Zovirax - pro intravenózní infuzi (Acyclovir), návod k použití

Složení a forma uvolnění. Jedna ampulka obsahuje 250 mg acykloviru ve formě téměř bílého lyofilizovaného prášku.

Indikace pro použití přípravku Zovirax. Léčba infekcí virem herpes simplex (jiných než herpes u novorozenců) a infekcí varicella zoster. Prevence infekcí virem herpes simplex u pacientů s potlačenou imunitou.

Dávkovací režim a způsob podání. Podává se pomalou intravenózní infuzí po dobu jedné hodiny, obvykle do 5 dnů. Léčba herpes encefalitidy obvykle trvá 10 dní. Trvání profylaktického podávání je určeno délkou rizikového období.
Dospělí: U pacientů s infekcí virem herpes simplex (jiné než herpes encefalitida) nebo s varicella zoster by se měl přípravek Zovirax používat v dávkách 5 mg / kg každých 8 hodin.
U pacientů s infekcí varicella zoster nebo u pacientů s herpetickou encefalitidou by měl být přípravek Zovirax používán v dávkách 10 mg / kg každých 8 hodin za předpokladu, že ledviny fungují normálně.

Děti: (3 měsíce - 12 let) Pacienti s infekcí virem herpes simplex (jiné než herpes encefalitida) nebo s varicella zoster Zovirax by měl být používán v dávkách 250 mg / m2 každých 8 hodin.
U pacientů s infekcí varicella zoster nebo u pacientů s herpes encefalitidou by měl být přípravek Zovirax používán v dávkách 500 mg / m2 každých 8 hodin, za předpokladu, že ledviny fungují normálně.

Zhoršená funkce ledvin. U pacientů s renální nedostatečností by měla být intravenózní infuze přípravku Zovirax předepisována s opatrností. Dávka se upravuje v závislosti na stupni snížení clearance kreatininu:
při kreatininu Cl 25-50 ml / min je dávka 5-10 mg / kg nebo 500 mg / m2 každých 12 hodin;
při kreatininu Cl 10–25 ml / min je dávka 5–10 mg / kg nebo 500 mg / m2 každých 24 hodin;
s Cl kreatininem 0 (anurie) - 10 ml / min: při kontinuální ambulantní peritoneální dialýze je dávka 2,5–5 mg / kg nebo 250 mg / m2 každých 24 hodin; s hemodialýzou - 2,5-5 mg / kg nebo 250 mg / m2 každých 24 hodin a po dialýze.

Příprava drogy a použití. Doporučená dávka přípravku Zovirax by měla být podávána jako pomalá intravenózní infuze po dobu 1 hodiny.
K přípravě roztoku Zovirax s koncentrací acykloviru 25 mg / ml přidejte 10 ml vody na injekci nebo roztoku chloridu sodného na injekci (0,9%) do ampule s práškem Zovirax a jemně protřepávejte, dokud se obsah ampule úplně nerozpustí. Po naředění lze roztok Zoviraxu podávat jako intravenózní infuzi pomocí speciální infuzní pumpy, která reguluje rychlost podávání léku. Jiný způsob infuze je možný, když se připravený roztok Zoviraxu dále ředí tak, aby se získala koncentrace acykloviru nepřesahující 5 mg / ml (0,5%). Za tímto účelem přidejte připravený roztok do vybraného infuzního roztoku a dobře jej protřepejte, aby se roztoky úplně promíchaly..

U dětí a novorozenců, u kterých je nutné dodržovat minimální objemy infuze, se doporučuje přidat 4 ml připraveného roztoku Zoviraxu (100 mg acykloviru) do 20 ml infuzního roztoku.

U dospělých se doporučuje používat infuzní roztoky v balení po 100 ml, i když to dá koncentraci acykloviru výrazně pod 0,5% Jeden 100 ml infuzní roztok lze tedy použít pro jakoukoli dávku acykloviru mezi 250 a 500 mg (10 a 20 ml zředěného roztoku). Pro dávky 500 až 1 000 mg acykloviru by měl být použit druhý infuzní roztok tohoto objemu.

Zovirax pro i.v. infuzi je kompatibilní s následujícími infuzními roztoky a zůstává stabilní, pokud je zředěn po dobu 12 hodin při pokojové teplotě (15 až 25 ° C):
chlorid sodný pro intravenózní infuzi (0,45% a 0,9%);
chlorid sodný (0,18%) a glukóza (4%) pro intravenózní infuzi;
chlorid sodný (0,45%) a glukóza (2,5%) pro intravenózní infuzi;
Hartmannovo řešení.

Protože ve složení roztoků není obsažen žádný antibakteriální konzervační prostředek, mělo by být rozpouštění a ředění prováděno zcela za aseptických podmínek bezprostředně před podáním léčiva a nepoužitý roztok by měl být zničen.
Pokud je roztok zakalený nebo vypadnou krystaly, měl by být zničen.

Kontraindikace při používání přípravku Zovirax. Zovirax je kontraindikován u pacientů, u kterých se dříve objevila přecitlivělost na acyklovir..

Opatření. Renální dysfunkce a dehydratace. Není určeno k perorálnímu podání.

Mutagenita, karcinogenita a účinky na plodnost. U myší a potkanů, kteří během svého života dostávali acyklovir v dávkách až 450 mg / kg / den žaludeční sondou (hodnoty Cmax byly 3–6krát vyšší než hodnoty pozorované u lidí u myší a 1–2krát u potkanů), karcinogenní nebyla zjištěna žádná akce.

Acyklovir vykazoval v některých testech mutagenní účinek: ze 16 in vivo a in vitro testů genové toxicity acykloviru byly výsledky 5 testů pozitivní.

Acyklovir neovlivňoval plodnost a reprodukci u myší, pokud byl podáván orálně v dávkách 450 mg / kg / den, a u potkanů, pokud byl podáván subkutánně v dávce 50 mg / kg / den, zatímco plazmatické hladiny byly 9-18krát vyšší (u myší ) nebo 8–15krát vyšší (u potkanů) než u lidí. Při nejvyšší dávce (50 mg / kg / den s / c) u potkanů ​​a králíků (plazmatické hladiny byly u lidí 11-22 nebo 16-31) bylo zjištěno snížení účinnosti implantace.

Teratogenní účinky acykloviru nebyly získány ve studii na myších 450 mg / kg / den, ústy, králíci 50 mg / kg / den, subkutánně a intravenózně, potkani 50 mg / kg / den, subkutánně. U lidí nebyly hlášeny žádné poruchy spermatogeneze, morfologie nebo motility spermií. Ale vysoké dávky 80 nebo 320 mg / kg / den intraperitoneálně u potkanů, 100 nebo 200 mg / kg / den intravenózně u psů způsobily aspermatogenezi a atrofii varlat. Změny varlat nebyly pozorovány při intravenózním podání 50 mg / kg / den psům po dobu 1 měsíce nebo 60 mg / kg / den ústy po dobu 1 roku.

Vedlejší efekty. Ze strany zrakového orgánu: zřídka - povrchové podráždění rohovky, které nevyžaduje přerušení léčby a zmizí bez následků; často mírný pocit pálení, někdy zánět spojivek a blefaritida. Z orgánů gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, abnormální funkce jater. Z centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě, zvýšená únava nebo podrážděnost, snížená koncentrace, halucinace, zmatenost, letargie, ospalost nebo nespavost, třes končetiny, křeče, psychóza, kóma Na straně kůže a sliznic: při dlouhodobém používání masti je možné podráždění, odlupování v místě aplikace, podráždění sliznice, pocit pálení, bolest; při intravenózním podání v místě vpichu může dojít k zánětu žilní stěny Další nežádoucí účinky: alergické reakce ve formě kožní vyrážky, porucha funkce ledvin, mírný pokles počtu červených krvinek a krevních leukocytů, horečka, plešatost, vzácně zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi, zvýšení obsahu enzymy spojené s aktivitou jater.

Předávkovat. Toxicita a léčba při předávkování: Acyklovir je z gastrointestinálního traktu absorbován pouze částečně. V případě náhodných jednorázových dávek acykloviru perorálně v dávkách do 20 g nebyly toxické účinky registrovány.

Při opakovaných dávkách přesahujících doporučené dávky došlo několik dní ústy k narušení gastrointestinálního traktu (nauzea, zvracení) a neurologické (bolesti hlavy a zmatenost)..

Občas se může objevit dušnost, průjem, selhání ledvin, neklid, zmatenost, halucinace, záchvaty, letargie, kóma.

Léčba. Pacienti potřebují pečlivý lékařský dohled, aby zjistili možné příznaky intoxikace. Acyklovir se vylučuje z těla hemodialýzou, proto lze použít hemodialýzu, když se objeví příznaky intoxikace.

Léčba: symptomatická léčba, udržování vitálních funkcí, adekvátní hydratace, hemodialýza (zejména při akutním selhání ledvin a anurii).

Těhotenství a kojení. Mělo by se o něm uvažovat, pouze pokud je potenciální pozitivní výsledek důležitější než neznámé riziko.

Podmínky skladování. Seznam B. Skladujte na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Použití léku Zovirax pro intravenózní infuzi pouze podle pokynů lékaře, pokyny jsou uvedeny jako reference!

Zovirax

Složení

Formulář vydání

Bílé kulaté bikonvexní tablety s vyrytým „GXCL3“.

  • 5 tablet v obrysovém balení, 5 balení v papírové krabičce.

Bílý jednotný krém 5% pro vnější použití.

  • 2 gramy krému v plastové lahvičce s dávkovačem; jedna láhev v papírové krabičce.
  • 2, 5 nebo 10 gramů krému v hliníkové tubě, 1 tuba v papírové krabičce.

Bílá, průsvitná, homogenní, mastná mast, se slabým zápachem, neobsahující hrudky, zrna nebo cizí inkluze.

  • 4,5 gramu krému v tubě s plastovým nástavcem, 1 tuba v papírové krabičce.

Lyofilizát pro injekci je bílý prášek (hygroskopický nebo ve formě upečené hmoty).

  • 250 mg prášku ve skleněné lahvi, 5 lahví v plastové vaničce; jeden podnos v lepenkové krabici.

farmaceutický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Antivirotikum, umělý analog nukleosidu purinového typu, který má schopnost inhibovat replikaci virů herpes simplex (HSV) všech typů, Varicella zoster, cytomegalovirus a Epstein-Barr. Acyklovir má nejvýraznější antivirové vlastnosti proti viru herpes simplex typu 1.

Účinek léčiva na viry je vysoce selektivní. Thymidinkináza buněk infikovaných těmito viry přeměňuje molekuly acykloviru na monofosfát, poté pod vlivem buněčných enzymů postupně na difosfát a trifosfát. Zahrnutí účinné látky trifosfátu do řetězce DNA viru a následné ukončení tohoto řetězce blokuje kopírování virové DNA.

U pacientů s výraznou imunodeficiencí může prodloužený nebo opakovaný průběh léčby acyklovirem vést ke vzniku kmenů rezistentních na léky. Mnoho kmenů se sníženou citlivostí na Zovirax vykazovalo nízkou koncentraci virové thymidinkinázy.

Farmakokinetika Zoviraxu v tabletách a injekcích

Při perorálním podání je účinná látka absorbována ze střeva pouze částečně. Obsah v mozkomíšním moku je přibližně polovina jeho plazmatické koncentrace. V malé míře se váže na krevní proteiny (10–33%).

Hlavním metabolitem je 9-karboxymethoxy-methylguanin. Poločas je 2,7-3,3 hodiny. Většina léčiva se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Vylučuje se nejen díky glomerulární filtraci, ale také tubulární sekrecí.

U jedinců s chronickým selháním ledvin se eliminační poločas acykloviru blíží 19,5 hodin. U starších pacientů se clearance acykloviru s věkem snižuje, ale eliminační poločas se významně nemění.

Farmakokinetika masti Zovirax

Po nanesení oftalmologické masti je účinná látka rychle absorbována očními tkáněmi a epitelem rohovky, poté se v tekutině uvnitř oka vytvoří koncentrace léčiva potřebná k potlačení viru. Při tomto způsobu podání se acyklovir stanoví v moči ve velmi nízké koncentraci, která nemá žádný klinický význam..

Farmakokinetika krému Zovirax

Při opakovaném použití krému s acyklovirem je systémová absorpce minimální.

Indikace pro použití

Indikace pro použití tabletové formy léku:

  • terapie infekčních lézí Varicella zoster (virus herpes zoster a plané neštovice);
  • léčba infekčních lézí kůže a sliznic HSV všech typů, včetně genitálního oparu v primární a rekurentní formě;
  • prevence recidivy infekčních lézí HSV všech typů u osob s normální imunitou nebo imunodeficiencí;
  • léčba pacientů s těžkými formami imunodeficience, zejména s infekcí HIV (s CD4 + méně než 200 buněk / μL s časnými projevy infekce HIV a klinikou AIDS) nebo po transplantaci kostní dřeně.

Indikace pro použití masti Zovirax:

Indikace pro použití krému Zovirax:

  • Infekce HSV všech typů kůže a sliznic, včetně oparu rtů.

Indikace pro použití lyofilizátu Zovirax k přípravě injekcí:

  • terapie infekčních lézí HSV všech typů;
  • prevence infekčních lézí HSV všech typů kůže a sliznic u osob s imunodeficiencí;
  • terapie infekčních lézí Varicella zoster;
  • terapie infekčních lézí HSV všech typů u novorozenců;
  • prevence infekce cytomegalovirem po transplantaci kostní dřeně.

Kontraindikace

  • Alergie na acyklovir nebo valaciklovir nebo na složky léků.
  • Kontraindikace pro intravenózní podání léku: selhání ledvin, dehydratace, reakce na intravenózní podání cytotoxických léků (včetně v minulosti), neurologické poruchy, těhotenství.
  • Orální kontraindikace: selhání ledvin, dehydratace.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky při užívání tablet a lyofilizátu

  • Trávicí reakce: zvracení, nevolnost, průjem a břicho (při perorálním podání).
  • Hematopoetické reakce: leukopenie, anémie a trombocytopenie.
  • Reakce z přecitlivělosti: vyrážka, horečka, svědění, dušnost, Quinckeho edém, anafylaxe, kopřivka, fotocitlivost, závažné zánětlivé reakce v místě parenterálního podání.
  • Reakce ledvin: zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krvi. Aby se těmto jevům zabránilo, je nutné místo jednostupňové intravenózní injekce předepsat pomalejší injekci po dobu 1 hodiny. Selhání ledvin vyvolané intravenózním podáním přípravku Zovirax je obvykle zmírněno rehydratací nebo snížením dávky léku.
  • Reakce z jater: dočasné zvýšení obsahu bilirubinu a jaterních enzymů, hepatitida a žloutenka (zřídka při parenterálním podání).
  • Reakce z nervové činnosti: psychóza, zmatenost, třes, nervový neklid, ospalost, křeče, halucinace, kóma, bolest hlavy (při perorálním podání).
  • Další reakce: únava, vypadávání vlasů.

Nežádoucí účinky při použití oční masti

  • Reakce imunitního systému: reakce přecitlivělosti až po angioedém.
  • Vizuální reakce: bodová keratopatie (bez následků a bez nutnosti ukončení léčby), mírný dočasný pocit pálení, zánět spojivek, blefaritida.

Nežádoucí účinky při používání krému

  • Místní reakce: dočasné svědění, zarudnutí, pálení, odlupování, brnění v oblasti aplikace.
  • Alergické reakce: dermatitida, Quinckeho edém.

Návod k použití přípravku Zovirax (metoda a dávkování)

Tablety Zovirax, návod k použití

Tablety Zovirax se užívají perorálně s 200 ml vody k jídlu.

Při léčbě infekčních lézí HSV je předepsáno 200 mg léku každé 4 hodiny, pětkrát denně. Standardní průběh léčby je 5 dní, ale u závažných infekcí je povoleno ji prodloužit. V případě závažné imunodeficience nebo v případě poruch absorpce ze střeva lze dávku přípravku Zovirax zvýšit na 400 mg při zachování stejné frekvence podávání. Léčba se doporučuje zahájit co nejdříve po rozvoji infekce; v případě relapsu se doporučuje užívat přípravek již při výskytu prvních příznaků.

Aby se zabránilo opakování infekčních lézí HSV u osob s normální imunitou, doporučuje se 200 mg léku čtyřikrát denně v pravidelných intervalech. Pro mnoho lidí je pohodlnější dávkovací schéma 400 mg dvakrát denně. V některých případech jsou účinné nízké dávky léku - 200 mg 3-2krát denně. U některých pacientů může dojít k přerušení vývoje infekce s celkovou dávkou 800 mg denně..

Léčba přípravkem Zovirax by měla být pravidelně zastavena po dobu 6-12 měsíců, aby bylo možné detekovat změny v průběhu infekce.

Aby se zabránilo opakování infekcí HSV u lidí s imunodeficiencí, je předepsáno 200 mg léku čtyřikrát denně. V případě závažné imunodeficience nebo v případě poruchy absorpce ze střeva lze dávku zvýšit na pětkrát 400 mg léčiva denně. Čas preventivní léčby je určen dobou trvání infekčního nebezpečného období.

Při léčbě herpes zoster a planých neštovic je předepsán pětinásobný příjem 800 mg léčiva denně (s výjimkou doby nočního spánku). Doba trvání této léčby je jeden týden. Lék by měl být předepsán co nejdříve po nástupu infekce, protože v tomto případě je léčba nejúčinnější.

Pro léčbu pacientů s těžkými formami imunodeficience je v pravidelných intervalech předepsán čtyřnásobný příjem 800 mg léčiva denně. Jednotlivcům, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně, se obvykle doporučuje podstoupit měsíční parenterální léčbu přípravkem Zovirax před předepsáním přípravku Zovirax v tabletách. Maximální doba léčby po transplantaci kostní dřeně byla 6 měsíců. U pacientů s rozsáhlou klinikou pro HIV byla doba léčby 1 rok.

U pacientů s těžkými formami selhání ledvin se doporučuje dávka Zoviraxu snížit na 200 mg dvakrát denně..

Při léčbě herpes zoster a planých neštovic, stejně jako při léčbě osob s těžkou imunodeficiencí, jsou standardní dávky:

  • závažné selhání ledvin - 800 mg dvakrát denně;
  • mírné selhání ledvin - 800 mg třikrát denně.

Oční mast Zovirax, návod k použití

Oční mast Zovirax se vpravuje do spojivkového vaku proužkem 10 mm až 5krát denně. Doporučuje se pokračovat v léčbě po zotavení alespoň další 3 dny..

Krém Zovirax, návod k použití

Krém Zovirax se nanáší vatovým tamponem nebo předmytím rukou, aby nedošlo k reinfekci postižených oblastí.

Malé množství léčiva se aplikuje na postižené a přilehlé oblasti kůže a sliznic až 5krát denně.

Délka léčby je obvykle 4 dny. Při absenci hojení může být prodloužena až na 10 dní. Pokud po 10 dnech léčby příznaky onemocnění přetrvávají, musíte se poradit s lékařem.

Lyofilizát Zovirax pro přípravu injekcí, návod k použití

Připravený roztok se podává intravenózně. U obézních jedinců jsou použité dávky stejné jako u normální hmotnosti.

K léčbě infekčních lézí HSV a viru herpes zoster se lék podává intravenózně třikrát denně v dávce 5 mg / kg tělesné hmotnosti.

K léčbě infekčních lézí virem herpes zoster a herpes encefalitidy u osob s imunodeficiencí se lék podává intravenózně třikrát denně v dávce 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Aby se zabránilo infekci cytomegalovirem během transplantace kostní dřeně, lék se podává intravenózně třikrát denně v dávce 500 mg / m2 plochy těla. Terapie začíná 5 dní před transplantací a trvá do 30 dnů po transplantaci.

Zvláštní pozornost věnujte snížení dávky Zoviraxu u starších pacientů se sníženou clearance kreatininu.

U osob s renální insuficiencí je třeba intravenózní podání přípravku Zovirax podávat opatrně. Dávka se bude lišit v závislosti na závažnosti nedostatku.

Průběh léčby přípravkem Zovirax ve formě intravenózní infuze je obvykle 5 dní, ale lze jej upravit v závislosti na stavu pacienta a reakci na léčbu. Délka preventivní léčby je dána délkou infekčně nebezpečného období.

Příprava roztoku a způsob podání

Zovirax musí být podáván intravenózně, pomalu, po dobu 1 hodiny.

Pro přípravu roztoku léčiva s koncentrací účinné látky 25 mg / ml je nutné přidat do ampule s práškem 10 ml vody nebo fyziologického roztoku a jemně protřepat, dokud se obsah úplně nerozpustí.

Je možná jiná metoda infuze: připravený roztok se dále zředí na koncentraci 5 mg / ml. Za tímto účelem přidejte připravený roztok do jednoho z infuzních roztoků a protřepejte, aby se roztoky úplně promíchaly. U dospělých se doporučuje používat infuzní roztoky ve 100 ml vakech, přestože je jim acyklovir ředěn méně než 0,5%.
Zovirax pro intravenózní podání je kompatibilní s následujícími roztoky a zůstává stabilní po dobu 12 hodin při teplotě 15-24 ° C:

  • 0,18% chlorid sodný a 4% glukóza;
  • 0,45% chlorid sodný a 2,5% glukóza;
  • 0,45% nebo 0,9% chlorid sodný;
  • Hartmannovo řešení.

Předávkovat

Neexistují žádné důkazy o předávkování lékem ve formě krému nebo oční masti.

Předávkování pilulkami

Při jednorázovém náhodném perorálním podání v dávce až 20 gramů nejsou zaznamenány žádné nežádoucí účinky.

Příznaky předávkování: nevolnost, zvracení, bolest hlavy, dušnost, zmatenost, porucha funkce ledvin, průjem, záchvaty, letargie, kóma.

Je třeba pečlivě sledovat, abyste včas identifikovali možné příznaky intoxikace. Použití hemodialýzy není vyloučeno.

Předávkování roztokem

Známky předávkování: zvýšená hladina dusíku a kreatininu v močovině v krvi, halucinace, selhání ledvin, zmatenost, záchvaty, neklid, kóma.

Doporučuje se hemodialýza, která významně zvyšuje evakuaci acykloviru z těla a je optimální metodou léčby předávkování injekčními formami přípravku Zovirax..

Interakce

Při užívání léku nedošlo k žádným významným lékovým interakcím.

Acyklovir se vylučuje močí beze změny v důsledku tubulární sekrece. Všechny léky s podobnou cestou vylučování mohou zvýšit koncentraci acykloviru v krvi..

Je třeba věnovat pozornost kombinaci intravenózního podání přípravku Zovirax s léky, které narušují funkci ledvin (cyklosporin, takrolimus a další).

Podmínky prodeje

Krém je k dispozici bez lékařského předpisu. Jiné formy léku lze zakoupit pouze na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Skladujte při pokojové teplotě na suchém místě. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

speciální instrukce

Pacienti užívající lék perorálně ve velkých dávkách by měli konzumovat dostatečné množství tekutiny.

Je možné, že se po aplikaci oční masti může objevit pocit pálení, který obvykle spontánně zmizí.

Během lékové terapie je nošení kontaktních čoček zakázáno.

Aby byl terapeutický účinek maximalizován, je nutné začít užívat drogu již při počátečních příznacích onemocnění (brnění, svědění, pálení, zarudnutí).

S výraznými příznaky herpesu na rtech je nutné konzultovat s lékařem.

Při léčbě genitálního oparu se doporučuje zdržet se pohlavního styku nebo používat kondomy, protože použití acykloviru nechrání před onemocněním pohlavním stykem..

Krém se nedoporučuje nanášet na sliznice úst a očí kvůli možnému místnímu zánětu.

Pacienti s imunodeficiencí při léčbě jakýchkoli infekčních lézí by měli dodržovat doporučení ošetřujícího lékaře.

U osob s herpetickou encefalitidou užívajících Zovirax ve vysokých dávkách je nutné neustále sledovat funkci ledvin.

Hotový roztok léčiva má pH 11, takže je zakázáno jej používat uvnitř.

Zovirax pro injekce - návod k použití

Evidenční číslo:

Jméno výrobku:

Mezinárodní nechráněný název:

Léková forma:

lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku.

Složení

Množství (mg v 1 lahvičce)

Poznámka: deklarované množství hydroxidu sodného je obvykle dostatečné k dosažení pH 10,7-11,7 v připraveném roztoku produktu; přidané množství se může pohybovat mezi 41,25-48,75 mg.

Popis

Lyofilizovaný prášek nebo lyofilizovaná hmota bílé nebo bělavé barvy.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanismus účinku
Acyklovir je syntetický analog purinového nukleosidu, který má schopnost inhibovat in vitro a in vivo lidské herpes viry, včetně viru herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, viru varicella-zoster a viru herpes zoster (virus varicella zoster, varicella zoster virus (VZV)), virus Epstein-Barr (EBV) a cytomegalovirus (CMV). V buněčné kultuře má acyklovir nejvýraznější antivirovou aktivitu proti HSV-1, poté HSV-2, VZV, EBV a CMV následují v sestupném pořadí aktivity..

Inhibiční účinek acykloviru na herpes viry (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) je charakterizován vysokou selektivitou. Enzym thymidinkináza (TK) zdravých neinfikovaných buněk nepoužívá jako substrát acyklovir; proto má acyklovir pro buňky savců nízkou toxicitu. Thymidinkináza z buněk infikovaných HSV, VZV a EBV převádí acyklovir na acyklovirmonofosfát, nukleosidový analog, který se pak působením buněčných enzymů postupně převádí na difosfát a trifosfát. Acyklovir trifosfát interaguje s virovou DNA polymerázou a blokuje replikaci virové DNA, což vede k ukončení řetězce v důsledku zahrnutí acyklovir trifosfátu do řetězce virové DNA.

Farmakodynamické účinky
U pacientů s těžkou imunodeficiencí může prodloužený nebo opakovaný průběh léčby acyklovirem vést k výskytu virových kmenů se sníženou citlivostí, které nereagují na pokračování léčby acyklovirem. Většina izolovaných kmenů se sníženou citlivostí na acyklovir vykazovala relativně nízký obsah virové thymidinkinázy, nicméně byla hlášena přítomnost kmenů s modifikovanou virovou thymidinkinázou nebo DNA polymerázou. Expozice kmenům viru herpes simplex (HSV) in vitro s acyklovirem může také vést k tvorbě kmenů méně citlivých na léčivo. Nebyla stanovena korelace mezi citlivostí kmenů viru herpes simplex (HSV) na acyklovir in vitro a klinickou účinností léčiva.

Bylo prokázáno, že vysoká dávka acykloviru ve formě intravenózní infuze snižuje výskyt a zpomaluje rozvoj CMV infekce.

Pokud je po vysokodávkové intravenózní infuzi acykloviru léčen vysokodávkovaný perorální acyklovir po dobu 6 měsíců, snižuje se také výskyt virémie a úmrtí..

Farmakokinetika
Sání
U dospělých je průměrná maximální rovnovážná koncentrace (Cssmax) acyklovir v krevní plazmě po infuzi po dobu 1 hodiny v dávkách 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg a 15 mg / kg byl 22,7 μM (5,1 μg / ml), 43, 6 μM (9,8 μg / ml), 92 μM (20,7 μg / ml) a 105 μM (23,6 μg / ml). Minimální rovnovážná koncentrace acykloviru v krevní plazmě (Cssmin) 7 hodin po infuzi bylo 2,2 μM (0,5 μg / ml), 3,1 μM (0,7 μg / ml), 10,2 μM (2,3 μg / ml) a 8,8 μM (2,0 μg / ml).

Děti starší než 1 rok mají srovnatelné hodnoty Cssmax a cssmin byly pozorovány při podávání v dávce 250 mg / m2, což odpovídá 5 mg / kg, a v dávce 500 mg / m2, což odpovídá 10 mg / kg. U novorozenců (0 až 3 měsíce), kteří dostávali acyklovir ve formě intravenózní infuze v dávce 10 mg / kg po dobu více než 1 hodiny každých 8 hodin, Cssmax byla 61,2 μM (13,8 μg / ml) a Cssmin - 10,1 μM (2,3 μg / ml).

V samostatné skupině novorozenců, kteří dostávali acyklovir v dávce 15 mg / kg každých 8 hodin, došlo ke zvýšení hodnoty rovnovážné koncentrace, relativně úměrné zvýšení dávky acykloviru, zatímco Cmax byla 83,5 μM (18,8 μg / ml) a Cmin - 14,1 μM (3,2 μg / ml).

Rozdělení
Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je přibližně 50% koncentrace léčiva v krevní plazmě.
Acyklovir se v malé míře váže na bílkoviny krevní plazmy (9-33%), proto jsou nepravděpodobné lékové interakce způsobené vytěsněním z vazebných míst s bílkovinami krevní plazmy..

Vybrání
U dospělých je po intravenózním podání acykloviru konečný poločas z krevní plazmy přibližně 2,9 hodiny.Většina léčiva se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě. Renální clearance acykloviru významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje eliminaci acykloviru nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí. Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxy-methylguanin, který představuje asi 10–15% podané dávky v moči. Pokud byl acyklovir předepsán 1 hodinu po užití 1 g probenecidu, terminální poločas a AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou koncentrace a času) se zvýšily o 18, respektive 40%.

U novorozenců (0 až 3 měsíce) se zavedením acykloviru v dávce 10 mg / kg formou infuze trvající 1 hodinu každých 8 hodin byl konečný poločas z krevní plazmy přibližně 3,8 hodiny.

Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů s chronickým selháním ledvin byl terminální poločas acykloviru průměrně 19,5 hodiny. Během hemodialýzy byl průměrný poločas acykloviru 5,7 hodiny. Koncentrace acykloviru v krevní plazmě během dialýzy poklesla přibližně o 60%.

U starších pacientů celková clearance acykloviru klesá s věkem souběžně s poklesem clearance kreatininu, ale terminální poločas acykloviru se mírně mění.

Indikace pro použití

  • Léčba infekcí způsobených virem herpes simplex (HSV);
  • prevence infekcí způsobených virem herpes simplex (HSV) u pacientů s imunodeficiencí;
  • léčba infekcí způsobených virem varicella zoster (VZV, virus varicella zoster), včetně plané neštovice a herpes zoster;
  • léčba infekcí virem herpes simplex (HSV) u novorozenců;
  • prevence cytomegalovirové infekce (CMV) u příjemců po transplantaci kostní dřeně.

Kontraindikace

Přecitlivělost na acyklovir, valacyklovir nebo na kteroukoli jinou složku léčiva.

Opatrně

Těhotenství, období kojení, pokročilý věk, selhání ledvin, dehydratace, současné užívání s jinými nefrotoxickými léky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu acykloviru na plodnost u žen.
Ve studii zahrnující 20 pacientů mužského pohlaví s normálním počtem spermií bylo zjištěno, že perorální acyklovir v dávce až 1 g denně po dobu 6 měsíců neměl klinicky významný účinek na počet spermií, motilitu nebo morfologii.

Těhotenství
Postregistrační analýza užívání acykloviru u žen během těhotenství neodhalila nárůst počtu vrozených vad u novorozenců ve srovnání s běžnou populací; jakékoli vrozené vady neprokazují jednoznačnou a konzistentní opakovatelnost, která nám umožňuje předpokládat jejich společný původ.
O použití přípravku Zovirax u žen během těhotenství je třeba uvažovat, pouze pokud zamýšlený přínos pro matku převáží možné riziko pro plod..

Kojení období
Po perorálním podání přípravku Zovirax v dávce 200 mg 5krát denně byl stanoven acyklovir v mateřském mléce v koncentracích v rozmezí od 60% do 410% plazmatických koncentrací. Při takových koncentracích v mateřském mléce mohou kojené děti dostávat acyklovir v dávce až 0,3 mg / kg / den. Vzhledem k této skutečnosti je při používání přípravku Zovirax u kojících žen nutná opatrnost..

Způsob podání a dávkování

Léčba infekcí virem herpes simplex (HSV)
Zovirax by měl být podáván jako pomalá intravenózní infuze po dobu 1 hodiny.

Průběh léčby přípravkem Zovirax, lyofilizátem pro přípravu infuzního roztoku, je obvykle 5 dní, ale může se lišit v závislosti na stavu pacienta a reakci na léčbu. Délka léčby herpetické encefalitidy je obvykle 10 dní.

Délka léčby oparu u novorozenců je obvykle 14 dní v případě infekce kůže a sliznic (očí, úst) a 21 dnů v případě diseminované léze nebo léze centrálního nervového systému.

Dospělí
U obézních pacientů lze při výpočtu dávky intravenózního acykloviru na základě skutečné tělesné hmotnosti dosáhnout vyšších plazmatických koncentrací acykloviru. U obézních pacientů by proto měla být zvážena potřeba snížení dávky, zejména u starších pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin..

Pacientům s infekcí způsobenou HSV (kromě herpetické encefalitidy) je předepsán Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, v dávce 5 mg / kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin, za předpokladu, že nedojde k dysfunkci ledvin..

Pacientům s herpes encefalitidou je předepsán Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, v dávce 10 mg / kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin, za předpokladu, že nedojde k dysfunkci ledvin..

Děti od 12 do 18 let
U dětí ve věku od 12 do 18 let se má Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, používat v dávkovacím režimu určeném pro dospělé.

Děti od 3 měsíců do 12 let
Výpočet dávky léčiva Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, u dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se provádí v závislosti na povrchu těla.
Dětem ve věku od 3 měsíců do 12 let s infekcí způsobenou HSV (kromě herpetické encefalitidy) je předepsán Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, v dávce 250 mg / m2 povrchu těla každých 8 hodin, za předpokladu, že nedojde k dysfunkci ledvin. Dětem ve věku od 3 měsíců do 12 let s herpetickou encefalitidou je předepsán Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, v dávce 500 mg / m2 povrchu těla každých 8 hodin, za předpokladu, že nedojde k dysfunkci ledvin..
U dětí se sníženou funkcí ledvin je nutná úprava dávky podle stupně poruchy funkce ledvin.

Děti od 29 dnů do 3 měsíců
U dětí ve věku od 29 dnů do 3 měsíců by měl být v dávkovacím režimu doporučeném pro novorozence použit Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku..

Novorozenci (děti do 28 dnů včetně)
U novorozenců se dávky stanoví na základě tělesné hmotnosti. Doporučená dávka přípravku Zovirax, lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku, pro novorozence s oparem nebo s podezřením na opar je 20 mg / kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin po dobu 21 dnů v případě diseminovaných lézí a lézí CNS nebo po dobu 14 dnů v případě nemoci, omezeno na léze kůže a sliznic. Pacienti se sníženou funkcí ledvin musí upravit předepsanou dávku podle stupně poruchy funkce ledvin.

Starší pacienti
Je nutné vzít v úvahu pravděpodobnost poškození ledvin u starších pacientů, dávky by měly být upraveny podle stupně poškození ledvin.
Měla by být udržována dostatečná hydratace.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Zovirax, lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku, by měl být používán s opatrností u pacientů se sníženou funkcí ledvin.
Měla by být udržována dostatečná hydratace.

Úprava dávky u pacientů se sníženou funkcí ledvin je založena na clearance kreatininu, která je u dospělých a dětí od 12 let uvedena v jednotkách ml / min, u novorozenců, dětí od 29 dnů do 3 měsíců, dětí od 3 měsíců do 12 let - ml / min / 1,73 m 2.

Schémata úpravy dávky:

stůl 1.

Režim úpravy dávky pro léčbu infekcí HSV u dětí starších 12 let a dospělých se zhoršenou funkcí ledvin

Doporučená dávka 5 nebo 10 mg / kg tělesné hmotnosti se aplikuje každých 12 hodin

Zovirax pro injekce: návod k použití

Popis

Lyofilizovaný bílý nebo téměř bílý prášek.

Složení přípravku Aktivní složka:

Acyklovir v dávce 250 mg.

Hydroxid sodný, voda na injekci.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Acyklovir je syntetický analog purinového nukleosidu, který má schopnost inhibovat in vitro a in vivo lidské herpes viry, včetně viru herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, plané neštovice a virus herpes zoster (VZV), virus Epstein Barr (EBV) a cytomegalovirus (CMV). V buněčné kultuře má acyklovir nejvýraznější antivirovou aktivitu proti HSV-1, poté v klesajícím pořadí aktivity postupujte podle: HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Působení acykloviru na herpes viry (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) je vysoce selektivní. Acyklovir není substrátem pro enzym thymidinkinázu neinfikovaných buněk, a proto je acyklovir pro buňky savců málo toxický. Thymidinkináza z buněk infikovaných viry HSV, VZV, EBV a CMV převádí acyklovir na acyklovirmonofosfát - nukleosidový analog, který se pak za působení buněčných enzymů postupně převádí na difosfát a trifosfát. Začlenění acyklovir trifosfátu do řetězce virové DNA a následné ukončení řetězce blokuje další replikaci virové DNA.

U pacientů s těžkou imunodeficiencí může prodloužený nebo opakovaný průběh léčby acyklovirem vést ke vzniku rezistentních kmenů, a proto může být další léčba acyklovirem neúčinná. Většina izolovaných kmenů se sníženou citlivostí na acyklovir vykazovala relativně nízký obsah virové thymidinkinázy, narušení struktury virové thymidinkinázy nebo DNA polymerázy. Expozice acykloviru in vitro na kmenech HSV může také vést k tvorbě kmenů, které jsou na něj méně citlivé. Nebyla stanovena korelace mezi citlivostí kmenů HSV na acyklovir in vitro a klinickou účinností léčiva.

U dospělých je po intravenózním podání acykloviru plazmatický poločas přibližně 2,9 hodiny.Většina léčiva se vylučuje ledvinami beze změny. Renální clearance acykloviru významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje eliminaci acykloviru nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí. Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxy-methylguanin, který představuje asi 10–15% podané dávky v moči. Pokud byl acyklovir předepsán 1 hodinu po užití 1 g probenecidu, biologický poločas acykloviru se zvýšil o 18% a plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v čase o 40%.

U dospělých byly průměrné maximální koncentrace (Cmax) acykloviru jednu hodinu po infuzi v dávce 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg a 15 mg / kg 22,7 μmol (5,1 μg / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml), respektive 105 μmol (23,6 μg / ml). Cmin 7 hodin po infuzi se rovnal 2,2 μmol (0,5 μg / ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) a 8,8 μmol (2,0 μg / ml). U dětí starších než 1 rok byly pozorovány podobné Cmax a Cmin při podávání v dávce 250 mg / m2 místo 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a v dávce 500 mg / m2 místo 10 mg / kg (dávka pro dospělé). U novorozenců (0 až 3 měsíce), kteří dostávali acyklovir ve formě infuze po dobu více než jedné hodiny každých 8 hodin, byla Cmax 61,2 μmol (13,8 μg / ml) a Cmin 10,1 μmol (2,3 μg) / ml). Jejich poločas byl 3,8 hodiny..

U starších lidí klesá clearance acykloviru s věkem souběžně s poklesem clearance kreatininu, ale poločas acykloviru se mírně mění.

U pacientů s chronickým selháním ledvin byl poločas acykloviru průměrně 19,5 hodiny a během hemodialýzy byl průměrný poločas acykloviru 5,7 hodiny a koncentrace acykloviru v plazmě poklesla přibližně o 60%.

Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Acyklovir se váže jen mírně na proteiny krevní plazmy (9-33%), proto jsou nepravděpodobné lékové interakce v důsledku vytěsnění z vazebných míst pro proteiny..

INDIKACE K POUŽITÍ

  • Léčba infekcí virem herpes simplex
  • Prevence infekcí virem herpes simplex u pacientů s oslabenou imunitou
  • Léčba infekcí varicella-zoster a herpes zoster
  • Léčba infekcí virem herpes simplex u novorozenců
  • Prevence CMV infekcí u příjemců po transplantaci kostní dřeně.

Bylo prokázáno, že vysoké dávky intravenózního přípravku Zovirax snižují výskyt a zpomalují vývoj CMV infekce. Pokud je po infuzní terapii Zoviraxem ve vysoké dávce Zovirax léčen k perorálnímu podávání ve vysoké dávce po dobu 6 měsíců, pak úmrtnost a výskyt virémie klesá..

KONTRAINDIKACE

Zovirax je kontraindikován v případě přecitlivělosti na acyklovir nebo valacyklovir a během laktace.

Měl by být používán s opatrností v případě dehydratace, selhání ledvin, neurologických poruch, během vývoje reakcí na cytotoxické léky (při intravenózním podání) a při jejich výskytu v anamnéze, během těhotenství.

Způsob podání a dávkování Dospělí

U obézních pacientů se doporučují dávky jako u dospělých s normální tělesnou hmotností.

Léčba infekcí způsobených HSV (kromě herpetické encefalitidy) a VZV

Intravenózní infuze v dávce 5 mg / kg každých 8 hodin.

Léčba infekcí VZV a herpetické encefalitidy u pacientů se sníženou imunitou.
Intravenózní infuze v dávce 10 mg / kg každých 8 hodin s normální funkcí ledvin.

Prevence infekce CMV transplantací kostní dřeně
500 mg / m2 intravenózně 3krát denně s intervalem 8 hodin. Doba léčby 5 dní před transplantací a až 30 dnů po transplantaci.

Dávky přípravku Zovirax pro intravenózní infuzi u dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se počítají v závislosti na povrchu těla.

U novorozenců se dávky počítají na základě tělesné hmotnosti. U infekcí HSV se doporučuje dávka 10 mg / kg každých 8 hodin.

Léčba infekcí způsobených HSV (jiných než herpes encefalitida) a VZV

.
Intravenózní infuze v dávce 250 mg / m2 každých 8 hodin.

Léčba herpetické encefalitidy a infekcí VZV u dětí se sníženou imunitou

.
Intravenózní infuze v dávce 500 mg / m2 každých 8 hodin s normální funkcí ledvin.

Prevence CMV infekce u dětí starších 2 let.

Malé údaje naznačují, že dětem starším 2 let, které podstoupily transplantaci kostní dřeně, může být předepsána dávka i.v. Zovirax pro dospělé.

U dětí se sníženou funkcí ledvin je nutná úprava dávky podle stupně poruchy funkce ledvin.

Starší pacienti

U starších pacientů se clearance acykloviru v těle snižuje souběžně se snížením clearance kreatininu. Zvláštní pozornost je třeba věnovat snižování dávek přípravku Zovirax u starších pacientů se sníženou clearance kreatininu.

Intravenózní infuze přípravku Zovirax by měla být podávána s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin

Následující schéma úpravy dávky bylo navrženo v závislosti na stupni snížení clearance kreatininu.

5-10 mg / kg nebo 500 mg / m2 každých 12 hodin

5-10 mg / kg nebo 500 mg / m2 každých 24 hodin

0 (anurie) - 10 ml / min

Pro kontinuální ambulantní peritoneální dialýzu, 2,5-5 mg / kg nebo 250 mg / m2 každých 24 hodin.

U hemodialýzy 2,5-5 mg / kg nebo 250 mg / m2 každých 24 hodin a po dialýze.

Průběh léčby přípravkem Zovirax ve formě intravenózních infuzí je obvykle 5 dní, ale může se lišit v závislosti na stavu pacienta a reakci na léčbu. Doba léčby herpetické encefalitidy a infekcí HSV u novorozenců je obvykle 10 dní.

Trvání profylaktického použití přípravku Zovirax k intravenózní infuzi je určeno délkou období, kdy existuje riziko infekce.

Příprava roztoku a způsob podání

Měla by být podána doporučená dávka přípravku Zovirax

jako pomalá intravenózní infuze po dobu 1 hodiny.

Následující objemy vody na injekci nebo roztoku chloridu sodného na injekci (0,9%) se použijí k přípravě roztoku Zovirax obsahujícího 25 mg acykloviru v 1 ml výsledného roztoku.

Clearance kreatininuDávky

Doporučený objem ředicího roztoku musí být přidán do ampule s práškem Zovirax, jemně protřepávejte, dokud se obsah ampule zcela nerozpustí.

Po naředění lze roztok Zoviraxu podávat jako intravenózní infuzi pomocí speciální infuzní pumpy, která reguluje rychlost podávání léku.

Jiný způsob infuze je možný, když se připravený roztok Zoviraxu dále ředí tak, aby se získala koncentrace acykloviru nepřesahující 5 mg / ml (0,5%).

  • Za tímto účelem přidejte připravený roztok do vybraného infuzního roztoku, který je doporučen níže, a dobře protřepejte, aby se roztoky úplně promíchaly..
  • U dětí a novorozenců, u kterých je nutné dodržovat minimální objemy infuze, se doporučuje přidat 4 ml připraveného roztoku Zoviraxu (100 mg acykloviru) do 20 ml infuzního roztoku.

U dospělých se doporučuje používat infuzní roztoky v balení po 100 ml, i když to dá koncentraci acykloviru výrazně pod 0,5%. Jeden 100 ml infuzní roztok lze tedy použít pro jakoukoli dávku acykloviru mezi 250 mg a 500 mg (10 až 20 ml zředěného roztoku). Pro dávky 500 až 1 000 mg acykloviru by měl být použit druhý infuzní roztok tohoto objemu.

Zovirax pro intravenózní infuzi je kompatibilní s následujícími infuzními roztoky a zůstává stabilní, pokud je zředěn po dobu 12 hodin při pokojové teplotě (15 ° C až 25 ° C):

  • Chlorid sodný pro intravenózní infuzi (0,45% a 0,9%)
  • Chlorid sodný (0,18%) a glukóza (4%) pro intravenózní infuzi
  • Chlorid sodný (0,45%) a glukóza (2,5%) pro intravenózní infuzi
  • Hartmanovo řešení

Protože ve složení roztoků není obsažen žádný antibakteriální konzervační prostředek, mělo by být rozpouštění a ředění prováděno zcela za aseptických podmínek bezprostředně před podáním léčiva a nepoužitý roztok by měl být zničen.

Pokud je roztok zakalený nebo vypadnou krystaly, měl by být zničen.

VEDLEJŠÍ ÚČINEK

anémie, leukopenie a trombocytopenie.

Hypersenzitivní reakce a kůže

vyrážka, fotocitlivost, kopřivka, svědění, horečka.

dušnost, angioedém, anafylaxe.

Když se roztok Zovirax dostal pod kůži, byly pozorovány závažné lokální zánětlivé reakce vedoucí k nekróze kůže.

zvýšené hladiny močoviny a kreatininu v krvi.

Předpokládá se, že tato komplikace souvisí s hodnotou maximální plazmatické koncentrace léčiva a stavem vodní bilance pacienta. Aby se těmto jevům zabránilo, měla by být namísto intravenózní bolusové injekce předepsána pomalá infuze trvající 1 hodinu..

Pacienti by měli být udržováni hydratovaní. Selhání ledvin, které se vyvine během léčby intravenózní infuzí přípravku Zovirax, se obvykle rychle zastaví, když jsou pacienti rehydratováni a / nebo je dávka léku snížena nebo zrušena. Ve výjimečných případech dochází k progresi akutního selhání ledvin.

reverzibilní zvýšení hladiny bilirubinu a aktivity jaterních enzymů.

hepatitida a žloutenka.

reverzibilní neurologické poruchy, jako je zmatenost, halucinace, agitovanost, třes, ospalost, psychóza, záchvaty a kóma, se běžně vyskytují u pacientů s predisponujícími stavy.

PŘEDÁVKOVAT

Předávkování intravenózně Zoviraxem způsobuje zvýšení sérového kreatininu, dusíku močoviny v krvi a selhání ledvin. Neurologické příznaky zahrnují zmatenost, halucinace, neklid, záchvaty a kóma. Hemodialýza významně zvyšuje eliminaci acykloviru z krve a může být optimální léčbou jeho předávkování.

INTERAKCE S OSTATNÍMI LÉČIVÝMI PŘÍPRAVKY

U Zoviraxu nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce..

Acyklovir se vylučuje nezměněný močí aktivní tubulární sekrecí. Všechny léky s podobnou cestou eliminace mohou zvýšit plazmatickou koncentraci acykloviru. Blokátory kalciových kanálů a cimetidin tedy zvyšují AUC (plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase) acykloviru a snižují jeho renální clearance. Úprava dávky však není nutná z důvodu širokého rozsahu terapeutických dávek acykloviru.

U pacientů užívajících intravenózně Zovirax je nutná opatrnost při předepisování léků, které s ním soutěží o eliminační dráhu kvůli možnému zvýšení plazmatických hladin jednoho, obou léků nebo jejich metabolitů. Kombinované užívání acykloviru a mykofenolátmofenilu, imunosupresivního léčiva používaného při transplantaci orgánů, zvyšuje AUC acykloviru a neaktivního metabolitu mykofenolátmofenylu.

S opatrností by měl být intravenózní přípravek Zovirax kombinován (je nutné sledovat funkci ledvin) s léky, které zhoršují funkci ledvin (např. Cyklosporin, takrolimus).

ZVLÁŠTNÍ POKYNY A OPATŘENÍ

Při renální nedostatečnosti by měla být dávka přípravku Zovirax upravena podle jeho stupně, aby se zabránilo hromadění acykloviru v těle..

U pacientů, kteří dostávají Zovirax intravenózně ve vysokých dávkách pro herpes encefalitidu, je nutné sledovat funkci ledvin, zvláště pokud je zpočátku narušena nebo dochází k dehydrataci.

Připravený roztok Zoviraxu má pH 11,0 a nelze jej použít interně.

APLIKACE BĚHEM Těhotenství a kojení

Analýza léčby acyklovirem u žen během těhotenství neodhalila nárůst počtu vrozených vad u jejich dětí ve srovnání s běžnou populací..

Při předepisování přípravku Zovirax ženám během těhotenství je však nutná opatrnost a je třeba posoudit zamýšlený přínos pro matku a možné riziko pro plod..

Po perorálním podání přípravku Zovirax v dávce 200 mg 5krát denně byl stanoven acyklovir v mateřském mléce v koncentracích 0,6–4,1 plazmatických koncentrací. Při takových koncentracích v mateřském mléce mohou kojené děti dostávat acyklovir v dávce až 0,3 mg / kg / den. Vzhledem k této skutečnosti je třeba při předepisování přípravku Zovirax kojícím ženám postupovat opatrně..

VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLO

FORMULÁŘ VYDÁNÍ

Lyofilizovaný prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání v lahvičkách po 250 mg. Balení obsahuje 5 lahví.

PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ

Seznam B.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Udržujte mimo dosah dětí.

SKLADOVATELNOST

PODMÍNKY UVOLNĚNÍ Z LÉKÁREN

Předepsáno lékařem.

WellcomFoundation Limited (UK)

Zovirax je registrovaná ochranná známka skupiny společností GlaxoSmihKline

Dávka Zoviraxu v 1 ampulceObjem ředicího roztoku