Sermion (lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku 4 mg lahvička č. 4 s rozpouštědlem) Pfizer Inc. USA Actavis S.p.a Itálie v lékárnách v Jekatěrinburgu

Číslo osvědčení o registraci:

Právnická osoba, na jejíž jméno bylo vydáno osvědčení o registraci:

Pfizer Inc. - USA

Termín uvedení do civilního oběhu:

Jméno výrobku
léčivý přípravek:

Mezinárodní nechráněný nebo chemický název:

Dávková formaDávkováníSkladovatelnostPodmínky skladování
Obal
lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku4 mg4 roky; 5 let - rozpouštědloPři teplotě ne vyšší než 25 stupňů.
  • - lahve (4) - kartonová balení / kompletní s rozpouštědlem (ampule) 4 ml / - předpis
P / p č.Fáze výrobyVýrobceAdresa výrobceZemě
1Výrobce (všechny fáze, včetně vydávání kontroly kvality)Actavis Italia S.p.A..Via Pasteur, 10 - 20014 Nerviano (Milán), ItálieItálie

Farmakoterapeutická skupina alfa-blokátor

ATX kódATX
C04AE02Nicergolin

Poznámka. Informační dopis ze dne 06.02.2019 č. 01I-323/19

O dočasném přerušení dodávky léku Sermion® (INN - nicergolin) lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku
Přibližně v květnu 2019 se očekává obnovení dodávky léku Sermion (Nicergolin), lyofilizátu pro přípravu injekčního roztoku, 4 mg na území Ruské federace.

Sermion® (Sermion®)
Účinná látka Nicergolin
Dávková forma: lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

Složení:

1 lahvička lyofilizátu obsahuje:

Aktivní složka: nicergolin - 4 mg;

pomocné látky: monohydrát laktózy, kyselina vinná.

1 ampulka s rozpouštědlem obsahuje:

chlorid sodný, benzalkoniumchlorid, voda na injekci.

Popis:

Lyofilizát: lyofilizovaný prášek nebo bílá porézní hmota

Rozpouštědlo: čirá, bezbarvá kapalina.

Tablety 5 mg: kulaté, konvexní potahované tablety, oranžové.

Tablety 10 mg: kulaté, konvexní potahované tablety, bílé

Tablety 30 mg: kulaté, bikonvexní, žluté, neprůhledné potahované tablety.
Farmakoterapeutická skupina: alfa-blokátory
ATX:

C.04.A.E Ergot alkaloidy

Farmakodynamika:

Nicergolin - derivát ergolinu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku, snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje hemorologické parametry krve, zvyšuje rychlost průtoku krve v horních a dolních končetinách, vykazuje alfa-1-adrenergní blokující účinek.

Po perorálním podání se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává. Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou 1,6-dimethyl-8ß-hydroxymethyl-1α-methoxyergolin (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-methyl-8ß-hydroxymethyl-1α-methoxyergolin (MDL, demetylační produkt izoenzymu CYP2D6). Poměr plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) pro MMDL a MDL při požití a intravenózním podání nicergolinu naznačuje výrazný metabolismus při prvním průchodu. Po perorálním podání 30 mg nicergolinu bylo dosaženo maximální koncentrace MMDL (21 ± 14 mg / ml) a MDL (41 ± 14 mg / ml) po přibližně 1, respektive 4 hodinách, poté koncentrace MDL klesala s poločasem 13-20 hodin. Studie potvrzují nedostatek akumulace dalších metabolitů (včetně MMDL) v krvi. Příjem potravy nebo léková forma významně neovlivňuje stupeň a rychlost absorpce nicergolinu. Nicergolin se aktivně (> 90%) váže na plazmatické proteiny a stupeň jeho afinity k α-kyselině glykoproteinu je vyšší než k sérovému albuminu. Bylo prokázáno, že nicergolin a jeho metabolity mohou být distribuovány v krevních buňkách. Farmakokinetika nicergolinu v dávkách do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacienta.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, zejména močí (přibližně 80% celkové dávky) a v malém množství (10–20%) stolicí. U pacientů s těžkou renální insuficiencí došlo ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin k významnému snížení stupně vylučování metabolických produktů močí..

Indikace:

- akutní a chronické cerebrální metabolické a vaskulární poruchy (v důsledku aterosklerózy, arteriální hypertenze, trombózy nebo embolie mozkových cév, včetně přechodného cerebrálního záchvatu, vaskulární demence a bolesti hlavy způsobené vazospazmem);

- akutní a chronické periferní metabolické a vaskulární poruchy (organické a funkční arteriopatie končetin, Raynaudova choroba, syndromy způsobené zhoršeným průtokem periferní krve);

- jako další prostředek při léčbě hypertenzních krizí (parenterální).

Nedávný infarkt myokardu, akutní krvácení, těžká bradykardie, porucha ortostatické regulace, přecitlivělost na nicergolin nebo jiné složky léčiva.

Opatrně:

Anamnéza hyperurikémie nebo dny a / nebo v kombinaci s léky, které interferují s metabolismem nebo vylučováním kyseliny močové.
Těhotenství a kojení: Vzhledem k absenci speciálních studií během těhotenství by se přípravek Sermion® měl používat pouze v nezbytně nutných případech a pod přímým dohledem lékaře. V době užívání drogy je nutné odmítnout kojení, protože nicergolin a produkty jeho metabolismu pronikají do mateřského mléka.
Způsob podání a dávkování:

5 mg, 10 mg a 30 mg tablety

Ústy: 5 - 10 mg třikrát denně se stejnými intervaly mezi dávkami po delší dobu (až několik měsíců). U vaskulární demence je indikováno užívání 30 mg dvakrát denně (zatímco každých 6 měsíců se doporučuje poradit se s lékařem o vhodnosti pokračování léčby).

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

Intramuskulárně: 2–4 mg (2–4 ml) dvakrát denně.

Intravenózně: pomalá infuze 4 - 8 mg ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% - 10% roztoku dextrózy; podle pokynů lékaře lze tuto dávku podávat několikrát denně.

Intraarteriální: 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; lék se podává do 2 minut.

Doporučuje se použít rekonstituovaný roztok ihned po přípravě..

Dávka, délka léčby a způsob podání závisí na povaze onemocnění. V některých případech je lepší zahájit léčbu parenterálním podáním a poté přejít na udržovací léčbu k perorálnímu podání.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (sérový kreatinin> 2 mg / dL) Sermion® se doporučuje používat v nižších terapeutických dávkách.

Vedlejší efekty:

Vzácně - výrazné snížení krevního tlaku (TK), zejména po parenterálním podání, závratě, dyspepsie, pocit tepla, kožní vyrážky, ospalost nebo nespavost. Je možné zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi a tento účinek nezávisí na dávce a délce léčby. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné až středně závažné.
Předávkovat:

Příznaky: přechodné výrazné snížení krevního tlaku. Zvláštní ošetření obvykle není nutné; stačí, aby pacient několik minut zaujal vodorovnou polohu. Ve výjimečných případech, při prudkém porušení přívodu krve do mozku a srdce, se doporučuje podávat sympatomimetika pod neustálou kontrolou krevního tlaku.
Interakce:

Sermion® může zvýšit účinek antihypertenziv. Sermion® je metabolizován cytochromem CYP450 2D6, proto nelze vyloučit možnost jeho interakce s léky, které jsou metabolizovány za účasti stejného enzymu..

Speciální instrukce:

V terapeutických dávkách Sermion® zpravidla neovlivňuje krevní tlak, avšak u pacientů s arteriální hypertenzí může způsobit jeho postupné snižování..

Po parenterálním podání přípravku Sermion® se pacientům doporučuje, aby byli několik minut po injekci ve vodorovné poloze, zejména na začátku léčby, kvůli možnému výskytu hypotenze.

Lék působí postupně, takže by měl být užíván po dlouhou dobu, zatímco lékař by měl pravidelně (nejméně každých 6 měsíců) hodnotit účinek léčby a vhodnost jejího pokračování.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy:

Navzdory skutečnosti, že Sermion® zlepšuje reakci a koncentraci, jeho účinek na schopnost řídit auto a používat složité vybavení nebyl konkrétně studován. V každém případě je třeba dávat pozor na povahu základního onemocnění..

Uvolňovací forma / dávkování:

lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

- lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku: 4 mg nicergolinu v injekční lahvičce z bezbarvého skla; rozpouštědlo: 4 ml v bezbarvé skleněné ampuli; 4 injekční lahvičky s lyofilizátem, 4 ampule s rozpouštědlem spolu s návodem k použití jsou uloženy v papírové krabičce.

Lyofilizát - při teplotě nepřesahující 25 ° C..

Udržujte mimo dosah dětí.
Skladovatelnost:

Lyofilizát - 4 roky; rozpouštědlo - 5 let.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Sermion (na injekci), 4 mg, lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku, kompletní s rozpouštědlem, 4 ks.

Pokyny pro Sermion (pro injekci)

Složení

Potahované tablety1 záložka.
účinná látka:
nicergolin5 mg
pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 100 mg; MCC - 22,4 mg; stearát hořečnatý - 1,3 mg; sodná sůl karboxymethylcelulózy - 1,3 mg
cukrová skořápka: sacharóza - 33,35 mg; mastek - 10,9 mg; arabská pryskyřice - 2,7 mg; pryskyřice sandarak - 1 mg; uhličitan hořečnatý - 0,7 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg; kalafuna - 0,6 mg; karnaubský vosk - 0,06 mg; "Západ slunce" žlutá (E110) - 0,05 mg
Potahované tablety1 záložka.
účinná látka:
nicergolin10 mg
pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 94,3 mg; MCC - 22,4 mg; stearát hořečnatý - 2 mg; sodná sůl karboxymethylcelulózy - 1,3 mg
cukrová skořápka: sacharóza - 33,4 mg; mastek - 10,9 mg; arabská pryskyřice - 2,7 mg; pryskyřice sandarak - 1 mg; uhličitan hořečnatý - 0,7 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7 mg; kalafuna - 0,6 mg; karnaubský vosk - 0,06 mg
Potahované tablety1 záložka.
účinná látka:
nicergolin30 mg
pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 72,69 mg; MCC - 22,4 mg; stearát hořečnatý - 3,61 mg; sodná sůl karboxymethylcelulózy - 1,3 mg
plášť filmu: hypromelóza - 2,8985 mg; oxid titaničitý (E171) - 0,7246 mg; polyethylenglykol 6000 - 0,2899 mg; žlutý oxid železitý (E172) - 0,0725 mg; silikon - 0,0145 mg
Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku1 fl.
účinná látka:
nicergolin4 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy; vinná kyselina
Solventní1 zesilovač.
chlorid sodný; benzalkoniumchlorid; voda na injekci

Popis

Tablety, 5 mg: kulaté, konvexní, oranžově potažené.

Tablety, 10 mg: kulaté, konvexní, bílé potahované.

Tablety, 30 mg: kulaté, bikonvexní, žlutě potažené.

Lyofilizát: lyofilizovaný prášek nebo bílá porézní hmota.

Rozpouštědlo: čirá, bezbarvá kapalina.

Farmakodynamika

Nicergolin - derivát ergolinu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku, snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje hemoreologické parametry krve, zvyšuje rychlost průtoku krve v horních a dolních končetinách. Nicergolin vykazuje α1-adrenergní blokující účinek, vedoucí ke zlepšení průtoku krve, a má přímý účinek na mozkové neurotransmiterové systémy - adrenergní, dopaminergní a cholinergní. Na pozadí užívání drog se zvyšuje aktivita adrenergních, dopaminergních a cholinergních mozkových systémů, což přispívá k optimalizaci kognitivních procesů. Dlouhodobá léčba nicergolinem vedla k trvalému zlepšení kognitivních funkcí a ke snížení závažnosti poruch chování spojených s demencí..

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává. Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou 1,6-dimethyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-methyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MDL, demetylační produkt působením izoenzymu CYP2D6). Poměr hodnot AUC pro MMDL a MDL při orálním podání a / při zavedení nicergolinu naznačuje výrazný metabolismus při prvním průchodu. Po perorálním podání 30 mg nicergolinu C.max MMDL - (21 ± 14) ng / ml a MDL - (41 ± 14) ng / ml, T.max - 1, respektive 4 hodiny, pak koncentrace MDL klesala s T1/2 13–20 h. Studie potvrzují absenci akumulace dalších metabolitů (včetně MMDL) v krvi. Příjem potravy nebo léková forma významně neovlivňuje stupeň a rychlost absorpce nicergolinu. Nicergolin se aktivně (> 90%) váže na plazmatické proteiny a stupeň jeho afinity k α-kyselině glykoproteinu je vyšší než k sérovému albuminu. Bylo prokázáno, že nicergolin a jeho metabolity mohou být distribuovány v krevních buňkách. Farmakokinetika nicergolinu v dávkách do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacientů.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, zejména močí (přibližně 80% celkové dávky), a v malém množství (10–20%) stolicí. U pacientů se závažným selháním ledvin došlo k významnému snížení stupně vylučování metabolických produktů močí ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin..

Sermion (injekce): Indikace

akutní a chronické cerebrální metabolické a vaskulární poruchy (v důsledku aterosklerózy, arteriální hypertenze, trombózy nebo embolie mozkových cév, včetně přechodného cerebrálního záchvatu, vaskulární demence a bolesti hlavy způsobené vazospasmem);

akutní a chronické periferní metabolické a vaskulární poruchy (organické a funkční arteriopatie končetin, Raynaudova choroba, syndromy způsobené zhoršeným průtokem periferní krve);

jako další prostředek při léčbě hypertenzních krizí (parenterální).

Způsob podání a dávkování

Potahované tablety

Chronické poruchy mozkové cirkulace, vaskulární kognitivní poruchy, stavy po mrtvici: nicergolin je předepsán v dávce 10 mg 3krát denně. Terapeutická účinnost léčiva se vyvíjí postupně a průběh léčby by měl být nejméně 3 měsíce.

Cévní demence: je indikováno užívání 30 mg dvakrát denně (zatímco každých 6 měsíců se doporučuje poradit se s lékařem o vhodnosti pokračování léčby).

Akutní poruchy mozkové cirkulace, ischemická cévní mozková příhoda způsobená aterosklerózou, trombóza a embolie mozkových cév, přechodné poruchy mozkové cirkulace (přechodné ischemické ataky, hypertenzní mozkové krize): je lepší zahájit léčbu parenterálním podáním léku, poté pokračovat v užívání léku uvnitř.

Poruchy periferního oběhu: nicergolin je předepisován perorálně v dávce 10 mg 3krát denně po dlouhou dobu (až několik měsíců).

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

V / m. 2-4 mg (2-4 ml) dvakrát denně.

IV pomalou infuzí. 4 až 8 mg ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5 až 10% roztoku dextrózy; podle pokynů lékaře lze tuto dávku podávat několikrát denně.

B / a. 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; lék se podává do 2 minut.

Doporučuje se použít rekonstituovaný roztok ihned po přípravě..

Dávka, délka léčby a způsob podání závisí na povaze onemocnění. V některých případech je lepší zahájit léčbu parenterálním podáním a poté přejít na udržovací léčbu k perorálnímu podání.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce ledvin (sérový kreatinin ≥2 mg / dL). Sermion ® se doporučuje používat v nižších terapeutických dávkách.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku speciálních studií během těhotenství je přípravek Sermion ® kontraindikován.

V době užívání drogy je nutné odmítnout kojení, protože nicergolin a produkty jeho metabolismu pronikají do mateřského mléka.

Sermion (na injekci): Kontraindikace

Společné pro všechny lékové formy

přecitlivělost na nicergolin a / nebo jiné složky léčiva;

akutní infarkt myokardu;

Navíc pro potahované tablety

nedostatek sacharázy / izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;

období kojení;

věk do 18 let.

S opatrností: anamnéza hyperurikémie nebo dny a / nebo v kombinaci s léky, které narušují metabolismus nebo vylučování kyseliny močové.

Sermion (injekce): Nežádoucí účinky

Vzácně - výrazné snížení krevního tlaku, zejména po parenterálním podání, závratě, dyspeptické příznaky, břišní potíže, kožní vyrážky, horečka, ospalost nebo nespavost. Je možné zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi a tento účinek nezávisí na dávce a délce léčby. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné až středně závažné.

Předávkovat

Příznaky: přechodné výrazné snížení krevního tlaku.

Ošetření: speciální ošetření se obvykle nevyžaduje, pacientovi stačí zaujmout vodorovnou polohu po dobu několika minut. Ve výjimečných případech, při prudkém porušení přívodu krve do mozku a srdce, se doporučuje podávat sympatomimetika pod neustálou kontrolou krevního tlaku.

Interakce

Sermion ® může zvýšit účinek antihypertenziv.

Sermion ® je metabolizován působením izoenzymu CYP2D6, proto nelze vyloučit možnost jeho interakce s léky, které jsou metabolizovány za účasti stejného enzymu..

Při použití nicergolinu s kyselinou acetylsalicylovou je možné prodloužit dobu krvácení.

speciální instrukce

V terapeutických dávkách Sermion® zpravidla neovlivňuje krevní tlak, avšak u pacientů s arteriální hypertenzí může způsobit jeho postupné snižování.

Po parenterálním podání přípravku Sermion® se pacientům doporučuje, aby byli několik minut po injekci ve vodorovné poloze, zejména na začátku léčby, kvůli možnému výskytu hypotenze.

Lék působí postupně, takže by měl být užíván po dlouhou dobu, zatímco lékař by měl pravidelně (alespoň každých 6 měsíců) hodnotit účinek léčby a vhodnost jejího pokračování.

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Navzdory skutečnosti, že Sermion ® zlepšuje reakci a koncentraci, jeho účinek na schopnost řídit a používat složité vybavení nebyl konkrétně studován. V každém případě je třeba dávat pozor na povahu základního onemocnění..

Formulář vydání

Potahované tablety, 5 mg. V blistru (PVC / PVDC-hliníková fólie / PVDC), 15 ks. 2 blistry v papírové krabičce.

Potahované tablety, 10 mg. V blistru (PVC / PVDC-hliníková fólie / PVDC), 25 ks. 2 blistry v papírové krabičce.

Potahované tablety, 30 mg. V blistru (PVC / PVDC-hliníková fólie / PVDC), 15 ks. 2 blistry v papírové krabičce.

Lyofilizát pro injekční roztok, 4 mg. V lahvičce z bezbarvého skla. V bezbarvé skleněné ampuli, 4 ml rozpouštědla. 4 fl. a 4 amp. v lepenkové krabici.

Roztok Sermion (injekce): návod k použití

Sermion (mezinárodní název Nicergoline), farmakologicky patří do skupiny alfa-blokátorů. Produkoval Pfizer.

Injekční léčivo (injekce) se vyrábí ve formě lyofilizátu pro přípravu injekčního roztoku. V 1 lahvičce s lyofilizátem účinné látky: nicergolin v množství 4 mg; pomocná látka obsahuje: kyselinu vinnou, monohydrát laktózy. V 1 ampulce s rozpouštědlem: chlorid sodný, benzalkoniumchlorid, voda na injekci.

Lyofilizát - prášek nebo bílá porézní hmota, rozpouštědlo - průhledná bezbarvá kapalina.

Farmakodynamické vlastnosti. Nicergolin je derivát ergolinu, který příznivě ovlivňuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku a zlepšuje je. Podporuje snížení agregace krevních destiček a zlepšuje peologické parametry, je schopen zvýšit průtok krve v končetinách (zejména její vysokorychlostní parametry), vykazuje mírný alfa-1-adrenergní blokovací účinek.

Farmakokineticky se Sermion po parenterálním podání rychle a téměř úplně vstřebává.

Hlavními metabolickými produkty jsou MMDL (1,6-dimethyl-8p-hydroxymethyl-10a-methoxyergolin, který je produktem hydrolýzy) a MDL (6-methyl-8p-hydroxymethyl-10a-methoxyergolin, který je produktem demetylace pod vlivem enzymu CYP2D6. ).

Poměr indikátorů pod grafem závislosti koncentrace na čase pro MMDL a MDL s intravenózním podáním Sermionu naznačuje významný stupeň metabolismu během prvního průchodu játry. Studie neprokázaly akumulaci dalších metabolitů (včetně MMDL) v krvi.

Sermion je aktivně (více než 90%) schopen kombinovat s plazmatickými proteiny. Nicergolin a jeho metabolické produkty jsou schopné distribuovat se v krevních buňkách. Farmakokinetika nicergolinu při použití v dávkách do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacienta.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, zejména močí (až 80% podaného množství) a v malé míře (10–20%) žlučí (stolicí). U pacientů se závažnou renální insuficiencí dochází k výraznému snížení stupně vylučování metabolických produktů močí ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin..

Sermion

  • Datum vypršení platnosti: do 09/01/2022
  • Datum vypršení platnosti: do 09/01/2022
  • Datum vypršení platnosti: do 04/01/2022
  • Datum vypršení platnosti: do 01.08.2019
  • Datum vypršení platnosti: do 03/01/2023

Návod k použití Sermion

Nakupujte u tohoto produktu

Formulář vydání

Tablety, lyofilizát pro injekční roztok

Složení

1 potahovaná tableta obsahuje:

Účinné látky: nicergolin - 5 mg; 10 mg; 30 mg mg.

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

1 láhev obsahuje:

Léčivá látka: nicergolin;

Pomocné látky: monohydrát laktózy; vinná kyselina

Obal

Lyofilizát v balení po 4 lahvích

farmaceutický účinek

Lék, který zlepšuje mozkovou a periferní cirkulaci s blokováním alfa-adrenergních receptorů a aktivací metabolismu.

Snižuje vaskulární odpor, zvyšuje arteriální průtok krve a spotřebu kyslíku a glukózy mozkovými tkáněmi. Snižuje odpor plicních cév. Snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje hemorologické parametry.

Zvyšuje rychlost průtoku krve v cévách horních a dolních končetin, zejména při porušení průtoku krve způsobeného funkční arteriopatií. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost přípravku Sermion při poruchách cerebrálního oběhu a nedostatečné arteriální proudění krve v cévách horních a dolních končetin.

Příjem Sermionu v terapeutických dávkách zpravidla nemá vliv na krevní tlak. U pacientů s arteriální hypertenzí může lék způsobit postupné snižování krevního tlaku..

Farmakokinetické studie léku Sermion nebyly provedeny.

Indikace

Sermion, indikace k použití

  • Mozková ateroskleróza;
  • trombóza a embolie mozkových cév;
  • ischemické přechodné poruchy mozkové cirkulace; vyhlazení endarteritidy;
  • Raynaudův syndrom;
  • migréna;
  • hypertenzní krize (parenterální podání léku jako adjuvans);
  • arteriální hypertenze (jako součást kombinované léčby).

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivo.

Způsob podání a dávkování

Uvnitř léku je předepsáno 5-10 mg 3krát denně se stejnými intervaly mezi dávkami po dlouhou dobu. Aby se zlepšila absorpce, měla by se droga užívat mezi jídly..

V některých případech je vhodné zahájit léčbu parenterálním podáním léčiva (Sermion por.liof.d / in. 4 mg fl. 4 ml [s roztokem] balení 4 Pfizer) s následným přechodem k perorálnímu podávání během období udržovací léčby.

Pro pohodlí dávkování můžete použít lék Sermion tabl.p. 5 mg balení 30 Pfizer.

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

V / m. 2-4 mg (2-4 ml) dvakrát denně.

IV pomalou infuzí. 4 až 8 mg ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5 až 10% roztoku dextrózy; podle pokynů lékaře lze tuto dávku podávat několikrát denně.

B / a. 4 mg v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného; lék se podává do 2 minut.

Doporučuje se použít rekonstituovaný roztok ihned po přípravě..

Dávka, délka léčby a způsob podání závisí na povaze onemocnění. V některých případech je lepší zahájit léčbu parenterálním podáním a poté přejít na udržovací léčbu k perorálnímu podání.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je lék předepsán pouze pro přísné indikace. V experimentálních studiích nebyl prokázán žádný teratogenní účinek nicergolinu.

Vedlejší efekty

Na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - pocit tepla a zrudnutí obličeje.

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - ospalost, nespavost.

Z trávicího systému: zřídka - mírné žaludeční poruchy.

speciální instrukce

Dopad na schopnost řídit vozidla a další mechanismy vyžadující zvýšenou koncentraci

Sermion zlepšuje koncentraci. Vliv léku na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy nebyl nikdy studován. S přihlédnutím k onemocnění, pro které je lék předepsán, se však doporučuje opatrnost při řízení nebo práci s mechanismy..

Interakce

Při současném užívání přípravku Sermion může potencovat účinek antihypertenziv.

Předávkovat

V současné době nebyly popsány žádné případy předávkování.

Sermion v Jekatěrinburgu

Sermion Návod k použití

Cena za Sermion od 1027,00 rub. v Jekatěrinburgu Sermion si můžete koupit v Novosibirsku v internetovém obchodě Apteka.ru Dodávka léku Sermion do 130 lékáren

Sermion

Název výrobce

FARMITALIA CARLO ERBA

Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG

Actavis Italia S.p.A..

Pfizer Italia S.r.l..

Pharmacy Italy S.p.A.

Země

obecný popis

Lék, který zlepšuje mozkovou cirkulaci

Uvolněte formulář a obal

15 - blistry (2) - kartonové obaly.

25 - blistry (2) - kartonové obaly.

Lahve (4) s rozpouštědlem (amp. 4) - kartonové obaly.

Dávková forma

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku

Potahované tablety

Popis

Nicergolin - derivát ergolinu, zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy v mozku, snižuje agregaci krevních destiček a zlepšuje hemorologické parametry krve, zvyšuje rychlost průtoku krve v horních a dolních končetinách, vykazuje alfa1-adrenergní blokující účinek.

Farmakinetika

Po perorálním podání se nicergolin rychle a téměř úplně vstřebává..

Příjem potravy nebo léková forma významně neovlivňuje stupeň a rychlost absorpce nicergolinu. Farmakokinetika nicergolinu při použití v dávkách do 60 mg je lineární a nemění se v závislosti na věku pacienta.

Distribuce a metabolismus

Nicergolin se aktivně (> 90%) váže na plazmatické proteiny a stupeň jeho afinity k α-kyselině glykoproteinu je vyšší než k sérovému albuminu. Bylo prokázáno, že nicergolin a jeho metabolity mohou být distribuovány v krevních buňkách.

Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou 1,6-dimethyl-8-beta-hydroxymethyl-10alfa-methoxyergolin (MMDL, produkt hydrolýzy) a 6-methyl-8-beta-hydroxymethyl-10alfa-methoxyergolin (MDL, produkt demethylace izoenzymu CYP2D6)..

Poměr hodnot AUC pro MMDL a MDL při perorálním podání a / při zavedení nicergolinu naznačuje výrazný metabolismus během „prvního průchodu“ játry. Po perorálním podání 30 mg nicergolinu bylo dosaženo Cmax MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) po přibližně 1, respektive 4 hodinách, poté koncentrace MDL poklesla z T1 / 2 13-20 hodin. Studie potvrzují nedostatek akumulace dalších metabolitů (včetně MMDL) v krvi.

Nicergolin se vylučuje ve formě metabolitů, zejména močí (přibližně 80% celkové dávky) a v malém množství (10–20%) stolicí..

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů se závažnou renální nedostatečností došlo k významnému snížení stupně vylučování metabolických produktů močí ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin.

Zvláštní podmínky

V terapeutických dávkách Sermion® zpravidla neovlivňuje krevní tlak, avšak u pacientů s arteriální hypertenzí může způsobit jeho postupné snižování.

Po parenterálním podání přípravku Sermion® se pacientům doporučuje, aby byli několik minut po injekci ve vodorovné poloze, zejména na začátku léčby, kvůli možnému výskytu hypotenze.

Lék působí postupně, takže by měl být užíván po dlouhou dobu, zatímco lékař by měl pravidelně (alespoň každých 6 měsíců) hodnotit účinek léčby a vhodnost jejího pokračování.

Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy. Navzdory skutečnosti, že Sermion® zlepšuje reakci a koncentraci, jeho účinek na schopnost řídit auto a používat složité vybavení nebyl konkrétně studován. V každém případě je třeba dávat pozor na povahu základního onemocnění..

Složení

nicergolin 5 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylcelulózy.

Složení skořápky: sacharóza, mastek, arabská pryskyřice, sandaraková pryskyřice, uhličitan hořečnatý, oxid titaničitý (E171), kalafuna, karnaubský vosk, oranžová žluť.

nicergolin 10 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylcelulózy.

Složení skořápky: sacharóza, mastek, arabská guma, guma sandarak, uhličitan hořečnatý, oxid titaničitý (E171), kalafuna, karnaubský vosk.

nicergolin 30 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylcelulózy.

Složení pláště: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), polyethylenglykol 6000, žlutý oxid železitý (E172), silikon.

nicergolin 4 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kyselina vinná.

Rozpouštědlo: chlorid sodný, benzalkoniumchlorid, voda d / i (do 4 ml).

Indikace

- akutní nebo chronická vaskulární nebo metabolická mozková nedostatečnost (ateroskleróza, trombóza nebo embolie mozkových cév, přechodné mozkové ischemické záchvaty);

- akutní nebo chronická periferní vaskulární nedostatečnost (vyhlazující vaskulární onemocnění končetin, Raynaudův syndrom, další syndromy charakterizované zhoršenou periferní cirkulací);

- jako další látka při léčbě arteriální hypertenze a při úlevě od hypertenzních krizí (parenterální podání).

Kontraindikace

- akutní infarkt myokardu;

- přecitlivělost na nicergolin.

Metody aplikace

Vedlejší efekty

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - arteriální hypotenze a závratě (po parenterálním podání), pocit tepla a zrudnutí obličeje.

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - ospalost, nespavost.

Z trávicího systému: zřídka - mírné žaludeční poruchy.

Lékové interakce

Sermion® může zvýšit účinek antihypertenziv.

Sermion® je metabolizován cytochromem CYP450 2D6, proto nelze vyloučit možnost jeho interakce s léky, které jsou metabolizovány za účasti stejného enzymu..

Předávkovat

Příznaky: přechodné výrazné snížení krevního tlaku.

Ošetření: speciální ošetření se obvykle nevyžaduje, pacientovi stačí zaujmout vodorovnou polohu po dobu několika minut.

Synonyma

Dodání objednávky v Jekatěrinburgu

Při objednávce na Apteka.RU si můžete vybrat doručení do lékárny, která je pro vás nejvhodnější poblíž vašeho domova nebo na cestě do práce.

Všechna místa dodání v Novosibirsku - lékárny

Návod k použití injekcí Sermion

Analogy léků

Pokud lékaři nedoporučují užívat dávku "Sermion" 5 mg a nic jiného, ​​kvůli intoleranci nebo vývoji vedlejších účinků, může být lék nahrazen analogy. Vhodné pro toto:

  • „Nicergoline“. Tento lék je úplným analogem přípravku "Sermion", protože léky mají stejnou účinnou látku. Vyrábí se různými výrobci ve formě tablet, stejně jako ve formě prášku pro přípravu roztoku. Nemůžete předepsat drogu ženám v pozici. Terapie je povolena, pokud je přínos pro nastávající matku větší než pravděpodobné riziko pro plod. "Nicergolin" není předepsán v dětství a během kojení.
  • Domácí "Nicergolin" se vyrábí ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku pro parenterální podávání. Lék lze doporučit k léčbě těhotných žen, ale během kojení bude nutné léčbu přerušit nebo přejít na umělou výživu.
  • Vinpocetin-Akos. Ruská droga ve formě tablet a koncentrátu pro přípravu roztoku. Lék je schválen pro použití u dospělých starších 18 let, s výjimkou žen čekajících na dítě a kojících matek.

Cavinton Forte. Vyrobeno v Maďarsku. K dispozici ve formě tablet. Indikace a kontraindikace jsou stejné jako u předchozího léku.

Před výběrem analogu místo předepsaného léku byste se měli poradit s lékařem.

Schéma podávání a dávkování léku

Tablety Sermion se doporučují užívat pouze interně. Nejčastěji je lék předepisován třikrát denně v dávce 5-10 mg. Terapie trvá dlouho, ale podmínky léčby stanoví lékař. Dávkovací režim a dávkování se mohou lišit v závislosti na charakteristikách těla pacienta a na existujícím onemocnění:

  1. K léčbě poruch periferního oběhu je lék předepisován třikrát denně, každý po 10 mg. Průběh léčby je dlouhý a trvá několik měsíců..
  2. Cévní demence je léčena 30 mg léčiva ráno a večer. Každých šest měsíců by měl pacient projednat s ošetřujícím lékařem, zda je vhodné v takové léčbě pokračovat..
  3. Tablety "Sermion" návod k použití k léčbě poruch mozkové cirkulace, účinků cévní mozkové příhody, léčby trombózy nebo vaskulární embolie v centrálním nervovém systému doporučuje začít užívat po krátkém průběhu injekcí léku. Totéž se doporučuje pro léčbu hypertenzních mozkových krizí, ischemických záchvatů.
  4. K léčbě chronických abnormalit v krevním oběhu v cévách mozku nebo po mrtvici jsou tablety Sermion předepsány po dobu nejméně tří měsíců v dávce 10 mg třikrát denně.
  5. Pokud je léčba nutná na pozadí patologických stavů jater nebo ledvin, je dávka snížena na polovinu.

Při zahájení léčby je třeba mít na paměti, že terapeutický účinek není pozorován okamžitě, ale vyvíjí se postupně.

Užívání léku ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku se liší od užívání ve formě tablet. Je předepsán pro intramuskulární nebo intravenózní injekci, někdy se doporučuje injekci do tepny.

Doporučené dávky jsou následující:

  • Při intramuskulárním podání instrukce „Sermione“ doporučuje dodržovat dávku 2–4 mg dvakrát denně.
  • Při intravenózním podání je indikována pomalá infuze léku v dávce 4 až 8 mg rozpuštěných ve 100 ml fyziologického roztoku nebo 5 až 105 dextrózového roztoku. Tato dávka je povolena pro opakované podávání během dne..
  • Intraarteriálně se léčivo podává v množství 4 mg rozpuštěného v 10 ml 0,95 roztoku chloridu sodného. Lék se vstřikuje do dvou minut.

Návod k použití doporučuje okamžité podání připraveného roztoku "Sermion", který nelze skladovat. Je nutné projednat s ošetřujícím lékařem načasování přechodu z injekční formy léku na tablety.

Funkce aplikace

V terapeutických dávkách Sermion zpravidla neovlivňuje krevní tlak, ale u pacientů s arteriální hypertenzí může způsobit jeho postupné snižování. Lék působí postupně, takže by měl být užíván po dlouhou dobu, zatímco lékař by měl pravidelně (nejméně každých 6 měsíců) hodnotit účinek léčby a vhodnost jejího pokračování. Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy Navzdory skutečnosti, že Sermion zlepšuje reakci a koncentraci, jeho účinek na schopnost řídit auto a používat složité vybavení nebyl konkrétně studován

V každém případě je třeba dávat pozor na povahu základního onemocnění..

Sermion je k dostání v lékárnách na lékařský předpis. Průměrné cenové rozpětí závisí na přirážkách konkrétních lékáren, na použité dávce a je uvedeno níže:

  • Balení 5 mg 30 tablet 340-515 rublů.
  • Balení 10 mg 50 tablet 450-630 rublů.
  • Balení 30 mg 30 tablet 785-970 rublů.

Nemůžete se léčit sami. Informace jsou poskytovány ke kontrole. Před použitím přípravku Sermione se poraďte se svým lékařem!

Autor článku: Alexey Borisov (neurolog)
Cvičení neurologa. Vystudoval Irkutskou státní lékařskou univerzitu. Pracuje na fakultní klinice nervových chorob. Více...

Interakce s léky Sermion lék Sermion

Lék se používá s opatrností ve spojení s:

  • antihypertenziva (nicergolin může zesilovat jejich účinky);
  • léky, které jsou také metabolizovány systémem cytochromu CYP 2D6, protože není možné vyloučit interakci s těmito látkami (jako je chinidin, většina antipsychotik, včetně klozapinu, risperidonu, haloperidolu, thioridazinu);
  • kyselina acetylsalicylová (doba krvácení se může prodloužit);
  • léky, které ovlivňují metabolismus kyseliny močové (metabolismus a vylučování kyseliny močové se může změnit).

Sermion nelze použít současně s léky stimulujícími centrální nervový systém, α- a β-adrenomimetiky. Při současném použití s ​​antikoagulancii a antiagregačními látkami je nutné sledovat indikátory zesvětlovacího krevního systému. Lék může zvýšit účinky cholinomimetik.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v návodu k použití, Sermion je předepsán perorálně v dávce 5-10 mg 3krát denně nebo 30 mg 2krát denně v pravidelných intervalech po dlouhou dobu.

  • U chronických poruch mozkové cirkulace, vaskulárních kognitivních poruch, stavů po mrtvici je Sermion předepsán 10 mg 3x denně. Terapeutický účinek léku se vyvíjí postupně a průběh léčby by měl být nejméně 3 měsíce.
  • U vaskulární demence je předepsáno 30 mg dvakrát denně. V tomto případě se pacientovi doporučuje každých 6 měsíců konzultovat s lékařem, zda je vhodné pokračovat v léčbě..
  • U akutních poruch mozkové cirkulace, ischemické cévní mozkové příhody v důsledku aterosklerózy, trombózy a embolie mozkových cév, přechodných poruch mozkové cirkulace (přechodné ischemické ataky, hypertenzní mozkové krize) je vhodnější zahájit léčbu parenterálním podáním nicergolinu, poté pokračovat v užívání léku uvnitř.
  • Pro porušení periferního oběhu je Sermion předepsán 10 mg 3x denně po dlouhou dobu (až několik měsíců).

U pacientů s poruchou funkce ledvin (sérový kreatinin ≥ 2 mg / dL) se přípravek Sermion doporučuje používat v nižších terapeutických dávkách.

Injekce

Možný způsob podání Sermionu: intramuskulárně, intravenózně, intraarteriálně.

Lékař určuje schéma aplikace individuálně, v závislosti na povaze onemocnění. V některých případech je lepší zahájit kurz injekcí, po které je pacient při udržovací terapii převeden na příjem Sermionu..

V závislosti na způsobu podání je Sermion předepsán v následujících dávkách:

  • intramuskulárně: 2krát denně, 2–4 mg;
  • intravenózně: infuzní roztok - 4 až 8 mg Sermionu v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5-10% roztoku dextrózy o objemu 100 ml (jako pomalá infuze); pokud je to nutné, taková dávka se podává několikrát denně;
  • intraarteriálně: roztok - 4 mg v 0,9% roztoku chloridu sodného o objemu 10 ml; doba vstřikování - 2 minuty.

Sermionův roztok se doporučuje podávat ihned po zotavení.

V nižších dávkách je lék ve všech dávkových formách předepisován pacientům s funkčním poškozením ledvin (s obsahem kreatininu v séru ≥ 2 mg / dL).

Kontraindikace

  • věk do 18 let (pro orální podání);
  • těhotenství a období kojení (bezpečnostní profil pro tuto skupinu pacientů nebyl studován, během těhotenství je parenterální podání roztoku možné pouze pod přímým dohledem odborníka a za přísných indikací);
  • individuální nesnášenlivost složek léčiva;
  • nedostatek isomaltázy / sacharázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro orální podání);
  • těžká bradykardie;
  • akutní krvácení;
  • ortostatická hypotenze;
  • akutní infarkt myokardu.

Sermion ve všech lékových formách je předepsán s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů (relativní kontraindikace):

  • zatížená anamnéza dny nebo hyperurikémie;
  • kombinované použití s ​​léky, které mohou ovlivnit kyselinu močovou (narušit metabolismus a / nebo vylučování).

speciální instrukce

V doporučených dávkách nemá lék výrazný účinek na krevní tlak; při použití u pacientů s hypertenzí je schopen vyvolat postupné snižování tohoto indikátoru.

Při parenterálním podávání léku by měl pacient po infuzi zůstat ve vodorovné poloze po dobu 5-10 minut.

Vliv léku na bdělost a psychomotorické funkce nebyl studován.

Aplikace během těhotenství a kojení

U kojících a těhotných pacientů je lék předepsán výhradně pro důležité indikace.

U těhotných pacientů je dotyčný lék předepsán výhradně pro důležité indikace..

V průběhu klinických studií nebyla zaznamenána žádná teratogenní aktivita nicergolinu.

Farmakokinetika

Nicergolin je stejně účinně distribuován po celém těle jak po perorálním podání, tak při parenterálním podání. V krvi prochází fermentací a dělí se na dva metabolity - produkt hydrolýzy s mezinárodním označením MMDL a produkt demetylace MDL. Oba metabolity mají terapeutickou aktivitu. Metabolity se nehromadí v mozkových tkáních, poločas MDL je 13-20 hodin a MMDL opouští tělo rychleji. Asi 80% metabolitů se vylučuje močí, což omezuje používání léku u pacientů se závažným selháním ledvin..

Terapeutický účinek léku

Hlavní složkou léku nicergolin je derivát ergolinu. Po vstupu do krve má několik terapeutických účinků:

  • Zlepšuje metabolické a hemodynamické procesy ve strukturách mozku a míchy.
  • Snižuje riziko slepení krevních destiček, což snižuje tvorbu krevních sraženin uvnitř cév.
  • Zlepšuje vlastnosti krve jeho ředěním, což přispívá k lepší hemodynamice v cévách.
  • Má alfa-adrenergní blokující účinek s inhibicí funkce vaskulárních adrenergních receptorů. V důsledku toho se zvyšuje lumen cév a zlepšuje se pohyb krve..
  • Ovlivňuje neurotransmiterové systémy v centrálním nervovém systému.
  • Zvyšuje aktivitu dopaminergního, adrenergního a cholinergního systému. To vede k optimalizaci kognitivních procesů..

Dlouhodobá léčba přípravkem "Sermion" normalizuje procesy hemodynamiky v nervovém systému.

Po použití léku se účinná látka rychle dostává do krevního řečiště a je rovnoměrně distribuována v tkáních těla a také snadno vstupuje do mozkových buněk a má svůj terapeutický účinek.

Hlavní účinná látka se rozkládá v játrech, v důsledku čehož se tvoří neaktivní a netoxické metabolické produkty, které se vylučují většinou močí a malé množství stolicí..

farmaceutický účinek

Tento léčivý přípravek pomáhá zlepšit periferní a mozkovou cirkulaci a má také aktivační metabolismus a alfa-adrenergní blokující účinek.

Sermion 10 pomáhá zlepšit periferní a mozkovou cirkulaci, má aktivační metabolismus a alfa-adrenergní blokující účinek.

Lék snižuje vaskulární odpor, zvyšuje rychlost průtoku krve, dodávání glukózy a kyslíku do tkáňových struktur mozku, snižuje odpor krevních cév v plicích a agregaci krevních destiček, normalizuje reologické parametry krve.

Lék navíc urychluje krevní oběh v dolních a horních končetinách. V klinických studiích se ukázalo, že lék je vysoce účinný při léčbě metabolických a vaskulárních poruch..

Použití léku v doporučených dávkách nezpůsobuje výraznou změnu krevního tlaku.

Nežádoucí projevy během léčby

Lék "Sermion" (návod k použití to zmiňuje) může vyvolat vývoj nežádoucích účinků. Pacienti si nejčastěji mohou stěžovat na následující stavy:

  • Trávicí systém může reagovat nevolností, zvracením, nadýmáním a poruchami stolice.
  • Na straně kardiovaskulárního systému je pozorován pokles krevního tlaku, lze cítit nával tepla do horní části těla.
  • Nervový systém reaguje náhlými závratěmi, poruchami spánku, zmatením.
  • Metabolické procesy jsou narušeny. Hladina kyseliny močové v krvi stoupá. Tento příznak nezávisí na délce a dávkování tablet Sermion, varuje vás o tom.
  • Ve vzácných případech se mohou objevit alergické reakce, svědění kůže, vyrážky a zarudnutí..

Pokud se v průběhu užívání drogy objeví negativní projevy, je nutné okamžitě informovat ošetřujícího lékaře. Může být nutné snížit dávku a v některých případech léčbu přerušit a zvolit jinou.

V jakých případech je lék předepsán

Na co jsou tablety Sermion? Nejčastěji jsou předepisováni lékaři za účelem zlepšení hemodynamiky a funkční aktivity buněk v centrálním nervovém systému, které mohou být inhibovány na pozadí vývoje akutních nebo chronických poruch při jeho práci. Typicky lze takové poruchy pozorovat za následujících stavů a ​​nemocí:

  1. Poškození krevních cév aterosklerotickými plaky, které vyvolává vazokonstrikci.
  2. Porušení průtoku krve v důsledku krevních sraženin v cévách.
  3. Rázy krevního tlaku vedoucí k mozkovému vazospazmu.
  4. Prudké zúžení cév dolních končetin. Tato patologie často znepokojuje kuřáky. Rozvíjejí stav zvaný přerušovaná klaudikace..
  5. Embolie.
  6. Porušení průtoku krve v periferních cévách.
  7. Vývoj vaskulární demence. Nejčastěji se taková diagnóza stanoví u starších pacientů, kteří mají změny související s věkem, které vedou ke zhoršení krevního oběhu v mozkových tkáních..

Tablety Sermion se doporučují pro použití při komplexní léčbě hypertenze. Pokud se vyskytnou abnormality v práci jater nebo ledvin, dávka se vybírá individuálně.

Děti a dospívající do 18 let nemají předepsané léky.

Uvolněte formu a složení

Léčba je vyráběna ve formě tablet. 1 tableta obsahuje 30 mg nicergolinu - hlavního aktivního prvku. Kompozice dále zahrnuje:

  • 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy;
  • 3,61 mg stearátu hořečnatého;
  • 22,4 mg MCC;
  • 72,69 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého.

Složení pláště ochranné fólie: silikon, žlutý oxid železitý, polyethylenglykol-6000, oxid titaničitý, hypromelóza.

Tablety jsou pevně uzavřeny ve fóliových destičkách, 15 ks. Kartonová krabice pojme 2 talíře.

Kromě toho se lék vyrábí ve formě lyofilizátu, ze kterého se vyrábí injekční roztok. 1 lahvička obsahuje 4 mg nicergolinu. Mezi minoritní látky patří kyselina vinná a monohydrát laktózy.

Léčivo se vyrábí ve formě lyofilizátu, ze kterého se vyrábí injekční roztok. 1 lahvička obsahuje 4 mg nicergolinu.

Proč mi doktor dal Sermion?

Lék Sermion má široké spektrum účinku: rozšiřuje krevní cévy a zrychluje průtok arteriální krve; zlepšuje mozkovou cirkulaci a spotřebu kyslíku a glukózy mozkovými tkáněmi, snižuje shlukování (agregaci) krevních destiček.

Máte-li bolesti hlavy, aterosklerózu, trombózu nebo embolii mozkových cév, slabost, letargii, únavu, podrážděnost, bolesti hlavy, poruchy spánku, poruchy paměti; Raynaudova choroba (zhoršená periferní cirkulace, modré konečky prstů, necitlivost, chlad), různá onemocnění tepen (chilliness, někdy brnění a pálení v koncích prstů, občasné kulhání, došlo k infarktu nebo mozkové mrtvici), hypertenzní krize, které nelze konvenční léčbou zvládnout a jiné vám nepomohou znamená - příprava Sermionu vám bude vyhovovat.

Farmakologické vlastnosti léčiva Sermion

Farmakodynamika. Po orálním podání je rychle a rozsáhle metabolizován za vzniku řady metabolitů, které mají také vliv na různé úrovně centrálního nervového systému. Sermion má pozitivní vliv na emoční stav, schopnost soustředit se a úroveň energie. Po perorálním podání způsobuje Sermion různé neurofarmakologické účinky: nejen zvyšuje spotřebu glukózy mozkovou tkání, zvyšuje biosyntézu proteinů a nukleových kyselin, ale také ovlivňuje různé neurotransmiterové systémy.
Zvýšení aktivity cholin acetyltransferázy a hustoty muskarinových receptorů bylo také pozorováno po prodlouženém perorálním podání přípravku Sermion. Navíc, jak in vitro, tak in vivo experimenty, nicergolin významně zvýšil aktivitu acetylcholinesterázy. Jak po jednorázovém, tak po dlouhodobém orálním podání léčiva se zvyšuje výměna bazálního a na agonisty citlivého fosfoinositidu. Sermion také zvyšuje aktivitu a pohyb přes membránu izoforem PKC závislých na Ca. Tyto enzymy se účastní sekrečního mechanismu rozpustného prekurzorového proteinu amyloidu, což vede ke zvýšení jeho uvolňování a ke snížení produkce patologického amyloidu beta, což bylo prokázáno v kultuře lidského neuroblastomu.
Antioxidační účinek a aktivace detoxikačních enzymů přípravkem Sermion chrání nervové buňky před smrtí v důsledku oxidačního stresu a apoptózy v experimentálních modelech in vivo a in vitro.
Sermion tlumí věkově závislý pokles mRNA syntetázy oxidu dusnatého v neuronech, což pomáhá zlepšit kognitivní funkce Farmakokinetika Nicergolin se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává. Vrchol sérové ​​radioaktivity po použití nízkých dávek (4 až 5 mg) radioaktivně značeného nicergolinu byl pozorován po 1,5 hodině. Avšak při perorálním podání terapeutických dávek (30 mg) 3H-značeného nicergolinu byl vrchol sérové ​​radioaktivity v
sérum bylo pozorováno po 3 hodinách s poločasem léku přibližně 15 hodin (zdraví dobrovolníci).
Absolutní biologická dostupnost nicergolinu po perorálním podání je přibližně 5%, což je způsobeno vysokou jaterní clearance a presystémovým metabolizmem. Po perorálním podání nicergolinu v terapeutických dávkách byly hodnoty AUC v radioaktivním séru 81, respektive 6% pro hlavní metabolity MDL a MMDL (zdraví dobrovolníci). Maximální plazmatické koncentrace MDL a MMDL byly dosaženy přibližně 1 a 4 hodiny po podání dávky s poločasem 13 a 14 hodin.
Nicergolin je rychle hydrolyzován díky vazbě esteru po intravenózním podání.
Lék je rychle a rozsáhle distribuován ve tkáních. Distribuční objem nicergolinu byl 105 litrů, což pravděpodobně odráží metabolismus léčiva v krvi a jeho penetraci do krevních buněk a / nebo tkání. Nicergolin se značně váže na proteiny krevní plazmy (90%), s vyšší afinitou k α-kyselému glykoproteinu než k sérovému albuminu. Vylučování močí je hlavní cestou vylučování, protože 80% z celkové dávky nicergolinu značeného radioaktivním izotopem je stanoveno v moči a pouze 10-20% ve stolici..
Při perorálním podání v dávkách 30 - 60 mg bylo zjištěno, že farmakokinetika nicergolinu je lineární..
Nicergolin je před vylučováním rozsáhle metabolizován. Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterových vazeb s tvorbou metabolitu MMDL. Další biotransformace vede k tvorbě metabolitu MDL demetylací. Proces demetylace probíhá za účasti katalytického působení izoenzymu CYP 2D6. Metabolit MDL se tvoří převážně, což představuje 50% celkové dávky a 74% radioaktivity detekované v moči. Jako sekundární metabolická cesta se 1-dimethylnitsergolin tvoří demetylací (1-DN) a poté se metabolizuje hydrolýzou esterových vazeb v MDL.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin došlo k významnému snížení sekrece MDL v moči.

speciální instrukce

Sermion je schopen zvýšit účinek antihypertenziv.

Sermion podléhá metabolismu za účasti cytochromu CYP450 2D6, v tomto ohledu není vyloučena možnost jeho interakce s léky, které jsou také metabolizovány pomocí tohoto enzymu..

Po parenterálním podání přípravku Sermion by měl pacient kvůli možnému snížení krevního tlaku zůstat několik minut ve vodorovné poloze, zejména na začátku léčby.

Účinek léku se vyvíjí postupně, doporučená léčba je dlouhá doba, během níž musí lékař pravidelně (nejméně každých 5-6 měsíců) hodnotit účinek užívání Sermionu a vhodnost jeho pokračování.

Vzhledem k povaze základního onemocnění se doporučuje opatrnost, pokud pacient používá složité technické vybavení nebo řídí motorové vozidlo