Farmakoterapie glaukomu

MD, prof. Egorov E.A..

Vedoucí Ústavu očních chorob, Fakulta všeobecného lékařství, Ruská státní lékařská univerzita, Ministerstvo zdravotnictví a sociálního rozvoje Ruské federace

Asistent, Katedra očních chorob, Fakulta všeobecného lékařství, Ruská státní lékařská univerzita, Ministerstvo zdravotnictví a sociálního rozvoje Ruské federace

Glaukom je v současnosti hlavní příčinou slepoty a slabozrakosti na světě. Glaukom postihuje až 105 milionů lidí; 5,2 milionu lidí má slepotu v obou očích, přičemž 1 pacient oslepuje každou minutu a každých 10 minut - 1 dítě. V Ruské federaci je glaukom hlavní příčinou (28%) postižení zraku (Libman E.S., 2005; Světová zdravotnická organizace, 1997).

V souvislosti s přechodem moderní medicíny na principy dokazování je za účelem rozvoje klinicky podložených doporučení pro léčbu drogové závislosti u konkrétního pacienta nutné vzít v úvahu údaje získané v důsledku multicentrických mezinárodních studií probíhajících podle pravidel GCP. V posledních letech bylo ve světě oftalmologie provedeno několik rozsáhlých studií v oblasti farmakoterapie glaukomu a oftalmické hypertenze. Mezi ně patří: GNTGS (Collaborative Normal Tension Glaucoma Study, 1998) - studie glaukomu s normálním tlakem, AGIS (Advanced Glaucoma Intervention Study, 2000) - studie léčby pokročilého glaukomu, CIGTS (Collaborative Initial Treatment Glaucoma Study, 2001) - studie léčby počáteční léčby glaukom, OHTS (Ocular Hypertensive Treatment Surgery, 2002) - studie léčby oční hypertenze, EMGT (Early Manifest Glaucoma Trial, 2002) - studie glaukomu s časnými projevy.

V domácí oftalmologii byla na 50 klinických základnách v různých regionech s účastí 1389 pacientů (2410 očí) provedena multicentrická studie (START) ke studiu účinnosti a bezpečnosti použití travoprostu při léčbě glaukomu s otevřeným úhlem a oftalmické hypertenze (Egorova T.E., Oganezova Zh.G., 2005).

Na základě analýzy výsledků mezinárodních a ruských klinických studií v oblasti léčby drogových závislostí u pacientů s glaukomem došlo k závěru, že je třeba usilovat o 30% snížení nitroočního tlaku (IOP, ophthalmotonus) nebo dosáhnout hladiny ophthalmotonus pod 18 mm Hg. a pokles rozsahu fluktuace IOP na 5 mm Hg. Umění. během dne.

Požadavky na ideální lék ke snížení oftalmotonu:

- významný pokles IOP (v průměru o 30%);

- zachování hypotenzního účinku po dlouhou dobu (24 hodin);

- udržování nízké úrovně IOP s malými výkyvy jeho hodnot během dne (ne více než 5 mm Hg);

- minimum vedlejších reakcí;

- pohodlný a jednoduchý režim dávkování (1 až 2krát denně).

Léky, které snižují IOP a používají se k léčbě glaukomu, lze rozdělit do dvou skupin podle jejich účinku na hydrodynamiku oka: léky, které zlepšují odtok nitrooční tekutiny z oka, a léky, které inhibují produkci nitrooční tekutiny (tabulka 1).

Léky, které snižují IOP

Farmakologická skupinaPodskupinaZákladní léky
Prostředky, které zlepšují odtok nitrooční tekutiny
Cholinomimetikam-cholinomimetikaPilokarpin
m-, n-cholinomimetikaCarbachol
Adreno- a sympatomimetikaAlfa a beta adrenomimetikaAdrenalin
ProstaglandinyAnalogy prostaglandinu F.Latanoprost, travoprost, tafluprost *
Léky, které inhibují produkci nitrooční tekutiny
Adreno- a sympatomimetikaAlfa2-adrenergní agonistéKlonidin, brimonidin *
Antiadrenergní lékyAlfa a beta blokátoryProxodolol
Beta1- a beta2-adrenergní blokátoryTimolol
Beta1-adrenergní blokátoryBetaxolol
AntienzymyInhibitory karboanhydrázyBrinzolamid, dorzolamid, acetazolamid
Kombinované lékyFotil, Fotil forte (pilokarpin + timolol), Xalacom (latanoprost + timolol), Proxophelin (proxodolol + klonidin)

* Není registrován v Rusku - Ed..

Prostředky, které zlepšují odtok nitrooční tekutiny

Pilokarpin je rostlinný alkaloid odvozený z rostliny Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Je to nejznámější a nejpoužívanější antiglaukomatický lék. Léčivá látka - pilokarpin ve formě hydrochloridu nebo dusičnanu - je m-cholinomimetikum, které stimuluje periferní m-cholinergní receptory..

K dispozici ve formě očních kapek 1, 2, 4 nebo 6%, balených v tubách o objemu 1,5 ml nebo v lahvičkách po 5, 10 a 15 ml. Byly také registrovány oční filmy s pilokarpinem a 1% nebo 2% pilokarpinové masti.

Nejčastěji používaná řešení jsou 1 a 2%. Další zvýšení koncentrace nevede k významnému zvýšení hypotenzního účinku, ale významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Volba závisí na individuální reakci pacienta na lék.

Doba hypotenzního účinku s jedinou instilací roztoku pilokarpinu je individuální a pohybuje se v rozmezí 4–8 hodin. V tomto ohledu by měly být vodné roztoky léčiva užívány 4–6krát denně. Prodloužené formy pilokarpinu, obsahující 0,5 nebo 1% roztoku methylcelulózy jako rozpouštědla, mohou prodloužit dobu působení při jediné instilaci až na 8–12 hodin.

Udržování konstantní vysoké koncentrace léčiva v očních tkáních je nepraktické, protože to vytváří podmínky pro snížení účinnosti a také vede k přetrvávajícímu křeči ciliárního svalu.

Funkční stav ciliárního svalu je pro „gymnastiku“ oka velmi důležitý. Kontrakce tohoto svalu neustále ovlivňují trabekulární aparát, třesou ho a čistí a zlepšují jeho zásobování krví. Proto je žádoucí pravidelně po dobu 1-3 měsíců během roku zrušit pilokarpin a jeho náhradu jinými antiglaukomatiky.

Z vedlejších účinků pilokarpinu je třeba poznamenat miózu, která se objevuje 10–20 minut po instilaci a přetrvává až 6 hodin.Při dlouhodobém užívání mióza trvale přetrvává. To je důležité u starších pacientů s phakosclerosis nebo počínající šedý zákal, protože na pozadí úzké zornice zaznamenávají výrazné snížení zrakové ostrosti. Je třeba poznamenat výskyt relativního křeče akomodace 10–30 minut po užití drogy. Citliví pacienti si mohou po instilaci všimnout přechodné bolesti hlavy, zejména při použití vysokých koncentrací léčiva. Při dlouhodobém užívání u některých pacientů je zaznamenán výskyt folikulární konjunktivitidy..

Použití pilokarpinu je kontraindikováno u iritidy, iridocyklitidy, iridocyklitických krizí. Jeho použití je také nežádoucí u jiných zánětlivých onemocnění přední části oka..

Carbachol je syntetické léčivo s m-, n-cholinomimetickými vlastnostmi. K dispozici v 1,5 a 3% roztoku.

Hypotenzní účinek se projevuje 15–20 minut po instilaci, maxima dosahuje druhou hodinu a trvá 4–8 hodin, Carbachol je svým účinkem o něco lepší než pilokarpin. Doporučuje se předepisovat lék 3-4krát denně.

Z vedlejších účinků při dlouhodobém užívání karbacholu lze zaznamenat bolest hlavy, pocit pálení během 15-30 minut po instilaci, mírnou hyperemii spojivek, bolest v očních bulvách. V některých případech je u starších osob zaznamenán vznik nebo zrychlení zrání katarakty..

V případě předávkování může dojít ke snížení krevního tlaku, bradykardii, poruchám srdečního rytmu, nevolnosti, zvýšené intestinální motilitě a zvýšenému pocení. Když se takové příznaky objeví, je nutné snížit frekvenci instilací nebo lék úplně zrušit..

Anticholinesterázové léky

Anticholinesterázové léky blokují (reverzibilně nebo ireverzibilně) cholinesterázu, enzym, který štěpí acetylcholin. Anticholinesterázové léky (například armin, paraoxon) mají ve srovnání s cholinomimetiky mnohem delší trvání a jejich účinek je mnohem výraznější. V současné době se však takové léky prakticky nepoužívají kvůli velkému počtu místních a obecných vedlejších reakcí..

Alfa a beta adrenomimetika

Tuto podskupinu představuje epinefrin, který patří k přímým stimulantům alfa- a beta-adrenergních receptorů různé lokalizace. Při léčbě glaukomu 0,5; 1 a 2% roztoků epinefrinu.

Mechanismus snižování IOP pod vlivem epinefrinu se skládá ze dvou složek: zlepšení odtoku komorové vody z oka drenážním systémem a krátkodobá a nevýznamná inhibice jeho produkce. Podle některých zpráv epinefrin pomáhá zlepšit odtok tekutin podél uveosklerální dráhy..

Místní vedlejší účinky při dlouhodobém užívání epinefrinu se projevují spojivkovou hyperemií, chronickou alergickou konjunktivitidou, slzením. Takové reakce se mohou objevit u více než poloviny pacientů. Další častou komplikací je tmavá pigmentace okrajů víček, spojivky a méně často rohovky. Velmi závažnou komplikací léčby epinefrinem je makulární edém, který se může objevit v afakických očích.

Systémové nežádoucí účinky se projevují zvýšením krevního tlaku, výskytem tachykardie, arytmií, bolesti srdce, cerebrovaskulárních poruch.

Užívání léku je kontraindikováno při glaukomu s uzavřeným úhlem a smíšeném glaukomu, přecitlivělosti na epinefrin, arteriální hypertenzi, těžké ateroskleróze, diabetes mellitus, tyreotoxikóze. Měli byste také omezit používání očních kapek s epinefrinem během těhotenství..

Analogy prostaglandinu F.

Léky této skupiny významně snižují nitrooční tlak a zlepšují uveosklerální dráhu odtoku komorové vody v důsledku účinku na různé podtřídy prostaglandinových receptorů.

Podle nejnovějších údajů je zvýšení odtoku uveoskleru způsobeno vypouštěním extracelulární matrice (ECM) z ciliárního svalu. Prostaglandin F. zvyšuje obsah matrixových metaloproteáz (MMP) v tkáních ciliárního svalu. MMP jsou rodinou enzymů se specifičností pro složky ECM, jako je kolagen, fibronektin atd. MMP se vylučují jako neaktivní proenzymy, ale po extracelulární aktivaci mohou degradovat kolagenové fibrily, což vede k depresi ECM. Analogy prostaglandinu F. neovlivňují šířku zornice a ubytování, produkci nitrooční tekutiny.

Typické pro analogy prostaglandinu F. je účinek na cévy spojivky. Fenomény hyperemie spojivek jsou podle multicentrických mezinárodních studií zaznamenány v 15–45% případů. Podle ruské studie START o účinnosti a bezpečnosti travoprostu frekvence zjištěné hyperemie spojivky nepřesahuje 6% a většina (až 4%) je mírná hyperemie.

Z dalších nežádoucích účinků místní povahy je nejčastější (od 1 do 15% případů) keratitida, eroze rohovky. Méně často (od 0,1 do 1% případů) se vyskytují bodavé zákalu rohovky, chemóza, dermatitida očních víček, pocit pálení, pocit cizího tělesa a rozmazané vidění po instilaci. Dlouhodobé užívání může způsobit pigmentové změny (mohou být přechodné) v tkáních oční bulvy nebo v okolních strukturách (včetně duhovky). Před navrhovanou terapií by měl být pacient upozorněn na možnou změnu barvy očí.

Latanoprost - syntetický analog prostaglandinu F substituovaný fenylem, je selektivní agonista receptoru FP.

Pokles nitroočního tlaku začíná přibližně 3-4 hodiny po instilaci léku, maximální účinek je pozorován po 8-12 hodinách. Účinek trvá nejméně 24 hodin. V průměru se oftalmotonus sníží o 35% oproti původní úrovni. Je třeba poznamenat, že účinek se vyvíjí postupně během několika dnů (v průměru 7-14 dní).

Latanoprost je dostupný ve formě 0,005% roztoku v lahvičkách o objemu 2,5 ml. Doporučený instilační režim je jednou denně. Antihypertenzní účinek latanoprostu při dlouhodobém užívání odpovídá působení 0,5% roztoku timolol maleátu.

Travoprost je selektivní agonista receptoru FP.

Pokles nitroočního tlaku je pozorován 2 hodiny po instilaci, maximálního účinku je dosaženo po 12 hodinách, průměrně se nitrooční tlak sníží o 7-8 mm Hg. Umění. Účinnost je podobná latanoprostu. Režim aplikace - jednou denně, večer.

Tafluprost (klinické studie dokončeny a registrován v Ruské federaci) má 12krát vyšší afinitu k receptorům FP než latanoprost.

Zvyšuje uveosklerální odtok o 65% a celkový odtok o 33%. Aplikace tafluprostu ve formě 0,001; 0,0025 a 0,005% roztoky byly doprovázeny poklesem IOP do 24 hodin po instilaci.

Maximální pokles IOP v experimentu na myších byl 20,2 ± 2,0% (Ota T. et al., 2005). Při použití jako 0,0025% roztok u opic se zvýšeným a normálním IOP vedl tafluprost k průměrnému snížení IOP o 3,1 mm Hg. Umění. z původní úrovně. Pro srovnání, 0,005% roztok latanoprostu způsobil pokles oftalmotonu o 2,1 mm Hg. Umění. od základní linie.

Při hodnocení nežádoucích účinků nebyl zjištěn žádný účinek na melanogenezi (Takagi Y. et al., 2004). Můžeme tedy hovořit o vzniku nového slibného léku, jehož další výzkum může pomoci zvýšit účinnost léčby glaukomu..

Léky, které inhibují produkci nitrooční tekutiny

Klonidin stimuluje postsynaptickou alfa2-adrenergní receptory, pomáhá snižovat produkci nitrooční tekutiny.

Oftalmotonus pod vlivem klonidinu rychle klesá. Hypotenzní účinek se projevuje po 30 minutách, dosahuje maxima 3 hodiny po instilaci a trvá až 8 hodin. Tonografické studie potvrzují inhibiční účinek klonidinu na produkci nitrooční tekutiny. Šířka zornice se při dlouhodobém užívání drogy prakticky nemění. Instilace se doporučuje 2-4krát denně.

Hypotenzní účinek klonidinu u některých pacientů časem oslabuje a zvyšuje se IOP. V tomto ohledu je nutné během léčby neustále sledovat hladinu oftalmotonu..

Místní vedlejší účinky se projevují ve formě stížností na pálení v oku, pocit cizího tělesa, sucho v ústech (asi 20% pacientů), ucpaný nos; hyperemie a otoky spojivek (15% pacientů), chronická konjunktivitida.

Mezi systémové nežádoucí účinky patří ospalost, zpomalení rychlosti duševních a motorických reakcí. Méně často si pacienti všimnou nervozity, úzkosti. Pravidelně se může objevit zácpa, bradykardie, snížená žaludeční sekrece, impotence. Je třeba poznamenat, že i při lokální aplikaci ve formě očních kapek může klonidin snižovat systémový systolický a diastolický krevní tlak..

Kontraindikace pro jmenování klonidinu jsou zvýšená individuální citlivost na léčivo, zánětlivá onemocnění přední části oka a některá obecná onemocnění, jako je těžká ateroskleróza mozkových cév, těžká sinusová bradykardie, obliterující onemocnění periferních tepen, deprese.

Brimonidin má dvojí účinek, který způsobuje pokles nitroočního tlaku: snížení produkce nitrooční tekutiny a zvýšení odtoku uveosklerální. Přítomnost postsynaptické alfa2-receptory hladkého svalstva cév umožňují, že brimonidin, pokud je aplikován lokálně, může působit jako potenciální vazokonstriktor. Podle některých studií, alfa2-adrenergní receptory, snižuje uvolňování norepinefrinu v synapsích a způsobuje miózu a v důsledku toho zvyšuje odtok nitrooční tekutiny. To může vést k výraznějšímu snížení IOP ve srovnání s klonidinem. Mióza je výraznější u lidí se světlou duhovkou. Ve většině případů je pozorováno zúžení zornice o 1 mm nebo více po instilaci brimonidinu.

Brimonidin, na rozdíl od klonidinu, špatně prochází BBB a nezpůsobuje znatelné systémové změny v těle pacienta.

V průměru je maximální pokles IOP u brimonidinu pozorován 2 hodiny po instilaci a je 10–12 mm Hg. Svatý.

Lék je obvykle dobře snášen. V ojedinělých případech je zaznamenána hyperemie spojivek, pocit pálení v oku, sucho v ústech a ospalost. Brimonidin v koncentraci 0,15 a 0,2% stejně účinně snižuje IOP, přičemž nejsou žádné rozdíly ve frekvenci a kvalitě vedlejších účinků..

Alfa a beta blokátory

Proxodolol je dostupný ve formě očních kapek s koncentrací účinné látky v roztoku 1 a 2% v 5 ml skleněných injekčních lahvičkách a v 1,5 ml zkumavkách s kapátkem. Doporučený režim aplikace - 2-3krát denně.

Hypotenzní účinek je docela výrazný. Maximální pokles IOP je asi 7 mm Hg. Umění. z původní úrovně. Účinek po jediné instilaci přetrvává až 8–12 hodin. Mechanismem redukce oftalmotonu je inhibice produkce nitrooční tekutiny.

Proxodolol je poměrně dobře snášen pacienty s dlouhodobým užíváním. Mezi nežádoucí účinky patří bradykardie, arteriální hypotenze, bronchospazmus u pacientů citlivých na proxodolol. V tomto ohledu je lék kontraindikován pro použití u pacientů s bronchiálním astmatem, chronickými plicními chorobami, srdečním selháním, těžkou bradykardií, arteriální hypotenzí.

Nejznámějším zástupcem neselektivních beta-blokátorů pro léčbu glaukomu je timolol (ve formě maleátu). Blokuje stimulační účinek katecholaminů na beta1,2-adrenergní receptory.

K dispozici ve formě očních kapek v koncentraci 0,25 a 0,5% ve skleněných nebo plastových lahvích o objemu 5 ml, vybavených kapátkovými víčky.

Mechanismus redukce oftalmotonu pod vlivem timolol maleátu je inhibice sekrece komorové vody. Při dlouhodobém používání tonografické studie ukazují mírné zlepšení odtoku tekutiny z oka. To je pravděpodobně způsobeno deblokačním účinkem na sklerální sinus..

Pokles nitroočního tlaku začíná 20 minut po instilaci, maxima dosáhne po 2 hodinách a účinek trvá nejméně 24 hodin. Pokles nitroočního tlaku je asi 25%.

Obvykle se doporučuje vštípit timolol maleát 1-2krát denně. Rozdíl v hypotenzním účinku 0,25 a 0,5% roztoku je 10-15%.

Při místní aplikaci timolol maleát neovlivňuje průměr zornice, nezpůsobuje křeč akomodace a významně nemění krevní oběh v přední části oční bulvy. Lokální nežádoucí účinky se projevují suchýma očima, podrážděním spojivek, edémem epitelu rohovky, bodovou povrchovou keratitidou, alergickou blefarokonjunktivitidou.

Existují, i když velmi zřídka, docela závažné systémové vedlejší účinky. Se zvýšenou citlivostí na timolol maleát může dokonce i jediná instilace způsobit pokles krevního tlaku až ke kolapsu. Poměrně často, zvláště na začátku léčby, je bradykardie, arytmie, závratě, svalová slabost; možná deprese, psychastenie.

Timolol maleát je kontraindikován u pacientů s dystrofií rohovky, suchou keratitidou, přecitlivělostí na ni, bronchiálním astmatem, chronickými plicními chorobami, sinusovou bradykardií, srdečním selháním. Měl by být používán s opatrností u pacientů s diabetes mellitus, zejména s labilním průběhem.

Betaxolol je selektivní beta1-dlouhodobě působící adrenergní blokátor. Pro oftalmologické použití se vyrábí jako 0,5% roztok v plastových lahvičkách s kapátkem o objemu 5 ml.

Pokles nitroočního tlaku při jediné instilaci betaxololu trvá až 12 hodin, při jeho použití nedochází k mióze, akomodačnímu křeči a poškození zraku. U glaukomu je doporučeným způsobem podání 1 kapka 2krát denně.

Z vedlejších účinků místní povahy je třeba poznamenat, že krátkodobé nepohodlí v očích, slzení vznikající bezprostředně po instilaci. Vzácně dochází ke snížení citlivosti a skvrnitého zabarvení rohovky, anizokorie.

Systémové nežádoucí účinky při lokální aplikaci betaxololu jsou minimální a vzácné. Betaxolol by však měl být používán s opatrností u pacientů užívajících další perorální betablokátory, reserpin, adrenergní psychotropní látky; s diabetes mellitus, tyreotoxikózou, bronchiálním astmatem.

Je důležité si uvědomit, že betaxolol patří k lékům, které mají prokázaný přímý neuroprotektivní účinek na sítnici a zajišťují lepší ochranu zrakových funkcí u pacientů s glaukomem během dlouhodobého sledování..

Léky této podskupiny inhibují aktivitu enzymu karboanhydrázy, který je obsažen v procesech řasnatého těla a hraje důležitou roli při produkci nitrooční tekutiny.

Dorzolamid je lokální inhibitor karboanhydrázy používaný ve formě očních kapek a je to 2% vodný roztok dorzolamid hydrochloridu balený v lahvičkách po 5 ml.

Maximální hypotenzní účinek je dosažen 2 hodiny po instilaci léku (pokles IOP ve skupině konvenčně zdravých jedinců o 18,4% a u pacientů s primárním glaukomem s otevřeným úhlem - o 21,4%). Následný účinek přetrvává i po 12 hodinách. Dorzolamid hydrochlorid se dobře kombinuje s téměř všemi antihypertenzivy, přičemž je pozorováno zesílení terapeutického účinku.

Dorzolamid hydrochlorid se používá jako součást komplexní terapie 2krát denně, jako monoterapie - 3krát denně.

Během pozorování pacientů nebyly zaznamenány žádné závažné vedlejší účinky. Okamžitě po instilaci (u 80% pacientů) a hořkosti v ústech (15%) došlo k pocitu mírného krátkodobého pocitu pálení v oku..

Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy se schopností významně snižovat a kontrolovat IOP při lokální aplikaci. Brinzolamid se vyznačuje vysokou selektivitou ve vztahu ke karboanhydrázě II a také optimálními vlastnostmi pro efektivní penetraci do oka. Existují důkazy, že brinzolamid, aplikovaný lokálně nebo intravenózně, zlepšuje přívod krve do hlavy optického nervu. Brinzolamid snižuje IOP v průměru o 18–20%. Aplikuje se 1 kapka 2krát denně.

Mezi vedlejší účinky patří dočasné rozmazání vidění a pocit pálení po instilaci, pocit cizího tělesa a narušení chuti. Pokud je aplikován lokálně, je snášen lépe než dorzolamid.

Během léčby je nošení kontaktních čoček nežádoucí.

Je třeba mít na paměti, že s předchozím příjmem léků sulfa je možný rozvoj senzibilizace..

Brinzolamid potencuje účinek jiných antiglaukomatik.

Acetazolamid je nejslavnějším lékem v této podskupině a v oftalmologii se používá k léčbě glaukomu již více než 40 let..

Vyrábí se ve formě tablet (každá 0,25 g) pro orální podání. Používá se hlavně k úlevě od akutního záchvatu glaukomu, předoperační přípravě pacientů, při komplexní terapii případů perzistujícího glaukomu.

Ophthalmotonus při užívání 0,125 g acetazolamidu se začíná snižovat po 40-60 minutách, s maximálním účinkem - po 3-5 hodinách a zůstává pod počáteční úrovní po dobu 6-12 hodin.

Při používání acetazolamidu, zejména dlouhodobého, se vyskytují různé vedlejší účinky, jako je parestézie, svědění, hyperémie, ztráta chuti k jídlu, hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza, poruchy močení. Lék je kontraindikován u pacientů s akutním selháním ledvin, hypofunkcí nadledvin, nízkou hladinou vápníku a draslíku v krevním séru během těhotenství. Dlouhodobá léčba acetazolamidem vyžaduje jmenování draselných přípravků (orotát draselný, asparaginát draselný a hořečnatý) nebo stravu bohatou na draslík.

Fotil a Fotil forte jsou kombinací timolol maleátu a pilokarpin hydrochloridu. Kombinovaný účinek na různé vazby regulace IOP vede ke zvýšení hypotenzního účinku.

Fotil je kombinace 0,5% roztoku timolol maleátu a 2% roztoku pilokarpin-hydrochloridu, Fotil forte je kombinace 0,5% roztoku timolol-maleátu a 4% roztoku pilokarpin-hydrochloridu.

Po instilaci léku začíná účinné snižování IOP od 2. hodiny, maximální účinek nastává po 3-4 hodinách, trvání antihypertenzního účinku je asi 12 hodin. Doporučený režim je 1-2krát denně.

Místní nežádoucí účinky jsou výraznější při použití přípravku Fotila forte kvůli vyšší koncentraci pilokarpinu. Projevují se rychle procházejícími pocity pálení, bolestmi v oku, rozmazaným viděním, hyperemií spojivek. S pokračující léčbou se tyto jevy snižují..

Systémové nežádoucí účinky jsou podobné těm, které vykazují obě složky při monoterapii.

Proxophelin je kombinovaný přípravek obsahující alfa a beta-blokátor proxodolol (1% roztok) a alfa2-adrenergní agonista klonidin (0,25% roztok). Má potencovaný hypotenzní účinek ve vztahu k inhibici produkce nitrooční tekutiny.

Při použití této kombinace začíná pokles nitroočního tlaku 30–60 minut po jediné instilaci, dosahuje maxima 4–6 hodin a trvá 24 hodin. Maximální pokles oftalmotonu je více než 10 mm Hg. Umění. z původní úrovně. Doporučený režim aplikace - 2-3krát denně.

Ksalakom obsahuje 0,005% roztok latanoprostu a 0,5% roztok timololu. Studie klinické účinnosti fixní kombinace latanoprostu a timololu ve srovnání se samostatným použitím latanoprostu a timololu ukázala, že v prvním případě bylo pozorováno výraznější snížení IOP. Maximální snížení nitroočního tlaku během léčby přípravkem Xalacom je dosaženo po 6 hodinách. Antihypertenzní účinek trvá až 48 hodin. Způsob aplikace - 1krát denně ráno.

Racionální přístup k předepisování léků k léčbě glaukomu

Racionální přístup k antihypertenzní léčbě glaukomu je dán klinickou formou onemocnění a individuálními charakteristikami pacienta. Při předepisování léčby je třeba dodržovat několik obecných zásad..

Podle doporučení Evropské společnosti pro glaukom jsou v současné době léky první volby:

- beta-blokátory betaxolol a timolol;

- inhibitor karboanhydrázy brinzolamid;

- analogy prostaglandinu F. latanoprost, bimatoprost, travoprost.

Mezi léky druhé volby patří:

* Z výroby

V Rusku (Ruská společnost pro glaukom) jsou léky první volby:

- analogy prostaglandinu F. latanoprost a travoprost;

Mezi léky druhé volby patří:

- inhibitor karboanhydrázy brinzolamid;

- alfa a beta blokátor proxodolol.

Aby se snížila pravděpodobnost tachyfylaxe, je vhodné nahradit léky léky druhé volby každý rok po dobu 2–3 měsíců. Dočasné nahrazení jednoho léku jiným vám umožní zachovat jeho hypotenzní účinek. Je také třeba mít na paměti, že jakýkoli antihypertenzivum nejen snižuje IOP, ale také ovlivňuje různé metabolické procesy v oku, proto pravidelná změna léků pomáhá udržovat normální metabolismus.

Zvýšení účinnosti léčby lze dosáhnout použitím fixních kombinací léků. Nejúčinnější kombinace beta-blokátorů s cholinergními léky, analogy prostaglandinu F..

Seznam léků pro léčbu glaukomu

Přípravky na glaukom musí zvolit oční lékař. Pomocí speciálních léků je možné minimalizovat riziko úplné ztráty zraku. Existuje poměrně málo účinných léků, které mohou dosáhnout dobrých výsledků..

Klasifikace kapiček

Existuje několik kategorií lokálních látek, které se používají k boji proti glaukomu:

  1. Beta-blokátory. Vedou k blokování funkcí systémů, které jsou odpovědné za syntézu tajemství. Patří mezi ně timoptické, betoptické.
  2. Prostaglandiny. Jedná se o hormonální látky, které snižují parametry nitroočního tlaku. Mají mnoho vedlejších reakcí, ale v některých situacích se bez nich neobejdete..
  3. Inhibitory karboanhydrázy. Tyto látky vyvolávají potlačení žláz, které syntetizují nitrooční tekutinu. Nejčastěji se používají Trusopt, azopt.
  4. Agonisté alfa-adrenergních receptorů. Jedná se o kombinovaná činidla, která odstraňují přebytečnou tekutinu z oka a snižují její syntézu.

Vlastnosti volby a použití

U glaukomu se doporučuje upřednostňovat řešení. Tablety v této situaci nejsou příliš účinné..

Je třeba mít na paměti, že je přísně zakázáno nakupovat léky na glaukom samostatně. Pouze odborník si může vybrat účinný lék po podrobném vyšetření. Léky mají jiný mechanismus účinku a mohou obsahovat alergenní složky.

Vybraný prostředek by měl být podáván v souladu s lékařskými doporučeními. Nezapomeňte dodržovat dávkování a frekvenci podávání. To je zvláště důležité pro lidi, kteří nedávno podstoupili operaci. To platí také pro pacienty s relapsy onemocnění..

V takových situacích nesmíte přeskočit vštěpování finančních prostředků. Kromě toho se doporučuje postup provádět současně. Abyste dosáhli optimálních výsledků, musíte dodržovat pravidla pro podávání kapek:

  • Před zahájením procedury si musíte důkladně umýt ruce;
  • Pokud byl roztok uchováván v chladničce, nedoporučuje se jej okamžitě použít. Lék by měl být držen v pěst po dobu asi 1 minuty, aby se zahřál na pokojovou teplotu;
  • Do každého oka je třeba podat 2 kapky přípravku. V takové situaci si nemůžete dávat pozor na předávkování. Přebytek látky není absorbován orgánem zraku;
  • Ihned po zavedení jemně zatlačte na vnitřní stranu oka. To pomůže léku proniknout do sliznic. Pokud je toto doporučení porušeno, roztok vstoupí do slzných kanálků a opustí tělo nosohltanem;
  • Po zavedení léku po dobu 2-3 minut musíte držet hlavu zpět. Toto období je dostatečné pro maximální šíření látky přes sliznice a asimilaci tkání zrakového orgánu.

Přehled účinných léků

U glaukomu se používají léky různých kategorií - liší se aktivitou nebo mechanismem účinku. Jednou z běžných kategorií je cholinomimetika. Tyto prostředky úspěšně snižují parametry nitroočního tlaku. Poskytují také zúžení zornice. Díky tomu je vylučování nitrooční tekutiny normalizováno..

Mezi účinné léky na léčbu glaukomu v této kategorii patří:

  1. Pilokarpin. Stahuje ciliární sval, který je zodpovědný za velikost žáků. Zúží se a přední část oka se uvolní. Tím je zajištěna normální cirkulace tekutin. U primárního glaukomu se lék podává 4-5krát denně. V případě glaukomu s uzavřeným úhlem, první 2 hodiny, se přípravek injektuje každou čtvrt hodinu. Poté se počet instilací sníží na jednu za hodinu..
  2. Aceklidin. Lék normalizuje nitrooční tlak. Má však mnoho vedlejších reakcí, včetně bolestí hlavy, zánětlivých lézí duhovky a zarudnutí očí. Dávka léku je 1-2 kapky do každého oka. Látku musíte pohřbít nejméně 5krát denně..
  3. Isoptocarbachol. Aktivní složkou tohoto činidla je karbacholin. Je předepsán pro akutní a chronický glaukom. Po dobu 4 až 8 hodin po podání látka zužuje zornice a zvětšuje kanálky uvnitř očí. Tím je zajištěno volné odstranění přebytečné tekutiny. Kapky musí být použity třikrát denně..

Další účinnou kategorií léků k boji proti glaukomu jsou prostaglandiny. Ovlivňují drenážní systém očí stimulací receptorů v řasnatých svalech. Díky tomu je možné stabilizovat vylučování přebytečné tekutiny. Účinek těchto fondů trvá jeden den..

Mezi účinné léky z této skupiny patří:

  • Xalatan. Léčivou látkou je latanoprost. Díky použití léku se aktivuje odvod vlhkosti z cév a tlak se snižuje. Vedlejším účinkem je dilatace zornice. V tomto případě se však jedná o pozitivní bod. Kapky by měly být podávány 1krát denně ve stejnou dobu.
  • Travatan. Aktivní složkou přípravku je travoprost. Významně zvyšuje vylučování tekutiny z orgánu zraku. Proto je látka vypouštěna s významným zvýšením tlaku. Lék se vstřikuje 1 kapka do každého oka. To se provádí jednou denně..
  • Taflotan. Je založen na umělém analogu prostaglandinu F2-alfa. Tato látka přispívá k úplnému vylučování nitrooční tekutiny. Látka by měla být podávána jednou denně. Nejlepší je udělat to před spaním..
  • Timolol. Tento lék je často předepsán pro glaukom. Stimuluje vylučování tekutiny a snižuje její produkci. Timolol neroztahuje zornice a nevede k dočasnému zhoršení zraku. V počáteční fázi léčby se užívá dvakrát denně 1 kapka léčiva s koncentrací 0,25%. Po dosažení požadovaného výsledku se dávka a počet injekcí nezmění. Při absenci výsledků se dávka ponechá stejná, ale použije se 0,5% roztok.
  • Trusopt. Tato látka je inhibitorem karboanhydrázy. Jeho účinnou látkou je dorzolamid. Účinek léčiva je zaměřen na snížení syntézy vlhkosti. Toho je dosaženo zpomalením syntézy bikarbonátu v žlázách orgánu zraku. Kapky se používají třikrát denně po stejné době. Do každého oka musíte vstříknout 1 kapku přípravku.

Glaukomové pilulky

V některých situacích mohou lékaři předepisovat systémové léky ve formě tablet:

  1. Anaprilin. Díky použití této látky je možné snížit tlak v cévách, normalizovat srdeční rytmus a snížit parametry nitroočního tlaku.
  2. Proserin. Droga ovlivňuje různé funkce lidského těla. Tento lék snižuje nitrooční tlak, zvyšuje funkčnost svalové tkáně v močovém měchýři a zlepšuje svalový tonus v celém těle..
  3. Klonidin. Tento lék pomáhá snižovat parametry krevního tlaku, snižovat srdeční frekvenci. Pomocí nástroje je možné snížit indikátory nitroočního tlaku.
  4. Cavinton. Lék zajišťuje expanzi mozkových cév. S jeho pomocí je možné stimulovat krevní oběh v cévách. Tím se zvyšuje objem kyslíku, který vstupuje do mozku. Výrobek neovlivňuje parametry krevního tlaku a srdeční funkce.
  5. Hypothiazid. Tato látka má výrazný močopudný účinek. Pomáhá očistit tělo od přebytečné tekutiny. Rovněž odstraňuje přebytečné ionty sodíku. Lék působí 1,5 hodiny po podání. To snižuje cévní tlak. Hypotiazid také úspěšně snižuje parametry nitroočního tlaku.

Injekční léky

V některých situacích se ke snížení nitroočního tlaku používá injekce léků přímo do orgánu zraku. Konkrétní látku a způsob její aplikace by měl zvolit oční lékař. Specialista bere v úvahu následující:

  • Stav orgánu vidění;
  • Typ glaukomu;
  • Věková kategorie;
  • Závažnost patologie;
  • Individuální charakteristiky těla pacienta.

Proceduru by měl provádět zkušený zdravotnický pracovník. V případě porušení pravidel pro provádění manipulace se významně zvyšuje pravděpodobnost průniku infekčních agens do zrakového orgánu. Existuje také riziko poškození oční bulvy nebo tvorby hematomu.

Existuje několik typů injekcí:

  1. Parabulbar - lék se vstřikuje do tukové tkáně umístěné kolem oka;
  2. Subkonjunktivální - lék se vstřikuje pod sliznice oka;
  3. Retrobulbar - injekce se provádí za oční bulvou;
  4. Intravitriální - lék se vstřikuje do sklivce.

Injekce léku je indikována náhlým zhoršením stavu pacienta a rychlým vývojem onemocnění. Injekce lze podávat nejvýše jednou denně. Průběh terapie probíhá postupně, přičemž několik měsíců trvá přestávky. Pomocí injekcí je možné zabránit smrti nervu a vyrovnat se s akutními projevy onemocnění.

Zakázané léky

Mnoho lidí s takovou diagnózou se zajímá o to, jaké léky jsou kontraindikovány u glaukomu. Existuje poměrně málo léků, které vyvolávají zvýšení nitroočního tlaku. Patří mezi ně následující:

  • Atropin;
  • Perorální antikoncepce;
  • Některé léky na arteriální hypertenzi;
  • Antihistaminika - suprastin, difenhydramin;
  • Vazodilatační léky;
  • Dusičnany;
  • Samostatné kategorie léků proti bolesti.

Je třeba mít na paměti, že aspirin vyvolává otok čočky. To vede k narušení odtoku tekutiny, což způsobuje zhoršení zraku..

Pacienti s glaukomem také nesmějí používat některé nosní kapky, protože mohou vyvolat dočasné zvýšení nitroočního tlaku. Mezi léky kontraindikované u glaukomu patří:

  1. Xylometazolin;
  2. Nafazolin;
  3. Oxymetazolin;
  4. Fenylefrin.

Některé látky užívané během anestézie také vedou ke zvýšení nitroočního tlaku. Pokud je plánován chirurgický zákrok, informujte anesteziologa o přítomnosti glaukomu.

Lidé s takovou diagnózou mají navíc zakázáno užívat určité prášky na spaní. Patří mezi ně donormil a unis. Obsahují doxylamin, který nemohou užívat lidé s takovou diagnózou..

Glaukom je nebezpečná patologie, která má negativní zdravotní následky. Abyste se s tímto onemocněním vyrovnali, měli byste se neprodleně poradit s lékařem, který vybere účinné a bezpečné léky..

Nejlepší antiglaukom klesá na oční tlak

Glaukom je onemocnění charakterizované zvýšeným nitroočním tlakem (IOP). Jedná se o zákeřnou patologii, která se po dlouhou dobu nemusí projevit žádnými příznaky. Neustálé zvyšování nitroočního tlaku vede k poškození zrakového nervu a slepotě. Proto je důležitá včasná diagnostika a léčba..

Příznaky nemoci

Glaukom se vyvíjí z následujících důvodů - snížení odtoku nitrooční vlhkosti nebo její nadměrná tvorba. V tomto ohledu se formy patologie a příznaky liší. Pokud lékař diagnostikoval "glaukom s otevřeným úhlem", ke kterému dochází v důsledku překrytí úhlu přední komory oka duhovkou, pak si osoba často zpočátku jednoduše nevšimne alarmujících znaků, protože jsou implicitní.

Ráno se před vašimi očima objeví bílý závoj, který se po několika minutách rozplyne, když se podíváte na světelný zdroj (například žárovku), kolem vás se rozmazají duhové kruhy, je pozorována ztráta periferního vidění.

U glaukomu s uzavřeným úhlem jsou příznaky velmi výrazné. Najednou oko ostře ztvrdne a zčervená, zornička se stane nazelenalá. V superciliary obloucích, v chrámu, je ostrá bolest. Při pokusu o pohled na světlo propíchne oko ostrá bolest a začne hojné slzení. K těmto útokům často dochází večer..

Odrůdy kapek

Seznam léků na zvýšený IOP zahrnuje několik skupin. Jedná se o prostředky pro zvýšení odtoku nitrooční tekutiny. Patří sem cholinomimetika (aceklidin), prostaglandiny (Travatan), sympatomimetika (Irifrin).

Kapky, které snižují produkci nitrooční tekutiny. Jedná se o betablokátory (timolol), inhibitory karboanhydrázy (Trusopt). A kombinované léky (Azarga).

Následující tabulka ukazuje hlavní charakteristiky každé skupiny drog..

Skupina léků.Jak.
Beta-blokátory.Snižte produkci nitrooční tekutiny.
Inhibitory karboanhydrázy.Inhibují produkci karboanhydrázy, enzymu produkovaného řasnatým tělem oka pro produkci nitrooční vlhkosti.
Sympatomimetika.Zvyšte cirkulaci nitrooční tekutiny působením na sympatický nervový systém.
Cholinomimetika.Snižuje nitrooční tlak (oftalmotonus) a normalizuje odtok tekutiny z očí otevřením úhlu přední komory oka.
Prostaglandiny.Zlepšují fungování systému pro odvodnění očí a tekutina začíná normálně odtékat. Působení prostaglandinů trvá celý den, což je výrazně odlišuje od ostatních kapek glaukomu.

Seznam nejpopulárnějších kapek

Výběr očních kapek pro glaukom provádí pouze oční lékař po důkladné diagnostice a identifikaci příčiny onemocnění. Ale pacient, kterému byla diagnostikována glaukom, potřebuje vědět, jaké léky proti němu lze použít, a které nikoli, a orientovat se v mnoha lécích..

Nejlepší oční kapky pro glaukom, které snižují produkci nitrooční vlhkosti, jsou následující:

  1. Timolol. Dobré kapky proti glaukomu. Přípravek blokuje speciální receptory v řasnatém těle oka, kde se vytváří vlhkost. Výsledkem je, že IOP je rychle a efektivně snížen. Lék je levný, jeho cena je asi 20-40 rublů. Nevýhody zahrnují nemožnost použití pro patologické stavy plic, srdce, nízký krevní tlak, arytmie, astma. Analogem je metipranolol, který ve svém složení neobsahuje žádné konzervační látky.
  2. Azopt, Brinzopt. Tyto oční léky jsou založeny na brinzolamidu. Tato látka zpomaluje enzym karonovou hydrázu, který pomáhá zvyšovat množství vlhkosti uvnitř oka.
  3. Betaxolol. Jedna z nejúčinnějších kapek. Účinná látka může být obsažena v množství 2,5 mg a 5 mg. Mezi nevýhody pacientů patří nepohodlí po instilaci ve formě pálení a slzení.
  4. Xalatan (latanoprost). Léčivou látkou léku je latoprost. Mililitr kapek obsahuje 500 mikrogramů. Rychle působící, ale bezpečné, žádné vedlejší účinky. Jeho činnost je zaměřena na zvýšení odtoku nitrooční vlhkosti.
  5. Pilokarpin. Léčivou látkou léčiva je pilokarpin-hydrochlorid. Lék, který má miotický účinek (stahuje zornici), díky čemuž se uvolňuje přední oční komora a nitrooční tekutina může normálně cirkulovat. Nemůžete použít lék na zánět očních struktur a v případě onemocnění, kdy je nežádoucí zúžení zornice.
  6. Travatan. Léčivou látkou těchto kapek je travoprost. Zvyšuje odtok tekutiny hromadící se mezi rohovkou a čočkou.
  7. Aceklidin. Účinný prostředek ke snížení nitroočního tlaku. Nevýhody zahrnují mnoho vedlejších účinků (zánět duhovky, zarudnutí spojivky). Předepisuje to pouze lékař.
  8. Mexidol. Nejlepší lék na glaukom pro staré lidi. Je indikován k léčbě senilního glaukomu spojeného s degenerativními-dystrofickými změnami v očních strukturách. Nevýhody zahrnují nízkou účinnost léku. Tlak v oku příliš neklesá, ale po jeho aplikaci se úhel periferního vidění výrazně zvětší.
  9. Irifrin. Účinná látka fenylefrin snižuje oční tlak bez ovlivnění akomodačního aparátu, který je zodpovědný za optimální vidění na dálku a do blízka. Nevýhodou je velké množství kontraindikací. To je cukrovka, hypertenze, srdeční choroby.

Kombinované léky na glaukom

Někdy je vhodné používat kombinované léky, které se skládají ze složek různých farmakologických skupin. Vyznačují se zvýšeným účinkem, protože obě účinné látky navzájem posilují účinek.

Mezi kombinovanými léky je třeba poznamenat:

  1. Fotil, Timpilo. Lék obsahuje timolol maleát a pilokarpin (dvě nebo čtyři procenta).
  2. Xalak. Obsahuje 2 účinné látky - latanoprost a timolol maleát.
  3. Azarga. Dobré kapky pro oční tlak. Tento lék se používá k léčbě glaukomu s otevřeným úhlem, pokud monoterapie nestačí. Léčivými látkami jsou timolol a brinzolamid.
  4. Combigan. Kompozice obsahuje brimonidin a timolol maleát. Obě složky zpomalují produkci vlhkosti a pomáhají snižovat tlak v očních strukturách.

Instilační pravidla

Jak správně kapat oční kapky? Postup pro instalování očních kapek je poměrně jednoduchý, ale stále stojí za to pamatovat na několik důležitých pravidel:

  • před instilací si umyjte ruce;
  • musíte se podívat nahoru, vytáhnout dolní víčko a upustit lék, aniž byste se pipetou dotkli řas nebo sliznice oka;
  • kapejte 2 kapky do každého oka. Není třeba se bát předávkování, do oka se dostane jen 10–15% léku;
  • po instilaci je nutné mírně zatlačit polštářky prstů na vnitřní rohy očí, jinak roztok půjde do slzných kanálků a poté do nosohltanu;
  • budete muset několik minut sedět s hlavou odhodenou dozadu, aby lék pronikl do tkání.

Tato jednoduchá pravidla vám pomohou získat z léku maximum..

Prevence

Existuje mnoho kapek, které mohou pomoci zpomalit progresi glaukomu a zabránit jeho opakování. Většina antiglaukomových kapek se používá k prevenci patologie. Počet instalací je pouze snížen.

Následující kapky jsou velmi žádané pro prevenci zvýšeného IOP:

  1. Betoptic. Hlavní složkou antiglaukomových kapek je betaxolol, který zabraňuje hromadění tekutiny v oku. Snižuje množství a rychlost tvorby tekutin v oku. Jako náhradu Betopticu lze použít analogy jako Azopt, Xalatan, Timolol, Pilocarpine, Okumed. Lék se používá k léčbě i prevenci různých typů glaukomu.
  2. Emoxipin. Strukturní analog vitaminu B6. Kapky zvyšují mikrocirkulaci erytrocytů v krvi. Vykazuje dobrou účinnost při léčbě očních onemocnění, včetně glaukomu.
  3. Taurin. Účinnou látkou kapek je stejnojmenná aminokyselina obsahující síru, která optimalizuje metabolické procesy v očních tkáních, obnovuje funkce buněčných membrán.
  4. Taufon. Analog Taurinu, jehož léčivou látkou je taurin stejné aminokyseliny, který obsahuje 4 mg v 1 ml Taufonu.

Glaukomové nosní kapky

Pacienti se zvýšeným IOP se zajímají o otázku: jaké kapky v nosu s glaukomem lze kapat k léčbě rýmy s takovou patologií?

Léky na nachlazení v zásadě stahují krevní cévy, což může vést k jejich křečím v celém těle, včetně očí. A to vyvolává prudký nárůst nitroočního tlaku. Proto je pouze ORL, vzhledem k formě onemocnění, aby se rozhodlo, které kapky lze kapat do nosu pro glaukom, které z nich si vyberou nejlepší prostředky pro léčbu běžného nachlazení. Mezi povolené léky patří kapky na bázi tramazolinu a tetrizolinu. Toto je Lazolvan Reno, Tizin. Používají se však v přísně definované dávce doporučené lékařem. Rostlinné produkty jsou také považovány za bezpečné. To je Pinosol, Glycyphritis, Valogep.

Jaké léky jsou pro glaukom zakázány? Mezi zakázané léky patří kapky na glaukom v nose, které obsahují vazokonstrikční látky, jako je nafazolin nebo oxymetazolin. To je Otrivin, Nazol, Nahtizin, Sanorin.

Glaukom je závažná oční porucha, která se léčí chirurgicky. Použití kapek z glaukomu však může zpomalit progresi onemocnění a oddálit operaci..

Anastasia Pavlovna Kvasha, specialistka na glazalik.ru
Sdílejte své zkušenosti a názor v komentářích.

Pokud najdete chybu, vyberte část textu a stiskněte Ctrl + Enter.