Nootropil

Nootropil: návod k použití a recenze

Latinský název: Nootropil

ATX kód: N06BX03

Aktivní složka: piracetam (piracetam)

Výrobce: UCB Pharma S.A. (Belgie), Aesica Pharmaceuticals Srl (Itálie)

Popis a fotka aktualizovány: 21/11/2018

Ceny v lékárnách: od 166 rublů.

Nootropil je nootropní lék; neurometabolický stimulant, který aktivuje metabolismus v nervových buňkách a zlepšuje myšlenkové procesy.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy nootropilu:

  • roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: čirá bezbarvá kapalina (v 15 ml ampulích, 4 ampule v plastových zásobnících, 4 palety v papírové krabičce; v 5 ml ampulích, 6 ampulích v plastová paleta, v lepenkové krabici 2 palety);
  • perorální roztok 33%: bezbarvá kapalina husté konzistence (125 ml ve skleněných lahvičkách tmavé barvy, v papírové krabičce, 1 lahvička s odměrkou);
  • potahované tablety: podlouhlé, téměř bílé nebo bílé, na obou stranách je dělicí příčná čára, na jedné straně je gravírování „N“ vpravo a vlevo od linie (dávka 1,2 g: 10 ks. v blistrech, v kartonu balení 2 blistry; dávka 0,8 g: 15 ks v blistrech, v papírové krabičce 2 blistry);
  • perorální roztok: čirá, bezbarvá kapalina (125 ml ve skleněných lahvičkách tmavé barvy, v papírové krabičce, 1 lahvička s odměrkou);
  • tobolky: želatinové, bílé víčko a tělo, označené „ucb“ a „N“, obsah tobolek - bílý prášek (15 ks v blistrech, 4 blistry v papírové krabičce).

1 ml roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání obsahuje:

  • účinná látka: piracetam - 0,2 g;
  • pomocné složky: ledová kyselina octová, trihydrát octanu sodného, ​​voda na injekci.

1 ml 33% perorálního roztoku obsahuje:

  • účinná látka: piracetam - 0,33 g;
  • pomocné složky: sacharin sodný, glycerol, propylhydroxybenzoát, methylparahydroxybenzoát, karamelová příchuť, meruňková příchuť, octan sodný, ledová kyselina octová, voda.

1 tableta obsahuje:

  • účinná látka: piracetam - 0,8 g nebo 1,2 g;
  • pomocné složky: makrogol 6000, oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý;
  • potah: opadry OY-S-29019 [hypromelóza 2910 50cP, makrogol 6000]; opadry Y-1-7000 [oxid titaničitý (E171), hypromelóza 2910 5cP (E464), makrogol 400].

1 ml perorálního roztoku obsahuje:

  • účinná látka: piracetam - 0,2 g;
  • pomocné složky: propylparahydroxybenzoát, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoát, sacharinát sodný, ledová kyselina octová, meruňková příchuť, octan sodný, karamelová příchuť, čištěná voda.

1 tobolka obsahuje:

  • účinná látka: piracetam - 0,4 g;
  • pomocné složky: monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, makrogol 6000, stearát hořečnatý;
  • Obal tobolky: oxid titaničitý (E171), želatina.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka nootropilu, piracetam, je cyklický derivát kyseliny gama-aminomáselné (GABA). Nemá orgánově ani buněčně specifické vlastnosti, hlavní mechanismus jeho působení spočívá ve vazbě fosfolipidů na polární hlavy a tvorbě mobilních komplexů piracetam-fosfolipid. To přispívá k obnově dvouvrstvé struktury buněčné membrány a její stability, trojrozměrné struktury membránových a transmembránových proteinů a jejich funkčních vlastností..

Piracetam převážně ovlivňuje hustotu a aktivitu postsynaptického receptoru a usnadňuje různé typy synaptického přenosu na neuronální úrovni. Bez projevů sedativních a psychostimulačních účinků zlepšuje funkci paměti, pozornosti, učení a vědomí.

Ovlivňování erytrocytů, krevních destiček a cévních stěn přispívá k pozitivní dynamice hemoreologických parametrů. U srpkovité anémie zvyšuje schopnost deformace erytrocytů, snižuje viskozitu krve a zabraňuje tvorbě „mincových sloupců“. Navíc, aniž by významně ovlivnil počet krevních destiček, snižuje jejich agregaci. Piracetam je schopen zabránit vazospazmu a působit proti vazospastickým látkám. Způsobuje snížení adheze erytrocytů k vaskulárnímu endotelu a stimuluje produkci prostacyklinů zdravým endotelem.

Farmakokinetika

Nejsou k dispozici žádné informace o farmakokinetice injekčního roztoku..

Po užití piracetamu uvnitř dochází k rychlé a téměř úplné absorpci z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je 0,000084 g / ml s jednorázovou dávkou 3,2 g. Při použití Nootropilu v dávce 3,2 g 3x denně dosahuje Cmax v krevní plazmě 0,000115 g / ml po 1 o hodinu a 5 hodin později v mozkomíšním moku. Současný příjem potravy snižuje Cmax o 17% a prodlužuje dobu potřebnou k dosažení maximální koncentrace až 1,5 hodiny. Při užívání dávky 2,4 g je Cmax u žen o 30% vyšší než u mužů.

Piracetam se neváže na bílkoviny krevní plazmy. Distribuční objem je přibližně 0,6 l / kg. Selektivní akumulace piracetamu v tkáních mozkové kůry, zejména v mozečku a bazálních gangliích, temenních, čelních a týlních lalocích.

Látka proniká hematoencefalickou a placentární bariérou, překonává filtrační membrány hemodialyzačních strojů. Není metabolizován v těle.

Vylučuje se nezměněn ledvinami filtrací ledvin až do 80-100% přijatelné dávky piracetamu. Celková clearance je 80–90 ml / min. Poločas rozpadu (T.1/2) nezávisí na způsobu podání a je 4-5 hodin z krevní plazmy a 8,5 hodiny z mozkomíšního moku.

Při selhání ledvin T1/2 prodlužuje, s chronickým selháním ledvin v terminálním stadiu může být 59 hodin.

Při selhání jater se farmakokinetika piracetamu nemění.

Indikace pro použití

Pro dospělé pacienty:

  • psychoorganický syndrom (u starších pacientů včetně), doprovázený závratěmi, ztrátou paměti, sníženou koncentrací, sníženou aktivitou, poruchami chování, změnami nálady, poruchami chůze (tyto příznaky odkazují na časné příznaky onemocnění souvisejících s věkem, jako je Alzheimerova choroba, senilní demence Alzheimerovy choroby typ) - jako symptomatická léčba;
  • závratě a související nerovnováha (s výjimkou psychogenních a vazomotorických závratů) - k léčbě;
  • kortikální myoklonus - jako monoterapie nebo jako součást komplexní terapie;
  • srpkovitá vazookluzivní krize: tablety, perorální roztok, kapsle - jako profylaxe, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání - pro léčbu.
  • dyslexie: tablety, perorální roztok, kapsle - jako součást komplexní terapie;
  • srpkovitá vazookluzivní krize: tablety, perorální roztok, kapsle - jako profylaxe, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání - pro léčbu.

Kontraindikace

  • hemoragická mrtvice (akutní narušení mozkové cirkulace);
  • Huntingtonova chorea;
  • období psychomotorické agitace;
  • chronické selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 20 ml / min (konečná fáze);
  • období těhotenství;
  • kojení;
  • přecitlivělost na deriváty pyrrolidonu;
  • individuální intolerance ke složkám nootropilu.
  • perorální roztok: nepoužívá se u dětí do 1 roku;
  • tablety, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, tobolky: kontraindikováno u dětí do 3 let.

Podle pokynů by měl být Nootropil předepisován s opatrností pacientům s chronickým selháním ledvin (CC 20-80 ml / min), poruchou hemostázy, těžkým krvácením a s velkými chirurgickými zákroky.

Návod k použití Nootropilu: metoda a dávkování

Potahované tablety, tobolky, perorální roztok

Nootropil ve formě perorálního roztoku, tablet a tobolek se užívá perorálně, na prázdný žaludek nebo během jídla, s dostatečným množstvím tekutiny.

  • psychoorganický syndrom (symptomatická léčba): 2,4-4,8 g denně, rozdělen do 2-3 dávek;
  • závratě a související nerovnováha: 2,4-4,8 g denně, rozdělené na 2-3 dávky;
  • kortikální myoklonus: počáteční denní dávka - 7,2 g; každé 3–4 dny se zvyšuje o 4,8 g, dokud není dosaženo maximální denní dávky 24 g, která je rozdělena na 2–3 dávky. Léčba by měla pokračovat po celou dobu onemocnění, přičemž se má snažit snížit dávku nebo vysadit nootropil každých 180 dní. Snižování dávky by mělo být prováděno postupným (1krát za 2 dny) snižováním denní dávky o 1,2 g;
  • prevence srpkovité vazookluzivní krize: denní dávka - ve výši 0,16 g na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta, rozdělená do 4 dávek ve stejných podílech;
  • dyslexie (jako součást komplexní terapie): denní dávka pro děti starší 8 let je 3,2 g rozdělená do 2 dávek.

V případě poruchy funkce ledvin je dávka upravena s ohledem na indikátor QC.

Při selhání ledvin není nutná úprava dávky u starších pacientů.

Pokud je poškozena funkce jater, dávka Nootropilu se neupravuje.

Řešení pro správu i / v a i / m

Parenterální nootropil je předepsán při absenci možnosti užívat drogu uvnitř - potíže s polykáním, bezvědomí pacienta.

Řešení používá i / v (kapání a tryskání) a i / m administrace.

Pro přípravu infuzního roztoku můžete použít jeden z následujících kompatibilních s fyziologickými infuzními roztoky léčiva: 5%, 10% nebo 20% dextrózy nebo fruktózy; 0,9% chlorid sodný; 10% dextran 40 v 0,9% roztoku chloridu sodného; 20% mannitolu; Ringerův.

Objem léčiva pro podání je předepsán individuálně s přihlédnutím k stavu pacienta a klinickým indikacím.

Výhodné je IV podání. Intravenózní infúze nootropilu se provádí katétrem konstantní rychlostí po dobu 24 hodin. Bolestové intravenózní podání se používá pro nouzovou léčbu krize; provádí se po dobu nejméně 2 minut v jedné dávce nejvýše 15 ml. Denní dávka je obvykle rozdělena na 2–4 ​​injekce ve stejných podílech. IM podání se používá, pokud je IV podání obtížné. Jediný objem léčiva pro intramuskulární injekci není větší než 5 ml, denní dávka je rozdělena proporcionálně na 2–4 ​​procedury. Přechod na perorální podání léku se provádí okamžitě, jakmile se naskytne příležitost..

Trvání léčby stanoví lékař individuálně s přihlédnutím k klinickým indikacím a dynamice příznaků.

Doporučené dávkování nootropilu:

  • chronický psychoorganický syndrom (symptomatická léčba): 12-24 ml denně;
  • závratě a související nerovnováha: 12-24 ml denně;
  • kortikální myoklonus: počáteční denní dávka je 36 ml, každé 3-4 dny se zvyšuje o 24 ml, dokud není dosaženo maximální dávky 120 ml denně. Užívání Nootropilu by mělo pokračovat po celou dobu nemoci, pokus o snížení dávky nebo vysazení léku každých 180 dní. Dávka se snižuje postupným snižováním o 6 ml každé 2 dny;
  • období krize srpkovité anémie: IV - rychlostí 1,5 ml na 1 kg hmotnosti pacienta denně, rozděleno do 4 procedur ve stejných podílech.

V případě poruchy funkce ledvin je dávka nootropilu upravena s ohledem na indikátor CC.

Pokud je poškozena funkce jater a u starších pacientů není úprava dávky nutná.

Vedlejší efekty

  • z nervového systému: ospalost, motorická dezinhibice, podrážděnost, deprese, astenie; v ojedinělých případech - bolest hlavy, závratě, nerovnováha, ataxie, nespavost, neklid, zmatenost, zmatenost, úzkost, halucinace; všechny lékové formy kromě kapslí - zvyšují sexualitu; u pacientů s epilepsií - exacerbace průběhu onemocnění;
  • ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, gastralgie;
  • ze strany metabolismu: zvýšená tělesná hmotnost;
  • na straně orgánu sluchu a rovnováhy: závratě;
  • alergické reakce: přecitlivělost, angioedém, anafylaktické reakce;
  • dermatologické reakce: svědění, dermatitida, kopřivka;
  • jiné: ve vzácných případech - hypertermie, bolest v místě vpichu, tromboflebitida, arteriální hypotenze (na pozadí intravenózní injekce).

Předávkovat

Předávkování lékem je nepravděpodobné, jeho příznaky nebyly stanoveny.

Léčba: protože piracetam nemá specifické antidotum, je bezprostředně po požití významné dávky nootropilu nutné vyvolat umělé zvracení nebo vypláchnout žaludek. Je možné použít hemodialýzu, její účinnost je 50-60%.

speciální instrukce

K úlevě od příznaků vedlejších účinků ve většině případů stačí snížit dávku léku..

Při předepisování léku pacientům se zhoršenou hemostázou, příznaky závažného krvácení nebo během velkých chirurgických operací je třeba vzít v úvahu účinek nootropilu na agregaci krevních destiček..

Náhlé přerušení léčby kortikálním myoklonem může způsobit opakované záchvaty.

Při léčbě srpkovité anémie může denní dávka nižší než 0,16 g na 1 kg tělesné hmotnosti a nepravidelné užívání Nootropilu způsobit exacerbaci onemocnění.

Při dodržování hyponosodné stravy je třeba vzít v úvahu obsah 0,0805 g sodíku ve 24 g roztoku pro orální podání v dávce 0,2 g na 1 ml.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se pacientům doporučuje, aby byli opatrní při řízení vozidel a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost používání Nootropilu během těhotenství nebyla stanovena..

Vzhledem k tomu, že piracetam překonává placentární bariéru a jeho obsah krve u novorozenců dosahuje 70-90% koncentrace u matky, je užívání tohoto léčiva během těhotenství kontraindikováno.

Lék se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je nutné předepsat Nootropil během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

  • dyslexie: tablety, perorální roztok, kapsle - jako součást komplexní terapie;
  • srpkovitá vazookluzivní krize: tablety, kapsle, perorální roztok - jako profylaxe, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání - pro léčbu.
  • perorální roztok: děti do 1 roku;
  • tablety, tobolky, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: děti do 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Užívání Nootropilu je kontraindikováno v konečné fázi chronického selhání ledvin (CC méně než 20 ml / min).

Doporučené dávkování pro pacienty s poruchou funkce ledvin, s přihlédnutím k hodnotě CC:

  • CC nad 80 ml / min: obvyklá dávka;
  • CC 50–79 ml / min: 2 /3 obvyklá dávka ve 2-3 dávkách;
  • CC 30-49 ml / min: 1 /3 obvyklá dávka rozdělená do 2 dávek;
  • CC méně než 30 ml / min: jednou - 1 /6 obvyklá dávka.

Výpočet hodnoty CC lze provést na základě koncentrace sérového kreatininu. Při výpočtu CC (ml / min) pro muže je nutné odečíst věk (roky) pacienta od 140, vynásobit výsledek tělesnou hmotností (kg), vydělit 72 a vynásobit sérovým kreatininem (mg / dl). U žen se výpočet QC provádí stejným způsobem, pouze získaný výsledek by měl být vynásoben faktorem 0,85.

Při dlouhodobém užívání Nootropilu je nutné pravidelně sledovat funkční stav ledvin a v případě potřeby upravit dávku.

Pro porušení funkce jater

V případě jaterní dysfunkce je nutná úprava dávky nootropilu.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávky nootropilu.

Lékové interakce

  • hormony štítné žlázy: mohou způsobit zmatenost, podrážděnost, poruchy spánku;
  • nepřímá antikoagulancia: piracetam zvyšuje jejich účinnost, což přispívá k výraznějšímu (ve srovnání s použitím pouze nepřímých antikoagulancií) snížení viskozity krve a plazmy, koncentrace fibrinogenu, agregace krevních destiček, von Willebrandův faktor;
  • fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, valproát: jejich maximální koncentrace v krevním séru a celková koncentrace v krevní plazmě se nemění;
  • ethanol: nemá žádný vliv na farmakokinetiku piracetamu, koncentrace alkoholu v séru se nemění při užívání 1,6 g piracetamu.

Piracetam neinhibuje izoenzymy cytochromu P450.

Analogy

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě: roztok pro i / v a i / m podání - do 30 ° C; tablety, kapsle, perorální roztok - do 25 ° C, chráněné před vlhkostí.

Doba použitelnosti: roztok pro intravenózní a intramuskulární podání - 5 let; tablety, kapsle, perorální roztok - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o nootropilu

Recenze Nootropil jsou většinou pozitivní. Ukazují vysokou účinnost léčiva v průběhu užívání podle klinických indikací. Pacienti varují, že účinek nootropilu se neobjeví okamžitě. Kromě toho užívání drogy pomáhá zlepšit mozkovou činnost, paměť a u dětí - rozvoj řeči.

Možný vývoj nežádoucích jevů se označuje jako nevýhody..

Cena nootropilu v lékárnách

Cena Nootropilu za balení: 20 tablet v dávce 1200 mg - od 235 rublů; 30 tablet v dávce 800 mg - od 283 rublů; 12 ampulí s 5 ml injekčního roztoku - od 321 rublů; 1 láhev perorálního roztoku (125 ml) - z 337 rublů.