Levofloxacin

Levofloxacin: návod k použití a recenze

Latinský název: Levofloxacin

ATX kód: J01MA12

Léčivá látka: Levofloxacin (Levofloxacin)

Výrobce: Belmedpreparaty RUE (Běloruská republika), Sintez OJSC, Dalkhimpharm, Active Component, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Rusko), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indie), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Čína)

Popis a aktualizace fotografií: 08/12/2019

Ceny v lékárnách: od 64 rublů.

Levofloxacin je antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Levofloxacin je dostupný v následujících lékových formách:

  • Potahované tablety: bikonvexní, kulaté, žluté, na průřezu jsou viditelné dvě vrstvy (5, 7 nebo 10 kusů v blistrech, 1-5 nebo 10 balení v papírové krabičce; 3 ks. V blistrech balení, 1 balení v kartonové krabici; 5, 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 kusů v plechovkách nebo lahvích, 1 plechovka nebo láhev v kartonové krabici);
  • Infuzní roztok: průhledný, žlutozelené barvy (100 ml v lahvičkách nebo lahvičkách, 1 lahvička nebo lahvička v papírové krabičce);
  • Oční kapky 0,5%: průhledná, nažloutle zelená (po 1 ml v zkumavkách s kapátkem, 2 zkumavky v papírové krabičce; 5 nebo 10 ml v lahvičkách s víčkem na kapátko, každá po 1 lahvičce v papírové krabičce).

Složení 1 tablety zahrnuje:

  • Levofloxacin - 250 nebo 500 mg (hemihydrát levofloxacinu - 256,23 nebo 512,46 mg);
  • Pomocné složky (tablety 250 nebo 500 mg): mikrokrystalická celulóza - 30,83 / 61,66 mg, hypromelóza - 8,99 / 17,98 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 9,3 / 18,6 mg, polysorbát 80 - 1,55 / 3,1 mg, stearát vápenatý - 3,1 / 6,2 mg.

Složení skořápky (tablety 250, respektive 500 mg): hypromelóza - 7,5 / 15 mg, hydroxypropylcelulóza (hyprolóza) - 2,91 / 5,82 mg, mastek - 2,89 / 5,78 mg, oxid titaničitý - 1, 63 / 3,26 mg, žlutý oxid železitý (žlutý oxid) - 0,07 / 0,14 mg nebo suchá směs pro potahování filmu (hypromelóza 50%, hyprolosa (hydroxypropylcelulóza) - 19,4%, mastek - 19,26 %, oxid titaničitý - 10,87%, žlutý oxid železitý (žlutý oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Složení 100 ml infuzního roztoku zahrnuje:

  • Aktivní složka: levofloxacin - 500 mg (ve formě hemihydrátu);
  • Pomocné složky: chlorid sodný - 900 mg, voda na injekci - až 100 ml.

Složení 1 ml očních kapek zahrnuje:

  • Aktivní složka: levofloxacin - 5 mg (ve formě hemihydrátu);
  • Pomocné složky: benzalkoniumchlorid - 0,04 mg, chlorid sodný - 9 mg, edetát disodný - 0,1 mg, roztok kyseliny chlorovodíkové 1 M - do pH 6,4, voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levofloxacin je opticky aktivní levotočivý izomer ofloxacinu. Jiným názvem je L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Vyznačuje se širokou škálou antibakteriální aktivity. Látka je blokátorem bakteriální topoizomerázy IV a DNA gyrázy (topoizomeráza II). Levofloxacin narušuje procesy převíjení a šití zlomů DNA, vyvolává hluboké morfologické změny v membránách a stěnách mikrobiálních buněk i v cytoplazmě. Při použití v dávkách podobných nebo vyšších než minimální inhibiční koncentrace (MIC) má převážně baktericidní účinek. Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů in vivo i in vitro.

Následující mikroorganismy jsou citlivé na levofloxacin (inhibiční zóna větší než 17 mm, MIC nižší než 2 mg / l):

  • aerobní grampozitivní mikroorganismy: viridanové streptokoky peni-S / R (kmeny citlivé na rezistenci na penicilin), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (kmeny citlivé na penicilin / středně citlivé / rezistentní kmeny) skupiny C a G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (typ negativní na koagulázu), Staphylococcus epidermidis methi-S (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus koaguláza negativní methi-S (I) (kmeny negativní na meticilin citlivé / středně citlivé kmeny), včetně Staphylococcus-methi-s.
  • aerobní gramnegativní mikroorganismy: Salmonella spp., Acinetobacter spp., včetně Acinetobacter baumannii, Serratia spp., včetně Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., včetně Pseudomonas aeruginosa, infekce Pseudomonas aeruginos (nemocniční infekce), „Providencia stuartii, Providencia spp. Včetně Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. Včetně Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, včetně Pasteuretella spp., Včetně Pasteuretella spp., Včetně meningitidy, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (kmeny syntetizující a nesyntetizující penicilinázu), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (kmeny citlivé na ampicilin / rezistentní) Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Včetně Klebsiella oxytoca;
  • anaerobní mikroorganismy: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • další mikroorganismy: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepella spp..

Střední citlivost (inhibiční zóna 16–14 mm, MIC vyšší než 4 mg / l) na levofloxacin jsou:

  • anaerobní mikroorganismy: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aerobní gramnegativní mikroorganismy: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus haemolyticus methi-R a Staphylococcus epidermidis methi-R (kmeny rezistentní na meticilin), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Následující mikroorganismy jsou rezistentní vůči účinkům levofloxacinu (inhibiční zóna je menší než 13 mm, MIC je vyšší než 8 mg / l):

  • anaerobní mikroorganismy: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans;
  • aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus koaguláza-negativní methi-R (kmeny negativní na koagulázu rezistentní na methicilin), Staphylococcus aureus methi-R (kmeny rezistentní na meticilin);
  • další mikroorganismy: Mycobacterium avium.

Rezistence na levofloxacin je způsobena postupným procesem genových mutací, díky nimž jsou kódovány obě topoizomerázy typu II: topoizomeráza IV a DNA gyráza. Jsou známy i další mechanismy vzniku rezistence, včetně efluxního mechanismu (aktivní eliminace antimikrobiálního léčiva z mikrobiálních buněk) a mechanismu působení na penetrační bariéry mikrobiální buňky (to je typické pro Pseudomonas aeruginosa). Mohou také snížit citlivost mikroorganismů na levofloxacin.

V souvislosti s některými aspekty působení levofloxacinu se případy zkřížené rezistence mezi touto látkou a jinými antimikrobiálními léky prakticky nevyskytují.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je levofloxacin téměř úplně a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Při jednorázovém příjmu léku v dávce 500 mg se jeho maximální hladina v krevní plazmě zaznamená po 1-2 hodinách. Absolutní biologická dostupnost dosahuje 99-100%. Rychlost a úplnost absorpce levofloxacinu mírně závisí na příjmu potravy. Rovnovážná koncentrace této sloučeniny v krevní plazmě, pokud je užívána v množství 500 mg 1–2krát denně, je dosažena do 48 hodin.

Levofloxacin se váže na plazmatické bílkoviny asi o 30-40%. Jeho distribuční objem je přibližně 100 litrů, což naznačuje dobrou penetraci léčiva do orgánových systémů a tkání lidského těla: sputum, bronchiální sliznice, plíce, alveolární makrofágy, orgány močového systému, polymorfonukleární leukocyty, genitálie, prostata, kostní tkáň, na zanedbatelné koncentrace - do mozkomíšního moku. Pokud se užívá perorálně 500 mg levofloxacinu dvakrát denně, dochází k jeho mírnému hromadění v těle.

V játrech je malé množství levofloxacinu metabolizováno na N-oxid levofloxacinu a demethyl levofloxacin. Molekula levofloxacinu je stereochemicky stabilní a nepodléhá chirální inverzi. Po perorálním podání jedné dávky 500 mg je poločas 6-8 hodin. Levofloxacin se vylučuje hlavně močí tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Přibližně 85% podané dávky se vylučuje nezměněno ledvinami. Méně než 5% dávky se vylučuje ledvinami jako metabolity.

Farmakokinetika levofloxacinu u mužů a žen je podobná. Farmakokinetika u starších pacientů je stejná jako u mladších pacientů, s výjimkou rozdílů způsobených rozdíly v clearance kreatininu.

Selhání ledvin ovlivňuje farmakokinetiku levofloxacinu. Po jednorázovém perorálním podání 500 mg léčiva s CC 50-80 ml / min je renální clearance 57 ml / min s poločasem 9 hodin, s CC 20-49 ml / min, renální clearance je 26 ml / min s poločasem 27 hodin a CC méně než 20 ml / min renální clearance je 13 ml / min s poločasem 35 hodin.

Indikace pro použití

Levofloxacin ve formě tablet a infuzního roztoku je předepsán k léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na působení jeho účinné látky:

  • Akutní sinusitida (tablety);
  • Exacerbace chronické bronchitidy (tablety);
  • Infekce měkkých tkání a kůže (tablety);
  • Bakteriální prostatitida;
  • Komunitní pneumonie;
  • Nekomplikované a komplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy;
  • Bakteremie / septikémie spojená s výše uvedenými indikacemi;
  • Nitrobřišní infekce;
  • Formy tuberkulózy rezistentní vůči lékům (infuzní roztok současně s jinými léky).

Oční kapky jsou předepsány pro infekce přední části oka způsobené mikroorganismy citlivými na působení levofloxacinu.

Kontraindikace

  • Věk do 1 roku (oční kapky), do 18 let (tablety a infuzní roztok);
  • Těhotenství a kojení;
  • Přecitlivělost na složky léčiva nebo na jiné chinolony.

Další kontraindikace užívání přípravku Levofloxacin ve formě tablet a infuzních roztoků jsou:

  • Léze šlach s předchozí léčbou chinolony;
  • Epilepsie;
  • Selhání ledvin s clearance kreatininu nižší než 20 ml za minutu (tablety);
  • Prodloužený Q-T interval (infuzní roztok);
  • Současné užívání s antiarytmiky třídy IA (chinidin, prokainamid) nebo III (amiodaron, sotalol) (infuzní roztok).

Levofloxacin v těchto lékových formách by měl být používán s opatrností u starších pacientů (vzhledem k vysoké pravděpodobnosti současného snížení funkce ledvin), stejně jako u pacientů s nedostatkem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy..

Návod k použití levofloxacinu: metoda a dávkování

Tablety levofloxacinu se užívají perorálně s dostatečným množstvím tekutiny (od 0,5 do 1 šálku), nejlépe před jídlem nebo mezi jídly. Tablety nežvýkejte. Frekvence užívání léku - 1-2krát denně.

Infuzní roztok levofloxacinu se podává intravenózně, po kapkách, pomalu. Doba podávání 100 ml infuzního roztoku (500 mg) by měla být alespoň 60 minut 1–2krát denně. V závislosti na stavu pacienta můžete po několika dnech léčby přejít na perorální podání léku bez změny dávkovacího režimu.

Dávky a délka užívání drog jsou určeny závažností a povahou infekce a citlivostí údajného patogenu.

Při normální nebo středně snížené funkci ledvin (s clearance kreatininu> 50 ml za minutu) se doporučuje následující dávkovací režim Levofloxacinu ve formě tablet a infuzního roztoku:

  • Sinusitida: 500 mg jednou denně, kurz - 10-14 dní (tablety);
  • Exacerbace chronické bronchitidy: jednou denně, 250 mg nebo 500 mg, kurz - 7-10 dní (tablety);
  • Infekce kůže a měkkých tkání: jednou denně, 250 mg nebo 1-2krát denně, 500 mg, samozřejmě - 7-14 dní (tablety);
  • Formy tuberkulózy rezistentní na léky: 1-2krát denně, 500 mg, samozřejmě - až 3 měsíce (infuzní roztok současně s jinými léky);
  • Komunitní pneumonie: 1-2krát denně, 500 mg, kurz - 7-14 dní;
  • Bakteriální prostatitida: 500 mg jednou denně, kurz - 28 dní;
  • Nekomplikované infekce močových cest: 250 mg jednou denně, kurz - 3 dny;
  • Komplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy: jednou denně, 250 mg, kurz - 7-10 dní;
  • Septikémie / bakteremie: 1–2krát denně, 250 mg nebo 500 mg, kurs - 10–14 dní;
  • Intraabdominální infekce: jednou denně, 250 mg nebo 500 mg, kurz - 7-14 dní (současně s použitím antibakteriálních léků působících na anaerobní flóru).

Pacienti po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze nepotřebují další dávky.

Levofloxacin (500 mg)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Potahované tablety, 500 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - hemihydrát levofloxacinu, 514,5 mg

(ve smyslu levofloxacinu 500,0 mg),

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý (aerosil), stearát vápenatý, kyselina stearová, alginát sodný,

složení skořápky: hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), polysorbát 80 (tween-80), chinolinové žluté barvivo, kapalný parafin.

Popis

Potahované tablety, žluté, s bikonvexním povrchem.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití.

Antimikrobiální léky jsou deriváty chinolonu. Fluorochinolony. Levofloxacin.

ATX kód J01MA12

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání je levofloxacin rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 95-100%. Příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1,6 ± 1,0 hodinách při jednorázové dávce 500 mg. Vazba na bílkoviny 30-40%. Vylučuje se z těla relativně pomalu (poločas je 6-8 hodin). K vylučování dochází primárně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

Dobře proniká do orgánů a tkání. V játrech je malá část oxidována a / nebo deacetylována. Méně než 5% levofloxacinu se vylučuje jako biotransformační produkty.

75% - 90% se vylučuje v nezměněné formě močí a dokonce i po jedné dávce, která se zjistí v moči během 20–24 hodin, se 4% perorálně podané dávky nacházejí ve stolici.

Farmakodynamika

Levofloxacin je širokospektré antibakteriální činidlo ze skupiny fluorochinolonů, levotočivý izomer ofloxacinu. Mechanismus účinku levofloxacinu spočívá v potlačení aktivity bakteriální DNA gyrázy a topoizomerázy IV, narušení supercoilingu a sešívání zlomů DNA, potlačuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně.

Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů

- aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Staphylococcus haemoliticus (citlivý na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (včetně penicilinu a C), skupiny Streptococcus pneumoniae Staphylococcus haemoliticus (rezistentní na meticilin);

- aerobní gramnegativní mikroorganismy: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (citlivé na ampicilin a rezistentní), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, multocida, Protein mirabilis, Moraxella catarrhal Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, druhy Salmonella, Shigella, Yersinia enterocolitica, další Enterobacter spp., Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Morganella morganii a Providencia spp.;

- anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; další Bacteroides spp., Clostridium difficile;

- intracelulární mikroorganismy: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Indikace pro použití

exacerbace chronické bronchitidy

infekce kůže a měkkých tkání

chronická bakteriální (kapavka, chlamydie) prostatitida

Způsob podání a dávkování

Dospělí: 500 mg tablety se užívají 1-2krát denně. Dávky a délka léčby jsou určeny povahou a závažností infekce a citlivostí podezřelého patogenu. Tablety se užívají bez žvýkání, zapíjejí se dostatkem tekutin, zapíjejí se jídlem nebo mezi jídly. Je třeba přísně dodržovat pokyny k použití.

U pacientů s normální funkcí ledvin nebo středně sníženou funkcí ledvin, clearance kreatinu (CC)> 50 ml / min, lze doporučit následující dávkovací režim:

- akutní zánět vedlejších nosních dutin - 500 mg jednou denně po dobu 10-14 dnů;

- exacerbace chronické bronchitidy - 500 mg jednou denně po dobu 7-10 dnů;

- komunitní pneumonie - 500 mg 1-2krát denně po dobu 7-14 dnů;

- infekce kůže a měkkých tkání - 500 mg jednou denně po dobu 7-10 dnů;

- chronická bakteriální (kapavka, chlamydie) prostatitida - 500 mg jednou denně po dobu 28 dnů.

Maximální jednotlivá dávka je 500 mg, maximální denní dávka je 1000 mg.

Návod k použití levofloxacinu (Levofloxacin)

Držitel rozhodnutí o registraci:

Produkovaný:

Kontakty pro dotazy:

Dávkové formy

reg. №: ЛСР-001519/08 ze dne 14.03.08 - neurčitě
Levofloxacin
reg. №: ЛСР-001519/08 ze dne 14.03.08 - neurčitě

Forma uvolňování, balení a složení léku Levofloxacin

Potahované tablety, žluté, kulaté, bikonvexní; průřez ukazuje dvě vrstvy.

1 záložka.
hemihydrát levofloxacinu256,23 mg,
což odpovídá obsahu levofloxacinu250 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), primelóza (sodná sůl kroskarmelózy), stearát vápenatý.

Složení skořápky: hypromelóza, makrogol 4000, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý.

5 kusů. - polymerní plechovky (1) - lepenkové obaly.
5 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - polymerní plechovky (1) - lepenkové obaly.
10 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.

Potahované tablety, žluté, kulaté, bikonvexní; průřez ukazuje dvě vrstvy.

1 záložka.
hemihydrát levofloxacinu512,46 mg,
což odpovídá obsahu levofloxacinu500 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), primelóza (sodná sůl kroskarmelózy), stearát vápenatý.

Složení skořápky: hypromelóza, makrogol 4000, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý.

5 kusů. - polymerní plechovky (1) - lepenkové obaly.
5 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.
5 kusů. - obrysové buněčné balíčky (2) - lepenkové balíčky.
10 kusů. - polymerní plechovky (1) - lepenkové obaly.
10 kusů. - tvarované buněčné balení (1) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Levofloxacin je syntetické širokospektré antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů, které jako účinnou látku obsahuje levofloxacin, levotočivý izomer ofloxacinu. Levofloxacin blokuje DNA gyrázu, narušuje překroucení a sešívání zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.

Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů in vitro i in vivo.

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negativní methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, skupina Staphylococcus), Staphylococcus spp. a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter coacae Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella Pasurella conisseria meningisit mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp..

Další mikroorganismy: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Ucoplasma pneumretica pneumonia.

Farmakokinetika

Levofloxacin se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává. Příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Biologická dostupnost 500 mg levofloxacinu po perorálním podání je téměř 100%. Po užití jedné dávky 500 mg levofloxacinu je C max 5,2-6,9 μg / ml, doba dosažení C max je 1,3 h, T 1/2 je 6-8 h.

Spojení s plazmatickými proteiny je 30-40%. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, hlen, orgány urogenitálního systému, kostní tkáň, mozkomíšní mok, prostata, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.

V játrech je malá část oxidována a / nebo deacetylována. Z těla se vylučuje hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání se přibližně 87% podané dávky vylučuje nezměněné močí do 48 hodin, méně než 4% stolicí do 72 hodin.

Indikace léku Levofloxacin

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy:

  • akutní sinusitida;
  • exacerbace chronické bronchitidy;
  • komunitní pneumonie;
  • komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy);
  • nekomplikované infekce močových cest;
  • prostatitida;
  • infekce kůže a měkkých tkání;
  • septikemie / bakteremie spojená s výše uvedenými indikacemi;
  • nitrobřišní infekce.
Otevřete seznam kódů ICD-10
Kód ICD-10Indikace
A40Streptokoková sepse
A41Jiná sepse
J01Akutní sinusitida
J15Bakteriální pneumonie nezařazená jinde
J20Akutní zánět průdušek
J32Chronická sinusitida
J42Chronická bronchitida NS
K65.0Akutní peritonitida (včetně abscesu)
K81.0Akutní cholecystitida
K81.1Chronická cholecystitida
K83.0Cholangitida
L01Impetigo
L02Kožní absces, furuncle a carbuncle
L03Flegmon
L08.0Pyoderma
N10Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida)
N11Chronická tubulo-intersticiální nefritida (chronická pyelonefritida)
N30Cystitida
N34Uretritida a uretrální syndrom
N41Zánětlivá onemocnění prostaty

Dávkovací režim

Lék se užívá orálně 1 nebo 2krát denně. Tablety nežvýkejte a nepijte dostatečné množství tekutiny (od 0,5 do 1 šálku), lze je užívat před jídlem nebo mezi jídly. Dávky jsou určovány povahou a závažností infekce a citlivostí podezřelého patogenu.

U pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu> 50 ml / min.) Se doporučuje následující dávkovací režim: sinusitida: 500 mg jednou denně po dobu 10-14 dnů; exacerbace chronické bronchitidy: 250 mg nebo 500 mg jednou denně - 7-10 dní; komunitní pneumonie: 500 mg 1–2krát denně - 7–14 dní. nekomplikované infekce močových cest: 250 mg jednou denně - 3 dny; prostatitida: 500 mg - 1krát denně - 28 dní; komplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy: 250 mg jednou denně - 7-10 dní; infekce kůže a měkkých tkání: 250 mg jednou denně nebo 500 mg 1-2krát denně - 7-14 dní; septikemie / bakteremie: 250 mg nebo 500 mg 1-2krát denně po dobu 10-14 dnů; nitrobřišní infekce: 250 mg nebo 500 mg jednou denně - 7-14 dní (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru).

Pacienti po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze nevyžadují další dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater nepotřebují speciální výběr dávky, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi zanedbatelné míře..

Stejně jako při užívání jiných antibiotik se doporučuje pokračovat v léčbě levofloxacinem po dobu nejméně 48-78 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po laboratorně potvrzeném zotavení.

Vedlejší účinek

Frekvence konkrétního vedlejšího účinku se určuje pomocí následující tabulky:

FrekvenceVzhled vedlejších účinků
často:u 1-10 pacientů ze 100
někdy:méně než 1 pacient ze 100
zřídka:méně než 1 pacient z 1 000
zřídka:méně než 1 pacient z 10 000
ojedinělých případechméně než 0,01%

Alergické reakce: někdy - svědění a zarudnutí kůže; zřídka - obecné reakce z přecitlivělosti (anafylaktické a anafylaktoidní reakce) s příznaky, jako je kopřivka, zúžení průdušek a případně silné udušení; velmi zřídka - otok kůže a sliznic (například na obličeji a hltanu), náhlý pokles krevního tlaku a šok, přecitlivělost na sluneční světlo a ultrafialové záření (viz „Zvláštní pokyny“), alergická pneumonitida, vaskulitida; v některých případech závažné kožní vyrážky s puchýři, například Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom) a exsudativní multiformní erytém. Obecným reakcím z přecitlivělosti mohou někdy předcházet mírnější kožní reakce. Výše uvedené reakce se mohou objevit po první dávce během několika minut nebo hodin po podání léku.

Z trávicího systému: často - nevolnost, průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů (například alaninaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); někdy - ztráta chuti k jídlu, zvracení, bolesti břicha, poruchy trávení; zřídka - průjem smíchaný s krví, který ve velmi vzácných případech může být známkou střevního zánětu nebo dokonce pseudomembranózní kolitidy (viz „Zvláštní pokyny“).

Ze strany metabolismu: velmi zřídka - pokles koncentrace glukózy v krvi, což je zvláště důležité pro pacienty s diabetes mellitus (možné příznaky hypoglykemie: zvýšená chuť k jídlu, nervozita, pocení, třes). Zkušenosti s jinými chinolony naznačují, že jsou schopné zhoršit porfyrii u pacientů, kteří již touto chorobou trpí. Podobný účinek není vyloučen při užívání léku levofloxacin.

Z nervového systému: někdy - bolest hlavy, závratě a / nebo necitlivost, ospalost, poruchy spánku; zřídka - úzkost, parestézie v rukou, třes, psychotické reakce, jako jsou halucinace a deprese, neklid, křeče a zmatenost; velmi zřídka - poruchy zraku a sluchu, porucha chuti a čichu, snížená hmatová citlivost.

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - zvýšený srdeční rytmus, snížený krevní tlak; velmi zřídka - vaskulární (šokový) kolaps; v některých případech - prodloužení Q-T intervalu.

Ze strany muskuloskeletálního systému: zřídka - poškození šlach (včetně tendonitidy), bolesti kloubů a svalů; velmi zřídka - prasknutí šlachy (například Achillova šlacha); tento nežádoucí účinek lze pozorovat do 48 hodin po zahájení léčby a může mít oboustranný charakter (viz „Zvláštní pokyny“), svalová slabost, což je zvláště důležité u pacientů s bulbarovým syndromem; v některých případech - poškození svalů (rhabdomyolýza).

Z močového systému: zřídka - zvýšení hladiny bilirubinu a kreatininu v krevním séru; velmi zřídka - zhoršení funkce ledvin až po akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida.

Ze strany hematopoézy: někdy - zvýšení počtu eozinofilů, snížení počtu leukocytů; zřídka - neutropenie, trombocytopenie, která může být doprovázena zvýšeným krvácením; velmi zřídka - agranulocytóza a rozvoj závažných infekcí (trvalé nebo opakované zvýšení tělesné teploty, zhoršení zdraví); v některých případech - hemolytická anémie; pancytopenie.

Ostatní: někdy - obecná slabost; velmi vzácné - horečka.

Jakákoli antibiotická terapie může způsobit změny v mikroflóře, která je normálně přítomna u lidí. Z tohoto důvodu může nastat zvýšené množení bakterií a hub, které jsou rezistentní vůči použitému antibiotiku, což může ve vzácných případech vyžadovat další léčbu..

Kontraindikace pro použití

  • přecitlivělost na levofloxacin nebo jiné chinolony;
  • selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min. - kvůli nemožnosti dávkování této lékové formy);
  • epilepsie;
  • léze šlach s předchozí léčbou chinolony;
  • děti a dospívající (do 18 let);
  • těhotenství a kojení.

Měl by být používán s opatrností u starších osob vzhledem k vysoké pravděpodobnosti současného snížení renálních funkcí, stejně jako při nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.