Cavinton pro infuzi - návod k použití

Cavinton v injekčních ampulích (mezinárodním názvem - vinpocetin) vyrábí Gedeon Richter (Maďarsko) ve formě koncentrátu určeného pro přípravu infuzního roztoku.

1 ml roztoku představuje 5 mg vinpocetinu a také řadu pomocných látek, mezi nimi: vitamin C, disiřičitan sodný, sorbitol, kyselina vinná, benzylalkohol, voda čištěná speciální technikou pro použití jako injekce.

Zevně je Cavinton v ampulích reprezentován průhledným bezbarvým nebo slabě nazelenalým roztokem.

Farmakoterapeutická skupina označuje léky, které zlepšují průtok krve mozkem. ATX kódování: N06BX18.

Farmakodynamicky je Cavinton schopen normalizovat metabolické procesy v neuronech mozku zvýšením spotřeby glukózy mozkovými tkáněmi. Je také schopen zvýšit odolnost neuronů vůči účinkům hypoxie, zvýšit transport glukózy do mozku prostřednictvím histohematogenní bariéry, také zlepšit procesy štěpení glukózy na ekonomičtější a účinnější varianty (aerobní metabolická cesta), blokuje fosfodiesterázu závislou na vápníku, zvyšuje hladinu adenosinmonofosfátu (prekurzoru a substrátu pro tvorbu adenosin trifosfátu) hlavní energetický substrát všech biologických procesů) a cyklický guanosinmonofosfát v mozkových neuronech. Díky tomu dochází ke zvýšení koncentrací ATP ve tkáních, ke zvýšení výměny neurotransmiterů (zejména serotoninu a norepinefrinu), je dosaženo antioxidačního účinku, stimuluje se vzestupná část noradrenergního systému.

Cavinton v injekční formě aplikace také vede díky svým účinkům ke snížení stupně agregace krevních destiček, stimuluje schopnost erytrocytů deformovat se při průchodu kapilárami a také inhibuje využití adenosinu erytrocyty. Použití vinpocetinu vede ke zvýšení stupně návratu molekul kyslíku do tkání erytrocyty a také pomáhá zlepšit neuroprotektivní vlastnosti adenosinu.

Konečným účinkem léku je zvýšení průtoku krve mozkem, snížení odporu mozkových cév, bez významných účinků na systémový průtok krve (srdeční frekvence, objemové parametry srdečního výdeje, periferní vaskulární rezistence, krevní tlak). Cavinton také zvyšuje krevní oběh, především v ischemických oblastech mozku, aniž by vedl k syndromu krádeže.

Farmakokineticky terapeutické hladiny koncentrace léčiva v krevní plazmě jsou od 10 do 20 ng / ml. Poločas je pět hodin. Proniká skrz všechny histohematogenní bariéry. Vylučuje se ledvinami a žlučí (trávicím traktem) v poměru 3 až 2.

Indikace

Cavinton se v neurologické praxi velmi často používá:

  • Cévní poruchy mozku, včetně ischemické cévní mozkové příhody, stadia zotavení po hemoragické cévní mozkové příhodě, přechodné ischemické stavy, discirkulační encefalopatie, venózní encefalopatie, aterosklerotické léze mozkových cév, zejména se závratí jako vedoucí syndrom.
  • Ztráta sluchu percepčního typu.
  • Idiopatický tinnitus.
  • Chronické vaskulární léze sítnice (včetně trombózy centrální tepny nebo žíly).
  • meniérová nemoc.

Kontraindikace

Cavinton v ampulích se nepoužívá v akutní fázi hemoragické cévní mozkové příhody, závažné ischemické choroby srdeční, závažných arytmií, alergických reakcí na léčivo, v pediatrii do 18 let věku, stejně jako během těhotenství a kojení (několik údajů o bezpečnosti).

Způsob aplikace

Cavinton v ampulích je určen výhradně pro nitrožilní infúzi. Lék by měl být podáván pomalu (aby rychlost podávání nepřesáhla 70-80 kapek za minutu)!

Je zakázáno používat intramuskulárně a intravenózně bez ředění! Při intramuskulárním podání je Cavinton v ampulích zničen v měkkých tkáních a nebude vykazovat svou účinnost.

Jako rozpouštědlo lze použít fyziologický roztok nebo roztoky obsahující dextrózu (Salsol, Reomakrodeks, Ringer, Rindeks). Hotový roztok s Cavintonovým koncentrátem musí být použit v prvních třech hodinách po naředění..

Denní dávka je zpočátku 20 mg (4 ml) na 500 ml infuzního roztoku. V závislosti na toleranci lze dávku zvýšit po několik dní, ale ne více než až do 1 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Průměrná doba trvání infuzní terapie je dva týdny.

Průměrná denní dávka s tělesnou hmotností 70 kg je 50 mg (10 ml koncentrátu Cavinton v ampulích).

V případě poruchy funkce jater a ledvin není úprava dávky přípravku Cavinton nutná.

Na konci intravenózní terapie se doporučuje pokračovat v léčbě ve formě tablet Cavinton forte (1 tableta třikrát denně), Cavinton Comfort (1 tableta 3x denně) nebo Cavinton (1-2 tablety 3x denně).

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky během používání přípravku Cavinton ve formě koncentrátu byly zřídka detekovány při správné implementaci výše uvedených pravidel a optimálního dávkovacího režimu a častěji se vyskytovaly na pozadí rychlého podání.

Na straně kardiovaskulárního systému je možné změnit elektrokardiografické ukazatele srdce (deprese ST, stejně jako zvýšení QT intervalu), stejně jako vývoj tachykardie, extrasystolů, avšak přímá příčinná souvislost nebyla prokázána, protože v obecné populaci byla tato symptomatologie zaznamenána se stejnou frekvencí. Častěji dochází ke změně krevního tlaku (obvykle ve směru jeho snížení), zarudnutí kůže.

Ze strany centrálního nervového systému: poruchy spánku (nespavost, nebo naopak ospalost), závratě (které jednoduše proběhly ve studované skupině jako symptom, který byl léčen), bolesti hlavy, celková slabost (tyto příznaky mohou být také jednoduše projevy základního onemocnění).

Z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech, nevolnost, pálení žáhy.

Dalšími vedlejšími účinky jsou alergické kožní reakce; zvýšené pocení.

Předávkovat

V případě předávkování je možný pokles krevního tlaku, což zvyšuje nežádoucí účinky uvedené výše. Terapie zahrnuje výplach žaludku, příjem sorbentů a symptomatickou léčbu.

speciální instrukce

Existují důležité speciální pokyny.

Přítomnost syndromu prodlouženého QT intervalu, stejně jako společné podávání léků vedoucích k prodloužení QT intervalu, vyžaduje během léčby přípravkem Cavinton pravidelné monitorování EKG pacienta..

Cavintonův infuzní roztok obsahuje sorbitol (koncentrace 160 mg / 2 ml), proto je při přítomnosti diabetes mellitus důležité pravidelně sledovat hladinu glukózy v periferní krvi.

V případě vrozené intolerance fruktózy nebo nedostatku 1,6-difosfatázy fruktózy je třeba se vyhnout užívání přípravku Cavinton.

Nejsou k dispozici žádné údaje o negativním dopadu Cavintona na schopnost řídit motorové vozidlo a pracovní mechanismy.

Cavinton má řadu důležitých potenciálních lékových interakcí.

Interakce nejsou pozorovány při současném použití s ​​glibenklamidem, beta-blokátory (chloranolol, pindolol), digoxinem, klopamidem, acenokumarolem nebo hydrochlorothiazidem.

Vzácně je současné užívání s a-methyl-dopou doprovázeno mírným zvýšením hypotenzního účinku; při použití této kombinace je nutné pravidelné sledování krevního tlaku.

Navzdory nedostatku údajů o možnosti interakce se doporučuje postupovat s opatrností při předepisování s léky centrálního nervu, stejně jako antiarytmické působení.

Cavinton v ampulích pro infuzní roztok a heparin jsou chemicky nekompatibilní. Jejich zavedení do stejné infuzní směsi je zakázáno, i když je možné a přijatelné současně léčit antikoagulancii a vinpocetinem.

Cavinton koncentrát pro infuzní roztok nelze použít s infuzními roztoky obsahujícími aminokyseliny kvůli jejich nekompatibilitě.

Recenze lékaře

Podmínky skladování

Cavinton v ampulích je skladován při pokojové teplotě (ne v chladničce!), Doba použitelnosti je až pět let.

Analogy

Cavinton je originální a vysoce kvalitní droga. Na ruském trhu existuje mnoho generik Cavinton, nejčastěji s názvem Vinpocetin (někdy s dodatkem ke jménu výrobce) a analogem je Telektol (k dispozici pouze v tabletách). Podle názoru autora je však kvalita přípravků analogu Cavinton výrazně nižší než u originálu.

Ampule Cavinton jsou k dispozici na lékařský předpis. Cena léku se může lišit v různých mezích, konkrétně (význam pro říjen 2017):

  • Balení 2 ml ampule č. 10 190-278 rublů.
  • Balení 5 ml ampule č. 10 269-340 rublů.
  • Balení 10 ml ampule č. 5 271-345 rublů.

Ceny jsou průměrné pro danou zemi. Cenová analýza pro rok 2019 dosud nebyla provedena. Ceny se mohou lišit od uvedených cen.

Nepoužívejte samoléčbu pomocí léků na předpis. Před použitím ampule Cavinton se poraďte se svým lékařem!

nové položky

  • Syndrom vertebrální arterie: příznaky, příčiny, diagnostika, léčba
  • Benigní paroxysmální poziční vertigo (BPPV)
  • Vestibulární migréna

Autor webu na YouTube (klikněte na obrázek)

Návod k použití Cavinton ®

Držitel rozhodnutí o registraci:

Produkovaný:

Kontakty pro dotazy:

Dávkové formy

reg. Číslo: P N014725 / 02 od 18.01.08 - neurčitě Datum opětovné registrace: 04.04.19
Cavinton ®
reg. Číslo: P N014725 / 02 od 18.01.08 - neurčitě Datum opětovné registrace: 04.04.19
reg. Číslo: P N014725 / 02 od 18.01.08 - neurčitě Datum opětovné registrace: 04.04.19

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Cavinton ®

Koncentrát pro infuzní roztok bezbarvý nebo slabě nazelenalý, průhledný.

1 ml
vinpocetin5 mg

Pomocné látky: kyselina askorbová - 0,5 mg, disiřičitan sodný - 1 mg, kyselina vinná - 10 mg, benzylalkohol - 10 mg, sorbitol - 80 mg, voda d / i - do 1 ml.

2 ml - ampule z tmavého skla (5) - plastové palety (2) - kartonové obaly.
5 ml - ampule z tmavého skla (5) - plastové palety (2) - kartonové obaly.
10 ml - ampule z tmavého skla (5) - plastové palety (1) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Mechanismus účinku vinpocetinu se skládá z několika prvků: zlepšuje průtok krve mozkem a metabolismus mozku, má příznivý účinek na reologické vlastnosti krve.

Neuroprotektivní účinek je realizován snížením nepříznivého cytotoxického účinku excitačních aminokyselin. Blokuje potenciálně závislé kanály Na + a Ca 2+ a receptory NMDA a AMPA. Zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu. Vinpocetin stimuluje metabolismus mozku: zvyšuje absorpci a spotřebu glukózy a kyslíku. Zvyšuje toleranci k hypoxii; zvyšuje transport glukózy, jediného zdroje energie pro mozkovou tkáň, prostřednictvím BBB; posouvá metabolismus glukózy směrem k energeticky příznivější aerobní dráze. Selektivně inhibuje Ca2 + -kalmodulin-dependentní cGMP-fosfodiesterázu; zvyšuje obsah cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) v mozku, koncentraci ATP a poměr ATP / AMP v mozkových tkáních; zvyšuje výměnu serotoninu a norepinefrinu v mozku, stimuluje noradrenergní systém neurotransmiterů a má také antioxidační účinek; v důsledku všech těchto účinků má vinpocetin cerebroprotektivní účinek.

Zlepšuje mikrocirkulaci v mozku inhibicí agregace krevních destiček, snížením patologicky zvýšené viskozity krve, zvýšením schopnosti deformace erytrocytů a inhibicí zachycení adenosinu; podporuje přenos kyslíku do buněk snížením afinity erytrocytů k němu.

Selektivně zvyšuje průtok krve mozkem zvýšením mozkové frakce srdečního výdeje, snížením mozkové vaskulární rezistence bez významného ovlivnění systémových indikátorů krevního oběhu (krevní tlak, srdeční výdej, srdeční frekvence, systémová vaskulární rezistence); nemá efekt „krádeže“. Na pozadí užívání vinpocetinu se zlepšuje přívod krve do poškozených (ale dosud nekrotických) ischemických oblastí s nízkou perfúzí („opačný kradicí účinek“).

Farmakokinetika

V předklinických studiích zavedení radioaktivně značeného vinpocetinu uvnitř byl stanoven v nejvyšších koncentracích v játrech a gastrointestinálním traktu. Cmax v tkáních se zaznamená 2-4 hodiny po požití. Množství radioaktivního izotopu v mozku nepřekročilo množství v krvi. Vazba na bílkoviny v lidském těle - 66%. Perorální biologická dostupnost je 7%. Vd je 246,7 ± 88,5 l, což naznačuje významnou distribuci v tkáních. Clearance vinpocetinu (66,7 l / h) překračuje rychlost průtoku krve játry (50 l / h), což naznačuje extrahepatální metabolismus.

Po opakovaném perorálním podání v dávce 5 nebo 10 mg je kinetika vinpocetinu lineární. C ss je 1,2 ± 0,27 ng / ml, respektive 2,1 ± 0,33 ng / ml.

Hlavním metabolitem vinpocetinu je kyselina apovinkaminová (AVA), jejíž podíl u lidí je 25–30%. Po užití vinpocetinu uvnitř je AUC AVK dvakrát vyšší než po intravenózním podání. To naznačuje, že AVK se tvoří v průběhu metabolismu během „prvního průchodu“ vinpocetinem. Další známé metabolity jsou hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVK, dihydroxy-AVK-glycinát a také jejich konjugáty s glukuronidy a / nebo sulfáty.

T 1/2 u lidí je 4,83 ± 1,29 hodiny. Ve studiích s radioaktivně značeným léčivem bylo zjištěno, že vylučování je prováděno ledvinami a střevy v poměru 60:40. V předklinických studiích byla největší radioaktivita stanovena ve žluči, nebylo však zjištěno žádné potvrzení významné enterohepatální cirkulace. V předklinických studiích bylo prokázáno, že nezměněný vinpocetin se vylučuje v malém množství. Kyselina apovinkaminová se vylučuje ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací, T 1/2 závisí na podané dávce a způsobu podání vinpocetinu.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Bylo zjištěno, že farmakokinetika vinpocetinu u starších pacientů se významně neliší od farmakokinetiky mladých pacientů, nedochází k akumulaci léčiva. Proto může být vinpocetin předepisován pacientům s poruchou funkce jater a ledvin po dlouhou dobu a v normálních dávkách..

Indikace léku Cavinton ®

  • snížit závažnost neurologických a duševních poruch spojených se sníženým přívodem krve do mozku (přechodný ischemický záchvat, ischemická cévní mozková příhoda, symptomatická léčba následků cévní mozkové příhody, vaskulární demence, cerebrální ateroskleróza, posttraumatická a hypertenzní encefalopatie, vertebrobasilární nedostatečnost).
  • chronická vaskulární onemocnění sítnice a cévnatky (například trombóza nebo okluze centrální tepny nebo sítnicové žíly).
  • ztráta sluchu při akutním vaskulárním onemocnění, toxickém (lékovém) poškození nebo jiném původu (idiopatickém, vlivem expozice hluku), Menierova choroba a tinnitus.
Otevřete seznam kódů ICD-10
Kód ICD-10Indikace
F01Cévní demence
F07Poruchy osobnosti a chování v důsledku nemoci, poškození nebo dysfunkce mozku
G45Přechodné přechodné mozkové ischemické ataky [ataky] a související syndromy
G45.0Syndrom vertebrobazilárního arteriálního systému
G93.4Encefalopatie NS
H30Chorioretinální zánět
H31.1Degenerace choroidů
H34Cévní okluze sítnice
H35.0Pozadí retinopatie a vaskulární změny sítnice
H81.0meniérová nemoc
H90Vodivá a senzorineurální ztráta sluchu
H93.0Degenerativní a cévní onemocnění uší
H93.1Tinnitus (subjektivní)
I61Intracerebrální krvácení (zhoršená cerebrální cirkulace hemoragického typu)
I63Mozkový infarkt
I67.2Mozková ateroskleróza
I67.4Hypertenzní encefalopatie
I69Důsledky cerebrovaskulárních onemocnění
T90Důsledky poranění hlavy

Dávkovací režim

Lék je určen k intravenózní kapací infuzi. Podávejte pomalu, rychlost infuze by neměla překročit 80 kapek / min.

Vstup do i / m je zakázán!

Je zakázáno vstupovat / vstupovat bez ředění!

Pro přípravu infuze můžete použít solný roztok nebo roztoky obsahující dextrózu (Salsol, Ringer, Rindex, Reomakrodex). Infuzní roztok s přípravkem Cavinton® by měl být použit první 3 hodiny po přípravě.

Obvyklá počáteční denní dávka je 20 mg (2 amp. 2 ml) v 500 ml infuzního roztoku. V závislosti na toleranci lze dávku během 2–3 dnů zvýšit na maximálně 1 mg / kg / den. Průměrná doba léčby 10-14 dní.

Průměrná denní dávka s tělesnou hmotností 70 kg - 50 mg v 500 ml infuzního roztoku.

U onemocnění jater a ledvin není nutná žádná úprava dávky.

Užívání léku Cavinton® koncentrát pro přípravu infuzního roztoku u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Na konci kurzu infuzní terapie se doporučuje pokračovat v léčbě orálními formami podle schématu: 1 tab. lék Cavinton® forte nebo 1 záložka. lék Cavinton® Comfort 3krát / den (30 mg / den).

Vedlejší účinek

Nežádoucí účinky (ADR) / nežádoucí účinky (AE) jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů v souladu s klasifikací MedDRA as frekvencí výskytu: zřídka (od ≥ 1/1 000 do hematopoetického systému: zřídka - trombocytopenie, aglutinace erytrocytů; velmi vzácné) - anémie.

Z imunitního systému: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti.

Ze strany metabolismu a výživy: zřídka - hypercholesterolemie, diabetes mellitus; velmi vzácné - anorexie.

Duševní poruchy: zřídka - euforie; zřídka - úzkost; velmi vzácné - deprese.

Z nervového systému: zřídka - bolest hlavy, závratě, jednostranná paréza, ospalost; velmi zřídka - třes, ztráta vědomí, hypotenze, točení hlavy.

Ze strany orgánu vidění: zřídka - hyphema, hyperopie, krátkozrakost, rozmazané vidění; velmi zřídka - hyperémie spojivek, edém optické papily, diplopie.

Na straně orgánu sluchu a labyrintu: zřídka - porucha sluchu, hyperakus, hypoakusie, vertigo; velmi vzácné - tinnitus.

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - ischemie / infarkt myokardu, angina pectoris, arytmie, bradykardie, tachykardie, extrasystola, palpitace, snížený krevní tlak, zvýšený krevní tlak, „návaly horka“; velmi vzácné - srdeční selhání, fibrilace síní, labilita TK, žilní nedostatečnost.

Z trávicího systému: zřídka - epigastrické nepohodlí, sucho v ústech, nevolnost; velmi zřídka - zvýšené slinění, zvracení.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: zřídka - erytém, hyperhidróza, kopřivka; velmi zřídka - dermatitida, svědění.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: zřídka - pocit tepla; zřídka - astenie, pocit nepohodlí na hrudi, zánět a trombóza v místě vpichu.

Laboratorní a instrumentální údaje: zřídka - prodloužení QT intervalu na EKG, deprese segmentu ST na EKG, zvýšená koncentrace močoviny v séru; velmi zřídka - zvýšení aktivity LDH, prodloužení PR intervalu na EKG, změny na EKG.

Kontraindikace pro použití

  • akutní fáze hemoragické mrtvice;
  • závažné ischemické onemocnění srdce;
  • závažné poruchy srdečního rytmu;
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • intolerance na fruktózu nebo nedostatek enzymu fruktóza-1,6-difosfatáza;
  • věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů z klinických studií);
  • přecitlivělost na vinpocetin nebo jiné složky léčiva.

S opatrností: zvýšený nitrolební tlak, užívání antiarytmik, poruchy srdečního rytmu, syndrom dlouhého QT intervalu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vinpocetin prochází placentární bariérou, ale jeho koncentrace v placentě a v krvi plodu je nižší než v krvi těhotné ženy. Vinpocetin je v těhotenství kontraindikován. Teratogenní a embryotoxické účinky nebyly zjištěny. Ve studiích na zvířatech se při podávání ve vysokých dávkách vyskytlo placentární krvácení a spontánní potraty, pravděpodobně v důsledku zvýšeného placentárního průtoku krve.

Kojení období

Vinpocetin přechází do mateřského mléka. Ve studiích s použitím značeného vinpocetinu byla radioaktivita v mateřském mléce desetkrát vyšší než v krvi matky. Během hodiny pronikne 0,25% požité dávky léku do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že vinpocetin přechází do mateřského mléka a neexistují žádné údaje o jeho účinku na tělo novorozence, je užívání léku během kojení kontraindikováno.

Žádost o porušení funkce jater

Žádost o poškození funkce ledvin

Aplikace u dětí

speciální instrukce

Pokud má pacient zvýšený nitrolební tlak, arytmii nebo syndrom prodlouženého QT intervalu, stejně jako na pozadí užívání antiarytmik Cavinton ®, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku může být předepsán pouze po důkladné analýze přínosů a rizik spojených s jeho použitím.

Přítomnost syndromu dlouhého QT a užívání léků, které způsobují prodloužení QT intervalu, vyžaduje pravidelné monitorování EKG.

Vzhledem k tomu, že léčivo obsahuje malé množství sorbitolu (80 mg / 1 ml), je během léčby nutné kontrolovat hladinu glukózy v krvi u pacientů.

Cavinton ®, koncentrát pro infuzní roztok, je kontraindikován u pacientů s dědičnou intolerancí fruktózy.

Benzínový alkohol obsažený v přípravku (10 mg v 1 ml) může způsobit toxické a anafylaktické reakce.

Disiřičitan sodný obsažený v přípravku (1 mg v 1 ml) může ve vzácných případech způsobit závažné hypersenzitivní reakce a bronchospazmus.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu vinpocetinu na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy..

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování vinpocetinem. Je známo, že použití vinpocetinu v dávce 1 mg / kg tělesné hmotnosti lze považovat za bezpečné. Vyšším dávkám vinpocetinu je třeba se vyvarovat kvůli nedostatku údajů.

Lékové interakce

Při současném použití nedochází k interakci s betablokátory (chloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoxinem, acenokumarolem, hydrochlorothiazidem, imipraminem.

Ve vzácných případech je současné užívání s alfa-methyldopou doprovázeno mírným zvýšením hypotenzního účinku; při použití této kombinace je nutné pravidelné sledování krevního tlaku.

Navzdory nedostatku údajů potvrzujících možnost interakce se doporučuje opatrnost při současném předepisování centrálně působících léků, antiarytmik a antikoagulancií.

Lék je chemicky nekompatibilní s heparinem, proto tyto dva léky nelze míchat ve stejné stříkačce nebo intravenózním kapacím systému, ale lze provést simultánní antikoagulační terapii.

Vinpocetin je také nekompatibilní s infuzními roztoky obsahujícími aminokyseliny, proto by se Cavinton® koncentrát pro přípravu infuzního roztoku během infuzní terapie neměl podávat společně s roztoky obsahujícími aminokyseliny.

Podmínky skladování léčiva Cavinton ®

Lék by měl být skladován v původním obalu (lepenková krabička), aby byl chráněn před vystavením světlu, mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Cavinton® (10 mg / 2 ml)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Injekční roztok 10 mg / 2 ml

Složení

2 ml roztoku obsahuje

účinná látka - vinpocetin 10 mg,

pomocné látky: kyselina askorbová, disiřičitan sodný, kyselina vinná, benzylalkohol, sorbitol, voda na injekci.

Popis

Bezbarvý nebo slabě nazelenalý průhledný roztok

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptika. Psychostimulanty a nootropika. Jiná psychostimulancia a nootropika. Vinpocetin

ATX kód N06BX18

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při intravenózním podání se 25-30% vinpocetinu během primárního metabolismu jater přemění na kyselinu apo-vinkamovou (AVA). Nemoci jater a ledvin neovlivňují metabolismus vinpocetinu. Vazba na krevní bílkoviny je 66%. Distribuční objem je 246,7 ± 88,5 litrů, což naznačuje dobrou distribuci ve tkáních. Hodnota clearance vinpocetinu (66,7 l / h) převyšuje hodnoty v plazmě a v játrech (50 l / h), což naznačuje extrahepatální metabolismus sloučeniny.

Dobře proniká do různých tkání a tělesných tekutin, včetně mozkomíšního moku. Poločas je 4,83 ± 1,29 hodiny. Vylučuje se ledvinami a gastrointestinálním traktem. Vylučování kyseliny apovinkaminové se provádí glomerulární filtrací. Poločas závisí na dávce vinpocetinu a dávkovacím režimu.

Starší věk: neexistují žádné významné rozdíly v kinetice léku u starších a mladých pacientů, lék není kumulován. U pacientů s chronickým onemocněním jater a ledvin je lék předepisován v obvyklé dávce, absence kumulace umožňuje dlouhé léčebné kúry.

Farmakodynamika

Vinpocetin je sloučenina se složitým mechanismem účinku, který příznivě působí na metabolismus mozku, zlepšuje jeho zásobování krví a zlepšuje reologické vlastnosti krve..

Neuroprotektivní účinek vinpocetinu je spojen s blokádou napěťově závislých Na + a Ca2 + tubulů a ochranou neuronů před nedostatečným přílivem Na + za hypoxických podmínek a nadměrným přílivem Ca2 + do buňky způsobeným tímto. Interakce vinpocetinu s receptory glutamátu chrání nervové buňky před cytotoxickými účinky glutamátu a N-methyl-D-aspartátu, jakož i kyseliny alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionové.

Vinpocetin zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu blokováním jeho využití. Má přímý antioxidační účinek, zabraňuje tvorbě reaktivních látek.

Vinpocetin stimuluje mozkový metabolismus: lék zvyšuje absorpci glukózy a kyslíku a zvyšuje spotřebu těchto látek mozkovou tkání. Lék zvyšuje odolnost mozku vůči hypoxii; zvyšuje transport glukózy - exkluzivního zdroje energie pro mozek - přes hematoencefalickou bariéru; posune metabolismus glukózy směrem k energeticky příznivější aerobní dráze; selektivně inhibuje Ca2 + -kalmodulin-dependentní enzym cGMP-fosfodiesterázu (PDE); zvyšuje hladinu cAMP a cGMP v mozku. Lék zvyšuje koncentraci ATP a poměr ATP / AMP; zvyšuje obrat norepinefrinu a serotoninu v mozku; stimuluje vzestupný noradrenergní systém; má antioxidační aktivitu; v důsledku působení všech výše uvedených účinků má vinpocetin cerebroprotektivní účinek.

Vinpocetin zlepšuje mikrocirkulaci v mozku: lék inhibuje agregaci krevních destiček; snižuje patologicky zvýšenou viskozitu krve; zvyšuje deformovatelnost červených krvinek a inhibuje zachycení adenosinu; zlepšuje transport O2 v tkáních snížením afinity O2 k erytrocytům.

Vinpocetin selektivně zvyšuje průtok krve mozkem: lék zvyšuje mozkovou část srdečního výdeje; snižuje vaskulární odpor v mozku, aniž by ovlivňoval parametry systémového oběhu (krevní tlak, srdeční výdej, tepová frekvence, celkový periferní odpor); droga nezpůsobuje „krádežní účinek“. Kromě toho se na pozadí léku zlepšuje průtok krve do poškozených (ale dosud nekrotických) oblastí ischemie s nízkou perfuzí („opačný účinek krádeže“).

V důsledku tak složitého mechanismu účinku Vinpocetin urychluje regresi mozkových a fokálních příznaků, zlepšuje paměť, pozornost a intelektuální produktivitu..

Indikace pro použití

- přechodná mozková ischemie

- mozková ischemická cévní mozková příhoda

- stavy po mozkové mrtvici

- demence způsobená více ložisky poškození mozku

- mozková ateroskleróza

- posttraumatická a hypertenzní encefalopatie

- duševní a neurologické poruchy způsobené cerebrovaskulární nedostatečností

- oční onemocnění oka a cévnatky (způsobená aterosklerózou, arteriální nebo venózní trombózou a embolií, angiospasmus)

- nemoci vnitřního ucha (ztráta sluchu v důsledku cévních onemocnění nebo toxických účinků (včetně iatrogenních), Menierova choroba, tinnitus

Způsob podání a dávkování

Určeno pro intravenózní infuzi, injektujte pomalu (rychlost infuze by neměla překročit 80 kapek / min!).

Je zakázáno podávat intramuskulárně a intravenózně v koncentrované formě!

K přípravě infuze můžete použít fyziologický roztok nebo infuzní roztoky obsahující glukózu (Salsol, Ringer, Rindex, Reomakrodeks). Infuzní roztok s přípravkem Cavinton® by měl být použit během prvních 3 hodin po přípravě.

Počáteční denní dávka: 20 mg (2 amp.) V 500 ml infuzního roztoku pro intravenózní podání. V závislosti na pacientově toleranci lze dávku zvýšit během 2–3 dnů, maximálně však do 1 mg / kg tělesné hmotnosti. Průměrný průběh léčby je 10-14 dní, průměrná denní dávka je 50 mg s tělesnou hmotností 70 kg (5 amp. V 500 ml infuzního roztoku).

Pacientům s onemocněním jater a ledvin lze předepisovat stejné dávky.

Na konci intravenózní terapie se doporučuje pokračovat v léčbě tabletami Cavinton® Forte (1 tableta 3x denně) nebo tabletami Cavinton® (2 tablety 3x denně)

"Cavinton" v ampulích: návod k použití, analogy

"Cavinton" je lék předepsaný lékaři pro porušení krevních vlastností a nedostatečnou mozkovou cirkulaci. K dosažení rychlého trvalého účinku se pacientům doporučuje používat "Cavinton" v ampulích - pokyny pro použití tohoto léku se poněkud liší od charakteristik užívání jiných lékových forem.

Obal

Kapalnou formou léčiva je koncentrát, který se používá k výrobě infuzního roztoku. Používá se k intravenóznímu podání. Jedná se o čirou tekutinu, která je v ampulkách různých velikostí (2 ml, 5 ml, 10 ml).

Ampule jsou umístěny v buněčných plastových obalech a jsou v lepenkové krabici po 5 nebo 10 kusech.

Složení

Léčivou látkou léčiva je vinpocetin. Podle pokynů k použití přípravku "Cavinton" obsahují ampule následující pomocné složky:

  • voda na injekci;
  • kyselina vinná;
  • sorbitol;
  • siřičitan sodný;
  • benzylalkohol;
  • vitamín C.

Farmakologie

Injekce „Cavinton“ jsou účinné pro obnovení krevního oběhu v mozkových tkáních. Účinná látka má několik účinků:

  1. Krevní tlak mírně klesá.
  2. Díky myotropickému antispazmodickému účinku je dosaženo vazodilatačního účinku.
  3. Agregace krevních destiček klesá.
  4. Zvyšuje se krevní oběh v mozku.
  5. Zvyšuje odolnost mozkových buněk vůči hypoxii.
  6. Stimuluje se přenos kyslíku do tkání.
  7. Koncentrace katecholaminů v mozkových buňkách se zvyšuje.

Při intravenózním podání se většina účinné látky vylučuje ledvinami, malé množství pomocí zažívacího traktu.

Aplikace v neurologii

Pokyny k použití ampulí "Cavinton" naznačují několik patologií, ve kterých je tento lék předepsán:

  • cerebrální ateroskleróza;
  • příznaky způsobené vaskulární demencí;
  • ischemie je přechodná;
  • progresivní mrtvice;
  • rehabilitační období po mrtvici;
  • duševní poruchy způsobené cerebrovaskulární nedostatečností (může to být apraxie, porucha paměti, afázie, poruchy pohybu, časté bolesti hlavy);
  • encefalopatie (posttraumatická a hypertenzní).

Schůzky pro nemoci ORL

V otorinolaryngologii jsou ampule "Cavinton" předepsány pro řadu příznaků:

  • tinnitus různého původu;
  • ztráta sluchu spojená s toxickými, vaskulárními změnami nebo změnami souvisejícími s věkem;
  • Meniérová nemoc;
  • kochleovestibulární neuritida;
  • závratě z nevysvětlitelných důvodů;
  • vazo-vegetativní projevy, které se vyskytují v menopauze.

Pro oční onemocnění

V některých případech se přípravek „Cavinton“ doporučuje jako součást komplexní léčby vaskulárních očních patologií. To:

  • embolie;
  • sekundární glaukom;
  • angiospasmus cévnatky nebo sítnice);
  • trombóza;
  • patologie spojené s degenerativními změnami;
  • ateroskleróza.

Kontraindikace

Pokyny pro ampule přípravku "Cavinton" naznačují několik patologických a fyziologických stavů, při nichž je léčba vinpocetinem velmi odrazována:

  • srdeční ischemie;
  • nesnášenlivost účinné látky nebo pomocných složek;
  • těžká arytmie;
  • děti ve věku od 0 do 18 let;
  • Během těhotenství a kojení.

Způsob aplikace řešení

Roztok obsažený v ampulích je pro intramuskulární podání zakázán. Kapalina je určena výhradně pro kapkovou infuzi.

Před použitím musí být kapalina naředěna. V předložené podobě se řešení nepoužívá. Pro ředění můžete užívat jednu z následujících léků:

  • solný;
  • jakýkoli roztok, který obsahuje dextrózu (může to být Rindex, Salsol, Reomacrodex nebo Ringerův roztok).

Je přísně zakázáno používat tyto roztoky k přípravě infuzí, ve kterých jsou přítomny aminokyseliny.

V pokynech k použití injekcí "Cavinton" je třeba poznamenat, že po otevření ampule musí být roztok okamžitě použit - je smíchán s infuzním roztokem. Nenechávejte obsah otevřené ampule k opětovnému použití. Pokud je po prvním použití v nádobě trochu kapaliny, musí se zlikvidovat..

Připravená infuzní kapalina (fyziologický roztok smíchaný s Cavintonem) musí být spotřebována do 3 hodin. Pokud během této doby nebyl léčivý přípravek použit k zamýšlenému účelu, nedoporučuje se používat jej pro kapátko.

Dávkování a režim

Pro pomalou infuzi se doporučuje Cavintonova kapačka. Rychlost by neměla překročit 80 kapek za minutu.

Na začátku léčby je doporučená dávka 20 mg roztoku vinpocetinu, který se zředí v infuzním roztoku (objem by měl být 500 ml). Pokud je to nutné, lékař může dávku během následujících 2-3 dnů postupně zvyšovat. Optimální množství léku se vypočítá s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta.

Například při tělesné hmotnosti přibližně 70 kg může být množství přípravku „Cavinton“ denně 50 mg. K ředění použijte 500 ml jakéhokoli infuzního roztoku.

Doba trvání léčby ve většině případů dosahuje 10-14 dnů, avšak v případě potřeby může terapie trvat o něco déle.

Po dokončení léčby kapátkem je pacientovi předepsán přípravek "Cavinton" ve formě tablet.

Pacienti trpící závažným poškozením ledvin a jater nepotřebují další úpravu dávky.

Vedlejší efekty

V pokynech pro použití injekcí "Cavinton" intravenózně pojmenoval několik možných vedlejších účinků, které se vyskytnou po užití léku:

  • rozvoj anorexie, diabetes mellitus, hypercholesterolemie;
  • dochází k aglutinaci červených krvinek, anémii nebo leukopenii;
  • ve vzácných případech dochází k otoku optického disku, krátkozrakosti;
  • ze strany centrálního nervového systému je možná nespavost, euforie, poruchy spánku, neklid;
  • arteriální hypertenze;
  • někteří pacienti naznačují výskyt ospalosti, poruchy chuti, rychlou únavu, třes;
  • závratě a bolesti hlavy;
  • v případě projevu individuální nesnášenlivosti může dojít k dermatitidě a svědění;
  • při intravenózním podání se může v místě vpichu vytvořit zánět nebo trombóza.

Pokud pacient cítí ten či onen nežádoucí účinek, je nutné o tom neprodleně informovat lékaře. Na základě těchto údajů bude léčba upravena.

Předávkovat

V medicíně existuje jen velmi málo údajů o předávkování při používání kapátků Cavinton. To lze vysvětlit vhodným dávkováním a složitostí zavádění léku do těla..

Pokud byl režim porušen a došlo k předávkování, mohou se u pacienta objevit příznaky podobné nežádoucím účinkům. Pro vinpocetin neexistuje žádné speciální antidotum. K obnovení normálního stavu pacienta předepisují lékaři symptomatickou léčbu.

Aplikace v pediatrii

Děti a dospívající do 18 let věku „Cavinton“ v ampulích a tabletách nejsou předepsány. Je to způsobeno přítomností možného rizika pro stav a zdraví dítěte. Vinpocetin je také zakázán pro léčbu kojících žen - účinná látka je schopna pronikat do mateřského mléka.

Interakce

Vinpocetin má jinou kompatibilitu s jinými léky, proto je během komplexní terapie důležité prostudovat návod k použití ampulí "Cavinton":

  • S methyldopou. Když se vezme společně, v některých případech bylo pozorováno zvýšení hypotenzního účinku. Aby se tomu zabránilo, je nutné zajistit kontrolu krevního tlaku.
  • S antikoagulancii, antiarytmiky a centrálně působícími léky. Používejte tyto léky s vinpocetinem opatrně, ale neexistují o tom žádné oficiální údaje o potvrzení.
  • S heparinem. Roztok je chemicky nekompatibilní s heparinem. To znamená, že je přísně zakázáno míchat tyto dva léky v jedné stříkačce..
  • S koagulanty. Vinpocetin lze použít při komplexní terapii koagulanty, nelze je však vzájemně mísit (ve stříkačce nebo roztoku).

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby přípravkem Cavinton mají pacienti přísně zakázáno požívat alkoholické nápoje. Vinpocetin podporuje vazodilataci, v souvislosti s níž bude ethanol aktivněji absorbován do těla.

Při kombinaci léku s alkoholem existuje vysoké riziko nežádoucích účinků. V důsledku toho se stav pacienta zhoršuje..

Podmínky uchovávání léčivého přípravku

Lék se doporučuje skladovat na dobře zastíněném místě; přímé sluneční světlo by nemělo přijít do styku s obalem. Je důležité dodržovat teplotní režim + 15... + 25 ° С..

Pokud jsou tyto podmínky splněny, mají ampule trvanlivost 5 let. Po uplynutí této doby je užívání léku zakázáno. Bude vyloučeno nejbezpečnějším možným způsobem. Datum výroby najdete na obalu.

V lékárnách je tento lék vydáván pouze na lékařský předpis. Kromě toho je použití kapátek k léčbě možné pouze v nemocnici pod dohledem lékaře..

Cena léku

Cena léku se liší podle toho, kolik ampule je v balení a kolik ampulek je v balení:

  • balení (ampule o objemu 2 ml) 10 ks. - asi 230 rublů;
  • "Cavinton" v ampulích po 5 ml (5 mg / ml) 10 ks. - cena dosahuje 330 rublů. a více;
  • ampule 10 ml (5 ampulí v balení) - asi 270 rublů.

Analogy

Existuje několik analogů řešení pro kapátko "Cavinton": podle pokynů k použití a podle hlavní účinné látky.

Nejprve je třeba poznamenat přítomnost další lékové formy "Cavinton" - tablety. Jsou předepsány po stabilizaci stavu pacienta pomocí kapátka..

Přímé analogy jsou léky, ve kterých je hlavní účinnou látkou vinpocetin. Mohou být vyráběny ve formě injekčního roztoku nebo ve formě tablet (nebo tobolek). V seznamu těchto léků:

  • "Vinpocetin".
  • "Korsavin".
  • "Telektol".
  • "Bravinton".

Nepřímými analogy jsou ty léky, které v hlavním složení obsahují jinou účinnou látku. Současně jsou léky zaměřeny na léčbu stejných patologií jako Cavinton. Do této kategorie patří několik fondů:

  1. "Picamilon". Tento léčivý přípravek je dostupný v ampulích i tabletách. Tento nootropikum pomáhá zvyšovat výkon (duševní i fyzický), rozšiřuje krevní cévy, zvyšuje přívod krve do mozku, zlepšuje paměť a pomáhá obnovit další kognitivní funkce. Liší se od „Cavinton“ v uklidňujícím účinku.
  2. „Mexidol“. Podobné nootropikum, které lze zakoupit v ampulích a tabletách. Přípravek "Mexidol" se často předepisuje ke zlepšení krevního oběhu GM a ke snížení náchylnosti buněk k negativním vnějším vlivům.
  3. „Piracetam“. Některé akce těchto léků jsou podobné, ale „Piracetam“ je vhodnější pro obnovení paměti, zlepšení koncentrace a ochranu mozkových buněk před vlivem negativních faktorů.

Mělo by se pamatovat, že nahradit „Cavinton“ v zesilovači. jakýkoli jiný lék může být pouze lékař. Při výběru léků se bere v úvahu věková kategorie, diagnóza, stupeň vývoje onemocnění a přítomnost kontraindikací.

Dávkování a pokyny pro použití injekcí "Cavinton" se mohou lišit od charakteristik použití podobných léků.

Recenze lékařů a pacientů

Lékaři často předepisují Cavinton, protože tento lék se osvědčil jako účinný lék na léčbu neurologických, oftalmologických a ORL chorob. Výhodou intravenózní infuze je zrychlené dodávání účinné látky a rychlý nástup terapeutického účinku..

Podle většiny úzkých specialistů je přípravek „Cavinton“ v ampulích obecně pacienty dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou relativně vzácné.

Podle mnoha pacientů je léčba tímto lékem účinná, rychle přináší výsledek, ale způsob aplikace je nevýhodou. Infuze se provádí výhradně v nemocničním prostředí.

Další výhodou je relativně nízká cena. Díky tomu je dosaženo optimálního poměru účinnosti a ceny léku.