Přípravky s kyselinou fusidovou

Kyselina fusidová je přírodní antibiotikum s úzkým spektrem aktivity. Má zásadní význam jako rezervní antistafylokokový lék používaný v případech rezistence na β-laktamy nebo v případě alergie na ně.

Mechanismus účinku

Kyselina fusidová ve většině případů působí bakteriostaticky a potlačuje syntézu bílkovin.

Spektrum aktivity

Má převládající aktivitu proti stafylokokům: většina kmenů S. aureus (včetně MRSA) a S. epidermidis (včetně rezistentních na methicilin) ​​je citlivých; ve vztahu k jiným stafylokokům a streptokokům je in vitro aktivita nízká.

Korynebakterie, anaerobní koky (P.niger, Peptostreptococcus spp.), Clostridia (včetně C..difficile) se vyznačují poměrně vysokou citlivostí.

Kyselina fusidová nepůsobí na většinu gramnegativních mikroorganismů, s výjimkou Neisseria.

Farmakokinetika

Požití je dobře absorbováno, biologická dostupnost je asi 90%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo za 2–4 ​​hodiny a je distribuována v mnoha tkáních a tělesných tekutinách. Špatně prochází BBB, ale nachází se v terapeutické koncentraci v hnisu s mozkovým abscesem. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Metabolizuje se v játrech, vylučuje se žlučí, hlavně v neaktivním stavu. Poločas je 9-14 hodin, při zhoršené funkci jater se může prodloužit.

Nežádoucí účinky

Gastrointestinální trakt: tíže v epigastrické oblasti, bolesti břicha, nevolnost, průjem.

Alergické reakce: vyrážka, eozinofilie.

Játra: zvýšená aktivita transamináz, zvýšené hladiny bilirubinu v krvi, žloutenka. Rizikové faktory: dlouhodobá léčba (zejména IV injekce), předchozí onemocnění jater.

Místní reakce: křeč žil, tromboflebitida s intravenózní injekcí.

Indikace

Alternativní lék k léčbě infekcí S. aureus (včetně MRSA):

infekce kůže a měkkých tkání (karbunkl, absces, infekce rány, infikované popáleniny atd.);

infekce kostí a kloubů (akutní a chronická osteomyelitida, purulentní artritida);

oční infekce (konjunktivitida, keratitida, blefaritida, endoftalmitida);

stafylokoková pneumonie, včetně pacientů s cystickou fibrózou;

C. Průjem spojený s obtížemi a pseudomembranózní kolitida (alternativní lék).

U závažných systémových stafylokokových infekcí je vhodné kombinovat kyselinu fusidovou s jinými antistafylokokovými léky.

Kontraindikace

Alergická reakce na kyselinu fusidovou.

Varování

Alergie. Crossover pro všechny přípravky s kyselinou fusidovou.

Těhotenství. Kyselina fusidová prochází placentou. Neexistují žádné údaje podporující jeho bezpečnost pro plod. Vzhledem k steroidní struktuře antibiotika a riziku vzniku bilirubinové encefalopatie používejte pouze v nezbytně nutných případech.

Laktace. Kyselina fusidová přechází do mateřského mléka. Kojící ženy by měly být předepisovány pouze v nezbytně nutných případech.

Pediatrie. Novorozenci, zejména předčasně narozené děti, by měli být předepisováni s opatrností kvůli steroidní struktuře antibiotika a riziku vzniku bilirubinové encefalopatie.

Dysfunkce jater. Nepoužívejte kyselinu fusidovou při akutním onemocnění jater a těžkém selhání jater.

Lékové interakce

Antacida a cholestyramin snižují orální biologickou dostupnost přípravků s kyselinou fusidovou.

Údaje o lékových interakcích s kyselinou fusidovou jsou smíšené. U závažných systémových infekcí je však žádoucí kombinovat je s jinými antistafylokokovými léky.

Informace pro pacienty

Během léčby přísně dodržujte režim a léčebné režimy, dávku nevynechávejte a užívejte ji v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Dodržujte délku léčby.

Pokud se objeví příznaky z gastrointestinálního traktu, měl by se lék užívat perorálně současně s jídlem.

Při předepisování antacid by měl být dodržen interval 2 hodiny mezi užitím kyseliny fusidové a antacida.

Pokud dojde k bolesti v epigastrické oblasti, měla by se nauzea užívat v horizontální poloze, dokud nezmizí.

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dnů nebo se objeví nové příznaky, poraďte se s lékařem.

Při používání očních kapek nepoužívejte kontaktní čočky..

Kyselina fusidová

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky kyselina fusidová
  • Farmakologická skupina látky Kyselina fusidová
  • Vlastnosti látky Kyselina fusidová
  • Farmakologie
  • Aplikace látky Kyselina fusidová
  • Kontraindikace
  • Omezení použití
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Vedlejší účinky látky kyselina fusidová
  • Interakce
  • Cesta podání
  • Bezpečnostní opatření pro látku Kyselina fusidová
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Související zprávy
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky kyselina fusidová

Chemický název

Kyselina (3alfa, 4alfa, 8alfa, 9beta, 11alfa, 13alfa, 14beta, 16beta, 17Z) -16- (acetyloxy) -3,11-dihydroxy-29-nordammar-17 (20), 24-dien-21-oová kyselina ( ve formě sodné soli nebo v kombinaci s diethanolaminem)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Kyselina fusidová

  • Jiná antibiotika
  • Oční látky

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • A41.0 Staphylococcus aureus septikémie
  • A41.1 Septikémie způsobená jiným specifikovaným stafylokokem aureus
  • A54 Gonokoková infekce
  • B95.6 Staphylococcus aureus
  • B95.7 Jiné stafylokoky
  • G00.3 Stafylokoková meningitida
  • H01.0 Blefaritida
  • H04.3 Akutní a neurčený zánět slzných cest
  • H10 Konjunktivitida
  • H16 Keratitida
  • H60 Otitis externa
  • H66 Hnisavý a neurčený zánět středního ucha
  • I33 Akutní a subakutní endokarditida
  • J15.2 Stafylokoková pneumonie
  • L00-L08 Infekce kůže a podkožní tkáně
  • L01 Impetigo
  • L02 Kožní absces, furuncle a carbuncle
  • L03 Flegmon
  • L08.1 Erytrazma
  • L73.2 Hydradenitida, hnisavá
  • L73.8.0 * Sykóza
  • L73.8.1 * Folikulitida
  • M86 Osteomyelitida
  • T30 Tepelné a chemické popáleniny blíže neurčené
  • T79.3 Posttraumatická infekce rány nezařazená jinde

Kód CAS

Vlastnosti látky Kyselina fusidová

Kyselina fusidová (fusidová) je přírodní antibiotikum produkované houbou Fusidium coccineum, bílý krystalický prášek, bez zápachu nebo se slabým specifickým zápachem, prakticky nerozpustný ve vodě, těžko rozpustný v etheru, hexanu, rozpustný v acetonu, pyridinu, dioxanu, snadno rozpustný v ethanolu a chloroform.

Fusidát sodný - bílý s nažloutlým lesklým krystalickým práškem, rozpustný ve vodě a ethanolu, molekulová hmotnost - 538,69.

Diethanolamin fusidát je bílý nebo bílý prášek se nažloutlým leskem, snadno rozpustný ve vodě.

Farmakologie

Potlačuje syntézu bakteriálních proteinů. Má úzké spektrum účinku, působí hlavně na grampozitivní bakterie: je účinný hlavně proti Staphylococcus spp., Včetně většiny kmenů S. aureus (včetně MRSA - S. aureus rezistentních na methicilin) ​​a S. Epidermidis (včetně rezistentních na methicilin) ), má aktivitu proti Corynebacterium spp., Cladosporium spp.; vykazuje nízkou aktivitu proti Streptococcus spp., vč. S. pneumoniae. Účinné proti stafylokokům rezistentním na peniciliny, streptomycin, chloramfenikol, erythromycin. Neaktivní proti většině gramnegativních bakterií, s výjimkou Neisseria spp. (včetně Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae), vč. neaktivní proti Salmonella spp., Proteus spp., Escherichia coli.

Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a nezničí se v žaludku. Cmax v krvi je dosaženo po 2-3 hodinách a zůstává na terapeutické úrovni po dobu 24 hodin. Distribuuje se ve tkáních a tělesných tekutinách: proniká do kůže, podkožní tkáně, plic, ledvin a jater, pleurální exsudát, chrupavka a pojivová tkáň, hromadí se ve významném množství v kostní tkáni. Prochází špatně BBB, ale během zánětlivých procesů v membránách mozku vstupuje do mozkomíšního moku v množství dostatečném pro terapeutický účinek. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se hlavně žlučí, v malém množství močí. Při dlouhodobém používání může dojít ke kumulaci.

Při externím nanášení proniká hluboko do pokožky postižených oblastí.

Při aplikaci ve formě očních kapek dobře proniká do nitrooční tekutiny. Při kontaktu se slznou tekutinou se viskózní roztok kyseliny fusidové změní na čirou tekutinu bez rozmazání vidění. Efektivní koncentrace v nitrooční a slzné tekutině přetrvávají po dobu nejméně 12 hodin, průměrné koncentrace ve slzné tekutině 1, 3, 6 a 12 hodin po zavedení 1 kapky jsou 15,7; 15,2; 10,5, respektive 5,6 μg / ml. Průměrný obsah antibiotika v nitrooční tekutině po 1 kapce je 0,3 mg / l po dobu nejméně 12 hodin.

Aplikace látky Kyselina fusidová

Uvnitř: nemoci způsobené citlivými mikroorganismy (včetně stafylokoků rezistentních na jiná antibiotika) - septikémie, pneumonie, zánět středního ucha, infekce kůže a měkkých tkání (furunkulóza, pyodermie, sykóza, infikované rány, popáleniny atd.), Osteomyelitida; kapavka způsobená kmeny gonokoků rezistentních na benzylpenicilin nebo přecitlivělostí pacienta na peniciliny.

IV: závažná infekční a zánětlivá onemocnění způsobená multirezistentními kmeny stafylokoků a jiných citlivých mikroorganismů (zejména u pacientů s alergickými reakcemi na penicilin a jiná antibiotika) - zápal plic, sepse, septická endokarditida, meningitida, osteomyelitida, hnisavé infekce měkkých tkání.

Lokálně: infekce kůže a měkkých tkání způsobené citlivými mikroorganismy, vč. impetigo, furuncles, hydradenitida, infikované rány, vousy, paronychie, folikulitida, carbuncles, erythrasma.

Spojivka: bakteriální oční infekce způsobené citlivými mikroorganismy (konjunktivitida, blefaritida, keratitida, dakryocystitida).

Kontraindikace

Přecitlivělost, selhání jater, zvýšené hladiny protrombinu v krvi (při intravenózním podání diethanolamin-fusidátu).

Omezení použití

Novorozenci, zejména předčasně narozené děti (riziko vzniku bilirubinové encefalopatie), jaterní dysfunkce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a laktace je to možné, pouze pokud je to nezbytně nutné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod a dítě (prochází placentou, vstupuje do mateřského mléka, vytěsňuje bilirubin ze spojení s bílkovinami krevní plazmy, čímž zvyšuje riziko vzniku kernicterus).

Vedlejší účinky látky kyselina fusidová

Požití: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha (u kojenců - regurgitace), alergické reakce (zarudnutí sliznice úst a hltanu, bolest při polykání, kožní vyrážka atd.).

Při zahájení / při zavedení diethanolamin fusidátu: flebitida a periflebitida, alergické reakce (kožní vyrážky, hyperémie sliznic), gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení).

Místní: místní dráždivý účinek (zarudnutí a svědění kůže), alergické reakce.

Spojivka: krátkodobý pocit pálení, alergické reakce.

Interakce

V kombinaci s jinými bakteriostatickými antibiotiky lze pozorovat významné zvýšení účinku. Na pozadí kyseliny fusidové je oslabena baktericidní aktivita penicilinů a cefalosporinů.

Cesta podání

Uvnitř, dovnitř / dovnitř (odkapávání), místně, spojivkově.

Bezpečnostní opatření pro látku Kyselina fusidová

U závažných onemocnění a nutnosti dlouhodobé léčby, aby se zabránilo rozvoji rezistence patogenů a zvýšila se antibakteriální aktivita, se doporučuje kombinovat s benzylpenicilinem, polosyntetickými peniciliny, rifampicinem, tetracykliny.

S těžkými komplikacemi, vč. s rozvojem alergických reakcí (zarudnutí sliznice ústní dutiny a hltanu, bolest při polykání, kožní vyrážka atd.) se lék zruší a provede se desenzibilizující léčba.

Dyspeptické příznaky při požití jsou způsobeny místním dráždivým účinkem léčiva na gastrointestinální sliznici; pro jejich prevenci a redukci se léky užívají s tekutými potravinami nebo mlékem.

Při aplikaci masti na kůži kolem očí je nutná opatrnost vzhledem k možnosti dráždivého účinku fusidátu sodného na spojivku.

Před předepsáním diethanolaminové soli fusidinu je nutné určit citlivost izolovaných patogenů na něj; lék by měl být podáván pouze intravenózním kapáním. Roztok se připraví tempore rozpuštěním 0,25 nebo 0,5 g léčiva ve 25 nebo 50 ml citrát-fosfátového pufru a poté v izotonickém roztoku chloridu sodného (pro přípravu roztoku pro děti se místo izotonického roztoku chloridu sodného použije 10% roztok glukózy) objem 250 nebo 500 ml; koncentrace roztoku připraveného k použití by neměla překročit 2 mg / ml.

IM injekce jsou kontraindikovány kvůli lokálnímu podráždění (je možná nekróza).

Při používání očních kapek byste neměli nosit kontaktní čočky. Vzhledem k tomu, že léky nerozmazávají vidění, neexistují žádná omezení týkající se řízení vozidel a provozních mechanismů.

Kyselina fusidová

Indikace pro použití

Bakteriální infekce: sepse, osteomyelitida, septická endokarditida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, zánět středního ucha, infekce kůže a měkkých tkání (furunkulóza, pyodermie, sykóza, infikované rány, popáleniny).

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, prášek pro přípravu infuzního roztoku, suspenze pro perorální podání, tablety, potahované tablety

Lze tabletu žvýkat, drtit nebo lámat? A pokud je v něm mnoho komponent? A pokud je pokrytý skořápkou? Přečtěte si více.

Kontraindikace

Přecitlivělost, hyperprothrombinemie, těhotenství. Selhání jater, onemocnění žlučových cest (včetně obstrukčních).

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř, pro dospělé - 0,5 g 3krát denně (pro středně závažné infekce); u těžké infekce: během prvních 1-2 dnů - 2-3 g / den, poté se dávka sníží na normální. Průměrná doba léčby je 7-14 dní; s osteomyelitidou - 2-3 týdny nebo více.

Děti (ve formě suspenze) do 1 roku - 60-80 mg / kg / den; 1-3 roky - 40-60 mg / kg / den; 4 roky a starší - 20-40 mg / kg / den, denní dávka je rozdělena do 3 dávek. Délka léčby - 7-10 dní, při léčbě osteomyelitidy - 2-3 týdny nebo více.

IV infuze: Roztok se připraví tempore rozpuštěním 0,25 nebo 0,5 g léčiva ve 25 nebo 50 ml citrát-fosfátového pufru, poté v 0,9% roztoku NaCl se doplní na objem 250 nebo 500 ml. U dětí se místo 0,9% roztoku NaCl používá 10% roztok dextrózy. Koncentrace roztoku by neměla překročit 2 mg / ml. Průměrná denní dávka pro dospělé je 1,5 g, maximální je 2 g, průměrná denní dávka pro děti je 20-40 mg / kg.

Denní dávka se podává ve 2-3 dávkách. Rychlost podávání u dospělých je 60-80 kapek / min, u dětí - 10-15 kapek / min. Po ukončení infuze by mělo být intravenózně injikováno 30-50 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy. Délka léčby je 3–5 dní, po které následuje přechod na perorální léčbu.

farmaceutický účinek

Bakteriostatické antibiotikum, vysoká aktivita zaznamenaná proti Staphylococcus spp. (včetně rezistentních na peniciliny, streptomycin, chloramfenikol, erythromycin), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus spp., Moraxella spp. a Corynebacterium spp.; méně - ve vztahu k Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae). Neaktivní proti Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. a další gramnegativní bakterie, stejně jako prvoky a houby.

Vedlejší efekty

Píchání, bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, alergické reakce (kožní vyrážka, eozinofilie), reverzibilní žloutenka (s vysokými dávkami nebo s rychlou intravenózní infuzí), akutní selhání ledvin (obvykle se žloutenkou). Flebitida, periflebitida v místě intravenózní injekce.

speciální instrukce

Rezervujte antibiotikum na infekce způsobené kmeny stafylokoků rezistentními na penicilin a jiná antibiotika. U těžkého průběhu onemocnění a nutnosti dlouhodobé léčby se doporučuje užívat jej jako součást kombinované léčby s polosyntetickými peniciliny nebo tetracykliny.

Interakce

Nedostatečně studováno a data jsou nejednoznačná.

Antacida zpomalují vstřebávání.

Cholestyramin snižuje plazmatickou koncentraci.

Farmaceuticky nekompatibilní s kanamycinem, gentamycinem, vankomycinem, karbenicilinem, roztoky aminokyselin, krevními náhražkami a léky obsahujícími Ca2 +.

Snižuje (vzájemně), nemění ani nezvyšuje účinek rifampicinu proti řadě kmenů.

Beta-laktamy účinek (vzájemně) snižují nebo nezmění.

Glykopeptidy, fluorochinolony účinek (vzájemně) snižují.

Možný synergický účinek v kombinaci s makrolidy, tetracykliny, aminoglykosidy, chloramfenikolem, peniciliny.

Kyselina fusidová

Akce lékárníka

Kyselina fusidová je přírodní antibiotikum, které produkuje houba Fusidium coccineum. Kyselina fusidová inhibuje tvorbu bakteriálního proteinu inhibicí faktoru G, který je nezbytný pro translokaci proteinových podjednotek a prodloužení peptidového řetězce, což následně vede ke smrti patogenu. Kyselina fusidová má úzké spektrum účinku a ovlivňuje hlavně grampozitivní bakterie. Kyselina fusidová je účinná hlavně proti Staphylococcus spp., Včetně většiny kmenů Staphylococcus Epidermidis (včetně rezistentních na methicilin) ​​a Staphylococcus aureus (včetně MRSA - rezistentních na methicilin Staphylococcus aureus); má aktivitu proti Cladosporium spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp., Nocardia asteroides. Kyselina fusidová je méně aktivní proti Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacteroides spp., Neisseria spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae. Kyselina fusidová je účinná proti několika prvokům, včetně Plasmodium falciparum, Giardia lamblia. Kyselina fusidová je účinná proti stafylokokům rezistentním na peniciliny, chloramfenikol, streptomycin, erythromycin. Kyselina fusidová je neaktivní proti mnoha gramnegativním bakteriím, s výjimkou Neisseria spp. (včetně Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides). Kyselina fusidová je také neaktivní proti Proteus spp., Salmonella spp., Escherichia coli. V koncentraci 0,03 - 0,12 μg / ml kyselina fusidová inhibuje téměř všechny kmeny Staphylococcus aureus. Neexistuje žádná zkřížená rezistence nebo zkřížená citlivost na kyselinu fusidovou. Kyselina fusidová se vyznačuje nízkou toxicitou a používá se při kontraindikaci jiných antibiotik (alergie na peniciliny a jiná antibiotika) a při selhání ledvin.
Po perorálním podání je kyselina fusidová dobře absorbována v gastrointestinálním traktu. Kyselina fusidová se v žaludku nezničí. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo po 2 - 3 hodinách a zůstává na terapeutické úrovni po celý den. Při jedné intravenózní infuzi 500 mg kyseliny fusidové po dobu delší než 2 hodiny je maximální koncentrace 52 μg / ml. Při opakovaných infuzích každých 8 hodin po dobu 2 - 3 dnů se léčivo hromadí a maximální koncentrace dosahuje 60 - 120 μg / ml. Kyselina fusidová se váže na plazmatické bílkoviny (albumin) o více než 95%. Kyselina fusidová se distribuuje v tělesných tekutinách a tkáních: proniká do podkožní tkáně, kůže, plic, jater, ledvin, chrupavkových tkání, pleurálního exsudátu, pojivové tkáně. Kyselina fusidová se hromadí v hnisu, kostní tkáni, sputu, synoviální tekutině, spáleninách, sekvestrech, mozkových abscesech v koncentracích, které přesahují minimální inhibiční koncentraci pro Staphylococcus aureus (0,03 - 0,16 μg / ml). Kyselina fusidová se hromadí ve významném množství v kostní tkáni. Kyselina fusidová špatně proniká hematoencefalickou bariérou, ale během zánětlivých procesů v mozkových membránách vstupuje kyselina fusidová do mozkomíšního moku v množství dostatečném pro terapeutický účinek. Kyselina fusidová prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka. Kyselina fusidová se metabolizuje v játrech. Poločas je 10-15 hodin. Kyselina fusidová se vylučuje hlavně žlučí; vylučován močí v malém množství. Při dlouhodobém používání může dojít k hromadění kyseliny fusidové.
Při externím použití kyselina fusidová proniká hluboko do kůže v postižené oblasti, zatímco systémová absorpce je nízká.
Při použití ve formě očních kapek kyselina fusidová dobře proniká do nitrooční tekutiny. Viskózní roztok kyseliny fusidové se při kontaktu se slznou tekutinou změní na čirou tekutinu, aniž by to rozmazalo vidění. Účinné koncentrace kyseliny fusidové v slzné a nitrooční tekutině přetrvávají po dobu nejméně 12 hodin. Průměrná koncentrace kyseliny fusidové v nitrooční tekutině je 0,3 μg / ml po jednom použití léku a 0,8 μg / ml po opakovaném použití je dosaženo do jedné hodiny po použití a udržuje se po dobu 12 hodin, zatímco kyselina fusidová v krevní plazmě není je určeno. K vylučování dochází hlavně žlučí. Vylučování močí je menší než 1% dávky.

Indikace

Intravenózní: těžká infekční a zánětlivá patologie, která je způsobena více rezistentními kmeny stafylokoků a jiných citlivých mikroorganismů (zejména u pacientů s alergickými reakcemi na penicilin a jiná antibiotika) - sepse, pneumonie, septická endokarditida, osteomyelitida, infekce kostí a kloubů, absces mozku, meningitida, hnisavé infekce měkkých tkání, infekční a zánětlivé komplikace při cystické fibróze, infekce rány.
Uvnitř: patologie způsobená citlivými mikroorganismy (včetně stafylokoků rezistentních na jiná antibiotika) - zápal plic, septikémie, zánět středního ucha, osteomyelitida, endokarditida, infekce kostí a kloubů, mozkový absces, plicní absces, flegmon, infekce měkkých tkání a kůže (furunkulóza, sykóza, pyodermie, infikované popáleniny, rány a další), infekce ran, infekční a zánětlivé komplikace u cystické fibrózy; kapavka, která je způsobena kmeny gonokoků rezistentních na benzylpenicilin, nebo když je pacient přecitlivělý na peniciliny.
Spojivka: bakteriální oční infekce způsobené citlivými mikroorganismy (blefaritida, konjunktivitida, dakryocystitida, keratitida, ječmen, infekce spojené s odstraněním cizího tělesa ze spojivky a rohovky).
Lokálně: infekce měkkých tkání a kůže způsobené citlivými mikroorganismy, včetně vředů, impetigo, hydradenitidy, vousové sykózy, infikovaných ran, paronychie, carbuncles, folikulitidy, erythrasma, akné vulgaris, infikovaných ran.

Kontraindikace

Přecitlivělost, selhání jater, zvýšená koncentrace protrombinu v krvi (při intravenózním podání diethanolamin fusidátu), kombinované užívání se statiny (riziko rhabdomyolýzy), dětství (v závislosti na lékové formě).

Dávkování

Kyselina fusidová se podává intravenózně, konjunktiválně, užívá se orálně, používá se lokálně a externě.
Intravenózně: diethanolamin fusidát se podává pouze intravenózně; denní dávka je rozdělena na 2 - 3 injekce; rychlost podávání u dospělých je 60 - 80 kapek za minutu, u dětí - 10 - 15 kapek za minutu; denní dávka pro dospělé je 1,5 g, maximální denní dávka je 2 g, denní dávka pro děti je stanovena v závislosti na věku a tělesné hmotnosti. Po ukončení infuze se intravenózně vstříkne 30-50 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Délka léčby je 3 - 5 dní (je-li to nutné a při absenci lokálního dráždivého účinku - až 7 dní), poté přecházejí na perorální léčbu.
Uvnitř, po jídle. Jedna dávka pro dospělé je obvykle 0,5 - 1 g, denně - 1,5 - 3 g. Pro děti je dávka nastavena v závislosti na věku a tělesné hmotnosti. Délka léčby závisí na povaze patologie a je obvykle 5 až 10 dnů, při léčbě osteomyelitidy - 2 až 3 týdny, pokud je to nutné - 3 týdny nebo více.
Konjunktiválně se do postiženého oka vštípí 1 kapka dvakrát denně; s normalizací stavu oka léčba pokračuje další 2 dny.
Topicky (ve formě gelu, krému, masti): naneste tenkou vrstvu na postižený povrch pokožky 1 - 3krát denně po nekrotických hmotách a odstranění hnisu, na popáleniny 2 - 3krát týdně. Délka léčby závisí na formě a závažnosti patologie a je 1 - 2 týdny. Masť lze použít pod obvaz.
Intramuskulární injekce kyseliny fusidové jsou kontraindikovány kvůli lokálnímu podráždění (je možná nekróza).
Kyselinu fusidovou nelze podávat subkutánně.
Pokud je předepsáno další antibiotikum pro parenterální podání společně s kyselinou fusidovou, pak se roztoky podávají samostatně.
Nebyla zjištěna žádná zkřížená citlivost na jiná antibiotika.
Pokud se kyselina fusidová používá společně se statiny (simvastatin, atorvastatin a další), zvyšuje se riziko rozvoje rhabdomyolýzy (včetně fatálních). U pacientů, kteří potřebují použití kyseliny fusidové, je třeba léčbu statiny přerušit po celou dobu léčby kyselinou fusidovou. Léčba statiny může být obnovena jeden týden po poslední dávce kyseliny fusidové. Ve výjimečných případech, kdy je nutná dlouhodobá léčba kyselinou fusidovou, by měla být možnost společného užívání statinů zvažována individuálně a pouze pod pečlivým lékařským dohledem. Pacienti by měli být upozorněni, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví svalová slabost, bolest nebo citlivost.
Dyspeptické jevy při užívání kyseliny fusidové uvnitř jsou způsobeny místním dráždivým účinkem léku na sliznici gastrointestinálního traktu; pro jejich prevenci a redukci se lék užívá s mlékem nebo tekutým jídlem.
V případě závažných komplikací, včetně alergických reakcí (zarudnutí sliznice ústní dutiny a hltanu, kožní vyrážka, bolest při polykání a další), se kyselina fusidová zruší a provede se desenzibilizující léčba.
Pokud je nutná dlouhodobá léčba a průběh onemocnění je závažný, doporučuje se kombinovat užívání kyseliny fusidové se semisyntetickými peniciliny, benzylpenicilinem, tetracykliny, rifampicinem, aby se zvýšila antibakteriální aktivita a zabránilo rozvoji rezistence patogenů.
Nedoporučuje se předepisovat kyselinu fusidovou pacientům užívajícím léky, které inhibují CYP3A4.
S rozvojem hyperbilirubinemie se žloutenkou nebo bez ní, zvýšení aktivity jaterních enzymů (transaminázy, alkalická fosfatáza), je nutné zrušit kyselinu fusidovou. Žloutenka a zvýšené jaterní enzymy jsou obvykle rychle reverzibilní po vysazení léku. Žloutenka je častější při překročení dávky nebo při rychlém podání infuze.
Během léčby je nutné sledovat funkci jater, zejména u pacientů, kteří dostávají hepatotoxické léky, mají onemocnění jater, obstrukci žlučových cest, užívají léky, které mají podobnou cestu vylučování (například linkomycin a rifampicin).
Protože kyselina fusidová kompetitivně inhibuje vazbu bilirubinu na bílkoviny, musí být používána s opatrností u pacientů, kteří mají poruchy transportu a metabolismu bilirubinu. Kyselina fusidová by měla být používána s opatrností u novorozenců se žloutenkou, acidózou, jinými závažnými chorobami, předčasně narozenými dětmi.
Nežádoucí účinky z hematopoetických orgánů jsou pozorovány při dlouhodobém užívání kyseliny fusidové, obvykle po dobu delší než 15 dnů, a pokud je zrušena, dochází k jejich reverznímu vývoji..
Akutní selhání ledvin se vyvíjí u pacientů se žloutenkou za přítomnosti predisponujících faktorů.
Je nutné upravit dávku perorálních antikoagulancií při použití ve spojení s kyselinou fusidovou i při jejím zrušení.
Při rychlé infuzi způsobuje kyselina fusidová žilní křeč, hemolýzu erytrocytů, tromboflebitidu.
Při aplikaci kyseliny fusidové na pokožku kolem očí je třeba postupovat opatrně, protože léčivo může dráždit spojivku.
Při používání očních kapek s kyselinou fusidovou byste neměli nosit kontaktní čočky. Mikrokrystaly kyseliny fusidové mohou poškrábat čočky nebo rohovku.
Dlouhodobé užívání kyseliny fusidové může vést k rozvoji superinfekce, která je způsobena mikroorganismy rezistentními na kyselinu fusidovou, včetně hub.
Před předepsáním diethanolaminové soli fusidinu by měla být stanovena citlivost izolovaných patogenů na ni; lék by měl být podáván pouze intravenózním kapáním. Roztok se připraví tempore rozpuštěním 0,25 nebo 0,5 g léčiva ve 25 nebo 50 ml citrát-fosfátového pufru, poté v izotonickém roztoku chloridu sodného (pro přípravu roztoku pro děti se místo izotonického roztoku chloridu sodného použije 10% roztok glukózy) na objem 250 nebo 500 ml; koncentrace roztoku připraveného k použití by neměla překročit 2 mg / ml.
S rozvojem rozmazaného vidění po instalaci léku by se mělo upustit od potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti (včetně řízení vozidel, mechanismů), dokud nebude obnovena.

Vedlejší efekty

Systémové použití.
Trávicí systém: poruchy gastrointestinálního traktu, nevolnost, průjem, zvracení, bolest břicha, říhání, regurgitace (u kojenců), bolest při polykání, anorexie, žloutenka, dysfunkce jater, zvýšená koncentrace bilirubinu, alkalická fosfatáza, transamináza, jaterní renální syndrom.
Kardiovaskulární systém a krev (hemostáza, hematopoéza): leukopenie, pancytopenie, anémie, trombocytopenie, eozinofilie, hemolýza erytrocytů, periflebitida, flebitida, tromboflebitida, žilní křeč.
Nervový systém: malátnost, astenie, ospalost, únava.
Močový systém: selhání ledvin.
Kožní a alergické reakce: alergické reakce, anafylaktické reakce, hyperémie sliznic, vyrážka (makulopapulární, erytematózní, pustulární), svědění, kopřivka, zarudnutí sliznice ústní dutiny a hltanu, bolest při polykání.
Pokud se používá spojivkově: alergické reakce, periorbitální edém, kopřivka, vyrážka, angioedém, krátkodobý pocit pálení v oku, svědění v oku, pocit sucha a bolestivosti oka, krátkodobé rozmazané vidění, edém očních víček, hyperémie spojivek, edém, slzení, exacerbace přechodné záhyby spojivky.
Při místním použití: alergické reakce, místní dráždivý účinek (zarudnutí, pocit pálení, bolest, svědění, pocit brnění), vyrážka (erytematózní, pustulární, makulopapulární), suchá kůže, kontaktní dermatitida, kopřivka, angioedém, periorbitální edém, ekzém, erytém, podráždění spojivky.

Interakce

Při kombinovaném užívání kyseliny fusidové se statiny (simvastatin, atorvastatin a další) se zvyšuje riziko rhabdomyolýzy (včetně úmrtí); sdílení je kontraindikováno.
Je nutné upravit dávku perorálních antikoagulancií při použití ve spojení s kyselinou fusidovou i při jejím zrušení.
Nedoporučuje se předepisovat kyselinu fusidovou pacientům užívajícím léky, které inhibují CYP3A4. Pokud se kyselina fusidová používá spolu s léky, jejichž metabolismus je spojen se systémem cytochromu CYP3A4, je možná vzájemná inhibice metabolismu.
Antacida zpomalují absorpci kyseliny fusidové.
Při použití společně s kyselinou fusidovou plazmatické koncentrace cyklosporinu, antikoagulancia (deriváty kumarinu, proteázové inhibitory viru lidské imunodeficience (ritonavir, saquinavir)).
Na pozadí kyseliny fusidové je oslabena baktericidní aktivita cefalosporinů a penicilinů.
Pokud se kyselina fusidová používá spolu s jinými bakteriostatickými antibiotiky, je pozorováno významné zvýšení účinku.
Cholestyramin může ve střevě vázat kyselinu fusidovou, v důsledku čehož se jeho absorpce zpomaluje a jeho aktivita klesá.
Ritonavir, sachinavir vzájemně zvyšují plazmatickou hladinu kyseliny fusidové.
Pokud se kyselina fusidová používá společně s peniciliny, které jsou rezistentní na účinek penicilináz, lze pozorovat erythromycin, cefalosporiny, linkomycin, rifampicin, synergismus nebo aditivní účinek..
Glykopeptidy, fluorochinolony vzájemně snižují účinek při použití společně s kyselinou fusidovou.
Kyselina fusidová vzájemně snižuje nebo nemění účinek rifampicinu, některých beta-laktamů proti řadě kmenů mikroorganismů.
Infuzní roztoky, které obsahují kyselinu fusidovou, jsou nekompatibilní s gentamycinem, kanamycinem, vankomycinem, karbenicilinem, cefaloidinem, roztoky aminokyselin, dárcovskou krví, látkami obsahujícími vápník a krev, infuzními roztoky obsahujícími lipidy (s roztoky pro více než 20% dialyzovanou peritoneální ) roztoky dextrózy. K srážení kyseliny fusidové může dojít v infuzních roztocích při pH nižším než 7,4.
Infuzní roztoky, které obsahují kyselinu fusidovou, jsou kompatibilní s 0,9% roztokem chloridu sodného pro intravenózní infuzi (1 - 2 mg / ml); Ringerův laktátový roztok (1 mg / ml); 5% roztok dextrózy pro intravenózní infuzi (1 - 2 mg / ml); roztok laktátu sodného pro intravenózní infuzi (1 mg / ml); 0,3% roztok chloridu draselného a 5% roztok dextrózy pro intravenózní infuzi (1 mg / ml); 0,18% roztok chloridu sodného a 4% roztok dextrózy pro intravenózní infuzi (1 mg / ml).

speciální instrukce

Omezení použití

Porušení funkčního stavu jater, obstrukce žlučových cest, porucha transportu a metabolismu bilirubinu, žloutenka, užívání hepatotoxických léků, linkomycin, rifampicin, chronické selhání ledvin, novorozenci, zejména předčasně narozené děti (riziko vzniku bilirubinové encefalopatie).

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání kyseliny fusidové se během těhotenství a kojení nedoporučuje. Je-li to nezbytně nutné, je-li očekávaný přínos léčby pro matku vyšší než možné riziko pro plod a dítě, je možné použít kyselinu fusidovou během těhotenství a kojení. V experimentálních studiích bylo zjištěno, že kyselina fusidová nemá teratogenní účinek. Kyselina fusidová prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka, čímž vytěsňuje bilirubin ze spojení s plazmatickými proteiny, čímž zvyšuje riziko vzniku jaderné žloutenky. Proto je třeba se vyhnout použití kyseliny fusidové ve třetím trimestru těhotenství kvůli možnému vývoji kernicterus u novorozenců. Rovněž je třeba vzít v úvahu, pokud je nutné použít kyselinu fusidovou u novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) se žloutenkou a acidózou.

Předávkovat

V případě předávkování kyselinou fusidovou je možný vývoj gastrointestinálních poruch, změny jater (žloutenka, změny biochemických parametrů). Je nutná symptomatická a podpůrná léčba. Hemodialýza není účinná.

Kyselina fusidová - pokyny, složení, dávkování, vedlejší účinky použití

Kyselina fusidová
Fusidiny (antimikrobiální léky)

Uvolňovací forma a složení léčiva

Potahované tablety, 250 mg suspenze křičel. 250 mg / 5 ml por. d / zavěšení. pro inhalaci 500 mg Krém 2% Masť 2% Gel 2%
Oční kapky 1%
Kombinované dávkové formy pro místní použití (krém s hydrokortisonem, v 1 g 20 mg kyseliny fusidové a 10 mg hydrokortizonu sodného, ​​zkumavky po 15 g; krém s betamethason valerátem, v 1 g 20 mg kyseliny fusidové a 1 mg betamethason valeriate).
Funkce chemické struktury
Tetracyklický triterpenoid.
Mechanismus účinku
Kyselina fusidová inhibuje syntézu proteinů v mikrobiální buňce na úrovni ribozomů, léčivo interaguje s takzvaným elongačním faktorem mikrobiální buňky (elongační faktor G, u prokaryot - protein typu 2), který je nezbytný pro proces translokace na ribozom během tvorby peptidových vazeb. Působením kyseliny fusidové vzniká komplex elongačního faktoru s organickými fosfáty buňky, je narušena funkce elongačního faktoru, je narušena hydrolýza guanosin fosfátů a proces prodloužení peptidové vazby a syntézy bílkovin. Kyselina fusidová neinterferuje s syntézou proteinů v eukaryotických buňkách, protože mají jiné typy elongačních faktorů (typ 1 a Tu), které nejsou citlivé na působení kyseliny fusidové. Při vysokých koncentracích také kyselina fusidová inhibuje vazbu tRNA na donorové místo ribozomů.
Kyselina fusidová označuje léky s bakteriostatickým typem účinku; ve vysokých dávkách vykazuje baktericidní účinek proti nejcitlivějším mikroorganismům. Baktericidní koncentrace jsou 8-32krát vyšší než MIC.
Při vysokých koncentracích může kyselina fusidová in vitro inhibovat replikaci některých virů, což může souviset s cytotoxickým účinkem těchto koncentrací. Odpor.
U klinických kmenů bakterií se může vyvinout rezistence na kyselinu fusidovou. Vzniká rezistence: 1) v důsledku změn ve struktuře elogačního faktoru, v důsledku chromozomálních mutací genu kódujícího tento faktor, byl tento mechanismus popsán pro stafylokoky a gramnegativní bakterie; 2) v důsledku snížení permeability bakteriální buněčné stěny je popsán pro stafylokoky, včetně multirezistentních kmenů; 3) v důsledku enzymatické inaktivace kyseliny fusidové některými typy chloramfenikolacetyltransferáz nebo enzymem esterázou.
Rezistence bakterií na kyselinu fusidovou se vyvíjí poměrně zřídka a pomalu a navzdory dlouhodobému užívání léků nemá žádný klinický význam. Mezi citlivými a meticilin-rezistentními stafylokoky jsou kmeny rezistentní na kyselinu fusidovou zaznamenány v různých zemích v rozmezí 1–6%. V Rusku jsou citlivé kmeny zpravidla izolovány. Důležitým klinickým rysem je vysoká citlivost multirezistentních stafylokokových kmenů na kyselinu fusidovou. I při poměrně rozšířeném systémovém a lokálním užívání léků se frekvence izolace rezistentních kmenů na kyselinu fusidovou prakticky nezvyšuje. Při léčbě závažných infekcí a potřebě dlouhých cyklů kyseliny fusidové se doporučuje její použití v kombinaci s léky, které jsou také účinné proti původci infekce, což dále snižuje riziko kmenů rezistentních na léky..
Hlavní účinky
Kyselina fusidová - antibiotikum třídy fusidinu produkované houbou F. coccineum, poprvé izolované v roce 1960, navržené pro kliniku v roce 1962; z antibiotik třídy fusidinů (včetně syntetizovaných strukturních analogů kyseliny fusidové) je to jediný lék používaný v lékařské praxi. V některých dávkových formách se používá ve formě sodné soli nebo diethanolaminové soli. V posledních letech se stal velmi důležitým v léčbě infekcí stafylokokové etiologie, protože je účinný proti většině multirezistentních kmenů Staphylococcus aureus a epidermalis..
Farmakokinetika
Kyselina fusidová se při perorálním podání dobře a rychle vstřebává. Biologická dostupnost léčiv ve formě sodné soli v potahovaných tabletách je 90% nebo více, při užívání suspenze, pro přípravu které se používá kyselina fusidová, je biologická dostupnost o něco menší než 90%. Pokud se užívá současně s jídlem, absorpce se zpomaluje, ale to neovlivňuje stupeň biologické dostupnosti. Maximální koncentrace po perorálním podání 500 mg léků je dosaženo po 2–4 hodinách a v průměru 26 mg / l u dospělých (v rozmezí od 14,5 do 33 mg / l), po intravenózním podání byly tyto koncentrace průměrně 35, 8 mg / l (v rozmezí od 23 do 52 mg / l). Po 8–12 hodinách jsou plazmatické koncentrace na úrovni 8–16 mg / ml, což je u citlivých kmenů významně vyšší než MIC. Kyselina fusidová je vysoce vázána na plazmatické bílkoviny (více než 90%). Při systémovém použití léky dobře (od 30 do 70% sérových koncentrací) pronikají do řady tkání a tělesných tekutin: do hnisavého výtoku, do synoviální tekutiny, do kostní tkáně, do podkožního tuku, do bronchopulmonální tkáně a do myokardu. Na spálených površích jsou vytvářeny koncentrace v nadbytku séra. Ve sputu se kyselina fusidová stanoví pouze v koncentraci 6-8% séra. Léčivo neproniká dobře intaktními mozkovými plenami, u meningitidy lze stanovit terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku; při zánětlivých procesech v mozkové tkáni překonává hematoencefalickou bariéru a v terapeutických koncentracích se stanoví v tkáni mozkového abscesu. Kyselina fusidová prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka.
Poločas rozpadu léků z krve je 9-14 hodin, při opakovaných injekcích každých 8 hodin je možný kumulativní účinek se zvýšením koncentrace v krvi až na 100 mg / l.
Při místním (externím) podání ve formě masti nebo krému je kyselina fusidová absorbována intaktní kůží v rozmezí 0,18–2,3% dávky, zánětlivé procesy a traumatické kožní léze výrazně zvyšují absorpci. Při aplikaci ve formě očních kapek (instilace do spojivkové dutiny) lék proniká rohovkou a poskytuje terapeutické koncentrace v přední oční komoře.
Kyselina fusidová je biotransformována v játrech za vzniku sedmi metabolitů, z nichž čtyři (identifikované sloučeniny) mají také antimikrobiální aktivitu, včetně proti stafylokokům, ale mají nižší aktivitu než nezměněná kyselina fusidová. Mateřská látka a metabolity se vylučují hlavně žlučí; s výkaly se nezměněné léčivo vylučuje do 2% dávky, močí - méně než 0,5%. V moči koncentrace kyseliny fusidové při použití terapeutických dávek nepřesahuje 1 mg / l.
Při zhoršené funkci jater a při cholestáze se vylučování léků zpomaluje. Renální dysfunkce neovlivňuje vylučování kyseliny fusidové.
Vylučování kyseliny fusidové může být ovlivněno snížením koncentrace albuminu v krevní plazmě, respektive se sníží procento léčiv vázaných na protein, zvyšuje se koncentrace volné kyseliny fusidové v plazmě a zvyšuje se vylučování léků (zvyšuje se celková clearance)..

Ovoce jalovce - pokyny, složení, dávkování, vedlejší účinky použití

Indikace pro použití.
• Infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léky, zejména stafylokoky.
• Pro účely systémového působení (uvnitř nebo uvnitř / uvnitř):
- osteomyelitida (akutní a chronická), septická artritida;
- stafylokoková sepse;
- infekce kůže a měkkých tkání;
- infekce u pacientů s cystickou fibrózou.
• Pro místní (externí) použití:
- impetigo, carbuncle, furuncle, infikované rány;
- hydroadenitida, folikulitida;
- paranochia, vousatá sykóza;
- erythrasma;
- běžné akné;
- sekundárně infikovaná atopická dermatitida (obvykle doprovázená stafylokokovou kolonizací kůže);
- bakteriální oční infekce - konjunktivitida, blefaritida, ječmen, dakryocystitida, keratitida, pooperační infekce v důsledku odstranění cizích těles ze spojivky a rohovky.
Způsob podání a dávkování
Uvnitř: dospělí a děti starší 12 let s těžkými formami infekce v tabletách 500 mg 3 r / den s intervalem 8 hodin, s mírnými lokalizovanými formami infekce kůže a měkkých tkání - 250 mg 2 r / den; suspenze pro dospělé a děti starší 12 let, 15 ml 3 r / den, děti 5-12 let - 10 ml 3 r / den, děti 1-5 let - 5 ml 3 r / den.
IV, infuze, kapání: dospělí 500 mg 3 r / den, děti - rychlostí 20 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve třech injekcích, trvání infuze nejméně 2 hodiny.
Příprava infuzních roztoků:
500 mg prášku kyseliny fusidové (sodná nebo diethanolaminová sůl) se předem rozpustí v 10 ml pufrového roztoku dodávaného v balení; tento roztok nelze injikovat intravenózně, musí být dodatečně naředěn ve 250-500 ml injekčního roztoku chloridu sodného nebo v 5% injekčním roztoku dextrózy a až po dalším naředění má být injikován intravenózně.
Lokálně:
• v oftalmologii: oční kapky se kapají do každého oka, 1 kapka 2krát denně, po dosažení klinického účinku pokračujte v instilaci léku do spojivkového vaku další 2 dny.
• v dermatologické a chirurgické praxi: masti, krém, gel se nanáší na kůži nebo povrch rány tenkou vrstvou 2 r / den, gázový obvaz namočený v léku se aplikuje 1 r / den. Masťové formy bez hormonálních léků, podle indikací a dobré tolerance, lze použít až do 4 r / den.
Maximální denní dávka pro dospělé: 2 g intravenózně, 3 g perorálně ve 3 injekcích nebo ve 3 dílčích dávkách.
Průměrný denní příjem pro dospělé: 1,5 g perorálně.
Kontraindikace
Pro drogu kyselinu fusidovou:
• přecitlivělost na kyselinu fusidovou a na pomocné složky v lékové formě;
• vyhlazení cévních onemocnění (pro intravenózní podání).
Pro lékové formy kyseliny fusidové s hormonálními léky:
• primární bakteriální, mykotické nebo virové kožní léze;
• periorální dermatitida;
• tuberkulóza kůže;
• kožní projevy syfilisu;
• růžovka;
• přecitlivělost na složky lékové formy.
Preventivní opatření, monitorování terapie
• Alergie: přechází na všechny léky kyselina fusidová.
• Dysfunkce jater: nedoporučuje se užívat kyselinu fusidovou u pacientů s onemocněním jater (akutní hepatitida, chronické / závažné selhání jater).
• Těhotenství: Droga nemá žádné teratogenní a embryotoxické účinky. Kyselina fusidová by neměla být předepisována ve třetím trimestru těhotenství kvůli riziku rozvoje kernicterus u novorozenců kvůli vysokému stupni vazby léků na plazmatické bílkoviny.
• Kojící období: kyselina fusidová přechází do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Lék je intenzivně vázán na plazmatické bílkoviny. Je třeba vzít v úvahu riziko rozvoje kernicterusu u předčasně narozených dětí, novorozenců a kojenců v prvním měsíci života. Během období kojení předepisujte léky za účelem systémového působení podle indikací pouze v případě, že neexistuje alternativa. Neexistují žádné absolutní kontraindikace pro použití během kojení.
• Pediatrie: nepoužívat u předčasně narozených dětí, novorozenců a dětí v prvním měsíci života kvůli riziku vzniku jaderné žloutenky a u dětí se žloutenkou a acidózou.
V případě vyhlazení vaskulárních onemocnění je kontraindikováno intravenózní podání roztoků kyseliny fusidové.
Vedlejší efekty
Z trávicího systému:
• nevolnost;
• tíha v epigastrické oblasti;
• bolest břicha;
• průjem;
• zvracení;
• zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů;
• zvýšení hladiny bilirubinu v krvi;
• cholestáza;
• žloutenka;
• v některých případech dochází po intravenózním podání vysokých dávek kyseliny fusidové k přechodné žloutence.
Alergické reakce:
• vyrážka;
• eosinofilie. Další účinky (vzácné):
• granulocytopenie a trombocytopenie (obvykle přechodné, vymizející po vysazení léku);
• po intravenózní injekci - křeč žilních cév, tromboflebitida;
• při intravenózním a subkutánním podání je možný rozvoj nekrózy.
Překročení povolené dávky léku (předávkování)
Příznaky: žádné specifické příznaky, výrazné možné nežádoucí účinky, včetně vzácných.
Léčba: symptomatická, resuscitační opatření, dialýza je neúčinná.
Interakce

Adenoprostal (Adenoprostal) návod k použití a popis léku.

drog a skupin

Snížená koncentrace
kyselina fusidová
v krvi