Repelenty

Stránky: 1

Stránky: 1 (celkem produktů - 4)

Centaur Forte, odpuzující sprej na mléko, fl. 750 ml

Forma uvolňování: Voda, průhledná emulze světlé barvy se specifickou příjemnou vůní. Jedná se o vodnatou a mírně mastnou kapalinu na dotek. 750 ml plastová láhev s rozprašovačem
Indikace: Chránit koně a jezdce před útoky a kousnutím létajícího hmyzu sajícího krev (komáři, komáři, komáři, komáři a koně). Pro prevenci chorob přenášených vektory a zvířaty a lidmi, kterými se mohou nakazit při útoku komárů a jiných členovců, jakož i k ochraně oděvů, nábytku, prostor a různých předmětů před hmyzem, který je kazí (můry, brouci)
Jednotka měření: Lahvička

Centaur, odpuzující sprej na mléko, fl. 750 ml

Forma uvolňování: Voda, průhledná emulze světlé barvy se specifickou příjemnou vůní. Jedná se o vodnatou a mírně mastnou kapalinu na dotek. 750 ml plastová láhev s rozprašovačem
Indikace: Chránit koně a jezdce před útoky a kousnutím létajícího hmyzu sajícího krev (komáři, komáři, komáři, komáři a koně). K prevenci chorob přenášených vektory a zvířaty a lidmi, kterými se mohou nakazit při útoku komárů a jiných členovců, jakož i k ochraně oděvů, nábytku, prostor a různých předmětů před hmyzem, který je kazí (můry, brouci)
Jednotka měření: Lahvička

Oksarep, fl. 500 ml

Forma uvolňování: Kapalina od světle žluté do žluté barvy se specifickým zápachem. 500 ml láhev s rozprašovačem
Indikace: Předepsáno jako odpuzující prostředek k plašení hmyzu sajícího krev dvoukřídlého, včetně komárů, mušek, koňů, kousavých komárů, komárů, zejména během období jejich aktivního parazitismu na zvířatech (skot, koně, jeleni atd.).
Jednotka měření: Lahvička

Pchelodar Spray ZooOchrana proti komárům, komárům a klíšťatům, fl. 150 ml

Uvolňovací forma: 150 ml polymerová sprejová láhev
Pro koho je určena: Pro zvířata
Indikace: Dodatečná ochrana zvířat proti klíšťatům, komárům, komárům a komárům
Jednotka měření: Lahvička

Zboží pro domácí zvířata:

Sekce katalogu:

Přihlaste se k odběru novinek
veterinární lékárny VETLEK!

Texared návod k použití

Držitel rozhodnutí o registraci:

Produkovaný:

Kontakty pro dotazy:

Dávková forma

reg. No: LS-000295 ze dne 04.03.10 - neurčitě Datum opětovné registrace: 23.06.17
Texared

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Texared

Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku, žlutý se zelenkavým nádechem.

1 fl.
tenoxikam20 mg

Pomocné látky: mannitol - 57,33 mg, hydroxid sodný - 3,28 mg, trometamol - 3 mg, metabisulfit sodný - 2 mg, edetát disodný - 0,2 mg.

Rozpouštědlo: voda d / i - 2 ml.

1 PC. - lahve z bezbarvého skla (1) s rozpouštědlem (2 ml 1 ks) - kartonové obaly.
1 PC. - baňky z bezbarvého skla (1) s rozpouštědlem (amp. 2 ml 1 ks) - kazety z polyvinylchloridu (1) - balení z lepenky.

farmaceutický účinek

Tenoxikam je thienothiazinový derivát oxikamu, NSAID. Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků lék také zabraňuje agregaci krevních destiček. Tenoxikam má protizánětlivý účinek tím, že potlačuje aktivitu izoenzymů COX podílejících se na metabolismu kyseliny arachidonové, a tím inhibuje syntézu prostaglandinů. Tenoxikam neovlivňuje aktivitu lipoxygenáz. Kromě toho tenoxikam potlačuje několik funkcí leukocytů, včetně fagocytózy, uvolňování histaminu a snižuje obsah aktivních radikálů v zánětlivém zaměření..

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Léčivo se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu beze změny. C max je dosaženo 2 hodiny po užití léku. Tenoxikam je zcela absorbován, biologická dostupnost je 100%. Při užívání léku po jídle nebo společně s antacidy se rychlost, ale ne stupeň jeho absorpce, snižuje.

V krvi se lék váže na bílkoviny o 99%. Lék dobře proniká do synoviální tekutiny. Při dlouhodobém užívání není pozorována akumulace tenoxikamu; obsah léčiva v séru je 10-15 μg / ml.

Léčivo se vyznačuje nízkou systémovou clearance a dlouhým T 1/2, což umožňuje použití tenoxikamu 1krát denně. Průměrná T 1/2 je 70 hodin. 2/3 užité dávky léčiva se vylučuje močí, 1/3 stolicí.

Indikace léku Texared

  • revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, kloubní syndrom s exacerbací dny, bursitida, tendovaginitida;
  • bolestivý syndrom slabé a střední intenzity (artralgie, myalgie, neuralgie, migréna, bolesti zubů a hlavy, algomenorea);
  • bolest se zraněním, popáleninami;
  • zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu doprovázená bolestmi, jako je ischias, lumbago, epikondylitida.

Navrženo pro symptomatickou terapii, snižující bolest a zánět v době použití, neovlivňuje progresi onemocnění.

Otevřete seznam kódů ICD-10
Kód ICD-10Indikace
G43Migréna
K08.8Další určené změny na zubech a jejich podpůrném aparátu (včetně zubů)
M05Séropozitivní revmatoidní artritida
M10Dna
M13.9Artritida NS
M15Polyartróza
M25.5Bolest kloubů
M42Osteokondritida páteře
M45Ankylozující spondylitida
M47Spondylóza
M54.1Radikulopatie
M54.3Ischias
M54.4Lumbago se ischiasem
M65Synovitida a tenosynovitida
M70Onemocnění měkkých tkání spojená se stresem, přetížením a tlakem
M71Ostatní burzopatie
M77Jiné entezopatie (epikondylitida)
M79.1Myalgie
M79.2Neuralgie a neuritida NS
N94.4Primární dysmenorea
N94.5Sekundární dysmenorea
R51Bolest hlavy
R52.0Ostrá bolest
R52.2Jiná přetrvávající bolest (chronická)
T14.3Dislokace, protahování a přetěžování kapsulárně vazivového aparátu kloubu neurčené oblasti těla
T14.9Zranění blíže neurčené
T30Tepelné a chemické popáleniny neurčené lokalizace

Dávkovací režim

Použijte i / m, i / v.

Injekce Texared jsou předepsány pro krátkodobou léčbu - 20 mg / den, při dlouhodobém užívání - 10 mg / den.

U dnavé artritidy jsou předepsány 1–2 dny v dávce 40 mg / den, v následujících 3–5 dnech - 20 mg / den.

Předepsaná dávka by měla být aplikována v jedné dávce..

Vedlejší účinek

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány během léčby přípravkem Texared s následující frekvencí: velmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100 - z trávicího systému (11,4% případů): pocit pálení v žaludku, bolest žaludku, zvracení, nevolnost, průjem, zácpa, plynatost, gastropatie NSAID, bolesti břicha, stomatitida, anorexie, dysfunkce jater Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách - ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu, krvácení (gastrointestinální, gingivální, děložní, hemoroidní), perforace střevních stěn.

Z hepatobiliárního systému (1–2%): zvýšená aktivita hladin ALT, AST, GGT a bilirubinu v séru.

Ze strany kardiovaskulárního systému: srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak.

Z nervového systému (2,6% případů): bolest hlavy, závratě, ospalost, deprese, neklid, ztráta sluchu, tinnitus, podráždění očí, poškození zraku.

Alergické reakce (2,5% případů): vyrážka, svědění, erytém a kopřivka. Fotodermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom jsou extrémně vzácné.

Z močového systému (1–2%): zvýšení obsahu močovinového dusíku a kreatininu v krvi.

Z hematopoetického systému (1-2%): agranulocytóza, leukopenie, vzácně anémie, trombocytopenie.

Laboratorní ukazatele: hyperkreatininemie, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita močovinového dusíku a jaterních transamináz, prodloužená doba krvácení.

Mezi nežádoucí jevy pozorované na straně krvetvorby patří pokles hladin hemoglobinu a granulocytopenie. Tyto nežádoucí účinky byly extrémně vzácné..

Během léčby se mohou objevit duševní poruchy (1,7%) a metabolické poruchy (1%)..

Kontraindikace pro použití

  • erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy);
  • gastrointestinální krvácení (včetně anamnézy);
  • těžká gastritida;
  • zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypóza nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID (včetně anamnézy);
  • hemofilie;
  • hypokoagulace;
  • selhání jater a / nebo ledvin (CC méně než 30 ml / min);
  • progresivní onemocnění ledvin;
  • aktivní onemocnění jater;
  • stav po CABG;
  • potvrzená hyperkalemie;
  • ztráta sluchu;
  • patologie vestibulárního aparátu;
  • nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
  • nemoci krve;
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • přecitlivělost.

S opatrností: chronické srdeční selhání, otoky, arteriální hypertenze, diabetes mellitus, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidemie / hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, kouření, chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml / min), přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID, alkoholismus, těžká somatická onemocnění, současné užívání perorálních kortikosteroidů (včetně prednisolonu), antikoagulancií (včetně warfarinu), antiagregačních látek (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu ( včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), pokročilý věk.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tenoxicam je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Žádost o porušení funkce jater

Užívání léku je kontraindikováno při selhání jater, aktivním onemocnění jater.

Žádost o poškození funkce ledvin

Užívání léku je kontraindikováno při selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min), progresivním onemocnění ledvin.

S opatrností - s chronickým selháním ledvin (CC 30-60 ml / min).

Použití u starších pacientů

speciální instrukce

Během léčby je nutné kontrolovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin, protrombinový index (na pozadí nepřímých antikoagulancií), koncentraci glukózy v krvi (na pozadí perorálních hypoglykemických léků).

Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, je třeba lék zrušit 48 hodin před zahájením studie..

Několik dní před operací je lék zrušen.

Při předepisování diuretik u pacientů s arteriální hypertenzí a chronickým srdečním selháním je nutné vzít v úvahu možnost zadržování sodíku a vody v těle..

Aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by se užívat minimální účinná dávka s minimálním možným krátkým průběhem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Předávkovat

Lékové interakce

Snižuje účinnost urikosurických léků, zvyšuje účinek antikoagulancií, antiagregačních látek, fibrinolytik, vedlejších účinků mineralokortikoidů a glukokortikoidů, estrogenů; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik; zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny.

Zvyšuje koncentraci lithiových přípravků v krvi, methotrexátu.

Induktory mikrozomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů.

Antacida a cholestyramin snižují absorpci.

Jiná NSAID - zvyšuje se riziko nežádoucích účinků, zejména z gastrointestinálního traktu.

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léčiva.

Podmínky skladování léčiva Texared

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C..

Repelent Oxarep

Repelentní prostředek na ochranu hospodářských zvířat před dipterany sajícími krev

Polymerní lahve - 500 ml, plechovky - 5 litrů.

Výhody

  • Použitelné pro jakýkoli druh zvířat.
  • Účinné i proti komárům a pakomárům.
  • Odolný vůči atmosférickým srážkám.

Přípravek "Oxarep" obsahuje léčivou látku Oxamat.

"Oksarep" je odpuzovač kontaktů, aktivní proti dipteranům sajícím krev, včetně komárů, pakomárů, kousavých pakomárů a ovádů.

Nízká toxicita pro teplokrevná zvířata (třída nebezpečnosti 4 podle GOST 12.1.007-76). V doporučených dávkách nemá lokální dráždivý a senzibilizující účinek, nemá alergický účinek na pokožku. Aby se zabránilo útoku na dobytek, pracujte na koních a přepravujte jeleny pomocí krev sajících dipteranů během jejich masového léta.

Doporučení k použití.

Ošetření zvířat přípravkem "Oksarep" se provádí během aktivního léta hmyzu pod širým nebem.

Před použitím repelentu obsah lahvičky protřepejte. Zakrývající oči zvířete zpracovávají všechny části těla, zejména oblast hlavy, zad a končetin. Spotřeba repelentu na zvíře je až 100 ml, což odpovídá 150 klikům na rukojeti spreje a ošetřené ploše - 3,5 m2.

Opakované zpracování zvířat se provádí podle entomologických indikací. Proti komárům, koňům a kousajícím pakomárům - jednou denně, proti pakomárům - podle potřeby.

Aby se zabránilo mechanické kontaminaci mléka přípravkem "Oxarep", měla by být dojící zvířata ošetřena po dojení a vemena by měla být před každým dojením důkladně omyta teplou vodou. Vyvarujte se kontaminace mléčných zařízení, nádobí a kombinéz dojnic.

Nežádoucí účinky.

Je možná individuální citlivost na repelent.

Se zvýšenou individuální citlivostí zvířete na repelent se mohou objevit alergické reakce. V tomto případě je užívání léku zastaveno a je provedena desenzibilizující terapie..

speciální instrukce.

Porážka zvířat na maso je povolena nejdříve 24 hodin po posledním ošetření. Veškeré práce s přípravkem „Oksarep“ by měly být prováděny v montérkách pomocí bavlněného gázového obvazu nebo respirátoru.

Úložný prostor.

Uchovávejte lék v obalu výrobce, chráněném před světlem a vlhkostí, při teplotě od mínus 40 do 40 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky od data výroby.

Informace uvedené v tomto katalogu slouží pouze pro informaci. Některé změny jsou možné v charakteristikách, balení a balení produktů.

AVZ si vyhrazuje právo provádět tyto změny bez předchozího upozornění. Kompletní informace o aktualizovaných produktech získáte od svého osobního manažera nebo od nejbližšího prodejce AVZ.

Všechny veterinární léčivé přípravky z tohoto katalogu mohou mít kontraindikace a při jejich používání si musíte přečíst návod k použití.

Lékařský vyhledávač

1. Oxyfen-butazon (Tanderil) je derivát fenylbutazonu, který se vyznačuje vysoce analgetickými vlastnostmi a lepší tolerancí z hlediska gastrointestinálních jevů. Předepisuje se v dávce 250-400 mg denně po dobu 6-8 dnů, poté se u pacientů s revmatoidní artritidou, u nichž se projevila intolerance na fenylbutazon, podává po dobu 2-4 týdnů udržovací dávka 200 mg. Oxyfenbutazon je kontraindikován u kardiovaskulárních, jaterních a ledvinových onemocnění. Sekundární účinky se objevují ve formě peptických vředů, gastrointestinálních krvácení, kožních vyrážek, leukopenie.

2. Karudol nebo pyrazinobutazon, protizánětlivý prostředek, který byl nedávno zahrnut do léčby revmatoidní artritidy, je ekvimolekulární sůl fenylbutazonu a piperazinu a byl poprvé použit v revmatologii belgickými autory.

Ulcerativní kapacita, o které svědčí "ulcerativní indikátor", stanovený jako výsledek korelace počtu zvířat, u kterých byly způsobeny iatrogenní vředy, s velikostí zaznamenaných lézí, je menší než u fenylbutazonu. Tento údaj dosahuje 200 na 200 g fenylbutazonu a pouze 90 pro stejnou dávku ekvimolekulární soli fenylbutazonu a piperazinu.

Faktorem, který dává tomuto léku převahu nad fenylbutazonem, je to, že je velmi dobře snášen jak mladými, tak staršími lidmi..

Carudol se používá ve formě tobolek v dávce 600-900 mg denně, tj. 2-3 tobolky po dobu 5-6 dnů. Čípky lze použít v dávce 425-850 mg / den (1-2 svíčky). Průměrná doba léčby je 7-21 dní. Sekundární efekty jsou malé. Objevují se ve formě mírného epigastrického a rektálního pálení žáhy, vyrážek na obličeji, které zmizí okamžitě po ukončení léčby. Karudol je kontraindikován u pacientů s evolučním žaludečním a duodenálním vředem nebo u pacientů, kteří v minulosti vředy trpěli..

3. Perkluson (klofeson) se skládá z kombinace fenylbutazonu a původního léku - klofhexamidu ve stejném poměru. Ten kromě významného protizánětlivého a analgetického účinku hraje také ochrannou roli pro žaludeční membránu proti iatrogenním vředům, což bylo experimentálně prokázáno..

Zvláštní, vynikající antalgický účinek, dobrá snášenlivost, absence jakýchkoli významných sekundárních účinků potvrzuje i skutečnost, že u více než 60 000 receptů (v období 2 let) nedošlo k žádným případům iatrogenních vředů, perforací nebo zažívacích krvácení. Všechny tyto úvahy vedou většinu autorů k tomu, že považují Perkluson za nejspolehlivější protizánětlivé, analgetické a antalgické činidlo - vlastnosti, které mu dávají rozhodující převahu nad jinými protizánětlivými léky. V příslušných dávkách

Perkluson má silný antichininový účinek v případech, kdy aspirin, fenacetin, indomethacin a fenylbutazon zůstávají bez účinku.

V aktivních fázích revmatoidní artritidy se dobré a vynikající výsledky odhadují na přibližně 50%. Z klinického hlediska je charakteristickým rysem tohoto léku rychlý nástup výše uvedených účinků a z biologického hlediska současná normalizace ROE. Kontraindikace jsou vyjádřeny spíše jako opatření proti novému účinnému protizánětlivému činidlu než jako sekundární účinky..

Užívání tohoto léku je kontraindikováno u florroduodenálních vředů na Floridě, u chronických nefropatií, dekompenzovaných kardiopatií, těžkých jaterních onemocnění, hemopatií a také u těhotných žen (dosud nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky).

Perkluson se používá v dávkách 200-400 mg denně (1 tobolka obsahuje 200 mg), nejlépe s jídlem nebo ve formě čípků, avšak nepřesahující dávku 600 mg.

4. Tomanol je také derivát fenylbutazonu, ke kterému je připojen isopyrin. Z farmakologického hlediska poskytuje tento lék tomuto léku velmi nízkou toxicitu, protizánětlivý a analgetický účinek spolu s dobrou tolerancí. Během aktivního záchvatu revmatoidní artritidy v mírných formách byly zaznamenány dobré výsledky, na rozdíl od pokročilých a chronických případů, kdy nemá žádný účinek.

Denní dávka je 200-400 mg. Sekundární účinky jsou malé a mizí i po pokračování léčby, ale hlavně v důsledku změny formy užívání drog. A pro Tomanol existují v zásadě stejné kontraindikace jako pro fenylbutazon.

5. Indomethacin (Indocid, Indocyl, Amuno) lze považovat za jedno z nejenergetičtějších a nejaktivnějších nesteroidních protizánětlivých léků, které bylo do antirevmatické léčby zavedeno již v roce 1963..

Protizánětlivý účinek se vyskytuje jak v exsudativní, tak v granulomatózní fázi revmatoidního procesu. Mechanismus účinku je stále více známý (sympozium na téma indomethacinu, Florencie) a syntetizuje hlavní směry a účinky tohoto léku na mediátory a enzymatické systémy zánětlivého procesu prostřednictvím: oddělení oxidační fosforylace; inhibice histidinu, karboxylázy a dopakarboxylázy; inhibice proteolytických enzymů; inhibice biosyntézy mukopolysacharidů; stabilizace plazmatických proteinů; inhibice Hagemanova faktoru, chininové systémy, fibrinolýza; inhibice Faktor propustnosti limpového uzlu.

Indomethacin je k dispozici ve formě tobolek o síle 25 mg (v lahvičkách po 25 a 100 tobolkách) nebo 100 mg čípků. Denní terapeutická dávka je 50–75 mg (2–3 tobolky denně) s postupným zvyšováním, dokud se neobjeví příznivé účinky, avšak nepřesahuje 150 mg denně..

Čípky jsou předepsány v dávce 100-200 mg / den. Takto získané příznivé účinky naznačují dobrou absorpci na úrovni end-gut. Lék je dobře snášen, i když léčba trvá velmi dlouho (měsíce nebo roky), za předpokladu, že denní dávka nepřesáhne 75 mg.

Protizánětlivý účinek indomethacinu ve srovnání s kortikoterapií je vyjádřen skutečností, že dávka 100 mg indomethacinu se svým účinkem rovná 30 mg prednisonu. Jako vedlejší účinky zaznamenáváme: bolesti hlavy, závratě, anorexii, nutkání na zvracení, ulcerace střevní sliznice, krvácení, perforace. Ve vzácnějších případech se při vysokých dávkách (nad 200 mg / den) mohou objevit poruchy zraku (depozity rohovky) a v důsledku dlouhodobého užívání dokonce poškození sítnice.

Ve vzácných případech byl pozorován výskyt toxické hepatitidy a žloutenky, nebezpečných hematologických jevů, jako jsou: aplastická anémie, hemolytická anémie, agranulocytóza atd. Pokud jde o vyrovnávací reakce, vyskytují se zřídka při nízkých dávkách, ale jejich frekvence se odhaduje na 35% při velmi vysokých dávkách. Z toho vyplývá potřeba dodržovat kontraindikace, zejména u gastrointestinálních onemocnění.

Někteří autoři přisuzují indomethacin imunosupresivní účinek, který však většina revmatologů nepotvrdila. Jako další vlastnost je třeba poznamenat, že řada autorů se pokusila léčit jednotlivé případy revmatoidní artritidy v počáteční fázi indometacinem, s dobrými výsledky, zejména v mono- a oligoartikulárních formách. Kromě toho je terapeutická kombinace indomethacinu s hormonálními steroidy prospěšná a přináší významné blahodárné účinky, zejména proto, že umožňuje snížit dávku kortikosteroidů během udržovací léčby a současně zvýšit protizánětlivý účinek.

6. Fenamáty a kyselina niflumová.

Mezi hlavní léky v této skupině patří: kyselina mefenamová nebo Pontil a kyselina flufenamová nebo Harlef.

  • Pontil (kyselina mefenamová) nebo Ponstan je protizánětlivý a antipyretický lék, který je dobře snášen, zejména ve srovnání s aspirinem. U dospělých je předepsána jako počáteční dávka 500 mg, poté se každých 6 hodin podává jedna tobolka o hmotnosti 250 g. V závislosti na každém jednotlivém případě, a zejména na intenzitě zánětu, můžete předepsat 2 tobolky 3x denně. Vzhledem k tomu, že byly provedeny studie na velkých skupinách pacientů, je nemožné učinit statisticky spolehlivé závěry.
  • Harlef (kyselina flufenamová) je dodáván ve 100 mg tobolkách. Obvyklá dávka jsou 4 tobolky denně. Lék je dobře snášen. Délka léčby je od 2 dnů do několika měsíců. Farmakologické studie prokázaly lepší účinek ve srovnání s fenylbutazonem a intenzivnější než aspirin.
  • Nifluril (kyselina niflumová). Používá se ve formě 250mg tobolek, v obvyklé dávce 2-4 tobolky denně. Maximální dávka pro aktivní formy revmatoidní artritidy by neměla překročit 6 tobolek denně a nikdy více než 10-15 dní. Aby se zabránilo sekundárním účinkům na trávení, Nifluril se užívá společně s chrániči žaludku a střev.

Navzdory skutečnosti, že účinnost fenamátů a kyseliny niflumové je u revmatoidní artritidy proměnlivá, nelze přehlížet výhody těchto léků, které je třeba vyzkoušet.

7. Soripal (kyselina methazová) je syntetizující léčivo se silnými protizánětlivými a antalgickými účinky. Podle některých názorů uvádí Soripal v téměř 60% případů revmatoidní artritidy, což významně snižuje intenzitu bolestivých jevů. Dodává se v 250mg tobolkách, které lze podávat v 6-8 tobolkách denně jako nasycovací dávku, a poté se postupně snižují na 2–3 tobolky pro udržovací léčbu, přičemž celkový průběh léčby může trvat několik měsíců až 1 rok... Výsledky získané ve skupině 100 případů revmatoidní artritidy v různých stádiích nám daly důvod považovat Soripal za vysoce účinný lék..

8. Ibuprofen (Brufen). Toto nesteroidní antirevmatické léčivo má významné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Jednou z vlastností Brufenu je jeho vynikající žaludeční tolerance a nedostatek sekundárních účinků. Byly však hlášeny ojedinělé případy intolerance. Z hlediska účinnosti se předpokládá, že antalgický účinek je silnější než protizánětlivý účinek. V řadě případů pod naším dohledem jsme dosáhli dobrých a vynikajících výsledků. Je zajímavé zaznamenat jako příznivý terapeutický účinek odstranění jednoho případu revmatoidní artritidy zpod závislosti na kortizonu pomocí přípravku Brufen. Podle našeho názoru je optimální dávkování považováno za užívání 6 tablet denně (jedna pilulka obsahuje 200 mg). Zvyšování dávek nevede k vyšší terapeutické účinnosti. Experimentální studie prokázaly, že léčivo se při perorálním podání dobře vstřebává a je eliminováno relativně rychle a úplně. Z dosud dostupných údajů je zřejmé, že léčivo nemá žádný vliv na vývoj plodu..

9. Droxaryl, jako derivát kyseliny aryloctové hydroxamové. Chemicky je to kyselina p-butoxyfenyl-octová hydroxamová. Tento lék se osvědčil u mírnějších forem revmatoidní artritidy, avšak sekundární trávicí účinky, které způsobuje, omezují dobu jeho užívání. Obvyklá dávka je 1-1,5 g / den. Lék je dostupný ve formě 250 mg pilulek a čípků 1 g. Naše zkušenosti s tímto léčivým přípravkem prokázaly uspokojivé účinky..

10. Pyrocrid (kyselina protizic). Navzdory některým sporadickým sekundárním účinkům jej lze s dobrými výsledky použít v dávce 6 tobolek denně (každá tobolka obsahuje 200 mg.).

11. Ketaprofsn (Profenid). Je považován za jeden z nejnovějších nesteroidních protizánětlivých léků. K dispozici v kapslích 1000 mg a je zvláště zajímavý mezi revmatology kvůli jeho antalgickému působení a mírné toxicitě (Paolaggi).

12. Esalid (ethoxybenzamid). V kombinaci s kyselinou askorbovou je esalid antalgický, antipyretický a protizánětlivý prostředek s dobrou trávicí tolerancí po dlouhou dobu. Při léčbě kortikosteroidy umožňuje snížení jejich dávek. Na základě studie provedené na 40 případech revmatoidní artritidy dosáhl jeden z nás pomocí tohoto léku významného zlepšení a v jednom případě stabilizace revmatoidního procesu z klinického a biologického hlediska (tento účinek přetrvával téměř 6 let). Výsledné příznivé účinky doporučují tento lék jako spolehlivé antalgické a protizánětlivé činidlo pro revmatoidní artritidu.

13. Mervan, který vstoupil do terapeutického arzenálu revmatoidní artritidy, je derivátem kyseliny aryloctové, je zařazen do nové chemické skupiny. Působí snížením titru revmatoidního faktoru, aglutinací latexu, snižuje hladinu serinu IgM a IgG; jeho terapeutický účinek je podobný fenylbutazonu, indomethacinu, aspirinu s menšími sekundárními účinky, což umožňuje účelné použití Mervanu při dlouhodobé léčbě.

Pokud jde o úlohu nesteroidních protizánětlivých léčiv při léčbě revmatoidní artritidy, můžeme říci, že při související terapii se ukázaly jako účinné. V některých případech byly vysoce tolerovány, v jiných protizánětlivé a analgetické účinky nesplňovaly očekávání nebo byly nevýznamné..

Pro praktického lékaře je pozitivním aspektem revmatologie skutečnost, že v současné době máme k dispozici velmi rozmanitou škálu protizánětlivých léků..

Profesor Sh. Shuqian

„Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) při léčbě revmatoidní artritidy, dávky“ ?? článek ze sekce Revmatologie

Rivaroxaban

Chemický název

Chemické vlastnosti

Rivaroxaban patří do skupiny perorálních antikoagulancií, přímých inhibitorů X-faktoru. Tato látka byla vyvinuta německou farmaceutickou společností. Bayer. Molekulová hmotnost chemické sloučeniny = 435,8 gramů na mol. Nástroj se uvolňuje ve formě tablet v enterosolventním filmovém obalu.

farmaceutický účinek

Antikoagulant.

Farmakodynamika a farmakokinetika

V procesu srážení krve hraje klíčovou roli koagulační faktor Stuart-Prower; jeho aktivace se provádí pomocí vnitřní a vnější tenázy. Normálně tento faktor (koagulační faktor Xa) tvoří spolu s neenzymatickým kofaktorem Va a ionty vápníku specifický protrombinázový komplex na povrchu krevních destiček. V důsledku procesu tvorby komplexu se aktivuje proces přeměny protrombinu na trombin. Trombin je zase zodpovědný za polymerační reakci fibrinogenu rozpuštěného v plazmě a tvorbu trombu (krevní sraženiny). Rivaroxaban, na druhé straně, vysoce selektivně inhibuje krevní koagulační faktor Xa, což vede k zastavení tvorby trombu..

U lidí je pozorována na dávce závislá inhibice faktoru Xa. Je pozoruhodné, že během léčby tímto činidlem není nutné pravidelně sledovat ukazatele koagulace krve. Během klinických studií u starších pacientů nedošlo k prodloužení QT intervalu na pozadí poklesu IPT.

Po užití tablet v dávce 10 mg dosahuje biologická dostupnost léku 90%. Látka se rychle a téměř úplně vstřebává a dosahuje maximální koncentrace během 2-4 hodin po užití tablet.

Lék nemění své farmakokinetické parametry, pokud se užívá současně s jídlem. Variační koeficient se také pohybuje v závislosti na organismu od 30 do 40%.

Proces absorpce léčiva závisí na místě jeho uvolnění v gastrointestinálním traktu. Ve srovnání s celou tabletou je patrný 30-50% pokles maximální koncentrace a AUC, pokud se účinná látka uvolňuje ve vzestupném tlustém střevě nebo distálním tenkém střevě.

Stupeň vazby látky na proteiny krevní plazmy je asi 92-95%, hlavně se látka váže na albumin. Přibližně 0,6% podané dávky je metabolizováno izoenzymy CYP3A4, CYP2J2. Probíhají reakce oxidace morfolinové skupiny a hydrolýza amidových vazeb. Metabolity a nezměněný rivaroxaban se vylučují renální tubulární sekrecí a stolicí.

U starších pacientů byly pozorovány narušení farmakokinetických parametrů. Plazmatická koncentrace je o něco vyšší než u mladých. Rovněž může být nezbytná úprava dávkování u různých abnormalit v játrech nebo ledvinách..

Indikace pro použití

  • k prevenci žilní tromboembolie u pacientů, kteří podstoupili rozsáhlou ortopedickou operaci dolních končetin;
  • s hlubokou žilní trombózou a plicní embolií;
  • jako profylaktické činidlo (možná cévní mozková příhoda) u pacientů s nevalvulární fibrilací síní.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován pro použití:

  • s alergií na účinnou látku;
  • pacienti s klinicky významným krvácením;
  • pokud měl pacient nedávno žaludeční vřed, úraz nebo operaci mozku nebo míchy, mozkové krvácení;
  • pacienti s vaskulárními aneuryzmaty nebo cerebrální vaskulární patologií;
  • v přítomnosti maligních novotvarů s vysokým rizikem krvácení;
  • při současném užívání jiných antikoagulancií;
  • pacienti s poruchou funkce jater a koagulopatií;
  • s onemocněním ledvin, pokud je CC nižší než 15 ml za minutu;
  • těhotná žena;
  • mladší 18 let;
  • během laktace.

Doporučuje se být obzvláště opatrní:

  • při léčbě pacientů se zvýšeným sklonem ke krvácení;
  • se selháním ledvin.

Vedlejší efekty

Mechanismus účinku látky naznačuje, že užívání tohoto činidla může být doprovázeno krvácením z jakéhokoli orgánu nebo tkáně, což může vést k rozvoji posthemoragické anémie. V závislosti na závažnosti, délce trvání a orgánu, ve kterém ke krvácení dochází, se příznaky a závažnost vedlejšího účinku významně liší. Nelze vyloučit možnost smrtelného výsledku. U osob užívajících současně léky ovlivňující hemostázu nebo u pacientů s nekontrolovanou těžkou arteriální hypertenzí je tedy riziko krvácení vyšší. Mezi příznaky této nežádoucí reakce patří slabost, bledost, závratě, bolesti hlavy a astenie.

Také během léčby lékem se často objevují:

  • nevolnost, zvýšení hladiny LDH;
  • zvýšené hladiny AAT, amylázy, bilirubinu v krvi, alkalické fosfatázy nebo lipázy.
  • alergické kožní reakce, svědění a vyrážky, kopřivka;
  • alergická dermatitida, tachykardie, snížení krevního tlaku;
  • krvácení, hematomy;
  • krvácení z dásní, gemeteméza;
  • krvácení z konečníku, hematurie;
  • krvácení z nosu, krvácení z genitálií;
  • zvýšená únava, otoky;
  • horečka a celková slabost, trombocytopenie;
  • bolesti hlavy, závratě, bolesti nohou a paží;
  • zvýšení hladiny močoviny a kreatininu.

Zřídka se mohou objevit:

  • bolest břicha, zácpa, průjem;
  • nepohodlí v zažívacím traktu, poruchy trávení, suchost ústní sliznice;
  • zvracení, abnormality v játrech;
  • zvýšení hladiny konjugovaného bilirubinu.

Rivaroxaban, návod k použití (metoda a dávkování)

Tablety se užívají perorálně s jídlem. Schéma a délka léčby závisí na typu ortopedické intervence.

Pokyny pro rivaroxaban

Pokud má pacient potíže s polykáním celé tablety, lze ji obvykle rozdrtit a smíchat s vodou nebo neutrálním tekutým jídlem. Po užití léku musíte okamžitě něco jíst. Je také povoleno podávat lék pomocí žaludeční sondy.

Standardní dávka je 10 mg. Příjem se provádí jednou denně.

Pro prevenci cévní mozkové příhody a systémového tromboembolismu u pacientů s fibrilací síní užívejte 20 mg léku jednou denně. V případě poruchy funkce ledvin se doporučuje upravit denní dávku na 15 mg. Dlouhodobá léčba, určená ošetřujícím lékařem.

Pokud pacient zapomněl užít další dávku léku, okamžitě užijte pilulku. Následující den se lék užívá v obvyklou dobu. Nepijte dvojnásobnou dávku.

Při léčbě a prevenci PE a DVT se doporučuje užívat 15 mg léku dvakrát denně po dobu 3 týdnů. Poté se provede přechod na jednu dávku, 20 mg léčiva. Maximální denní dávka v prvních 3 týdnech je 30 mg, při následné léčbě - 20 mg. Délka léčby - od 3 měsíců, v závislosti na stavu pacienta a účinnosti léčby.

Pokud dojde k vynechání další dávky, je-li denní dávka 30 mg, lze ji užít najednou.

Při závažném selhání ledvin a selhání jater může být nutná úprava dávkování. Během přechodu z rivaroxabanu na jiná antikoagulancia nebo naopak může být nutné upravit dávkovací režim. Je nutná konzultace s ošetřujícím lékařem.

Předávkovat

Užívání až 600 mg léčiva najednou je zřídka doprovázeno vývojem krvácení nebo jinými nežádoucími vedlejšími reakcemi.

Tento léčivý přípravek nemá žádné specifické antidotum. V případě předávkování je indikován výplach žaludku a příjem aktivního uhlí, hemodialýza je neúčinná.

Pokud se během léčby lékem u pacienta objeví krvácení, není nutné užívat další dávku léku. Léčba se provádí individuálně, v závislosti na závažnosti a místě krvácení. V případě potřeby je možné provést mechanickou kompresi, infuzní terapii, chirurgickou hemostázu, injekci hmoty erytrocytů, čerstvé zmrazené plazmy atd. Pokud výše uvedené metody nejsou úspěšné, doporučuje se předepsat konkrétní prokoagulancia.

Interakce

Užívání této látky a inhibitorů izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu může vést ke zvýšení AUC rivaroxabanu.

Užívání této látky a klarithromycinu v dávce 1 g denně vede ke zvýšení plazmatické hladiny rivarobaxanu, změna farmakokinetických parametrů však není klinicky významná.

Současné užívání léku s antifungálními látkami azolové řady ketokonazolu nebo erythromycinu způsobuje téměř dvojnásobné zvýšení maximální plazmatické koncentrace a zvyšují se také další farmakodynamické účinky.

Užívání léků s inhibitory HIV proteázy ritonavirem způsobuje zvýšení antikoagulační Cmax.

Účinnost léčiva je snížena působením rifampicinu, silného induktoru CYP3A4 a P-glykoproteinu. Tento účinek mají také karbamazepin, fenobarbital, fenytoin a přípravky z třezalky..

Kombinace léčiva s enoxaparinem (dávka 40 mg) je přípustná a nevede k narušení farmakokinetických parametrů obou léčiv..

Nebyly prokázány žádné interakce léčiva s klopidogrelem, nicméně během klinických studií bylo u této kombinace léčiv pozorováno významné prodloužení doby krvácení. finanční prostředky.

Při kombinaci této látky s naproxenem buďte velmi opatrní. V závislosti na individuálních charakteristikách organismu se u pacientů může prodloužit doba krvácení..

V dávce 10 mg denně lze lék užívat jak během jídla, tak odděleně od něj..

Vzhledem k nedostatečnému počtu klinických studií se nedoporučuje kombinovat tento lék s dronedaronem.

Lék má účinek na laboratorní parametry srážení krve, jako jsou výsledky APTT, PT, PTI a HepTest.

Podmínky prodeje

Musí mít lékařský předpis.

Podmínky skladování

Tablety uchovávejte na chladném místě, mimo dosah světla a malých dětí..

Skladovatelnost

speciální instrukce

Je velmi nedoporučuje užívat drogu osobami, které mají renální nedostatečnost, a hladina CC je nejméně 15 ml za minutu..

Rovněž se doporučuje dodržovat zvláštní péči během léčby osob trpících selháním ledvin střední závažnosti, současně s užíváním léků, které ovlivňují farmakokinetiku léku.

Je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, pokud má závažné poškození ledvin nebo užívá antifungální látky azolové skupiny nebo inhibitory HIV proteázy. V tomto případě bude možné včas identifikovat hemoragické komplikace, které se mohou během léčby vyvinout..

Opatrnost se doporučuje, pokud je tato látka kombinována s NSAID, inhibitory agregace krevních destiček, antitrombotiky nebo léky ovlivňujícími hemostázu..

Pokud v průběhu léčby bylo nutné provést invazivní proceduru nebo operaci, měla by být léčba zastavena jeden den před zákrokem, v souladu s doporučením lékaře.

O použití epidurálního katétru nebo urgentního chirurgického zákroku by měl rozhodnout ošetřující lékař..

Pro děti

V pediatrické praxi se lék nepoužívá.

S antibiotiky

V kombinaci s některými antibiotiky je nutné upravit dávkování nebo lék úplně vyměnit.

Během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován k užívání během laktace a těhotenství.

Costarox 60 mg - návod k použití

Costarox 60 mg je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Popis

Costarox 60 mg - tmavě zelené kulaté bikonvexní potahované tablety.

Složení

1 tableta obsahuje:

  • účinná látka: etorikoxib - 60 mg;
  • pomocné složky: povidon K30, mikrokrystalická celulóza (MCC), bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý;
  • potahová vrstva: Opadrai II zelená 32K510002: hypromelóza 15 cPs 1,6 mg, monohydrát laktózy 1,12 mg, oxid titaničitý 0,628 mg, triacetin 0,32 mg, hliníkový lak indigokarmínu (3-5%) 0,256 mg, žlutý oxid železitý 0,076 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nesteroidní protizánětlivé činidlo. Selektivní inhibitor COX-2 v terapeutických koncentracích blokuje tvorbu prostaglandinů a má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Selektivní inhibice COX-2 je doprovázena snížením závažnosti klinických příznaků spojených se zánětlivým procesem, aniž by došlo k ovlivnění funkce krevních destiček a gastrointestinální sliznice..

Etorikoxib má účinek závislý na dávce, který inhibuje COX-2, aniž by ovlivňoval COX-1, je-li používán v denní dávce až 150 mg. Neovlivňuje produkci prostaglandinů v žaludeční sliznici a dobu krvácení. V provedených studiích nedošlo k žádnému snížení hladiny kyseliny arachidonové a agregace krevních destiček způsobené kolagenem.

U pacientů s osteoartritidou (OA) způsobil etorikoxib, pokud se užíval v dávce 60 mg jednou denně, významné snížení bolesti a zlepšení hodnocení stavu pacienta..

U pacientů s revmatoidní artritidou (RA) bylo prokázáno, že etorikoxib v dávce 60 mg nebo 90 mg jednou denně významně snižuje bolest, zánět a zlepšuje pohyblivost. Tyto příznivé účinky přetrvávaly po dobu 12 týdnů léčby.

U pacientů s akutní dnavou artritidou etorikoxib v dávce 120 mg jednou denně po celé léčebné období (8 dní) snižoval středně silné až silné bolesti kloubů a záněty ve srovnání s indomethacinem v dávce 50 mg 3krát denně. Úleva od bolesti byla zaznamenána již 4 hodiny po zahájení léčby.

U pacientů s ankylozující spondylitidou etorikoxib, pokud se užíval v dávce 90 mg jednou denně, významně snížil bolesti zad, záněty, ztuhlost a zlepšil motorické funkce. Klinická účinnost etorikoxibu byla pozorována již druhý den léčby a přetrvávala po celou dobu léčby (52 týdnů).

Farmakokinetika

Sání

Etorikoxib se při perorálním podání rychle vstřebává. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je asi 100%. Při použití léku u dospělých na lačno v dávce 120 mg jednou denně, dokud není dosaženo rovnovážného stavu, je maximální plazmatická koncentrace (Cmax) 3,6 μg / ml. Doba do dosažení Cmax (Tmax) je přibližně 1 hodinu po užití léku. Geometrický průměr plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC0-24h) byl 37,8 μg * h / ml. Farmakokinetika etorikoxibu v rozmezí terapeutických dávek je lineární..

U přípravku Etoricoxib 120 mg s jídlem (s vysokým obsahem tuku) nebyl klinicky významný účinek na absorpci. Současně se změnila rychlost absorpce, což vedlo ke snížení Cmax o 36% a zvýšení Tmax o 2 hodiny. Tyto údaje nejsou klinicky významné. V klinických studiích byl etorikoxib používán s jídlem nebo bez jídla.

Rozdělení

Etorikoxib je u lidí přibližně 92% vázán na plazmatické bílkoviny v rozmezí koncentrací od 0,05 do 5 μg / ml. Rovnovážný distribuční objem (VdSS) je přibližně 120 litrů.

Etorikoxib prochází placentární bariérou u potkanů ​​a králíků a hematoencefalickou bariérou u potkanů.

Metabolismus

Etorikoxib je rozsáhle metabolizován,

Indikace

Indikace pro použití přípravku Costarox 60 mg jsou:

  • Symptomatická léčba osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, bolesti a zánětu spojeného s akutní dnavou artritidou.
  • Krátkodobá léčba středně silné akutní bolesti po zubním chirurgickém zákroku.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání přípravku Costarox jsou:

  • Přecitlivělost na etorikoxib nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
  • Peptický vřed a 12 duodenálních vředů v akutním stadiu, aktivní gastrointestinální krvácení.
  • Bronchiální astma, bronchospazmus, akutní rýma, nosní polypóza, angioedém, kopřivka nebo alergické reakce po užívání kyseliny acetylsalicylové nebo nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), včetně inhibitorů COX-2, v historii.
  • Těhotenství a období kojení.
  • Těžká dysfunkce jater (sérový albumin 10 bodů na stupnici Child-Pugh).
  • Těžké selhání ledvin (CC

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství

V současné době neexistují žádné klinické údaje o použití etorikoxibu během těhotenství. Ve studiích na zvířatech byly pozorovány toxické účinky na reprodukční systém. Potenciální riziko pro ženy během těhotenství není známo. Užívání etorikoxibu, stejně jako jiných léků, které inhibují syntézu prostaglandinů, může ve třetím trimestru těhotenství vést k potlačení děložních kontrakcí a předčasnému uzavření ductus arteriosus. Etorikoxib je v těhotenství kontraindikován. Pokud během léčby dojde k těhotenství, je třeba podávání etorikoxibu přerušit.

Kojení

U kojících potkanů ​​se etorikoxib vylučuje do mléka. Nebyly provedeny žádné studie potvrzující vylučování etorikoxibu do mateřského mléka u žen. Ženy užívající etorikoxib by měly přestat kojit.

Plodnost

Užívání etorikoxibu, stejně jako jiných léků, které inhibují syntézu COX-2 nebo prostaglandinů, se ženám plánujícím těhotenství nedoporučuje..

Vedlejší efekty

Během používání přípravku Costarox jsou možné vedlejší účinky:

  • Ze zažívacího systému: často - epigastrická bolest, nevolnost, průjem, dyspepsie, plynatost; někdy - nadýmání, říhání, zvýšená peristaltika, zácpa, suchost ústní sliznice, gastritida, vředy žaludeční nebo duodenální sliznice, syndrom dráždivého tračníku, ezofagitida, vředy na ústní sliznici, zvracení; velmi zřídka - gastrointestinální vředy (s krvácením nebo perforací), hepatitida.
  • Z nervového systému: často - bolest hlavy, závratě, slabost; někdy - poruchy chuti, ospalost, poruchy spánku, poruchy vnímání, vč. parestézie / hyperestézie, úzkost, deprese, poruchy koncentrace; velmi zřídka - halucinace, zmatenost.
  • Ze smyslů: někdy - rozmazané vidění, zánět spojivek, tinnitus, vertigo.
  • Z močového systému: někdy - proteinurie; velmi zřídka - selhání ledvin, obvykle reverzibilní po vysazení léku.
  • Alergické reakce: velmi vzácně - anafylaktické / anafylaktoidní reakce, včetně výrazného snížení krevního tlaku a šoku.
  • Ze strany kardiovaskulárního systému: často - bušení srdce, zvýšený krevní tlak; někdy - návaly horka, zhoršená cerebrální cirkulace, fibrilace síní, městnavé srdeční selhání, nespecifické změny EKG, infarkt myokardu; velmi zřídka - hypertenzní krize.
  • Z dýchacího systému: někdy - kašel, dušnost, krvácení z nosu; velmi zřídka - bronchospazmus.
  • Dermatologické reakce: často - ekchymóza; někdy - otok obličeje, svědění kůže, vyrážka; velmi vzácné - kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.
  • Infekční komplikace: někdy - gastroenteritida, infekce horních cest dýchacích, močových cest.
  • Z muskuloskeletálního systému: někdy - svalové křeče, artralgie, myalgie.
  • Ze strany metabolismu: často - otoky, zadržování tekutin; někdy - změny chuti k jídlu, přírůstek hmotnosti.
  • Na straně laboratorních testů: často - zvýšená aktivita jaterních transamináz; někdy - zvýšení dusíku v krvi a moči, zvýšení aktivity CPK, snížení hematokritu, snížení hemoglobinu, hyperkalemie, leukopenie, trombocytopenie, zvýšení sérového kreatininu, zvýšení kyseliny močové; zřídka - zvýšená hladina sodíku v séru.
  • Ostatní: často - syndrom podobný chřipce; někdy bolest na hrudi

Předávkovat

V klinických studiích nezpůsobilo podávání etorikoxibu v jedné dávce až 500 mg a opakované podávání až 150 mg / den po dobu 21 dnů významné toxické účinky. Byly hlášeny případy akutního předávkování etorikoxibem, avšak ve většině případů nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Nejčastější nežádoucí účinky byly v souladu s bezpečnostním profilem etorikoxibu (např. Gastrointestinální poruchy, kardiorenální příhody).

V případě předávkování se doporučuje provést obvyklá podpůrná opatření, jako je odstranění neabsorbovaného léčiva z gastrointestinálního traktu, klinické sledování a v případě potřeby podpůrná léčba. Etorikoxib se nevylučuje hemodialýzou; eliminace etorikoxibu během peritoneální dialýzy nebyla studována.

Interakce s jinými léčivými přípravky

U pacientů užívajících warfarin bylo užívání etorikoxibu v dávce 120 mg / den doprovázeno přibližně 13% zvýšením MHO a protrombinového času. U pacientů užívajících warfarin nebo podobná léčiva by měl být MHO monitorován na začátku léčby nebo při změnách dávkovacího režimu etorikoxibu, zejména v prvních dnech.

Existují zprávy, že neselektivní NSAID a selektivní inhibitory COX-2 jsou schopny oslabit hypotenzní účinek ACE inhibitorů. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů užívajících etorikoxib současně s ACE inhibitory. U pacientů s poruchou funkce ledvin (například s dehydratací nebo ve stáří) může tato kombinace zhoršit funkční selhání ledvin.

Etorikoxib může být užíván současně s kyselinou acetylsalicylovou v nízkých dávkách k prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Současné podávání nízké dávky kyseliny acetylsalicylové a etorikoxibu však může zvýšit výskyt gastrointestinálních vředů a dalších komplikací ve srovnání se samotným etorikoxibem. Po dosažení rovnovážného stavu užívání etorikoxibu v dávce 120 mg jednou denně nemá vliv na antiagregační aktivitu kyseliny acetylsalicylové v nízkých dávkách (81 mg / den). Lék nenahrazuje profylaktický účinek kyseliny acetylsalicylové při kardiovaskulárních onemocněních. Cyklosporin a takrolimus zvyšují riziko nefrotoxicity s etorikoxibem.

Existují důkazy, že neselektivní NSAID a selektivní inhibitory COX-2 mohou zvyšovat koncentraci lithia v plazmě. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů užívajících etorikoxib současně s lithiem.

Existují důkazy o zvýšení koncentrace methotrexátu v plazmě o 28% (podle AUC) a snížení jeho renální clearance o 13% pod vlivem etorikoxibu.

Užívání etorikoxibu v dávce 120 mg perorálními kontraceptivy obsahujícími 35 μg ethinylestradiolu a 0,5 až 1 mg norethindronu po dobu 21 dnů, současně nebo s rozdílem 12 hodin, zvyšuje AUC0-24 ethinylestradiolu v ustáleném stavu o 50-60%. Koncentrace norethisteronu se však obvykle klinicky významně nezvyšuje. Toto zvýšení koncentrace ethinylestradiolu je třeba vzít v úvahu při výběru vhodné perorální antikoncepce pro současné užívání s etorikoxibem. Tato skutečnost může vést ke zvýšení výskytu tromboembolismu v důsledku zvýšení expozice ethinylestradiolu.

Etorikoxib neovlivňuje ustálený stav AUC0-24 ani eliminaci digoxinu. Současně etorikoxib zvyšuje Cmax (v průměru o 33%), což může být důležité při vývoji předávkování digoxinem.

Současné podávání etorikoxibu a rifampicinu (silný induktor jaterního metabolismu) vede k 65% snížení plazmatické AUC etorikoxibu. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu při současném podávání etorikoxibu s rifampicinem.

speciální instrukce

Účinek na zažívací trakt

U pacientů léčených etorikoxibem byly pozorovány komplikace horního GI (perforace, ulcerace nebo krvácení), někdy fatální. Doporučuje se být opatrný při léčbě pacientů s vysokým rizikem gastrointestinálních komplikací NSAID, zejména u starších pacientů, kteří současně užívají jiné NSAID, kyselinu acetylsalicylovou, nebo u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění, jako jsou vředy a gastrointestinální krvácení.

Při užívání etorikoxibu a kyseliny acetylsalicylové (i v nízkých dávkách) existuje další riziko vzniku nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu (gastrointestinální vředy nebo jiné komplikace z gastrointestinálního traktu). V dlouhodobých klinických studiích nebyly žádné významné rozdíly v gastrointestinální bezpečnosti při použití selektivních inhibitorů COX-2 v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve srovnání s použitím NSAID v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.

Účinky na kardiovaskulární systém

Výsledky klinických studií naznačují, že užívání léků třídy selektivních inhibitorů COX-2 je ve srovnání s placebem a některými NSAID spojeno se zvýšeným rizikem vzniku krevních sraženin (zejména infarktu myokardu (IM) a cévní mozkové příhody). Riziko vzniku kardiovaskulárních komplikací při použití selektivních inhibitorů COX-2 se může zvyšovat s rostoucí dávkou a délkou léčby, proto by měl být etorikoxib užíván po co nejkratší dobu a v nejnižší účinné denní dávce. Pacientova potřeba symptomatické léčby a odpověď na léčbu by měla být pravidelně hodnocena, zejména u pacientů s OA.

Pacientům se známými rizikovými faktory pro kardiovaskulární komplikace (např. Arteriální hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření) by měl být přípravek Etoricoxib Mylan předepsán pouze po pečlivém předběžném posouzení poměru přínosů a rizik..

Selektivní inhibitory COX-2 nenahrazují kyselinu acetylsalicylovou v prevenci kardiovaskulárních onemocnění kvůli nedostatečnému antiagregačnímu účinku, proto by užívání antiagregačních léčiv nemělo být ukončeno.

Účinky na funkci ledvin

Renální prostaglandiny mohou hrát kompenzační roli při udržování renální perfúze. Proto za podmínek, které nepříznivě ovlivňují perfuzi ledvin, může jmenování etorikoxibu vést ke snížení tvorby prostaglandinů a v důsledku toho ke snížení průtoku krve ledvinami, a tím ke zhoršení funkce ledvin. Největší riziko vzniku této reakce se vyskytuje u pacientů s významným snížením funkce ledvin, nekompenzovaným srdečním selháním nebo s anamnézou cirhózy jater. U těchto pacientů by měla být sledována funkce ledvin..

Zadržování tekutin, otoky a hypertenze

Stejně jako u jiných léků, které inhibují syntézu prostaglandinů, došlo u pacientů užívajících etorikoxib k retenci tekutin, otokům a hypertenzi. Užívání jakéhokoli NSAID, včetně etorikoxibu, může být spojeno s nástupem nebo opakováním chronického (městnavého) srdečního selhání. Informace o odpovědi na dávku etorikoxibu naleznete v části Farmakologické vlastnosti. Při předepisování etorikoxibu pacientům s anamnézou srdečního selhání, dysfunkcí levé komory, arteriální hypertenzí a pacientům s již existujícím edémem z jakéhokoli jiného důvodu je nutná opatrnost. Pokud se u těchto pacientů objeví klinické příznaky zhoršení, měla by být přijata vhodná opatření, včetně vysazení etorikoxibu.

Užívání etorikoxibu, zejména ve vysokých dávkách, může být spojeno s rozvojem závažnější hypertenze než s použitím některých jiných NSAID a selektivních inhibitorů COX-2. Během léčby etorikoxibem by proto měla být věnována zvláštní pozornost sledování krevního tlaku, které by mělo být sledováno dva týdny po zahájení léčby a poté pravidelně. Pokud je krevní tlak významně zvýšen, měla by se zvážit alternativní léčba.

Účinky na funkci jater

V klinických studiích bylo u přibližně 1% pacientů užívajících etorikoxib po dobu až jednoho roku v dávkách 30 mg, 60 hlášeno zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ALT) a / nebo aspartátaminotransferázy (ACT) (přibližně třikrát nebo vícekrát nad horní hranici normy). mg a 90 mg denně.

Je nutné sledovat stav všech pacientů se symptomy a / nebo známkami jaterní dysfunkce, stejně jako pacientů se změněnými laboratorními parametry jaterních funkcí. Pokud se objeví známky selhání jater nebo se ukazatele jaterních funkcí významně liší od normy (trojnásobek horní hranice normy), je třeba podávání etorikoxibu ukončit.

Obecná doporučení

Pokud se během léčby u pacientů zhorší některá z funkcí výše popsaných orgánů nebo orgánových systémů, měla by být přijata vhodná opatření a měla by být zvážena otázka přerušení léčby etorikoxibem. Při použití etorikoxibu u starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater nebo srdce je nutný odpovídající lékařský dohled.

Při zahájení léčby etorikoxibem u pacientů s dehydratací je nutná opatrnost. Před zahájením léčby etorikoxibem se doporučuje rehydratace.

Dopad na schopnost řídit vozidlo

Pacienti, kteří při užívání etorikoxibu pociťují závratě, ospalost nebo slabost, by neměli řídit a obsluhovat stroje..

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 ° C..

Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky výdeje z lékáren

Analogy

Analogy Costaroxu z hlediska terapeutického účinku jsou: Arcoxia, Denebol, Dinastat, Exineph, Ranselex, Celebrex

Průměrné náklady na tablety Costarox 60 mg v moskevských lékárnách jsou:

  • 28 tablet v balení - 630 rublů.
  • 14 tablet v balení - 370 rublů.