Dexamethason

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Dexamethason je silný syntetický glukokortikoid (obsahující hormony kůry nadledvin a jejich syntetické analogy) léčivo určené k regulaci metabolismu bílkovin, sacharidů a minerálů.

farmaceutický účinek

Dexamethason má protizánětlivé, desenzibilizující (snižuje citlivost na alergeny), antialergické, protišokové, imunosupresivní (potlačuje nebo snižuje imunitu) a antitoxické vlastnosti.

Použití dexamethasonu vám umožňuje zvýšit citlivost proteinů vnější buněčné membrány (beta-adrenergní receptory) na endogenní katecholaminy (mediátory mezibuněčné interakce).

Dexamethason reguluje metabolismus bílkovin, snižuje syntézu a zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni, snižuje množství globulinů v plazmě, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách.

Dexamethason, který ovlivňuje metabolismus sacharidů, podporuje vstřebávání sacharidů z trávicího traktu, zvýšení průtoku glukózy z jater do krve, rozvoj hyperglykémie, což zase aktivuje produkci inzulínu.

Účast dexamethasonu na metabolismu vody a elektrolytů se projevuje snížením mineralizace kostí, retencí sodíku a vody v těle a snížením absorpce vápníku z gastrointestinálního traktu..

Protizánětlivé a antialergické vlastnosti dexamethasonu v jejich aktivitě jsou 35krát vyšší než podobné účinky kortizonu.

Indikace pro použití dexamethasonu

Pokyn doporučuje používat tablety dexamethasonu pro:

  • akutní a subakutní tyroiditida (zánět štítné žlázy);
  • hypotyreóza (stav s trvalým nedostatkem hormonů štítné žlázy);
  • progresivní oftalmopatie (zvýšení objemu oční tkáně) spojená s tyreotoxikózou (intoxikace hormony štítné žlázy);
  • Addison-Birmerova choroba (ztráta schopnosti nadledvin produkovat hormony v dostatečném množství);
  • bronchiální astma;
  • onemocnění pojivové tkáně;
  • revmatoidní artritida v akutní fázi;
  • autoimunitní hemolytické anémie;
  • sérová nemoc (imunitní odpověď na cizí sérové ​​proteiny);
  • agranulocytóza (snížení hladiny neutrofilů v krvi);
  • akutní erytrodermie (zarudnutí kůže);
  • pemfigus (kožní onemocnění, které se objevuje jako puchýře na rukou, genitáliích, ústech atd.) ;;
  • akutní ekzém;
  • maligní nádory (symptomatická léčba);
  • otok mozku;
  • vrozený adrenogenitální syndrom (hyperfunkce kůry nadledvin a zvýšený obsah androgenů v těle).

Dexamethason v ampulích se používá k:

  • šok různého původu;
  • status asthmaticus;
  • otok mozku;
  • závažné alergické reakce;
  • akutní hemolytické anémie;
  • trombocytopenie;
  • agranulicytóza;
  • akutní lymfoblastická leukémie (maligní onemocnění postihující kostní dřeň, slezinu, lymfatické uzliny, brzlík a další orgány);
  • závažné infekční nemoci;
  • akutní záď (zánět hrtanu a horních cest dýchacích);
  • akutní nedostatečnost nadledvin;
  • nemoci kloubů.

Dexamethasonové kapky se používají v oftalmologické praxi k:

  • nehnisavá a alergická konjunktivitida (zánět sliznice oka);
  • keratitida (zánět rohovky oka);
  • keratokonjunktivitida (současný zánět spojivky a rohovky oka) bez poškození epitelu;
  • iritida (zánět duhovky oka);
  • iridocyklitida (zánět duhovky a řasnatého těla);
  • blefaritida (zánět okrajů víček);
  • skleritida (zánět hlubokých vrstev oční skléry);
  • episkleritida (zánět pojivové tkáně mezi spojivkou a sklérou);
  • zánětlivé procesy po poranění očí nebo operacích;
  • sympatická oftalmie (zánětlivé léze oka).

Návod k použití dexamethasonu

Perorální podání dexamethasonu ve formě tablet zahrnuje stanovení 1-9 mg léčiva denně v počáteční fázi léčby, následované snížením denní dávky na 0,5-3 mg při udržovací léčbě.

Pokyn doporučuje rozdělit denní dávku léku Dexamethason na 2-3 dávky (po jídle nebo během jídla). Malé udržovací dávky by se měly užívat jednou denně, nejlépe ráno.

Dexamethason v ampulích je určen pro intravenózní (kapací nebo tryskové) podání, intramuskulární, periartikulární a intraartikulární podání. Doporučená denní dávka dexamethasonu pro tyto způsoby podávání je 4-20 mg. Dexamethason v ampulích se obvykle aplikuje 3-4krát denně po dobu 3-4 dnů, poté se přechází na tablety.

Dexamethasonové kapky se používají v oftalmologii: v akutních stavech se do spojivkového vaku kapají 1-2 kapky léku každé 1-2 hodiny se zlepšením stavu - každých 4-6 hodin.

Chronické procesy zahrnují použití kapek dexamethasonu dvakrát denně. Délka léčby závisí na klinickém průběhu onemocnění, proto lze kapky dexamethasonu používat od několika dnů do čtyř týdnů..

Vedlejší efekty

Podle pokynů může být dexamethason příčinou takových nežádoucích účinků, jako jsou:

  • snížená tolerance glukózy, inhibice funkce nadledvin, steroidní diabetes mellitus, Itenko-Cushingův syndrom (hyperfunkce kůry nadledvin);
  • hypokalcémie, hypokalémie, hyponatrémie, zvýšené vylučování vápníku, zvýšená tělesná hmotnost, zvýšené pocení;
  • zvýšený nitrolební tlak, úzkost, deprese, paranoia, závratě, bolesti hlavy, křeče;
  • zvracení, nevolnost. steroidní vřed, pankreatitida, erozivní ezofagitida (povrchový zánět jícnu), škytavka, plynatost;
  • bradykardie, arytmie, zvýšený krevní tlak;
  • exophthalmos (posunutí oční bulvy dopředu nebo do strany), trofické změny v rohovce, tendence k rozvoji očních infekcí, zvýšený nitrooční tlak, zadní subkapsulární katarakta (zakalení čočky);
  • zpomalení osifikace u dětí, prasknutí svalových šlach, osteoporóza, snížení svalové hmoty, steroidní myopatie;
  • dermatologické a alergické reakce.

Kontraindikace užívání dexamethasonu

Užívání dexamethasonu je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivé látky.

Dexamethason je předepsán s opatrností, pokud:

  • peptický vřed, gastritida, ezofagitida, nově vytvořená intestinální anastomóza, divertikulitida;
  • parazitární a infekční nemoci různé povahy;
  • stavy imunodeficience;
  • onemocnění kardiovaskulárního systému;
  • endokrinní onemocnění;
  • závažné selhání jater nebo ledvin, nefrourolitiáza, hypoalbuminémie;
  • glaukom, poliomyelitida, akutní psychóza, systémová osteoporóza.

Užívání dexamethasonu těhotnými a kojícími ženami i dětmi by mělo probíhat pouze podle pokynů lékaře a po zohlednění všech možných rizik.

Dexamethason (dexamethason)

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky je dexamethason
  • Farmakologická skupina látky dexamethason
  • Vlastnosti látky Dexamethason
  • Farmakologie
  • Aplikace látky dexamethason
  • Kontraindikace
  • Omezení použití
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Nežádoucí účinky látky Dexamethason
  • Interakce
  • Předávkovat
  • Cesta podání
  • Bezpečnostní opatření pro látku dexamethason
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky je dexamethason

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky dexamethason

  • Glukokortikosteroidy
  • Oční látky

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • A09 Průjem a gastroenteritida s podezřením na infekční původ (úplavice, bakteriální průjem)
  • A16 Tuberkulóza dýchacího ústrojí, není bakteriologicky ani histologicky potvrzena
  • A17.0 Tuberkulózní meningitida (G01 *)
  • A48.3 Syndrom toxického šoku
  • C34 Zhoubný novotvar průdušek a plic
  • C81 Hodgkinova nemoc [lymfogranulomatóza]
  • C82 Folikulární [nodulární] non-Hodgkinův lymfom
  • C83 Difúzní non-Hodgkinův lymfom
  • C85 Jiné a neurčené typy nehodgkinského lymfomu
  • C91 Lymfoidní leukémie [lymfocytární leukémie]
  • C92 Myeloidní leukémie [myeloidní leukémie]
  • D59.1 Jiné autoimunitní hemolytické anémie
  • D60.9 Získaná čistá aplázie červených krvinek, blíže neurčená
  • D61.0 Konstituční aplastická anémie
  • D61.9 Aplastická anémie NS
  • D69.3 Idiopatická trombocytopenická purpura
  • D69.5 Sekundární trombocytopenie
  • D70 Agranulocytóza
  • D86.0 Sarkoidóza plic
  • E05.5 Krize štítné žlázy nebo kóma
  • E06.1 Subakutní tyroiditida
  • E27.1 Primární adrenální nedostatečnost
  • E27.4 Jiná a neurčená adrenální nedostatečnost
  • E27.8 Jiné určené poruchy nadledvin
  • E83.5.0 * Hyperkalcémie
  • E91 * Diagnostika chorob endokrinního systému
  • G35 Roztroušená skleróza
  • G93.6 Mozkový edém
  • H01.0 Blefaritida
  • H10.1 Akutní atopická konjunktivitida
  • H10.5 Blefarokonjunktivitida
  • H10.9 Konjunktivitida NS
  • H15.0 Sklerit
  • H15.1 Episclerite
  • H16.0 Rohovkový vřed
  • H16.2 Keratokonjunktivitida
  • H16.8 Jiná keratitida
  • H20 Iridocyklitida
  • H30 Chorioretinální zánět
  • H44.1 Jiná endoftalmitida
  • H46 optická neuritida
  • H60 Otitis externa
  • H65 Nehnisavý zánět středního ucha
  • I00 Revmatická horečka bez zmínky o srdečním postižení
  • I01 Revmatická horečka se srdečním postižením
  • J18.9 Pneumonie blíže neurčená
  • J30 Vasomotorická a alergická rýma
  • J45 Astma
  • J46 Status asthmaticus
  • J63.2 Berylium
  • J69.0 Pneumonitida způsobená jídlem a zvracením
  • J82 Plicní eozinofilie nezařazená jinde
  • J84.9 Intersticiální plicní nemoc NS
  • K50 Crohnova choroba [regionální enteritida]
  • K51 Ulcerózní kolitida
  • K72.9 Selhání jater, blíže neurčené
  • K73.9 Chronická hepatitida NS
  • L10 Pemphigus [pemphigus]
  • L13.9 Bulózní změny, blíže neurčené
  • L20 Atopická dermatitida
  • L21 Seboroická dermatitida
  • L25.9 Nespecifikovaná kontaktní dermatitida, příčina nespecifikovaná
  • L26 Exfoliativní dermatitida
  • L30.9 Dermatitida NS
  • L40 Psoriáza
  • L40.5 Artropatická psoriáza (M07.0 - M07.3 *, M09.0 *)
  • L50 Kopřivka
  • L51.2 Toxická epidermální nekrolýza [Lyellova]
  • L98.8 Jiné určené poruchy kůže a podkožní tkáně
  • M02.3 Reiterova choroba
  • M06.1 Stillova choroba s nástupem dospělosti
  • M06.9 Revmatoidní artritida NS
  • M08 Juvenilní [juvenilní] artritida
  • M10.0 Idiopatická dna
  • M13.0 Polyartritida, blíže neurčená
  • M19.9 Osteoartróza NS
  • M30.0 Polyarteritis nodosa
  • M32 Systémový lupus erythematodes
  • M33.2 Polymyositida
  • M34.9 Systémová skleróza NS
  • M45 Ankylozující spondylitida
  • M65.9 Synovitida a tenosynovitida NS
  • M67.9 Porucha synovie a šlachy NS
  • M71.9 Bursopatie neurčená
  • M75.0 Lepivá kapsulitida na rameni
  • M77.9 Enthesopatie blíže neurčená
  • N00 Akutní nefritický syndrom
  • N04 Nefrotický syndrom
  • R11 Nevolnost a zvracení
  • R21 Vyrážka a jiné nespecifické kožní vyrážky
  • R57.0 Kardiogenní šok
  • R57.8.0 * Hořlavý šok
  • S05.0 Poranění spojivek a oděr rohovky, bez zmínky o cizím těle
  • S05.9 Poranění části oka a očnice, blíže neurčené
  • T49.8 Otrava jinými topickými látkami
  • T78.0 Anafylaktický šok v důsledku patologické reakce na jídlo
  • T78.1 Další projevy patologické reakce na jídlo
  • T78.2 Anafylaktický šok, blíže neurčený
  • T78.3 Angioedém
  • T78.4 Alergie NS
  • T79.4 Traumatický šok
  • T80.6 Jiné sérové ​​reakce
  • T81.1 Šok během nebo po postupu, nezařazený jinde
  • Y57 Nežádoucí účinky při terapeutickém použití jiných a neurčených léků a léků
  • Z94 Přítomnost transplantovaného orgánu a tkáně

Kód CAS

Vlastnosti látky Dexamethason

Hormonální látka (glukokortikoid pro systémové a lokální použití). Fluorovaný homolog hydrokortizonu.

Dexamethason je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek bez zápachu. Rozpustnost ve vodě (25 ° C): 10 mg / 100 ml; rozpustný v acetonu, ethanolu, chloroformu. Molekulová hmotnost 392,47.

Dexamethason fosforečnan sodný je bílý nebo slabě žlutý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě a velmi hygroskopický. Molekulová hmotnost 516,41.

Farmakologie

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra; způsobuje expresi nebo depresi mRNA, mění tvorbu proteinů na ribozomech, vč. lipokortin, zprostředkující buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A.2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje biosyntézu endoperoxidů, PG, leukotrienů, které podporují zánět, alergie atd. Zabraňuje uvolňování zánětlivých mediátorů z eosinofilů a žírných buněk. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, kolagenázy a proteáz, normalizuje funkce extracelulární matrix chrupavky a kostní tkáně. Snižuje propustnost kapilár, stabilizuje buněčné membrány, vč. lysozomální, inhibuje uvolňování cytokinů (interleukiny 1 a 2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. Ovlivňuje všechny fáze zánětu, antiproliferativní účinek je způsoben inhibicí migrace monocytů do zánětlivého ohniska a množením fibroblastů. Způsobuje involuci lymfoidní tkáně a lymfopenii, což vede k imunosupresi. Kromě snížení počtu T-lymfocytů se snižuje jejich účinek na B-lymfocyty a inhibuje se produkce imunoglobulinů. Účinek na systém komplementu spočívá ve snížení tvorby a rozpadu jeho složek. Antialergický účinek je důsledkem inhibice syntézy a sekrece mediátorů alergie a snížení počtu bazofilů. Obnovuje citlivost adrenergních receptorů na katecholaminy. Urychluje katabolismus bílkovin a snižuje jejich obsah v plazmě, snižuje využití glukózy v periferních tkáních a zvyšuje glukoneogenezi v játrech. Stimuluje tvorbu enzymových proteinů v játrech, povrchově aktivní látku, fibrinogen, erytropoetin, lipomodulin. Způsobuje přerozdělení tuku (zvyšuje lipolýzu tukové tkáně končetin a ukládání tuku v horní polovině těla a na obličeji). Podporuje tvorbu vyšších mastných kyselin a triglyceridů. Snižuje vstřebávání a zvyšuje vylučování vápníku; zpomaluje vylučování sodíku a vody, sekrece ACTH. Má protišokový účinek.

Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, Tmax - 1-2 hodiny.V krvi se váže (60-70%) se specifickým nosným proteinem - transkortinem. Snadno prochází histohematologickými překážkami, včetně BBB a placenty. Biotransformuje se v játrech (hlavně konjugací s kyselinami glukuronovou a sírovou) na neaktivní metabolity. T1/2 z plazmy - 3–4,5 h, T.1/2 z tkání - 36–54 hodin. Vylučuje se ledvinami a střevy, vstupuje do mateřského mléka.

Po instilaci do spojivkového vaku dobře proniká do epitelu rohovky a spojivky, zatímco terapeutické koncentrace léčiv se vytvářejí ve vodním moku oka. Se zánětem nebo poškozením sliznice se rychlost penetrace zvyšuje.

Aplikace látky dexamethason

Pro systémové použití (parenterální a orální)

Šok (popáleniny, anafylaktické, poúrazové, pooperační, toxické, kardiogenní, transfuze krve atd.); otok mozku (včetně nádorů, traumatického poranění mozku, neurochirurgického zákroku, mozkového krvácení, encefalitidy, meningitidy, radiačního poranění); bronchiální astma, astmatický stav; systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematodes, revmatoidní artritidy, sklerodermie, periarteritis nodosa, dermatomyositis); tyreotoxická krize; jaterní kóma; otrava kauterizujícími tekutinami (za účelem snížení zánětu a prevence jizev); akutní a chronická zánětlivá onemocnění kloubů, vč. dna a psoriatická artritida, osteoartritida (včetně posttraumatické), polyartritida, periartritida ramenní lopatky, ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida), juvenilní artritida, Stillův syndrom u dospělých, bursitida, nespecifická tendosynovitida, synovitida, epikondylitida; revmatická horečka, akutní revmatické onemocnění srdce; akutní a chronická alergická onemocnění: alergické reakce na léky a potraviny, sérová nemoc, kopřivka, alergická rýma, senná rýma, angioedém, drogový exantém; kožní onemocnění: pemfigus, psoriáza, dermatitida (kontaktní dermatitida postihující velký povrch kůže, atopická, exfoliativní, bulózní herpetiformis, seboroická atd.), ekzém, toxidermie, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), maligní exsudativní erytém (Stevens-Jonesův syndrom) ); alergická oční onemocnění: alergické vředy na rohovce, alergické formy konjunktivitidy; zánětlivá oční onemocnění: sympatická oftalmie, těžká pomalá přední a zadní uveitida, optická neuritida; primární nebo sekundární nedostatečnost nadledvin (včetně stavu po odstranění nadledvin); vrozená hyperplázie nadledvin; onemocnění ledvin autoimunitní geneze (včetně akutní glomerulonefritidy), nefrotický syndrom; subakutní tyroiditida; onemocnění hematopoetických orgánů: agranulocytóza, panmyelopatie, anémie (včetně autoimunitní hemolytické, vrozené hypoplastické, erytroblastopenie), idiopatická trombocytopenická purpura, sekundární trombocytopenie u dospělých, lymfom (Hodgkinova, non-Hodgkinova, lymfom), leukémie plicní onemocnění: akutní alveolitida, plicní fibróza, sarkoidóza ve stadiu II - III; tuberkulózní meningitida, plicní tuberkulóza, aspirační pneumonie (pouze v kombinaci se specifickou terapií); berylium, Loefflerův syndrom (odolný vůči jiné terapii); rakovina plic (v kombinaci s cytostatiky); roztroušená skleróza; onemocnění gastrointestinálního traktu (k odstranění pacienta z kritického stavu): ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, lokální enteritida; hepatitida; prevence reakce odmítnutí štěpu; hyperkalcémie nádoru, nevolnost a zvracení během cytostatické léčby; mnohočetný myelom; provedení testu v diferenciální diagnostice hyperplazie (hyperfunkce) a nádorů kůry nadledvin.

Pro lokální použití

Intraartikulární, periartikulární. Revmatoidní artritida, psoriatická artritida, ankylozující spondylitida, Reiterova choroba, osteoartritida (v případě výrazných známek zánětu kloubů, synovitida).

Spojivka. Konjunktivitida (nehnisavá a alergická), keratitida, keratokonjunktivitida (bez poškození epitelu), iritida, iridocyklitida, blefaritida, blefarokonjunktivitida, episkleritida, skleritida, uveitida různého původu, retinitida, neuritida povrchové epulbarické neurologie, retinitida rohovka), zánět po poranění očí a očních operacích, sympatická oftalmie.

Do vnějšího zvukovodu. Alergická a zánětlivá onemocnění uší, vč. otitis.

Kontraindikace

Přecitlivělost (pro krátkodobé systémové použití ze zdravotních důvodů je jedinou kontraindikací).

Pro systémové použití (parenterální a orální). Systémové mykózy, parazitární a infekční nemoci virové nebo bakteriální povahy (v současné době bez vhodné chemoterapie nebo nedávno přenesené, včetně nedávného kontaktu s pacientem), vč. herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky, amebiáza, strongyloidóza (prokázaná nebo podezřelá), aktivní formy tuberkulózy; stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce), období před a po preventivním očkování (zejména antivirové očkování); systémová osteoporóza, myastenia gravis; onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně peptického vředu žaludku a dvanáctníku, ezofagitidy, gastritidy, akutního nebo latentního peptického vředu, nedávno vytvořené intestinální anastomózy, ulcerózní kolitidy s hrozbou perforace nebo tvorby abscesu, divertikulitidy); nemoci kardiovaskulárního systému, vč. nedávný infarkt myokardu, městnavé srdeční selhání, arteriální hypertenze; diabetes mellitus, akutní selhání ledvin a / nebo jater, psychóza.

Pro intraartikulární podání. Nestabilní klouby, předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), zlomenina kostí v transartikulární oblasti, infikované léze kloubů, periartikulární měkké tkáně a meziobratlové prostory, výrazná periartikulární osteoporóza.

Oční formy. Virové, plísňové a tuberkulózní léze očí, vč. keratitida způsobená Herpes simplex, virová konjunktivitida, akutní hnisavá infekce očí (při absenci antibiotické léčby), narušení integrity epitelu rohovky, trachom, glaukom.

Ušní formy. Perforace tympanické membrány.

Omezení použití

Pro systémové použití (parenterální a orální): Itenko-Cushingova choroba, obezita III - IV. Stupně, křečové stavy, hypoalbuminémie a stavy předisponující k jejímu výskytu; glaukom s otevřeným úhlem.

Pro intraartikulární podání: obecný závažný stav pacienta, neúčinnost nebo krátká doba působení dvou předchozích injekcí (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitých glukokortikoidů).

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání kortikosteroidů během těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti). Ženy v plodném věku je třeba upozornit na možné riziko pro plod (kortikosteroidy procházejí placentou). Je nutné pečlivě sledovat novorozence, jejichž matky dostaly kortikosteroidy během těhotenství (u plodu a novorozence se může vyvinout adrenální nedostatečnost).

Bylo prokázáno, že dexamethason je teratogenní u myší a králíků po lokální oftalmologické aplikaci více terapeutických dávek.

U myší způsobují kortikosteroidy resorpci plodu a specifickou poruchu - vývoj rozštěpu patra u potomků. U králíků způsobují kortikosteroidy resorpci plodu a mnohočetné poruchy, vč. vývojové anomálie hlavy, ucha, končetin, patra atd..

Kategorie akcí FDA C..

Kojícím ženám se doporučuje přestat kojit nebo užívat léky, zejména ve vysokých dávkách (kortikosteroidy pronikají do mateřského mléka a mohou bránit růstu, tvorbě endogenních kortikosteroidů a způsobovat nežádoucí účinky u novorozence).

Je třeba mít na paměti, že při topické aplikaci glukokortikoidů dochází k systémové absorpci.

Nežádoucí účinky látky Dexamethason

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce užívání, velikosti použité dávky a možnosti sledování cirkadiánního rytmu léku.

Systémové účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: delirium (zmatenost, agitovanost, úzkost), dezorientace, euforie, halucinace, manické / depresivní epizody, deprese nebo paranoia, zvýšený nitrolební tlak s městnavým syndromem optické papily (pseudotumor mozku - častěji u dětí, obvykle po příliš rychlém snížení dávky příznaky - bolest hlavy, zhoršení zrakové ostrosti nebo dvojité vidění); poruchy spánku, závratě, vertigo, bolesti hlavy; náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do oblasti hlavy, krku, turbinátů, pokožky hlavy), tvorba zadní subkapsulární katarakty, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, glaukom, steroidní exophthalmos, rozvoj sekundárních mykotických nebo virových očních infekcí.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): arteriální hypertenze, rozvoj chronického srdečního selhání (u predisponovaných pacientů), dystrofie myokardu, hyperkoagulabilita, trombóza, změny EKG charakteristické pro hypokalemii; pro parenterální podání: zrudnutí obličeje.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, pankreatitida, erozivní ezofagitida, škytavka, zvýšená / snížená chuť k jídlu.

Ze strany metabolismu: retence Na + a vody (periferní edém), hypokalémie, hypokalcémie, negativní bilance dusíku v důsledku katabolismu bílkovin, zvýšená tělesná hmotnost.

Z endokrinního systému: potlačení funkce kůry nadledvin, snížená tolerance glukózy, steroidní diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, Itsenko-Cushingův syndrom, hirsutismus, nepravidelná menstruace, zpomalení růstu u dětí.

Ze strany muskuloskeletálního systému: svalová slabost, steroidní myopatie, snížení svalové hmoty, osteoporóza (včetně spontánních zlomenin kostí, aseptická nekróza hlavice femuru), prasknutí šlachy; bolesti svalů nebo kloubů, zad; s intraartikulárním podáním: zvýšená bolest kloubů.

Na straně kůže: steroidní akné, strie, ztenčení kůže, petechie a ekchymóza, opožděné hojení ran, zvýšené pocení.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, otok obličeje, stridor nebo dušnost, anafylaktický šok.

Jiné: snížená imunita a aktivace infekčních onemocnění, abstinenční syndrom (anorexie, nevolnost, letargie, bolesti břicha, celková slabost atd.).

Lokální reakce při parenterálním podání: pálení, necitlivost, bolest, parestézie a infekce v místě vpichu, zjizvení v místě vpichu; hyper- nebo hypopigmentace; atrofie kůže a podkožní tkáně (s intramuskulární injekcí).

Oční formy: při dlouhodobém užívání (déle než 3 týdny) je možný nárůst nitroočního tlaku a / nebo rozvoj glaukomu s poškozením zrakového nervu, snížení zrakové ostrosti a ztráta zorných polí, tvorba zadní subkapsulární katarakty, ztenčení a perforace rohovky; možné šíření oparu a bakteriálních infekcí; u pacientů s přecitlivělostí na dexamethason nebo benzalkoniumchlorid se může vyvinout zánět spojivek a blefaritida.

Místní reakce (při použití očních a / nebo ušních forem): podráždění, svědění a pálení kůže; dermatitida.

Interakce

Snižte terapeutické a toxické účinky barbiturátů, fenytoinu, rifampicinu (urychlení metabolismu), růstového hormonu, antacid (snížení absorpce), zvýšení - perorální antikoncepce obsahující estrogen, riziko arytmií a hypokalémie - srdeční glykosidy a diuretika, pravděpodobnost otoku - a arteriální hypertenze těžká hypokalémie, srdeční selhání a osteoporóza - amfotericin B a inhibitory karboanhydrázy, riziko erozivních a ulcerativních lézí a gastrointestinální krvácení - NSAID.

Při použití současně s živými antivirovými vakcínami a na pozadí jiných typů imunizace zvyšuje riziko aktivace viru a rozvoje infekcí. Oslabuje hypoglykemickou aktivitu inzulínu a perorálních antidiabetik, antikoagulancia - kumariny, diuretika - diuretika, imunotropní - očkování (potlačuje tvorbu protilátek). Snižuje toleranci srdečních glykosidů (způsobuje nedostatek draslíku), snižuje koncentraci salicylátů a praziquantelu v krvi.

Předávkovat

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba: s rozvojem nežádoucích jevů - symptomatická léčba, s Itenko-Cushingovým syndromem - jmenování aminoglutethimidu.

Cesta podání

Uvnitř, parenterálně, místně, vč. konjunktiválně.

Bezpečnostní opatření pro látku dexamethason

Předpis v případě interkurentních infekcí, tuberkulózy, septických stavů vyžaduje předběžnou a následnou současnou léčbu antibiotiky.

Je třeba vzít v úvahu zvýšené působení kortikosteroidů při hypotyreóze a cirhóze jater, zhoršení psychotických příznaků a emoční labilitu na jejich vysoké výchozí úrovni, maskování některých příznaků infekcí, pravděpodobnost přetrvávání po několik měsíců (až rok) relativní nedostatečnost nadledvin po ukončení léčby dexamethasonem (zejména v případě dlouhodobého užívání) ).

Ve stresových situacích během podpůrné léčby (například chirurgický zákrok, nemoc, zranění) by měla být dávka léku upravena kvůli zvýšené potřebě glukokortikoidů.

Při dlouhém kurzu je pečlivě sledována dynamika růstu a vývoje dětí, systematicky se provádějí oftalmologická vyšetření, sleduje se stav hypotalamo-hypofyzárně-adrenálního systému, sleduje se hladina glukózy v krvi..

Vzhledem k možnosti anafylaktických reakcí během parenterální léčby je třeba před podáním léku učinit všechna opatření (zejména u pacientů se sklonem k alergiím na léky)..

Přerušte léčbu pouze postupně. Při náhlém zrušení po dlouhodobé léčbě se může vyvinout abstinenční syndrom, který se projevuje zvýšením tělesné teploty, myalgií a artralgií a malátností. Tyto příznaky se mohou objevit i v případě, že není zaznamenána nedostatečnost nadledvin..

Při provádění jakýchkoli operací, výskytu infekčních onemocnění, zranění, opatrnosti se doporučuje být opatrný, vyhnout se imunizaci, vyloučit použití alkoholických nápojů. U dětí, aby nedošlo k předávkování, je lepší vypočítat dávku na základě povrchové plochy těla. V případě kontaktu s pacienty s spalničkami, neštovicemi a jinými infekcemi je předepsána vhodná preventivní léčba.

Před použitím očních forem dexamethasonu je nutné vyjmout měkké kontaktní čočky (lze je znovu nainstalovat nejdříve po 15 minutách). Během léčby je třeba sledovat stav rohovky a měřit nitrooční tlak.

Neměli by jej používat během práce řidiči vozidla a lidé, jejichž profese je spojena se zvýšenou koncentrací pozornosti.

Dexamethason pro injekce - návod k použití

Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Léková forma:

Složení

Pomocné látky:
glycerol (destilovaný glycerin) - 22,5 mg
edetát disodný (Trilon B) - 0,1 mg
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (12-vodný disubstituovaný fosforečnan sodný) - 0,8 mg
voda na injekci - až 1 ml

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód:

Popis:

farmaceutický účinek

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra a stimuluje syntézu mRNA; druhý způsobuje tvorbu proteinů, vč. lipokortin, zprostředkující buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje biosyntézu endoperoxidů, prostaglandinů, leukotrienů, které podporují zánět, alergie a další..

Metabolismus bílkovin: snižuje množství bílkovin v plazmě (v důsledku globulinů) se zvýšením poměru albumin / globulin, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, redistribuuje tuk (hromadění tuků hlavně v ramenním pletenci, obličeji, břiše), vede k rozvoji hypercholesterolemie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z gastrointestinálního traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení průtoku glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, což vede k aktivaci glukoneogeneze.

Antagonistické působení vitaminu D: „vyluhování“ vápníku z kostí a zvýšení jeho vylučování ledvinami.

Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eosinofily; indukcí tvorby lipokortinů a snížením počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární propustnosti; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomálních).

Antialergický účinek je způsoben snížením počtu cirkulujících eozinofilů, což vede ke snížení uvolňování okamžitých mediátorů alergie; snižuje účinek mediátorů alergie na efektorové buňky.

Imunosupresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin1 a interleukin2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů.

Potlačuje syntézu a sekreci adrenokortikotropního hormonu a sekundárně syntézu endogenních glukokortikosteroidů. Funkce - významná inhibice funkce hypofýzy a téměř úplná absence aktivity mineralokortikosteroidů.

Dávky 1-1,5 mg / den inhibují funkci kůry nadledvin; biologický poločas - 32-72 hodin (doba inhibice kůry hypotalamus-hypofýza-nadledviny).

Pokud jde o sílu aktivity glukokortikosteroidů, 0,5 mg dexamethasonu odpovídá přibližně 3,5 mg prednisonu (nebo prednisolonu), 15 mg hydrokortizonu nebo 17,5 mg kortizonu.

Farmakokinetika
V krvi se váže (60-70%) se specifickým proteinem - nosičem - transkortinem. Snadno prochází histohematologickými překážkami (včetně hematoencefalickou bariérou a placentou). Vylučuje se v malém množství do mateřského mléka. Metabolizuje se v játrech (hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou a kyselinou sírovou) na neaktivní metabolity. Vylučován ledvinami.

Indikace pro použití:

- endokrinní onemocnění (akutní nedostatečnost kůry nadledvin, primární nebo sekundární nedostatečnost kůry nadledvin, vrozená hyperplazie kůry nadledvin, subakutní tyroiditida);
- šok odolný vůči standardní terapii; anafylaktický šok;
- otok mozku (s mozkovým nádorem, traumatickým poškozením mozku, neurochirurgickým zákrokem, mozkovým krvácením, encefalitidou, meningitidou, radiačním poškozením);
- astmatický stav; těžký bronchospazmus (exacerbace bronchiálního astmatu, chronická obstrukční bronchitida);
- závažné alergické reakce;
- revmatická onemocnění;
- systémová onemocnění pojivové tkáně;
- akutní závažné dermatózy;
- maligní onemocnění (paliativní léčba leukémie a lymfomu u dospělých pacientů; akutní leukémie u dětí; hyperkalcémie u pacientů se zhoubnými nádory, pokud není orální léčba možná);
- diagnostická studie hyperfunkce nadledvin;
- onemocnění krve (akutní hemolytická anémie, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých);
- závažné infekční nemoci (v kombinaci s antibiotiky);
- intraartikulární a intra-synoviální podávání: artritida různé etiologie, osteoartritida, akutní a subakutní bursitida, akutní tendovaginitida, epikondylitida, synovitida;
- lokální aplikace (v oblasti patologické výchovy): keloidy, diskoidní lupus erythematosus, prstencový granulom.

Kontraindikace pro použití:

Pro intraartikulární podání: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), zlomenina kosti v kloubech, infekční (septický) zánětlivý proces v kloubech a periartikulární infekce (včetně anamnézy), stejně jako obecné infekční onemocnění, výrazné periartikulární osteoporóza, žádné známky zánětu v kloubu (tzv. „suchý“ kloub, například u osteoartrózy bez synovitidy), výrazná destrukce kostí a deformace kloubu (prudké zúžení kloubního prostoru, ankylóza), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza epifýz kostí tvořících kloub.

Opatrně:

Postvakcinační období (období trvající 8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG. Stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce).

Nemoci gastrointestinálního traktu (peptický vřed a dvanáctníkový vřed, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno vytvořená střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida).

Nemoci kardiovaskulárního systému, vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu je možné rozšíření nekrózy, zpomalení tvorby jizvové tkáně a v důsledku toho prasknutí srdečního svalu), dekompenzované chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, hyperlipidémie.

Endokrinní onemocnění - diabetes mellitus (včetně snížené tolerance sacharidů), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itenko-Cushingova choroba.

Těžké chronické selhání ledvin a / nebo jater, nefrourolitiáza. Hypoalbuminémie a podmínky predisponující k jejímu výskytu.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akutní psychóza, obezita (stupeň III-IV), poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy), glaukom s otevřeným a uzavřeným úhlem, těhotenství, kojení.

Pro intraartikulární podání: obecný závažný stav pacienta, neúčinnost (nebo krátké trvání) působení 2 předchozích injekcí (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitých glukokortikosteroidů).

Způsob podání a dávkování:

Intramuskulárně nebo intravenózně - 0,5-9 mg / den.

Pro léčbu mozkového edému - 10 mg v první injekci, poté 4 mg intramuskulárně každých 6 hodin, dokud příznaky nezmizí. Dávka může být snížena po 2-4 dnech s postupným zrušením během 5-7 dnů po eliminaci mozkového edému. Udržovací dávka - 2 mg 3x denně.

Pro léčbu šoku - intravenózně 20 mg v první injekci, poté 3 mg / kg během 24 hodin ve formě intravenózní infuze nebo intravenózního podání - od 2 do 6 mg / kg ve formě jedné injekce nebo 40 mg ve formě jedné injekce podávané každé 2 6 hodin; možné intravenózní podání 1 mg / kg jednou. Šoková terapie by měla být zrušena, jakmile se stav pacienta stabilizuje, obvyklá doba není delší než 2–3 dny.

Alergická onemocnění - intramuskulárně v první injekci 4-8 mg. Další léčba se provádí orálními dávkovými formami.

S nevolností a zvracením během chemoterapie - intravenózně 8-20 mg 5-15 minut před chemoterapií. Další chemoterapie by měla být podávána perorálními dávkovými formami.

K léčbě syndromu dechové tísně novorozenců - intramuskulárně 4 injekce po 5 mg každých 12 hodin po dobu dvou dnů.

Maximální denní dávka je 80 mg.

Pro děti: k léčbě adrenální nedostatečnosti - intramuskulárně v dávce 23 μg / kg (0,67 mg / m2) každé 3 dny nebo 7,8-12 μg / kg (0,23-0,34 mg / m2) m / den) nebo 28-170 mcg / kg (0,83-5 mg / m2) každých 12-24 hodin.

Bezpečnostní opatření pro použití

Předávkovat

Vedlejší účinek

Ze strany metabolismu: zadržování sodíku a vody v těle; hypokalémie; hypokalemická alkoholóza; negativní dusíková bilance způsobená zvýšeným katabolismem bílkovin, zvýšenou chutí k jídlu, přírůstkem hmotnosti.

Ze strany kardiovaskulárního systému: vyšší riziko trombózy (zejména u imobilizovaných pacientů), arytmie, zvýšený krevní tlak, rozvoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání, dystrofie myokardu, steroidní vaskulitida.

Z pohybového aparátu: svalová slabost, steroidní myopatie, úbytek svalové hmoty, osteoporóza, kompresní zlomeniny obratlů, aseptická nekróza hlavice femuru a pažní kosti, patologické zlomeniny dlouhých kostí.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (které mohou způsobit perforaci a krvácení), hepatomegalie, pankreatitida, ulcerózní ezofagitida.

Dermatologické reakce: ztenčení a křehkost kůže, petechie a subkutánní krvácení, ekchymóza, strie, steroidní akné, opožděné hojení ran, zvýšené pocení.

Ze strany centrálního nervového systému: zvýšená únava, závratě, bolesti hlavy, duševní poruchy, záchvaty a falešné příznaky nádoru na mozku (zvýšený nitrolební tlak s městnavým zrakovým nervem).

Z endokrinního systému: snížená tolerance glukózy, „steroidní“ diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, potlačení funkce nadledvin, Itenko-Cushingův syndrom (měsíční obličej, obezita hypofýzy, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, myasthenia, myasthenia ), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Ze strany orgánů vidění: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak, exophthalmos.

Vedlejší účinky spojené s imunosupresivními účinky: častější výskyt infekcí a zhoršení jejich závažnosti.

Ostatní: alergické reakce.

Místní reakce (v místě vpichu): hyperpigmentace a leucoderma, atrofie podkožní tkáně a kůže, aseptický absces, hyperémie v místě vpichu, artropatie.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Současné užívání s diuretiky (zejména „kličkou“) může vést ke zvýšenému vylučování draslíku z těla.

Při současném podávání se srdečními glykosidy se zvyšuje možnost srdečních arytmií.

Dexamethason oslabuje (méně často zvyšuje) účinek kumarinových derivátů, což vyžaduje úpravu dávky.

Dexamethason zvyšuje vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léků, zejména jejich účinek na gastrointestinální trakt (zvyšuje riziko erozivních a ulcerativních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu). Kromě toho snižuje koncentraci nesteroidních protizánětlivých léků v krevním séru a tím i jejich účinnost.

Inhibitory karboanhydrázy: zvyšují riziko hypernatrémie, otoků, hypokalemie, osteoporózy.

Snižuje účinnost inzulínu a perorálních hypoglykemických léků, antihypertenziv.

Antacida oslabují účinky dexamethasonu.

V kombinaci s paracetamolem vede ke zvýšenému riziku hepatotoxicity v důsledku indukce jaterních enzymů a tvorby toxického metabolitu paracetamolu.

Současné užívání androgenů, steroidních anabolických steroidů přispívá k výskytu otoků, hirzutismu a akné; estrogeny, perorální antikoncepce - vede ke snížení clearance, zvýšení toxických účinků dexameatazonu.

Riziko vzniku katarakty se zvyšuje s použitím antipsychotik (neuroleptik) a azathioprinu na pozadí dexamethasonu..

Současné podávání s M-anticholinergiky (včetně antihistaminik, tricyklických antidepresiv) a nitráty podporuje rozvoj glaukomu.

Při použití současně s živými antivirovými vakcínami a na pozadí jiných typů imunizací zvyšuje riziko aktivace virů a rozvoje infekcí.

Sodné léky nebo doplňky zvyšují pravděpodobnost otoku a vysokého krevního tlaku.

Amfotericin B zvyšuje riziko srdečního selhání.

V kombinaci s antikoagulancii a trombolytiky se zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálních vředů a krvácení.

Snižuje koncentraci salicylátů v plazmě (zvyšuje vylučování salicylátů).

Zvyšuje metabolismus mexiletinu a snižuje jeho plazmatickou koncentraci.

Možnosti a vlastnosti užívání drogy během těhotenství

Pokud je nutné léčit lék během kojení, mělo by být kojení přerušeno.

Vliv léku na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Formulář vydání:

Injekční roztok 4 mg / ml.

1 ml v neutrálních skleněných ampulích.

10 ampulí spolu s návodem k použití a nožem pro otevírání ampulí nebo vertikutátorem ampulí je umístěno v kartonové krabici.

5 ampulek v blistru z polyvinylchloridového filmu.

1 nebo 2 blistrová balení spolu s návodem k použití a nožem pro otevírání ampulí nebo vertikutátorem ampulí jsou uložena v kartonu.

Pokud používáte ampule se zářezy, kroužky a body zlomu, je povoleno nevkládat vertikutátor ampule nebo nůž pro otevírání ampulí.

Návod k použití Dexamethason

Dexamethason je glukokortikosteroid syntetického původu, který je podobný látce vylučované lidskou kůrou nadledvin. Hormonální lék proniká do centrálního nervového systému, má protizánětlivé a imunosupresivní účinky. Je založen na látce - dexamethason fosfátu. Vyrábí se v různých formách a má širokou škálu aplikací. Nástroj se poprvé stal známým v roce 1957..

Uvolněte formu a složení

Dexamethason se vyrábí v různých formách:

  1. Pilulky. Koncentrace účinné látky je 0,5 mg. Kompozice dále zahrnuje stearát hořečnatý, bezvodý koloidní oxid křemičitý, MCC, monohydrát laktózy, kroskarmelózu sodnou. Tvar - kulatý plochý, barva - bílá, povrch - rizikový a zkosený. Balení: jedno balení obsahuje 10 tablet.
  2. Injekce. Obsah účinné látky v 1 ml je 4 mg, pomocné složky: edetát disodný, glycerin, voda, roztok pufrovaný fosfáty, propylenglykol, methyl-, propylparahydroxybenzoát. Balení: v jednom balení po 5, 25 ampulích.
  3. Oční kapky (dodatečně používané pro uši). 1 ml kapaliny obsahuje 1 mg účinné látky. Další složky: kyselina boritá, Trilon B, tetraboritan sodný, benzalkoniumchlorid, voda.
  4. Oční mast. Složení: dexamethason - 0,1%, kapalný bezvodý lanolin, vazelína, propylparahydroxybenzoát, methylparahydroxybenzoát. Bílá mast bez specifického zápachu, balená v hliníkových tubách o hmotnosti 3,5 gramu.

farmaceutický účinek

Dexamethason má následující vlastnosti:

  • imunosupresivní;
  • antitoxický;
  • protizánětlivý;
  • protišok;
  • znecitlivění;
  • antialergický;
  • antiexudativní.

Léčivá látka zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů ve vztahu k endogenním katecholaminům.

Farmakodynamika

Dexamethason fosfát interaguje s receptory pro GCS, které jsou přítomny ve všech tkáních (specifické cytoplazmatické receptory), což vede k tvorbě komplexů, které indukují syntézu proteinů k regulaci životně důležitých procesů v těle. Zaznamenávají se tedy následující farmakodynamické vlastnosti:

  1. V metabolismu bílkovin: v krevní plazmě klesá koncentrace globulinů, snižuje se produkce a katabolismus bílkovin ve svalových tkáních a zvyšuje se syntéza albuminu v ledvinách a játrech.
  2. V metabolismu sacharidů:
  • úroveň absorpce sacharidů z trávicího traktu se zvyšuje;
  • zvyšuje se rychlost pronikání glukózy do krve (aktivuje se glukóza-6-fosfatáza);
  • produkce aminotransferáz je urychlena;
  • aktivují se fosfoenolpyruvátkarboxylázy.
  • V metabolismu lipidů:
    • urychluje syntézu triglyceridů, mastných kyselin vyšších účelů;
    • tuk se mobilizuje z podkožní tkáně nohou a paží.
  • Při výměně voda-elektrolyt:
    • voda a Na + jsou zadržovány;
    • absorpce vápníku z orgánů gastrointestinálního traktu klesá;
    • stimuluje mineralokortikoidní aktivitu.
  • Zánětlivý proces je eliminován v důsledku následujících akcí:
    • eosinofily a žírné buňky zastavují uvolňování zánětlivých mediátorů;
    • je indukována tvorba lipokortinů;
    • počet žírných buněk klesá;
    • snižuje vaskulární propustnost;
    • membrány organel a buněk jsou stabilizovány;
    • produkce prostaglandinů se zapojením kyseliny arachidonové je inhibována;
    • zvýšená odolnost membrány vůči negativním účinkům.
  • Imunosupresivní účinek je způsoben následujícími faktory:
    • proliferace lymfocytů je inhibována;
    • migrace B buněk je potlačena;
    • interakce lymfocytů B a T klesá;
    • proces uvolňování cytokinů je inhibován;
    • snížená syntéza protilátek.
  • Alergické reakce jsou zastaveny v důsledku následujícího:
    • proliferace pojivové a lymfoidní tkáně je potlačena;
    • produkce a sekrece alergických mediátorů se zpomaluje;
    • citlivost mediátorů alergie a efektorových buněk klesá;
    • rychlost uvolňování biologicky aktivních látek je inhibována;
    • proces tvorby protilátek je inhibován;
    • změny imunitní odpovědi;
    • počet bazofilů, které cirkulují, klesá.

    Farmakokinetika

    1. Účinná látka se váže v krevní tekutině s transkortinem (specifickým nosným proteinem) maximálně o 70%, čímž snadno překonává histohematogenní bariéry.
    2. Metabolizace probíhá v játrech konjugací s kyselinou sírovou a kyselinou glukuronovou, v důsledku čehož se metabolity stávají neaktivními.
    3. Vylučování se provádí ledvinami močí o 80-90%, střevy stolicí - o 10%.
    4. Minimální eliminační poločas z plazmové části krve je 3 hodiny, maximální je 5.
    5. Úroveň biologické dostupnosti je 78-79%.

    Indikace pro použití

    Tablety dexamethasonu se užívají v následujících případech:

    • bronchiální astma;
    • Addison-Birmerův syndrom;
    • tyreotoxikóza, hypotyreóza, tyroiditida;
    • revmatoidní artritida;
    • anemická hemolytická autoimunita;
    • trombocytopenie;
    • hypoplázie, aplázie při hematopoéze;
    • onemocnění séra;
    • agranulocytóza;
    • ekzém, pemfigus, erytrodermie;
    • vrozený adrenogenitální syndrom;
    • onkologické novotvary (k odstranění dávivého reflexu);
    • otok mozku.

    Indikace pro použití injekčního roztoku:

    • nedostatečnost kůry nadledvin v akutní formě;
    • mozkový nádor, mozkové krvácení, meningitida, encefalitida, radiační poranění, traumatické poranění mozku a další nemoci doprovázené mozkovým edémem;
    • šoky;
    • alergie v těžké formě - Quinckeho otok, anafylaktický šok, bronchospazmus atd.;
    • astmatický stav;
    • infekční patologie s těžkým průběhem;
    • lymfoblastická leukémie, trombocytopenie, agranulocytóza;
    • záď v akutním stadiu;
    • diskoidní lupus erythematodes;
    • keloidy;
    • prstencový granulom;
    • nemoci kloubů - artritida, periartritida, styloiditida, osteoartritida, epikondylitida, bursitida, osteochondróza, tendovaginitida.

    Oční kapky a masti se používají v takových případech:

    • alergická a nehnisavá konjunktivitida;
    • iritida;
    • keratitida;
    • iridocyklitida;
    • blefaritida;
    • skleritida;
    • blefarokonjunktivitida;
    • poranění vizuálního přístroje;
    • transplantace rohovky;
    • episkleritida;
    • keratokonjunktivitida.

    Pravidla pro užívání různých forem drogy:

    1. Tablety se užívají perorálně, tj. Uvnitř. V počátečních fázích je předepsána maximální dávka (od 1 do 9 mg), po které je dávka snížena. Denní dávka je rozdělena do 2 nebo 3 dávek. Doporučuje se užívat tablety během jídla nebo po jídle s vodou.
    2. Injekční roztoky se podávají intramuskulárně, intravenózně (tryskovou nebo kapací metodou), intraartikulárně, periartikulárně. Průměrná denní dávka se pohybuje od 4 do 20 mg. Počet denních procedur je 2-4krát. Maximální průběh léčby je 4 dny, poté je pacient převeden z injekce na tablety. Injekce jsou předepsány v případě nouze, závažného onemocnění a v případě, že pacient není schopen užívat pilulky. Roztok lze použít jako inhalaci při onemocněních dýchacích cest. Za tímto účelem je dexamethason rozpuštěn ve fyziologickém roztoku.
    3. Oční kapky. V chronickém průběhu onemocnění stačí kapat 1-2 kapky dvakrát denně, v exacerbovaném stavu - každé 2 hodiny, poté se interval snižuje až do zavedení kapek po 4 hodinách.
    4. Oční mast. Aplikuje se na postižené oblasti pokožky a sliznic 2-4krát denně.

    Jak se Dexamethason používá, v závislosti na nemoci (nejčastější):

    1. Dexamethason na alergie. Pro případ ohrožení života se používá injekční roztok. Podává se intramuskulárně a intravenózně. Dávka se počítá individuálně, v závislosti na stupni poškození. Pro nekomplikované alergické reakce jsou předepsány tablety, které se užívají 3-4krát denně. Denní norma je od 7 do 15 mg pro dospělého a maximálně 2 mg pro dítě. Pokud alergie ovlivňuje vizuální aparát, používají se kapky a masti. Pokud jsou v těchto orgánech přítomny alergické příznaky, prostředky se navíc injikují do nosu a uší.
    2. Dexamethason pro onkologii. Lék neléčí zhoubné nádory, ale pomáhá vyrovnat se s projevenými příznaky - otoky, vysoký intrakraniální tlak, ohniskové příznaky. V tomto případě jsou předepsány pilulky, ale častěji injekce, které zahrnují trojnásobné podání v dávce 2 mg. Tablety se užívají normálně až do 10 mg.
    3. Lék na kopřivku, který je známkou alergické reakce. Dexamethason má silný antialergický účinek. Kortikosteroid zlepšuje funkčnost jater a urychluje metabolické procesy, v důsledku čehož jsou co nejdříve vylučovány škodlivé toxické látky a alergeny. To vede ke snížení projevů příznaků, zejména kopřivky. K léčbě se používají tablety a injekce, dávka se volí na individuální úrovni, ale neměla by překročit 5 mg.
    4. Dexamethason pro osteochondrózu. Toto onemocnění je charakterizováno zánětlivými procesy, které vyvolávají bolestivý syndrom, ztuhlost pohybů. Kvůli chemickým procesům, které se vyskytují při použití dexamethason fosfátu, je zánět zastaven a s ním i bolest. S mírným průběhem je předepsána tabletová forma, s těžkou - injekcí. Denní dávka je od 4 do 20 mg, počet procedur denně je 4krát. Funkce - pokud je lék injikován do kloubu, maximální dávka je 4 mg.
    5. Dexamethason pro astma. Astmatický záchvat je charakterizován otokem dýchacích cest, zánětem, dušností. Vyskytuje se nejčastěji na pozadí alergických reakcí. Glukokortikosteroid pomáhá eliminovat nepříjemné příznaky, eliminovat alergen z těla, čímž snižuje sekreční aktivitu. Během akutního záchvatu se doporučuje užívat pilulky a injekce současně. Při chronickém průběhu stačí vypít tabletovou formu třikrát denně s denní dávkou 3–15 mg.
    6. Lék na zánět středního ucha. Onemocnění se vyskytuje na pozadí zánětlivých procesů, s nimiž Dexamethason aktivně bojuje. Účinná látka vazbou na cytoplazmatické receptory vytváří komplex, který proniká do buněčného jádra. Poté nastanou biochemické procesy, které eliminují zánět. U akutního zánětu středního ucha se každé 2 hodiny injikují do ušních boltců 2-3 kapky očních kapek dexamethasonu. Po normalizaci stavu můžete kapat 1-2 kapky třikrát denně. Předpokladem je uzavření zvukovodu vatovým tamponem po dobu 30-40 minut po zákroku.
    7. Dexamethason při teplotě. Lék může snížit tělesnou teplotu, ale současně zvýšit krevní tlak. Dexamethason navíc mírně potlačuje imunitní systém, takže je nevhodné používat jej jako antipyretikum. Výjimkou jsou případy, kdy je lék předepsán pro hlavní indikace..
    8. Pro otevření plic. Dexamethason je nežádoucí užívat během těhotenství, ale k otevření plic nenarozeného dítěte je nezbytný hormonální steroid. Injektuje se ve 3 nm trimestru těhotenství. Dávka je předepsána lékařem, postup provádí odborník.
    9. Použití drogy v gynekologii. Dexamethason se lékem doporučuje pro neplodnost. To je způsobeno skutečností, že účinná látka obnovuje koncentraci hormonů nadledvin, zabraňuje hyperandrogenismu, snižuje množství mužských hormonů v ženském těle a předchází předčasnému porodu a potratům. Proto lze drogu užívat při plánování těhotenství a neplodnosti. Minimální dávka je ¼ tablety denně.

    Předepisování léku by měl být ošetřen ošetřujícím lékařem po komplexním vyšetření. Je přísně zakázáno nezávisle měnit dávkování a délku kurzu - to povede k negativním důsledkům.

    Kontraindikace

    Hlavní přímou kontraindikací užívání dexamethasonu je alergická reakce na jednu ze složek, které tvoří.

    Kontraindikace při použití injekčního roztoku a tablet:

    • infekce parazity, bakteriemi, viry;
    • imunodeficience;
    • cukrovka;
    • onemocnění kardiovaskulárního systému;
    • psychóza;
    • mykózy a osteoporóza systémového typu;
    • selhání jater a ledvin v akutním stadiu;
    • některé patologie trávicího traktu;
    • myasthenia gravis;
    • čas před (2 měsíce) a po (14 dnech) očkování.

    Je zakázáno používat lék pro intraartikulární podávání za následujících podmínek:

    • zvýšené krvácení;
    • nestabilita kloubního systému;
    • zlomeniny;
    • po artroplastice;
    • infekce;
    • periartikulární osteoporóza.

    Nepoužívejte oční kapky a masti v takových případech:

    • infekce vizuálního aparátu viry, houbami, tuberkulózními bacily;
    • glaukom;
    • přítomnost trachomu;
    • poškození epitelu v rohovce.

    Pokud se kapky používají k léčbě zánětu středního ucha a jiných patologických stavů uší, je poškození (narušení integrity) bubínku zakázáno..

    Dexamethason je předepsán s opatrností u těchto patologických abnormalit:

    • ulcerativní léze dvanáctníku a žaludku, gastritida, ezofagitida, divertikulitida, nespecifická kolitida;
    • neštovice, spalničky, opar, amebiáza;
    • srdeční selhání, infarkt, mrtvice, hyperlipidémie;
    • arteriální hypertenze;
    • thyrotoxikóza, Itsenko-Cushingův syndrom, hypotyreóza;
    • fáze obezity 3 a 4;
    • cirhóza jater, nefrourolitiáza, nefrotický syndrom;
    • období těhotenství.

    Nežádoucí účinky dexamethasonu

    Dexamethason je tělem tolerován zcela normálně, ale v některých případech dochází k nežádoucím reakcím. To je způsobeno překročením dávky a trvání kurzu, nekontrolovaným příjmem, přítomností kontraindikací. Co se může stát:

    1. Endokrinní systém: hirsutismus, obezita hypofýzy, změny kontur obličeje, dysmenorea, snížená tolerance glukózy, potlačení funkce nadledvin. Tyto komplikace se vyskytují ve velmi vzácných případech..
    2. Trávicí systém: škytavka, nevolnost a zvracení, změny chuti k jídlu (snížení nebo zvýšení), plynatost. Někdy se vyskytují nemoci - ezofagitida, perforace gastrointestinálního traktu, krvácení, pankreatitida, vřed steroidního typu.
    3. Kardiovaskulární systém: bradykardie nebo arytmie (pomalá nebo zvýšená srdeční frekvence), zvýšený krevní tlak. Komplikace - progrese srdečního selhání, hypokalémie, hyperkoagulace, ruptura srdečního svalu (po infarktu myokardu), smrt.
    4. Nervový systém: dezorientace, halucinace, delirium, euforický stav, deprese, psychóza, nervozita, nespavost, bolest hlavy, křeče, závratě, vysoký intrakraniální tlak, vertigo, zvýšená úzkost, paranoia.
    5. Muskuloskeletální systém: prasknutí šlachy, pomalý růst kostí u dětí, osteoporóza, nekróza tkáně v hlavě stehenní kosti a pažní kosti, steroidní myopatie, svalová atrofie.
    6. Kůže a sliznice: pomalá regenerace poškozených tkání (nehojí se rány), hypo- nebo hyperpigmentace, výskyt akné, ztenčení pokožky, petechie, vznik strií (strie), ekchymóza. Pokud dojde k alergické reakci, pokožka se pokryje vyrážkou, hyperemií, kopřivkou atd., Ve vzácných případech dojde k anafylaktickému šoku.
    7. Smyslové orgány: snížená zraková ostrost a sluch, vysoký nitrooční tlak, exophthalmos, trofické poškození rohovky. Zadní katarakta.
    8. Metabolismus: nedostatek vápníku, zadržování vody a sodíku, proti kterému dochází k perifernímu edému, rychlý přírůstek hmotnosti, svalové křeče, únava a slabost (kvůli hypokalemii).
    9. Lokální léze - v oblastech, kde je lék injekčně podán: mravenčení, brnění, pálení, svědění, zarudnutí, bolest, zjizvení, nekróza a atrofie kůže.

    Předávkovat

    Pokud užíváte lék podle normy předepsané lékařem, je předávkování vyloučeno. Může se však objevit při nadměrně dlouhodobém užívání dexamethasonu. V tomto případě dochází k výše popsaným vedlejším reakcím až do smrti pacienta..

    Interakce

    Při užívání drogy je třeba vzít v úvahu některé skutečnosti interakce dexamethason fosfátu s jinými látkami:

    1. Negativní účinek nastává při současném užívání dexamethasonu s antipsychotiky a anticholinergiky. V prvním případě se vyvine katarakta, ve druhém - glaukom..
    2. Účinná látka významně snižuje koncentraci léků na bázi inzulínu. Je nežádoucí užívat lék společně s hypoglykemickými dávkovými formami.
    3. Akné a hirsutismus se vyskytují při současném užívání s estrogenními, androgenními, anabolickými steroidy a hormonálními antikoncepčními prostředky..
    4. Diuretika společně s glukokortikosteroidem podporují rychlou eliminaci živin.
    5. Nesteroidní protizánětlivé léky nejsou kompatibilní s hormonálními léky, protože se zvyšuje riziko vředů a erozí v zažívacím traktu.
    6. Dexamethason oslabuje antikoagulační účinek, proto je nežádoucí užívat odpovídající léky společně.
    7. Nedoporučuje se kombinovat kortikosteroidy se srdečními glykosidy, protože jejich tolerance se zhoršuje..
    8. Úroveň expozice dexamethason fosfátu klesá při současném užívání s karbamazepinem, aminoglutemimidem, efedrinem, barbituráty, fenytoinem, rifampicinem.
    9. Účinek imatinibu a praziquantelu je snížen, pokud jsou užívány společně s dexamethasonem.
    10. Itrakonazol zvyšuje účinnost hormonálního činidla.
    11. Methotrexát s dexamethasonem zvyšuje hepatotoxicitu.

    Analogy dexamethasonu

    Dexamethason má mnoho podobných léků, které mají stejný nebo odlišný mechanismus účinku, složení. Existují však speciální dávkové formy, které se nejčastěji srovnávají s dexamethasonem.

    Co je lepší Dexamethason nebo Prednisolon?

    Prednisolon se týká často předepsaného glukokortikosteroidu. Lék je založen na účinné látce stejného jména, má průměrnou dobu působení. Dexamethason - maximum, asi 6-7krát více (pro analogový 36 hodin, pro druhý 96). To je způsobeno skutečností, že tento lék podléhá fluoridaci..

    Léky mají stejné indikace, ale odlišný mechanismus účinku. Při užívání prednisolonu se z těla vylučuje velké množství draslíku a vápníku, takže budete muset tyto stopové prvky dodatečně užívat. Při dlouhodobé léčbě je vhodnější použít analog, protože dexamethason v tomto případě vede k nežádoucím účinkům.

    Co je lepší Dexamethason nebo Diprospan?

    Léky jsou zahrnuty do jedné skupiny hormonálních látek, které mají mírně odlišný účinek, protože látka se stejným názvem je obsažena v dexamethasonu a Diprospan se skládá z betamethasonu. Analog se vyrábí pouze ve formě injekčního roztoku, zatímco dexamethason je v kapkách, tabletách, injekcích, očních mastech. Fondy jsou přímými analogiemi, protože mají stejné údaje a účinnost. Proto jsou v případě potřeby vzájemně nahrazeny (pokud existují kontraindikace, alergie atd.).

    Co je lepší Dexamethason nebo Metipred?

    Metypred obsahuje sodnou sůl jantarové methylprednisolonu, proto se používá k dlouhodobé léčbě a v případě nouze. Dexamethason je indikován pro krátkodobou léčbu a urgentní pohotovostní péči. To je způsobeno skutečností, že analog má mnohem menší seznam vedlejších reakcí, ale působí pomaleji. Během porodu by měl být upřednostňován přípravek Metypred - je méně toxický pro nenarozené dítě. V ostatních případech je výběr léku založen na jednotlivých ukazatelích - průběhu onemocnění, vlastnostech těla atd..

    Což je lepší dexamethason nebo hydrokortison?

    Hydrokortison je považován za nejčastěji používaný steroid, který se vyrábí v nejširším rozsahu - ve formě prášku, tablet, injekcí, krémů, mastí. Na základě hydrokortizon-acetátu. Obě léky mají podobný mechanismus účinku, ale hydrokortison není vyroben ze syntetické látky, ale z přírodní látky, takže analog má vysokou cenu. Na základě zpětné vazby od lékařů a spotřebitelů se hydrokortison častěji používá k dlouhodobému léčení, používá se během těhotenství a kojení..

    Kompatibilita s alkoholem

    Užívání glukokortikosteroidů je přísně zakázáno užívat spolu s alkoholickými nápoji. To je způsobeno skutečností, že ethanol vázající se na dexamethason fosfát má negativní účinek:

    • alergická reakce;
    • zarudnutí hrudníku;
    • tvorba akné;
    • nezastavitelný průjem;
    • snížená zraková ostrost;
    • bolestivé syndromy v břiše;
    • tvorba vředů v orgánech gastrointestinálního traktu;
    • vnitřní krvácení.

    Dexamethason během těhotenství

    Dexamethason fosfát je nežádoucí užívat během těhotenství, ale lék lze předepsat, když přínosy pro nastávající matku výrazně převyšují škodlivé účinky na plod. Během těhotenství by dávka měla být minimální. Žena musí být neustále sledována. Účinná látka snadno proniká placentární bariérou a koncentruje se v krevním séru plodu.

    Jaké negativní důsledky mohou nastat:

    • placentární nedostatečnost;
    • zpomalení vývoje embrya;
    • oligohydramnios;
    • nitroděložní smrt plodu;
    • adrenální nedostatečnost u narozeného dítěte nebo nadbytek leukocytů.

    Dexamethason také proniká do mateřského mléka, proto je kontraindikováno užívat drogu během laktace..

    Podmínky prodeje

    Lék Dexamethason se vydává hlavně na lékařský předpis, ve kterém je označen latinským názvem - Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

    Podmínky skladování

    Doporučuje se skladovat produkt v jakékoli formě uvolňování při teplotě ne vyšší než + 20-25 stupňů. Po otevření ampule se roztok uchovává v chladničce po dobu 24 hodin. Otevřené kapky a masti lze skladovat nejvýše měsíc. Chraňte děti před tímto lékem, chraňte před přímým slunečním zářením, nezmrazujte.

    Skladovatelnost

    Doba použitelnosti závisí na formě uvolnění a výrobci. V průměru se jedná o následující ukazatele:

    • oční kapky - 24-36 měsíců;
    • injekční roztok - 2-3 roky;
    • tablety - 48 měsíců;
    • mast - 3 roky.

    Výrobce

    Dexamethason se vyrábí v různých zemích:

    1. Rusko: KhFC "Akrikhin", "Bryntsalov", "Vector", "Vicher-Pharm", "Vostok", "DalKhimFarm".
    2. Německo: Weimer Pharma GmbH, Bayer AG.
    3. Polsko: Varšavský farmaceutický závod "Polfa".
    4. Thajsko: „General Drag House“.

    Dexamethason je lék, který je nutno podávat s opatrností. Za tímto účelem musí pacient před přijetím podstoupit komplexní vyšetření, aby zjistil nemoci a stavy uvedené v seznamu kontraindikací. Během terapie je pacient povinen navštívit ošetřujícího lékaře, aby sledoval zdravotní stav a dynamiku léčby. To jsou předpoklady pro dosažení úspěšného výsledku..