Sermion

U závažných cévních onemocnění je předepsán lék Sermion. Tyto pilulky mají výrazný účinek na mozkovou cirkulaci, zatímco mají málo kontraindikací.

Popis a působení Sermion

Sermion patří do skupiny léků, které zlepšují mozkovou cirkulaci. Jedná se o lék na předpis, prodávaný ve formě tablet, injekčního roztoku. Tablety stojí 540 rublů na balení po 30 kusech (5 mg). Lék v roztoku je mnohem dražší - 2300 rublů pro 4 lahvičky lyofilizátu plus 4 ampule s rozpouštědlem. Výrobce Sermion - "Pfizer" (Itálie).

Léčivou látkou tablet je nicergolin v dávce 1–5 mg - alfa-blokátor, mozkový aktivátor.

Pro poskytnutí požadované dávkové formy jsou také zahrnuty stearan hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, oxid titaničitý, pigmenty, vosk a další složky.

Nicergolin je derivát ergolinu, námelového alkaloidu izolovaného z námele. Působením na speciální receptory optimalizuje průtok krve mozkem, aktivuje metabolismus mozku. Kromě metabolických a hemodynamických účinků má nicergolin následující účinky:

  • snížení vaskulárního odporu v mozku, stejně jako v plicních cévách;
  • zlepšení stavu stěn tepen;
  • optimalizace spotřeby glukózy tkáněmi;
  • zvýšený průtok krve v tepnách končetin - dolní, horní.

Lék také zlepšuje reologické vlastnosti krve - snižuje fenomén adheze krevních destiček, díky čemuž ředí krev. U pacientů s arteriální hypertenzí dochází po užívání přípravku Sermion k postupné normalizaci indikátorů. Maximální koncentrace látky v krvi se dosáhne po 1 hodině, po 13-20 hodinách se sníží na polovinu. Metabolity se nehromadí v krvi a jsou zcela vylučovány z těla močí, z malé části - výkaly.

Indikace a kontraindikace

Lék je předepsán pro mnoho indikací. Nejčastěji se jedná o diagnostikované akutní nebo chronické dysfunkce cév umístěných v mozku. Tablety jsou určeny k léčbě vaskulární nedostatečnosti, poruch cerebrálního metabolismu z následujících důvodů:

  • trombóza, tromboembolismus cévy;
  • ischemie mozku;
  • přechodný ischemický záchvat;
  • ateroskleróza;
  • vazospazmus různého původu;
  • vaskulární demence.

Díky mechanismu účinku našel Sermion aplikaci pro porušování periferních cév. Takovým následkům mohou trpět oběhové poruchy končetin - Raynaudova choroba, vyhlazující patologie, včetně aterosklerózy, trombózy. Jako doplněk je Sermion indikován u pacientů s arteriální hypertenzí, včetně těžké.

Sermion pomůže zastavit hypertenzní krizi, prudký nárůst tlaku mimo krizi.

Na co jiného lze tento přípravek použít? Sermion je indikován na bolesti hlavy a migrény, je předepsán pro vertigo, onemocnění rohovky. Indikace jsou také diabetická retinopatie, různé formy neuropatie zrakového nervu, diabetická angiopatie, endarteritida. Existuje několik kontraindikací pro léčbu: akutní krvácení a krvácení, nesnášenlivost složek, hypotenze u pacienta a infarkt myokardu.

Návod k použití

Kolik a jak užívat drogu, předepisuje pouze lékař, tento lék se užívá pod dohledem odborníka. Uvnitř pijí 5–10 mg třikrát denně, přičemž je důležité dodržovat stejné intervaly mezi užitím tablet. Kurz může být dlouhý - minimum jsou 3 týdny, ale léčba může podle rozhodnutí lékaře pokračovat několik měsíců.

Injekce se injikují v dávce 2-4 mg dvakrát denně do svalu nebo žíly, doba léčby je obvykle až 2–3 týdny, poté se přechází na tabletovou formu.

Pro zlepšení vstřebávání pilulky stojí za to pít mezi jídly. Nicergolin je téměř úplně absorbován a léková forma tento proces neovlivňuje. Pořadí absorpce a vylučování nezávisí na věku pacienta, proto bude dávka pro starší osoby stejná. Ale u pacientů s pokročilým selháním ledvin je pozorován pokles rychlosti vylučování metabolitů, proto by měli lék užívat v minimální dávce.

Analogy, vedlejší účinky a předávkování

Mezi náhražkami existují léky se stejnou účinnou látkou, ale je jich málo. Jiné analogy mají úplně jiné složení, ale podobný účinek:

DrogaSloženíNáklady, rublů
MexidolEthylmethylhydroxypyridin sukcinát250
Cavinton ForteVinpocetin260
TrentalPentoxifyllin320
VasobralAlfa dihydroergokriptin mesylát, kofein1030
NicergolinNicergolin400
VazonitPentoxifyllin450

Mezi vedlejšími účinky jsou nejčastěji zaznamenávány jevy související s krevními cévami - arteriální hypotenze, pocit závratě, hlavně se vyvíjejí po injekci roztoku. Může se také objevit horečka v obličeji, návaly horka, méně často - ospalost, poruchy spánku. Lék je obvykle dobře snášen, ale u řady pacientů existují příznaky z gastrointestinálního traktu - nevolnost, mírné rozrušení žaludku, bolesti břicha. Alergické reakce jsou vzácné, stejně jako vzestup kyseliny močové v krvi. V případě předávkování je možný silný pokles tlaku. Pro léčbu obvykle pacientovi stačí krátký odpočinek ve vodorovné poloze..

Sdílej se svými přáteli

Udělejte něco užitečného, ​​nebude to trvat dlouho

Sermion

Sermion (forma - tablety) (farmakologická skupina - periferní vazodilatátory). V návodu k použití se rozlišují následující vlastnosti léku:

Jak rozpouštět cévní plaky, normalizovat krevní oběh, tlak a zapomenout na cestu do lékárny

  • Prodává se pouze na lékařský předpis
  • Během těhotenství: kontraindikováno
  • Při kojení: kontraindikováno
  • V dětství: kontraindikováno
  • V případě poruchy funkce ledvin: opatrně

Obal

Složení

Složení léku Sermion se mírně liší v závislosti na množství účinné látky ve složení a na formě uvolňování léčiva.

  • Aktivní složka: 5 mg nicergolinu. Pomocné látky: 100 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy, 1,3 mg stearátu hořečnatého, 22,4 mg MCC. Potahované tablety: 10,9 mg mastku, 33,35 mg sacharózy, 1 mg sandarakové pryskyřice, 0,7 mg uhličitanu hořečnatého, 0,06 mg karnaubského vosku, 0,6 mg kalafuny, 2,7 mg akátové pryskyřice, 0,7 mg oxidu titaničitého (E171), 0,05 mg oranžová žluť (E110).
  • Aktivní složka: 10 mg nicergolinu. Pomocné látky: 94,3 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy, 2 mg stearátu hořečnatého, 22,4 mg MCC. Tablety potažené cukrem: 10,9 mg prášku mastku, 33,35 mg sacharózy, 1 mg sandarakové pryskyřice, 0,7 mg uhličitanu hořečnatého, 0,06 mg karnaubského vosku, 0,6 mg kalafuny, 2,7 mg akátové pryskyřice, 0,7 mg oxidu titaničitého (E171).
  • Aktivní složka: 30 mg nicergolinu. Pomocné látky: 72,69 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy, 3,61 mg stearátu hořečnatého, 22,4 mg MCC. Potahovaná tableta: 0,7246 mg oxidu titaničitého (E171), 0,0145 mg silikonu, 0,2899 mg polyethylenglykolů 600, 2,8985 mg hypromelózy, 0,0725 mg žlutého oxidu železitého (E172).
  • Lyofilizát ve formě prášku nebo bílé porézní hmoty pro přípravu injekčních roztoků. Zahrnuto je také rozpouštědlo - bezbarvá průhledná kapalina. Aktivní složka: 4 ml nicergolinu. Pomocné látky: kyselina vinná a monohydrát laktózy. Složení rozpouštědla: benzalkoniumchlorid, chlorid sodný, voda na injekci (do 4 ml).

Formulář vydání

  • Tablety 5mg: konvexní kulaté tablety s oranžovou skořápkou v blistrech po 15 ks. Kartonová krabička obsahuje 2 blistry.
  • Tablety 10mg: konvexní kulaté tablety s bílou skořápkou v blistrech po 25 ks. Kartonová krabička obsahuje 2 blistry.
  • 30mg tablety: bikonvexní kulaté tablety se žlutým obalem v blistrech po 15 ks. Kartonová krabička obsahuje 2 blistry.
  • Lyofilizát pro přípravu injekčních roztoků je obsažen ve skleněných bezbarvých lahvičkách. Zahrnuty jsou také ampule s rozpouštědlem. Jedno krabičkové balení obsahuje 4 injekční lahvičky lyofilizátu a 4 ampule s rozpouštědlem.

farmaceutický účinek

Tento lék zlepšuje periferní a mozkovou cirkulaci a také alfa-blokátor. Hlavní aktivní složkou léčiva (nicergolin) je derivát ergolinu a zlepšuje hemodynamické a metabolické procesy v mozku.

Lék snižuje agregaci krevních destiček a také zlepšuje reologii krve, navíc urychluje průtok krve v dolních a horních končetinách. Vylepšený průtok krve díky akci blokující alfa1.

Sermion přímo ovlivňuje systémy mozkových neurotransmiterů - dopaminergních, noradrenergních a acetylcholinergních, což má příznivý vliv na kognitivní procesy. Dlouhodobé užívání léku u pacientů ukázalo snížení závažnosti poruch chování spojených s demencí a zlepšení kognitivních funkcí těla..

Indikace pro použití Sermionu

Lék je určen pro:

  • chronické a akutní mozkové vaskulární a metabolické poruchy (vyplývající z arteriální hypertenze, aterosklerózy, embolie nebo trombózy mozkových cév, včetně vaskulární demence, akutní přechodné poruchy krevního oběhu v mozku, stejně jako bolesti hlavy způsobené vazospazmem);
  • chronické a akutní vaskulární a metabolické poruchy (funkční a organické arteriopatie končetin, syndromy, které se projevily v důsledku zhoršeného průtoku periferní krve, stejně jako Raynaudova choroba);
  • jako další lék během léčby hypertenzní krize.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sání (pro tablety)

Jakmile se nicergolin dostane do lidského těla, vstřebává se velmi rychle a prakticky beze zbytku. Rychlost a stupeň absorpce nicergolinu prakticky nezávisí na dávkové formě ani na příjmu potravy. Při použití dávky až 60 mg je farmakokinetika nicergolinu lineární, beze změny v závislosti na věku uživatele drog.

Distribuce a metabolismus

Látka nicergolin se váže z více než 90% na plazmatické proteiny, zatímco stupeň její afinity k sérovému albuminu je nižší než k α-kyselině glykoproteinu. Nicergolin, stejně jako jeho metabolity, se mohou distribuovat v krevních buňkách.

Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou: 6-methyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MDL, výsledek demethylace izoenzymem CYP2D6) a 1,6-dimethyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MMDL, produkt tvořený v důsledku hydrolýzy).

Pokud je nicergolin podáván intravenózně nebo perorálně, poměr hodnot AUC pro MDL a MMDL naznačuje zjevný metabolismus během „prvního průchodu“ játry. Při užívání 30 mg léčiva bylo dosaženo Cmax MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) po 1, respektive 4 hodinách, poté koncentrace MDL klesala s poločasem 13-20 hodin. Během výzkumu byla také potvrzena absence akumulace dalších metabolitů v krvi (včetně MMDL)..

Látka nicergolin se vylučuje z těla ve formě metabolitů, většinou v moči (asi 80%), stejně jako ve stolici (asi 10-20% celkové dávky).

Farmakokinetika se projevuje ve zvláštních klinických případech

Pacienti, kteří trpěli závažným selháním ledvin, vylučovali spolu s močí významně méně metabolických produktů než pacienti s normální funkcí ledvin.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u:

  • porušení ortostatické regulace;
  • nedávno odložený infarkt myokardu;
  • těžká bradykardie;
  • akutní krvácení;
  • přecitlivělost na ty látky, které jsou obsaženy v léku.

Lék by měl být užíván s opatrností, pokud je v anamnéze dna nebo hyperurikémie a / nebo pokud musí být lék kombinován s léky, které ovlivňují vylučování kyseliny močové a / nebo metabolismus.

Kromě výše uvedeného mají indikace pro použití přípravku Sermion v tabletách další omezení:

  • věk pacienta je mladší 18 let;
  • období těhotenství a kojení;
  • nedostatek v těle isomaltázy / sacharázy, malabsorpce glukózy-galaktózy, stejně jako intolerance fruktózy.

Vedlejší efekty

Pro nervový systém: občasná nespavost nebo ospalost.

Pro kardiovaskulární systém: příležitostně dochází k výraznému snížení krevního tlaku (zejména při parenterálním podání léku), horečce, závratím.

Pro metabolismus: může dojít ke zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi. Tento účinek nezávisí na dávce nebo délce léčby..

Další nežádoucí účinky: příležitostné kožní vyrážky a dyspeptické příznaky.

Nežádoucí účinky léku jsou zpravidla mírné..

Návod k použití Sermionu (metoda a dávkování)

Lék se podává orálně.

U pacientů po mrtvici, kognitivních vaskulárních poruchách a chronických oběhových poruchách mozku by se tablety Sermion měly užívat třikrát denně, každá po 10 mg. Minimální průběh léčby je 3 měsíce, protože terapeutický účinek léku se objevuje postupně.

U vaskulární demence by se měl Sermion užívat dvakrát denně, každý po 30 mg. Doporučuje se každých 6 měsíců konzultovat s lékařem, zda je vhodné v léčbě pokračovat.

U ischemické cévní mozkové příhody způsobené trombózou, aterosklerózou a mozkovou vaskulární embolií, akutními i přechodnými poruchami mozkové cirkulace (s hypertenzní mozkovou krizí a tranzistorovými ischemickými záchvaty) je třeba léčbu nejlépe zahájit parenterálním podáním léku Nicergolin uvnitř, po kterém se užije.

U poruch periferního oběhu by měl být lék užíván třikrát denně, 10 mg najednou po dlouhou dobu (několik měsíců). Pacienti s poruchou funkce ledvin (hladina kreatininu v séru přesahuje 2 mg / dl) by měli užívat Sermion v nižší terapeutické dávce.

Návod k použití lyofilizátu sermion

Intramuskulárně: 2 až 4 ml léčiva se vstřikují dvakrát denně (2 až 4 mg).

Intravenózně: léčivo se vstřikuje pomalu v dávce 4 až 8 mg ve 100 ml 5 až 10% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. V takové dávce lze injekce léčiva provádět až několikrát denně..

Intraarteriálně: do 2 minut se vstříknou 4 mg léčiva do 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Doporučuje se použít rekonstituovaný roztok ihned po jeho přípravě..

Délka léčby, dávkování a způsob podání léku do těla závisí na nemoci. Někdy je lepší zahájit léčbu parenterálním podáním léku a poté přejít na orální podávání k udržovací léčbě.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (hladina kreatininu v séru přesahuje 2 mg / dL) Sermion by měl být užíván v nižší terapeutické dávce.

Předávkovat

Příznakem předávkování drogami je výrazné přechodné snížení krevního tlaku..

Zpravidla není nutné zvláštní ošetření v případě předávkování přípravkem Sermion, stačí si na několik minut lehnout. Je extrémně vzácné, že může dojít k porušení přívodu krve do srdce a mozku. V tomto případě se doporučuje zavést sympatomimetika, neustále sledovat krevní tlak.

Interakce

Užívání přípravku Sermion společně s anticholinolytickými a antihypertenzivními léky může zvýšit jeho účinek.

Pokud užíváte lék současně s cholestyraminem nebo neabsorbovatelnými antacidy, je Sermionova absorpce pomalejší.

Metabolismus léčiva se provádí s přímou účastí enzymu CYP 2D6, proto může interagovat s jinými léky, které jsou biotransformovány pomocí tohoto enzymu (risperidon, rinidin a další antipsychotika)..

Podmínky prodeje

Lék je dostupný v lékárnách pouze na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Skladovatelnost

speciální instrukce

Sermion užívaný v terapeutických dávkách obvykle nemá žádný vliv na krevní tlak. U pacientů s arteriální hypertenzí se však může objevit postupné snižování krevního tlaku způsobené účinkem léku.

Pokud se lék používá parenterálně, doporučuje se pacientům ležet několik minut bezprostředně po injekci, protože může dojít k arteriální hypotenzi. To platí zejména pro pacienty, kteří právě zahájili léčbu drogové závislosti.

Účinek léku se objevuje postupně, takže Sermion musí být užíván po dlouhou dobu. Po celou dobu léčby musí lékař pravidelně hodnotit účinek léčby a také to, zda je vhodné v léčbě pokračovat i v budoucnu..

Vliv na schopnost řídit mechanismy a řídit vozidla nebyl studován. Proto je pacientům navzdory schopnosti léčiva zlepšit koncentraci doporučeno, aby byli při řízení nebo obsluze strojů velmi opatrní, zejména s ohledem na povahu základního onemocnění..

Sermionovy analogy

  • Sergolin
  • Nicergolin
  • Nicerium

Je třeba poznamenat, že cena analogů je mnohem nižší.

Během těhotenství a kojení

Studie léku Sermion během těhotenství nebyly provedeny, proto by měl být užíván pouze pod dohledem lékaře podle přísných indikací k použití.

Během užívání tohoto léku byste se měli zdržet kojení, protože nicergolin a metabolické produkty se vylučují do mateřského mléka.

Recenze o Sermione

V síti najdete spoustu recenzí o droze Sermion, zatímco téměř všechny jsou pozitivní. Pacienti užívající lék uvádějí jeho vysokou účinnost. Jejich krevní tlak se normalizoval, počet záchvatů migrény se postupně snižoval a přestala bolet hlava. Mnoho recenzí o přípravku Sermione obsahuje zprávy pacientů o zvýšení koncentrace a zlepšení kognitivních funkcí těla..

Fórum také obsahuje varování pro pacienty, kteří užívali pilulky, že tento lék by měl být užíván po dlouhou dobu, protože začíná působit až poté, co se hromadí v těle. V tomto ohledu bylo o přípravku Sermione v negativním kontextu jen málo recenzí - ti, kteří užívali drogu, aniž by čekali na účinek, přerušili léčbu.

Existují také varování, že tento lék není vhodný pro děti. Neměly by ho užívat děti a dospívající mladší 18 let.

Cena Sermionu kde koupit

V závislosti na značce lékárny a formě uvolnění léku může být cena tablet Sermion velmi odlišná:

  • 5mg tablety stojí od 274 do 419 rublů za 30 kusů na balení (v Doněcku cena léku začíná na 79 UAH);
  • 10mg tablety najdete od 378 do 515r v balení, které obsahuje 50 tablet;
  • cena 30mg tablet se pohybuje od 556 rublů za balení po 30 kusech do 776 rublů;
  • Cena Sermionu v ampulích - od 698 do 828 rublů za balení.

Sermion

Složení

Složení léku Sermion se mírně liší v závislosti na množství účinné látky ve složení a na formě uvolňování léčiva.

  • Aktivní složka: 5 mg nicergolinu.
    Pomocné látky: 100 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy, 1,3 mg stearátu hořečnatého, 22,4 mg MCC.
    Potahované tablety: 10,9 mg mastku, 33,35 mg sacharózy, 1 mg sandarakové pryskyřice, 0,7 mg uhličitanu hořečnatého, 0,06 mg karnaubského vosku, 0,6 mg kalafuny, 2,7 mg akátové pryskyřice, 0,7 mg oxidu titaničitého (E171), 0,05 mg oranžová žluť (E110).
  • Aktivní složka: 10 mg nicergolinu.
    Pomocné látky: 94,3 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy, 2 mg stearátu hořečnatého, 22,4 mg MCC.
    Tablety potažené cukrem: 10,9 mg prášku mastku, 33,35 mg sacharózy, 1 mg sandarakové pryskyřice, 0,7 mg uhličitanu hořečnatého, 0,06 mg karnaubského vosku, 0,6 mg kalafuny, 2,7 mg akátové pryskyřice, 0,7 mg oxidu titaničitého (E171).
  • Aktivní složka: 30 mg nicergolinu.
    Pomocné látky: 72,69 mg dihydrátu hydrogenfosforečnanu vápenatého, 1,3 mg sodné soli karboxymethylcelulózy, 3,61 mg stearátu hořečnatého, 22,4 mg MCC.
    Potahovaná tableta: 0,7246 mg oxidu titaničitého (E171), 0,0145 mg silikonu, 0,2899 mg polyethylenglykolů 600, 2,8985 mg hypromelózy, 0,0725 mg žlutého oxidu železitého (E172).
  • Lyofilizát ve formě prášku nebo bílé porézní hmoty pro přípravu injekčních roztoků. Zahrnuto je také rozpouštědlo - bezbarvá průhledná kapalina.
    Aktivní složka: 4 ml nicergolinu.
    Pomocné látky: kyselina vinná a monohydrát laktózy.
    Složení rozpouštědla: benzalkoniumchlorid, chlorid sodný, voda na injekci (do 4 ml).

Formulář vydání

  • Tablety 5mg: konvexní kulaté tablety s oranžovou skořápkou v blistrech po 15 ks. Kartonová krabička obsahuje 2 blistry.
  • Tablety 10mg: konvexní kulaté tablety s bílou skořápkou v blistrech po 25 ks. Kartonová krabička obsahuje 2 blistry.
  • 30mg tablety: bikonvexní kulaté tablety se žlutým obalem v blistrech po 15 ks. Kartonová krabička obsahuje 2 blistry.
  • Lyofilizát pro přípravu injekčních roztoků je obsažen ve skleněných bezbarvých lahvičkách. Zahrnuty jsou také ampule s rozpouštědlem. Jedno krabičkové balení obsahuje 4 injekční lahvičky lyofilizátu a 4 ampule s rozpouštědlem.

farmaceutický účinek

Tento lék zlepšuje periferní a mozkovou cirkulaci a také alfa-blokátor. Hlavní aktivní složkou léčiva (nicergolin) je derivát ergolinu a zlepšuje hemodynamické a metabolické procesy v mozku.

Lék snižuje agregaci krevních destiček a také zlepšuje reologii krve, navíc urychluje průtok krve v dolních a horních končetinách. Vylepšený průtok krve díky akci blokující alfa1.

Sermion přímo ovlivňuje systémy mozkových neurotransmiterů - dopaminergních, noradrenergních a acetylcholinergních, což má příznivý vliv na kognitivní procesy. Dlouhodobé užívání léku u pacientů ukázalo snížení závažnosti poruch chování spojených s demencí a zlepšení kognitivních funkcí těla..

Indikace pro použití Sermionu

Lék je určen pro:

  • chronické a akutní mozkové vaskulární a metabolické poruchy (vyplývající z arteriální hypertenze, aterosklerózy, embolie nebo trombózy mozkových cév, včetně vaskulární demence, akutní přechodné mozkové příhody a bolesti hlavy způsobené vazospasmy);
  • chronické a akutní vaskulární a metabolické poruchy (funkční a organické arteriopatie končetin, syndromy, které se projevily v důsledku zhoršeného průtoku periferní krve, stejně jako Raynaudova choroba);
  • jako další lék během léčby hypertenzní krize.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sání (pro tablety)

Jakmile se nicergolin dostane do lidského těla, vstřebává se velmi rychle a prakticky beze zbytku. Rychlost a stupeň absorpce nicergolinu prakticky nezávisí na dávkové formě ani na příjmu potravy. Při použití dávky až 60 mg je farmakokinetika nicergolinu lineární, beze změny v závislosti na věku uživatele drog.

Distribuce a metabolismus

Látka nicergolin se váže z více než 90% na plazmatické proteiny, zatímco stupeň její afinity k sérovému albuminu je nižší než k α-kyselině glykoproteinu. Nicergolin, stejně jako jeho metabolity, se mohou distribuovat v krevních buňkách.

Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou: 6-methyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MDL, výsledek demethylace izoenzymem CYP2D6) a 1,6-dimethyl-8β-hydroxymethyl-10α-methoxyergolin (MMDL, produkt tvořený v důsledku hydrolýzy).

Pokud je nicergolin podáván intravenózně nebo perorálně, poměr hodnot AUC pro MDL a MMDL naznačuje zjevný metabolismus během „prvního průchodu“ játry. Při užívání 30 mg léčiva bylo dosaženo Cmax MMDL (21 ± 14 ng / ml) a MDL (41 ± 14 ng / ml) po 1, respektive 4 hodinách, poté koncentrace MDL klesala s poločasem 13-20 hodin. Během výzkumu byla také potvrzena absence akumulace dalších metabolitů v krvi (včetně MMDL)..

Vybrání

Látka nicergolin se vylučuje z těla ve formě metabolitů, většinou v moči (asi 80%), stejně jako ve stolici (asi 10-20% celkové dávky).

Farmakokinetika se projevuje ve zvláštních klinických případech

Pacienti, kteří trpěli závažným selháním ledvin, vylučovali spolu s močí významně méně metabolických produktů než pacienti s normální funkcí ledvin.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u:

  • porušení ortostatické regulace;
  • nedávno odložený infarkt myokardu;
  • těžká bradykardie;
  • akutní krvácení;
  • přecitlivělost na ty látky, které jsou obsaženy v léku.

Lék by měl být užíván s opatrností, pokud je v anamnéze dna nebo hyperurikémie a / nebo pokud musí být lék kombinován s léky, které ovlivňují vylučování kyseliny močové a / nebo metabolismus.

Kromě výše uvedeného mají indikace pro použití přípravku Sermion v tabletách další omezení:

  • věk pacienta je mladší 18 let;
  • období těhotenství a kojení;
  • nedostatek v těle isomaltázy / sacharázy, malabsorpce glukózy-galaktózy, stejně jako intolerance fruktózy.

Vedlejší efekty

Pro nervový systém: občasná nespavost nebo ospalost.

Pro kardiovaskulární systém: příležitostně dochází k výraznému snížení krevního tlaku (zejména při parenterálním podání léku), horečce, závratím.

Pro metabolismus: může dojít ke zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi. Tento účinek nezávisí na dávce nebo délce léčby..

Další nežádoucí účinky: příležitostné kožní vyrážky a dyspeptické příznaky.

Nežádoucí účinky léku jsou zpravidla mírné..

Návod k použití Sermionu (metoda a dávkování)

Sermion tablety

Lék se podává orálně.

U pacientů po mrtvici, kognitivních vaskulárních poruchách a chronických oběhových poruchách mozku by se tablety Sermion měly užívat třikrát denně, každá po 10 mg. Minimální průběh léčby je 3 měsíce, protože terapeutický účinek léku se objevuje postupně.

U vaskulární demence by se měl Sermion užívat dvakrát denně, každý po 30 mg. Doporučuje se každých 6 měsíců konzultovat s lékařem, zda je vhodné v léčbě pokračovat.

U ischemické cévní mozkové příhody způsobené trombózou, aterosklerózou a mozkovou vaskulární embolií, akutními i přechodnými poruchami mozkové cirkulace (s hypertenzní mozkovou krizí a tranzistorovými ischemickými záchvaty) je třeba léčbu nejlépe zahájit parenterálním podáním léku Nicergolin uvnitř, po kterém se užije.

U poruch periferního oběhu by měl být lék užíván třikrát denně, 10 mg najednou po dlouhou dobu (několik měsíců).
Pacienti s poruchou funkce ledvin (hladina kreatininu v séru přesahuje 2 mg / dl) by měli užívat Sermion v nižší terapeutické dávce.

Návod k použití lyofilizátu sermion

Intramuskulárně: 2 až 4 ml léčiva se vstřikují dvakrát denně (2 až 4 mg).

Intravenózně: léčivo se vstřikuje pomalu v dávce 4 až 8 mg ve 100 ml 5 až 10% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. V takové dávce lze injekce léčiva provádět až několikrát denně..

Intraarteriálně: do 2 minut se vstříknou 4 mg léčiva do 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Doporučuje se použít rekonstituovaný roztok ihned po jeho přípravě..

Délka léčby, dávkování a způsob podání léku do těla závisí na nemoci. Někdy je lepší zahájit léčbu parenterálním podáním léku a poté přejít na orální podávání k udržovací léčbě.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (hladina kreatininu v séru přesahuje 2 mg / dL) Sermion by měl být užíván v nižší terapeutické dávce.

Předávkovat

Příznakem předávkování drogami je výrazné přechodné snížení krevního tlaku..

Zpravidla není nutné zvláštní ošetření v případě předávkování přípravkem Sermion, stačí si na několik minut lehnout. Je extrémně vzácné, že může dojít k porušení přívodu krve do srdce a mozku. V tomto případě se doporučuje zavést sympatomimetika, neustále sledovat krevní tlak.

Interakce

Užívání přípravku Sermion společně s anticholinolytickými a antihypertenzivními léky může zvýšit jeho účinek.

Pokud užíváte lék současně s cholestyraminem nebo neabsorbovatelnými antacidy, je Sermionova absorpce pomalejší.

Metabolismus léčiva se provádí s přímou účastí enzymu CYP 2D6, proto může interagovat s jinými léky, které jsou biotransformovány pomocí tohoto enzymu (risperidon, rinidin a další antipsychotika)..

Podmínky prodeje

Lék je dostupný v lékárnách pouze na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Skladovatelnost

speciální instrukce

Sermion užívaný v terapeutických dávkách obvykle nemá žádný vliv na krevní tlak. U pacientů s arteriální hypertenzí se však může objevit postupné snižování krevního tlaku způsobené účinkem léku.

Pokud se lék používá parenterálně, doporučuje se pacientům ležet několik minut bezprostředně po injekci, protože může dojít k arteriální hypotenzi. To platí zejména pro pacienty, kteří právě zahájili léčbu drogové závislosti.

Účinek léku se objevuje postupně, takže Sermion musí být užíván po dlouhou dobu. Po celou dobu léčby musí lékař pravidelně hodnotit účinek léčby a také to, zda je vhodné v léčbě pokračovat i v budoucnu..

Vliv na schopnost řídit mechanismy a řídit vozidla nebyl studován. Proto je pacientům navzdory schopnosti léčiva zlepšit koncentraci doporučeno, aby byli při řízení nebo obsluze strojů velmi opatrní, zejména s ohledem na povahu základního onemocnění..

Sermionovy analogy

  • Sergolin
  • Nicergolin
  • Nicerium

Je třeba poznamenat, že cena analogů je mnohem nižší.

Během těhotenství a kojení

Studie léku Sermion během těhotenství nebyly provedeny, proto by měl být užíván pouze pod dohledem lékaře podle přísných indikací k použití.

Během užívání tohoto léku byste se měli zdržet kojení, protože nicergolin a metabolické produkty se vylučují do mateřského mléka.

Recenze o Sermione

V síti najdete spoustu recenzí o droze Sermion, zatímco téměř všechny jsou pozitivní. Pacienti užívající lék uvádějí jeho vysokou účinnost. Jejich krevní tlak se normalizoval, počet záchvatů migrény se postupně snižoval a přestala bolet hlava. Mnoho recenzí o přípravku Sermione obsahuje zprávy pacientů o zvýšení koncentrace a zlepšení kognitivních funkcí těla..

Fórum také obsahuje varování pro pacienty, kteří užívali pilulky, že tento lék by měl být užíván po dlouhou dobu, protože začíná působit až poté, co se hromadí v těle. V tomto ohledu bylo o přípravku Sermione v negativním kontextu jen málo recenzí - ti, kteří užívali drogu, aniž by čekali na účinek, přerušili léčbu.

Existují také varování, že tento lék není vhodný pro děti. Neměly by ho užívat děti a dospívající mladší 18 let.

Cena Sermionu kde koupit

V závislosti na značce lékárny a formě uvolnění léku může být cena tablet Sermion velmi odlišná:

  • 5mg tablety stojí od 274 do 419 rublů za 30 kusů na balení (v Doněcku cena léku začíná na 79 UAH);
  • 10mg tablety najdete od 378 do 515r v balení, které obsahuje 50 tablet;
  • cena 30mg tablet se pohybuje od 556 rublů za balení po 30 kusech do 776 rublů;
  • Cena Sermionu v ampulích - od 698 do 828 rublů za balení.

Sermion

Články lékařských odborníků

  • ATX kód
  • Účinné látky
  • Indikace pro použití
  • Formulář vydání
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Použití během těhotenství
  • Kontraindikace
  • Vedlejší efekty
  • Způsob podání a dávkování
  • Předávkovat
  • Interakce s jinými léky
  • Podmínky skladování
  • Skladovatelnost
  • Farmakologická skupina
  • farmaceutický účinek
  • Kód ICD-10
  • Výrobce

Sermion je α-blokátor. Podporuje zlepšení intracerebrálního a periferního oběhu.

ATX kód

Účinné látky

Indikace pro použití Sermionu

Používá se za následujících podmínek:

  • akutní nebo chronická vaskulární mozková, stejně jako metabolické poruchy (vznikající v důsledku aterosklerózy, zvýšeného krevního tlaku, embolie nebo trombózy v oblasti mozkových cév), včetně vaskulární demence, akutní přechodné poruchy průtoku krve mozkem a kromě této bolesti hlavy vyvolaly vazospazmus;
  • metabolické a vaskulární poruchy chronické nebo akutní povahy (organické nebo funkční arteriopatie postihující končetiny a navíc syndromy, které se vyvíjejí v důsledku poruch periferního oběhu, a Raynaudův syndrom);
  • ve formě dalšího léku pro terapii u osob s hypertenzní krizí.

Formulář vydání

Uvolňování látky se provádí v tabletách o objemu 5 mg (uvnitř blistru 15 kusů; v krabičce - 2 balení), 10 mg (uvnitř blistrů 25 tablet; v balení - 2 takové blistry) a 30 mg (v blistrech 15 kusů; v balení - 2 balení).

Prodává se také ve formě prášku pro vstřikování kapalin - uvnitř skleněných lahví. Zahrnuty jsou také ampule obsahující rozpouštědlo. Uvnitř krabice - 4 lahve prášku a 4 ampulky rozpouštědla.

Farmakodynamika

Hlavním aktivním prvkem léku je nicergolin (derivát ergolinu), který pomáhá zlepšit metabolické a hemodynamické procesy uvnitř mozku..

Lék snižuje agregaci krevních destiček a současně zlepšuje reologii krve a zvyšuje rychlost krevního oběhu v pažích a nohou. Zlepšení procesů krevního oběhu je spojeno s vývojem a1-adrenergního blokujícího účinku.

Sermion má přímý účinek na systém mozkových mediátorů - noradrenergní, dopaminergní a také acetylcholinergní. To má pozitivní vliv na rozvoj kognitivních procesů. Po dlouhodobém užívání drog vykazovali pacienti oslabení závažnosti poruch chování spojených s demencí a navíc se zlepšila kognitivní aktivita těla..

Farmakokinetika

Po proniknutí do těla se nicergolin vstřebává téměř úplně a vysokou rychlostí. Stupeň a rychlost absorpce léčiva téměř nezávisí na formě jeho uvolnění ani na konzumaci jídla. Při užívání dávky až 60 mg jsou farmakokinetické vlastnosti nicergolinu lineární, nemění se s věkem pacienta.

Výměnné a distribuční procesy.

Nicergolinová složka je syntetizována s plazmatickým proteinem nejméně o 90% a stupeň afinity tohoto prvku k sérovému albuminu je nižší než u glykoproteinu α-kyseliny. Nicergolin spolu se svými metabolickými produkty může vstoupit do krevních buněk.

Hlavními metabolickými produkty nicergolinu jsou MDL (vznikající v důsledku demetylačního procesu, který se vyvíjí pod vlivem izoenzymu CYP2D6) a také MDL (vznikající při hydrolýze).

Poměr indexů AUC pro MDL a MDL po intravenózní injekci léčiva nebo orálním podání naznačuje, že léčivo prochází 1. jaterním průchodem. Po zavedení 30 mg látky byly zaznamenány hodnoty Cmax pro MMDL (je 21 ± 14 ng / ml) a MDL (je 41 ± 14 ng / ml) po 1, respektive 4 hodinách, a poté hladina MDL poklesla s poločasem rovným 13-20 hodinám. Kromě toho byla během testů zaznamenána absence akumulace dalších metabolických produktů v krvi (také MMDL).

Prvek nicergolin se vylučuje ve formě metabolických produktů, zejména močí (asi 80%) a navíc stolicí (asi 10-20%).

Farmakokinetické vlastnosti, které se vyvíjejí u osob se zvláštními klinickými situacemi.

U lidí se závažným selháním ledvin se močí vylučuje podstatně méně metabolických produktů než u lidí se zdravou funkcí ledvin.

Použití přípravku Sermion během těhotenství

Testy s užíváním drog během těhotenství nebyly provedeny, a proto je možné přípravek Sermion používat pouze v případě životně důležitých indikací a pod dohledem odborníka.

Po dobu léčby je nutné přestat kojit, protože nicergolin a jeho metabolické produkty se vylučují do mateřského mléka..

Kontraindikace

  • poruchy procesů ortostatické regulace;
  • nedávný infarkt myokardu;
  • bradykardie, která má výrazný charakter;
  • krvácení v akutní formě;
  • zvýšená citlivost na základní složky léčiva.

Lék by měl být pečlivě předepisován lidem s anamnézou hyperurikémie nebo dny a v případě potřeby jej kombinovat s léky, které narušují metabolické procesy nebo vylučování kyseliny močové.

Kromě toho nelze tablety užívat s nedostatkem sacharázy nebo isomaltázy, stejně jako s fruktosemií nebo malabsorpcí glukózy-galaktózy..

Nežádoucí účinky přípravku Sermion

Užívání tohoto léčivého přípravku může vést k výskytu těchto vedlejších příznaků:

  • poruchy funkce NS: občas se objeví pocit ospalosti nebo nespavosti;
  • léze ovlivňující práci CVS: příležitostně dochází k výraznému poklesu hodnot krevního tlaku (zejména v případě parenterálního užívání léků) a také se objevují závratě nebo horečka;
  • metabolické poruchy: zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi. Tento účinek nezávisí na velikosti porce nebo délce terapeutického kurzu;
  • další příznaky: zřídka se objeví vyrážka na pokožce nebo dyspeptické příznaky.

Negativní příznaky drog jsou často mírné.

Způsob podání a dávkování

Lék by měl být užíván perorálně.

Během kognitivních poruch postihujících cévy a navíc v případě stavů po mrtvici a chronických poruch cerebrálních oběhových procesů by se léčba měla užívat v dávce 10 mg třikrát denně. Terapeutický cyklus by měl trvat nejméně 3 měsíce, protože lékový účinek léku se vyvíjí postupně.

V případě vaskulární demence se lék užívá v dávce 30 mg dvakrát denně. Je nutné každých šest měsíců konzultovat lékaře, aby se zjistilo, zda je vhodné v terapeutickém cyklu pokračovat.

V případě ischemické cévní mozkové příhody vyvolané aterosklerózou, trombózou nebo embolií v mozkové vaskulární oblasti a navíc při akutních nebo přechodných poruchách průtoku krve mozkem (TIA nebo cerebrální hypertenzní krize) se doporučuje léčebný cyklus zahájit zavedením parenterálního nicergolinu a poté použít Serion.

U poruch ovlivňujících průtok periferní krve se lék užívá 3krát denně (10mg dávka). Zároveň by kurz měl trvat několik měsíců.

Lidé s poruchou funkce ledvin (hladiny kreatininu v séru vyšší než 2 mg / dl) musí užívat drogu v nižší dávce.

Schéma použití léčivého prášku.

Pokud se lék podává intramuskulárně: v množství 2-4 ml, dvakrát denně.

Při i / v použití léku: vstřikujte nízkou rychlostí v dávkách 4 až 8 mg (prášek se ředí v 0,1 l rozpouštědla - používá se 5-10% roztok dextrózy nebo 0,9% roztok NaCl). Při podobném dávkování lze injekce léků provádět až několikrát denně..

Při injekci do tepny: do 2 minut by měly být injikovány 4 mg lyofilizátu předem rozpuštěného v 10 ml 0,9% roztoku NaCl.

Rekonstituovaná kapalina by měla být použita okamžitě po přípravě.

Délka léčby, velikost porce a způsob podání léčivé látky závisí na patologii pozorované u pacienta. Někdy se doporučuje zahájit léčbu parenterálním podáváním léku a poté přejít na perorální podání (udržovací léčba).

Lidé s problémy s ledvinami (hodnoty sérového kreatininu jsou nad 2 mg / dL) musí užívat nižší dávky léku.