Dexazon

Pozornost! Tento lék může mít obzvláště nežádoucí interakci s alkoholem! Více informací.

Indikace pro použití

Šok (popáleninový, traumatický, provozní, toxický) s neúčinností jiné terapie.

Alergické reakce (akutní, těžké formy), krevní transfuzní šok, anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce.

Mozkový edém (také spojený s mozkovým nádorem nebo spojený s chirurgickým zákrokem, radiační terapií nebo poraněním hlavy).

Bronchiální astma (těžká forma), status asthmaticus.

Systémová onemocnění pojivové tkáně (SLE, revmatoidní artritida).

Akutní adrenální nedostatečnost.

Otrava kauterizující tekutinou (snížení zánětu a prevence jizev).

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Kontraindikace

Pro krátkodobé použití u „životně důležitých“ indikací je jedinou kontraindikací hypersenzitivita.

Pro intraartikulární podání: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), zlomenina kosti v kloubech, infekční (septický) zánětlivý proces v kloubech a periartikulární infekce (včetně anamnézy), stejně jako obecné infekční onemocnění, výrazné periartikulární osteoporóza, absence známek zánětu v kloubu (tzv. „suchý“ kloub, například u osteoartrózy bez synovitidy), výrazná destrukce kosti a deformace kloubu (prudké zúžení kloubního prostoru, ankylóza), nestabilita kloubu jako důsledek artritidy, aseptická nekróza epifýz kostí tvořících kloub. S péčí. Parazitární a infekční onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální povahy (aktuálně nebo nedávno přenesená, včetně nedávného kontaktu s pacientem) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky; amebiáza, strongyloidiáza (prokázaná nebo podezřelá); systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóza. Aplikace pro těžká infekční onemocnění je přípustná pouze na základě konkrétní terapie.

Postvakcinační období (období trvající 8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG. Stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce).

Nemoci gastrointestinálního traktu - peptický vřed a dvanácterníkový vřed, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno vytvořená intestinální anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida.

Nemoci CVS, vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu je možné rozšířit ohnisko nekrózy, zpomalit tvorbu jizvové tkáně a v důsledku toho prasknout srdeční sval), dekompenzovaný CHF, arteriální hypertenze, hyperlipidémie.

Endokrinní onemocnění - diabetes mellitus (včetně snížené tolerance sacharidů), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itenko-Cushingova choroba.

Těžké chronické selhání ledvin a / nebo jater, nefrourolitiáza.

Hypoalbuminémie a podmínky predisponující k jejímu výskytu.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akutní psychóza, obezita (stupeň III-IV), poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy), glaukom s otevřeným a uzavřeným úhlem, těhotenství, kojení.

Pro intraartikulární podání: obecný závažný stav pacienta, neúčinnost (nebo krátké trvání) působení 2 předchozích injekcí (s přihlédnutím k jednotlivým vlastnostem použitého GCS).

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Pro dexamethison-acetát: intraartikulární - od 4 do 16 mg dexamethasonu můžete úvod opakovat každé 1-3 týdny.

V ohnisku léze - od 0,8 do 1,6 mg na injekci.

V / m - od 8 do 16 mg, s opakováním každé 1-3 týdny.

Maximální průběh a denní dávky nebyly stanoveny.

Pro dexamethason fosforečnan sodný: intraartikulární, v lézi - 0,2-6 mg, opakované jednou za 3 dny nebo 3 týdny.

V / m nebo / in - 0,5-9 mg / den.

Pro léčbu mozkového edému - 10 mg v první injekci, poté 4 mg IM každých 6 hodin, dokud příznaky nezmizí. Dávka může být snížena po 2-4 dnech s postupným zrušením během 5-7 dnů po eliminaci mozkového edému. Udržovací dávka - 2 mg 3x denně.

Pro léčbu šoku - intravenózní 20 mg v první injekci, poté 3 mg / kg za 24 hodin ve formě intravenózní infuze nebo intravenózního proudu - od 2 do 6 mg / kg jako jedna injekce nebo 40 mg jako jedna dávka injekce podávané každých 2-6 hodin; možné intravenózní podání 1 mg / kg jednou. Šoková terapie by měla být zrušena, jakmile se stav pacienta stabilizuje, obvyklá doba není delší než 2–3 dny.

Alergická onemocnění - intramuskulárně v první injekci 4-8 mg. Další léčba se provádí orálními dávkovými formami.

V případě nevolnosti a zvracení během chemoterapie - 8-20 mg IV 5-15 minut před chemoterapií. Další chemoterapie by měla být podávána perorálními dávkovými formami.

K léčbě syndromu dechové tísně novorozenců - intramuskulární injekce 5 mg každých 12 hodin, poté od sedmého dne každých 24 hodin.

Maximální denní dávka je 80 mg.

Pro děti: k léčbě adrenální nedostatečnosti - in / m při 23 μg / kg (0,67 mg / m2) každé 3 dny, nebo 7,8-12 μg / kg (0,23-0,34 mg / m2 / den), nebo 28-170 μg / kg (0,83-5 mg / m2) každých 12-24 hodin.

farmaceutický účinek

GCS je methylovaný derivát fluoroprednisolonu, inhibuje uvolňování interleukinu 1, interleukinu 2, interferonu gama z lymfocytů a makrofágů. Poskytuje protizánětlivé, antialergické, desenzibilizující, protišokové, toxické a imunosupresivní účinky.

Potlačuje uvolňování ACTH a beta-lipotropinu hypofýzou, ale nesnižuje hladinu cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

Zvyšuje excitabilitu centrálního nervového systému, snižuje počet lymfocytů a eosinofilů, zvyšuje erytrocyty (stimuluje produkci erytropoetinů).

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra a stimuluje syntézu mRNA; druhý způsobuje tvorbu proteinů, vč. lipokortin, zprostředkující buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje syntézu endoperoxidů, Pg, leukotrienů, které podporují zánět, alergie atd..

Metabolismus bílkovin: snižuje množství bílkovin v plazmě (v důsledku globulinů) se zvýšením poměru albumin / globulin, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a TG, redistribuuje tuk (hromadění tuků hlavně v ramenním pletenci, obličeji, břiše), vede k rozvoji hypercholesterolemie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z trávicího traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení průtoku glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, což vede k aktivaci glukoneogeneze.

Metabolismus vody a elektrolytů: zadržuje Na + a vodu v těle, stimuluje vylučování K + (aktivita MCS), snižuje vstřebávání Ca2 + z gastrointestinálního traktu, „vyplavuje“ Ca2 + z kostí, zvyšuje vylučování Ca2 + ledvinami.

Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eosinofily; indukce tvorby lipokortinu a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární propustnosti; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomálních).

Antialergický účinek se vyvíjí v důsledku potlačení syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibice uvolňování histaminu a dalších biologicky aktivních látek ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů, snížení počtu cirkulujících bazofilů, potlačení vývoje lymfoidních a pojivových tkání, snížení počtu T- a B-lymfocytů, mastic buňky, snížená citlivost efektorových buněk na mediátory alergie, inhibice produkce protilátek, změny imunitní odpovědi těla.

U CHOPN je účinek založen hlavně na inhibici zánětlivých procesů, inhibici vývoje nebo prevenci otoků sliznic, inhibici eosinofilní infiltrace submukózní vrstvy bronchiálního epitelu, ukládání cirkulujících imunitních komplexů v sliznici průdušek, jakož i inhibici eroze a deskvamace sliznice. Zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů průdušek malého a středního kalibru na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu inhibicí nebo snížením jeho produkce.

Protišokový a antitoxický účinek je spojen se zvýšením krevního tlaku (zvýšením koncentrace cirkulujících katecholaminů a obnovením citlivosti adrenergních receptorů na ně, jakož i vazokonstrikcí), snížením propustnosti cévní stěny, ochrannými vlastnostmi membrány, aktivací jaterních enzymů zapojených do metabolismu endo- a xenobiotik..

Imunosupresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin1 a interleukin2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů.

Potlačuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenního GCS. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizev.

Charakteristickým rysem akce je významná inhibice funkce hypofýzy a téměř úplná absence aktivity ISS. Dávky 1-1,5 mg / den inhibují kůru nadledvin; biologický T1 / 2 - 32-72 hodin (doba inhibice kůry hypotalamus-hypofýza-nadledviny).

Podle síly aktivity GCS odpovídá 0,5 mg dexamethasonu přibližně 3,5 mg prednisonu (nebo prednisolonu), 15 mg hydrokortizonu nebo 17,5 mg kortizonu.

Vedlejší efekty

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce užívání, velikosti použité dávky a možnosti dodržování cirkadiánního rytmu jmenování..

Z endokrinního systému: snížená tolerance glukózy, „steroidní“ diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, potlačení funkce nadledvin, Itenko-Cushingův syndrom (měsíční obličej, obezita hypofýzy, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, myasthenia gravis), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, „steroidní“ žaludeční a duodenální vředy, erozivní ezofagitida, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, plynatost, škytavka. Ve vzácných případech - zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy.

Z CCC: arytmie, bradykardie (až do srdeční zástavy); vývoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšená závažnost CHF, změny EKG charakteristické pro hypokalemii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, trombóza. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření ohniska nekrózy, zpomalení tvorby jizev, což může vést k prasknutí srdečního svalu.

Z nervového systému: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, závratě, cerebelární pseudotumor, bolest hlavy, křeče.

Ze smyslových orgánů: náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do hlavy, krku, nosní lastury, pokožky hlavy, krystaly léčiva se mohou ukládat v očních cévách), zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, tendence k rozvoji sekundárních bakterií, plísňové nebo virové oční infekce, trofické změny v rohovce, exophthalmos.

Ze strany metabolismu: zvýšené vylučování Ca2 +, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, negativní dusíková bilance (zvýšený rozklad bílkovin), zvýšené pocení.

Vzhledem k aktivitě ISS - zadržování tekutin a Na + (periferní edém), hypernatremie, hypokalemický syndrom (hypokalémie, arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava).

Na straně pohybového aparátu: zpomalení růstu a osifikace u dětí (předčasné uzavření epifýzových růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza pažní kosti a hlavice stehenní kosti), prasknutí svalové šlachy, „steroidní“ myopatie, snížená svalová hmota (atrofie).

Na straně kůže a sliznic: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, ztenčení kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidózy.

Alergické reakce: generalizované (kožní vyrážka, svědění kůže, anafylaktický šok), lokální alergické reakce.

Jiné: rozvoj nebo exacerbace infekcí (výskyt tohoto vedlejšího účinku usnadňují společně užívaná imunosupresiva a očkování), leukocyturie, abstinenční syndrom.

Lokální pro parenterální podání: pálení, necitlivost, bolest, parestézie a infekce v místě vpichu, vzácně - nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu; atrofie kůže a podkožní tkáně intramuskulární injekcí (obzvláště nebezpečná je injekce do deltového svalu).

Se zapnutím / v úvodu: arytmie, „návaly“ krve do obličeje, křeče.

Při intrakraniálním podání epistaxe.

Při intraartikulárním podání - zvýšená bolest v kloubu.

speciální instrukce

Děti, které byly během léčby v kontaktu s pacienty s spalničkami nebo neštovicemi, jsou profylakticky předepisovány specifické Ig. Během těhotenství a laktace je předepsáno s ohledem na očekávaný terapeutický účinek a negativní účinek na plod.

U dětí během období růstu by měl být GCS používán pouze v absolutních indikacích a pod obzvláště pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů s hypotyreózou klesá clearance kortikosteroidů a u pacientů s tyreotoxikózou se zvyšuje..

Interakce

Dexamethason je farmaceuticky nekompatibilní s jinými léky (může tvořit nerozpustné sloučeniny).

Dexamethason zvyšuje toxicitu srdečních glykosidů (kvůli hypokalemii, která zvyšuje riziko arytmií).

Urychluje vylučování ASA, snižuje jeho hladinu v krvi (při zrušení dexamethasonu se zvyšuje koncentrace salicylátů v krvi a zvyšuje se riziko nežádoucích účinků).

Při použití současně s živými antivirovými vakcínami a na pozadí jiných typů imunizací zvyšuje riziko aktivace viru a rozvoje infekcí.

Zvyšuje metabolismus isoniazidu a mexiletinu (zejména u „rychlých acetylátorů“), což vede ke snížení jejich plazmatických koncentrací.

Zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxických účinků paracetamolu (indukce "jaterních" enzymů a tvorba toxického metabolitu paracetamolu).

Zvyšuje (při dlouhodobé léčbě) obsah kyseliny listové.

Hypokalémie způsobená GCS může zvýšit závažnost a trvání svalové blokády na pozadí svalových relaxancií.

Ve vysokých dávkách snižuje účinek somatropinu.

Dexamethason snižuje účinek hypoglykemických léků; zvyšuje antikoagulační účinek derivátů kumarinu.

Oslabuje účinek vitaminu D na absorpci Ca2 + ve střevním lumenu. Ergocalciferol a paratyroidní hormon zabraňují rozvoji osteopatie způsobené GCS.

Snižuje koncentraci praziquantelu v krvi.

Cyklosporin (inhibuje metabolismus) a ketokonazol (snižuje clearance) zvyšují toxicitu.

Thiazidová diuretika, inhibitory karboanhydrázy, další GCS a amfotericin B zvyšují riziko hypokalémie, léky obsahující Na + - otoky a zvýšený krevní tlak.

NSAID a ethanol zvyšují riziko ulcerace gastrointestinální sliznice a krvácení; v kombinaci s NSAID pro léčbu artritidy je možné snížit dávku GCS díky součtu terapeutického účinku.

Indomethacin, vytlačující dexamethason z jeho spojení s albuminem, zvyšuje riziko vzniku jeho vedlejších účinků.

Amfotericin B a inhibitory karboanhydrázy zvyšují riziko osteoporózy.

Terapeutický účinek GCS je snížen pod vlivem fenytoinu, barbiturátů, efedrinu, teofylinu, rifampicinu a dalších induktorů „jaterních“ mikrozomálních enzymů (zvýšená rychlost metabolismu).

Mitotan a další inhibitory funkce kůry nadledvin mohou vyžadovat zvýšení dávky GCS.

Clearance GCS se zvyšuje na pozadí hormonů štítné žlázy.

Imunosupresiva zvyšují riziko infekcí a lymfomu nebo jiných lymfoproliferativních poruch spojených s virem Epstein-Barr.

Estrogeny (včetně perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen) snižují clearance GCS, prodlužují T1 / 2 a jejich terapeutické a toxické účinky.

Vzhled hirzutismu a akné je usnadněn současným užíváním jiných steroidních hormonálních léků - androgeny, estrogeny, anabolické steroidy, perorální antikoncepce.

Tricyklická antidepresiva mohou zvýšit závažnost deprese způsobené užíváním GCS (není indikována k léčbě těchto nežádoucích účinků).

Riziko vzniku katarakty se zvyšuje při použití na pozadí jiných GCS, antipsychotik (neuroleptik), karbutamidu a azathioprinu.

Současné podávání s m-anticholinergiky (včetně antihistaminik, tricyklických antidepresiv), nitráty přispívá k rozvoji zvýšení nitroočního tlaku.

Při současném intertekálním použití s ​​iofendilátem se zvyšuje riziko vzniku arachnoiditidy.