Acyclovir

Acyclovir: návod k použití a recenze

Latinský název: aciklovir

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: aciklovir (aciklovir)

Výrobce: AZT PHARMA KB (Rusko); Ozon, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUE (Bělorusko); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Vertex, JSC (Rusko); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) a další.

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 13 rublů.

Acyclovir je antivirotikum používané k léčbě oparu.

Uvolněte formu a složení

  • krém pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách o hmotnosti 2 g, 5 g, 10 g);
  • masti pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; ve sklenicích 5 g, 10 g, 20 g);
  • oční mast 3% (v hliníkových tubách o hmotnosti 5 g);
  • lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (v lahvičkách 250 mg a 500 mg);
  • tablety 200 mg a 400 mg (v blistrech po 10 ks).

Léčivou látkou je acyklovir:

  • 1 g krému - 50 mg;
  • 1 g masti - 50 mg;
  • 1 g oční masti - 30 mg;
  • 1 láhev lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg;
  • 1 tableta - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je antivirotikum pro orální, parenterální, místní a vnější použití, syntetický analog acyklického purinového nukleosidu.

Acyklovir má vysokou specificitu pro viry Herpes simplex (HSV), včetně typu 1 a typu 2, cytomegaloviru (CMV), viru Epstein-Barr (EBV) a viru Varicella zoster (VZV). Projev největší aktivity látky je pozorován ve vztahu k HSV-1, poté v sestupném pořadí - HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Mechanismus účinku je založen na penetraci léčiva přímo do buněk infikovaných virem, které produkují virovou thymidinkinázu, v důsledku čehož je acyklovir fosforylován na acyklovirmonofosfát.

Aktivita virové thymidinkinázy ve vztahu k acykloviru je mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (koncentrace acyklovirmonofosfátu v infikovaných buňkách je 40-100krát vyšší). Dále se tvoří acyklovir trifosfát, který je selektivním a extrémně aktivním inhibitorem virové DNA polymerázy..

Je velmi pravděpodobné, že mechanismus inhibice syntézy DNA (deoxyribonukleové kyseliny) acyklovir trifosfátem spočívá v tom, že je substrátem pro tento enzym, který umožňuje 3'– 5 'vazbu potřebnou k prodloužení řetězce DNA. Ve výsledku dochází k předčasnému ukončení řetězce DNA.

Farmakokinetika

Pilulky

Po perorálním podání se acyklovir vstřebává ve střevě pouze částečně. Po aplikaci 5krát denně 200 mg C.max (maximální koncentrace) a Cmin (minimální koncentrace) látky v krevní plazmě je 0,7, respektive 0,4 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru 50% plazmatické koncentrace. Látka má relativně nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny (9–33%). Vylučuje se z těla, hlavně ledvinami, beze změny. Renální clearance významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje, že látka se vylučuje nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10–15% dávky).

Masť (krém) pro vnější použití

Při externím použití na neporušenou pokožku má acyklovir minimální absorpci. Nezjištěno v krvi / moči.

V případě aplikace na postiženou pokožku se látka vstřebává mírně. Při absenci poruchy funkce ledvin je koncentrace v séru až 0,28 μg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin toto číslo stoupá na 0,78 μg / ml. Vylučování se provádí ledvinami (až 9,4% denní dávky).

Oční mast

Prostřednictvím epitelu rohovky acyklovir snadno proniká a vytváří terapeutickou koncentraci v nitrooční tekutině. Při použití léku ve formě oční masti neexistují žádné metody pro stanovení látky v krvi..

Infuzní roztok

Cssmax (maximální rovnovážná koncentrace) acyklovir po infuzi po dobu 60 minut v dávce 2,5; Pět; 10 a 15 mg / kg jsou 5,1; 9,8; 20,7 a 23,6 μg / ml. Cssmin (minimální rovnovážná koncentrace) acykloviru v plazmě 7 hodin po infuzi v uvedených dávkách je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.

U dětí od jednoho roku věku srovnatelné Cssmax a C.ssmin pozorováno při podávání v dávce 250 mg / m2 odpovídá 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a v dávce 500 mg / m2 odpovídá 10 mg / kg (dávka pro dospělé).

U dětí od 0 do 3 měsíců, které dostaly acyklovir v infuzi v dávce 10 mg / kg po dobu delší než 60 minut každých 8 hodin, Cssmax a C.ssmin byly 13,8, respektive 2,3 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Souvislost s bílkovinami krevní plazmy je nevýznamná - od 9 do 33% je v důsledku toho nepravděpodobný vývoj lékových interakcí v důsledku vytěsnění z vazebných míst s bílkovinami plazmy..

Po intravenózním podání acykloviru u dospělých T1/2 (poločas) z plazmy je přibližně 2,9 hodiny. Většina látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než renální clearance kreatininu. To naznačuje vylučování látky nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí..

Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, v moči představuje přibližně 10–15% podané dávky. Při předepisování acykloviru 1 hodinu po užití probenecidu v dávce 1 000 mg T.1/2 acyklovir a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) vzrostly o 18, respektive 40%.

Clearance acykloviru u starších pacientů klesá souběžně s poklesem clearance kreatininu, zatímco T1/2 mírně se mění.

Při chronickém selhání ledvin T1/2 průměrná hodnota acykloviru je 19,5 hodiny, během hemodialýzy je toto číslo 5,7 hodiny a plazmatická koncentrace acykloviru klesá přibližně o 60%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je parenterální a perorální acyklovir předepsán k léčbě následujících onemocnění:

  • primární a opakující se genitální opar, který je závažný;
  • herpes zoster způsobený virem Varicella zoster;
  • recidivující a primární herpes simplex s poškozením sliznic a kůže způsobený virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů se sníženou imunitou;
  • herpes zoster, doprovázený poškozením očí.

Uvnitř je použití Acycloviru indikováno k prevenci často se opakujících genitálních oparů, jakož i herpes simplex a herpes zoster způsobených virem Varicella zoster se sníženou imunitou.

Parenterálně je lék předepsán k léčbě encefalitidy způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2, stejně jako generalizované infekce u novorozenců způsobené virem Herpes simplex.

Při léčbě plané neštovice do 24 hodin po nástupu typické vyrážky s intaktní imunitou se Acyclovir užívá perorálně, se sníženou imunitou - parenterálně.

Kontraindikace

Použití všech lékových forem Acycloviru je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na jeho základní složky.

Absolutní kontraindikace pro tablety:

  • nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro lékovou formu, která obsahuje monohydrát laktózy jako pomocnou složku);
  • věk do 3 let;
  • období laktace.

Relativní kontraindikace pro tablety (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • neurologické poruchy / reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené historie);
  • zhoršená funkce ledvin;
  • užívání velkých dávek acykloviru, zejména na pozadí dehydratace;
  • starší věk;
  • těhotenství.

Relativní kontraindikace masti (krému) pro vnější použití (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • těhotenství;
  • období laktace.

Absolutní kontraindikací pro použití oční masti je kojení. Pod lékařským dohledem je oční mast Acyclovir předepsána během těhotenství.

Absolutní kontraindikací pro použití infuzního roztoku je kojení..

Relativní kontraindikace pro infuzní roztok (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • dehydratace;
  • selhání ledvin;
  • neurologické poruchy;
  • poruchy elektrolytů;
  • těžká hypoxie;
  • reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené historie);
  • kombinovaná léčba s léky, které zhoršují funkci ledvin, zejména s cyklosporinem, takrolimem (vyžaduje sledování funkce ledvin);
  • kombinovaná léčba s mykofenolát mofetilem (imunosupresivní léčivo používané při transplantaci orgánů);
  • těhotenství.

Návod k použití Acycloviru: metoda a dávkování

Dospělým pacientům při léčbě primárních infekcí a relapsů herpes simplex kůže a sliznic se obvykle předepisuje 1 tableta (200 mg) 5krát denně. Doba užívání léku je 5 dní. V závažných případech může být zapotřebí delší léčba. Při výrazném oslabení imunity je možné dávku zvýšit dvakrát nebo intravenózně.

K potlačení rozvoje relapsů se Herpes simplex s normálním imunitním systémem obvykle předepisuje 1 tableta (200 mg) 4krát denně nebo 2 tablety 2krát denně. Se sníženou imunitou může být nutné zvýšit dávku.

Topicky a externě se krém nebo mast Acyclovir nanáší vatovým tamponem nebo čistými rukama na postižená místa a sousední oblasti pokožky tenkou vrstvou. Frekvence aplikace - 5krát denně v pravidelných intervalech. Léčba pokračuje, dokud se na váčcích nevytvoří krusty nebo dokud nedojde k úplnému uzdravení. Průměrná doba léčby je 5-10 dní.

Oční mast Acyclovir pro dospělé a děti by měla být umístěna do dolního spojivkového vaku ve formě pásu o délce 1 cm. Postup se provádí 5krát denně (každé 4 hodiny) až do úplného uzdravení. Po uzdravení léčba pokračuje další 3 dny..

Intravenózní kapání pro děti starší 12 let a pro dospělé je obvykle předepsáno v dávce 5-10 mg / kg s intervalem mezi injekcemi 8 hodin. U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se dávka počítá na základě povrchu těla - 250-500 mg / m 2, pro novorozence - 10 mg / kg.

Vedlejší efekty

  • kožní alergické reakce;
  • anafylaktické reakce;
  • zvýšená aktivita jaterních transamináz;
  • zmatek vědomí;
  • halucinace;
  • horečka;
  • lymfadenopatie;
  • bolest hlavy;
  • leukopenie;
  • zrakové postižení;
  • periferní edém.

Při parenterálním podání Acycloviru mohou být: akutní selhání ledvin, flebitida nebo zánět v místě vpichu, známky encefalopatie, hematologické poruchy, hematurie, hemolýza, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, snížený krevní tlak, duševní poruchy, deprese nebo psychóza, gastrointestinální dysfunkce.

Užívání pilulek může vést k rozvoji malátnosti, parestézií, dysfunkci gastrointestinálního traktu (ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti břicha), alopecie, agitovanosti, myalgie, závratí, ospalosti.

Předávkovat

Pilulky

Existují důkazy o požití 20 mg acykloviru.

Hlavní příznaky předávkování: agitovanost, křeče, kóma, letargie. Pokud koncentrace acykloviru překročí rozpustnost v renálních tubulech (2,5 mg / ml), lze pozorovat precipitaci v renálních tubulech.

Infuzní roztok

V případě předávkování dochází ke zvýšení koncentrace sérového kreatininu, dusíku močoviny v krvi a rozvoji selhání ledvin. Neurologické příznaky zahrnují neklid, halucinace, zmatenost, záchvaty a kóma.

Masť (krém) pro vnější použití, oční mast

Při náhodném požití je možné předávkování acyklovirem.

Hlavní příznaky: porucha funkce ledvin, neurologické poruchy, bolest hlavy, dušnost, průjem, zvracení, nevolnost, záchvaty, letargie, kóma.

Terapie: aktivity zaměřené na udržení vitálních funkcí, hemodialýza.

speciální instrukce

Dlouhodobé užívání acykloviru nebo opakované cykly u pacientů se sníženou imunitou mohou vést ke vzniku virových kmenů, které nevykazují citlivost na účinek léku.

Při perorálním užívání léku ve vysokých dávkách musíte sledovat příjem dostatečného množství tekutiny v těle.

Použití drogy nezabrání pohlavnímu přenosu oparu, proto by se během léčby, i při absenci klinických projevů, měli zdržet pohlavního styku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období podávání Acycloviru perorálně ve formě tablet by pacienti měli být při řízení vozidel opatrní..

Infuzní roztok je určen výhradně pro použití v nemocnicích, proto neexistují žádné údaje o účinku léčby na schopnost řídit vozidla..

Aplikace během těhotenství a kojení

  • těhotenství: léčba může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem;
  • období laktace: tablety, oční masti, infuzní roztok - lék je kontraindikován; externí mast / krém - terapie může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem.

Použití v dětství

Acyklovir ve formě tablet není předepsán pacientům mladším 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Lék v dávkových formách pro systémové použití (tablety a infuzní roztok) je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin (selhání ledvin).

Použití u starších osob

Tablety Acyclovir jsou předepsány starším pacientům s opatrností.

Lékové interakce

Při současném podávání probenecidu se průměrný T zvyšuje1/2 a clearance acykloviru klesá.

Společný příjem s nefrotoxickými léky zvyšuje riziko vzniku renální dysfunkce, s imunostimulanty - zvyšuje účinek acykloviru.

Při míchání roztoků vezměte v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro intravenózní podání (pH 11).

Analogy

Analogy acykloviru jsou:

  • podle účinné látky: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • podle mechanismu účinku: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Podmínky skladování

  • krém pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 25 ° C;
  • masti pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 8–15 ° C;
  • oční mast - 3 roky při teplotě 15-25 ° C;
  • tablety, lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku - 3 roky při teplotách do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Acycloviru

Většina recenzí o Acycloviru je pozitivní. Lék je považován za účinný, levný a cenově dostupný.

Rychlost vývoje terapeutického účinku masti (krému) pro vnější použití se hodnotí různými způsoby. Někteří říkají, že zlepšení přichází rychle, zatímco jiní poukazují na to, že úleva od příznaků není okamžitá. Je také třeba poznamenat, že užívání léku může vést k rozvoji vedlejších účinků (otoky, dermatózy). Kromě toho existují negativní recenze týkající se konzistence a hořké chuti masti..

Tablety Acyclovir se obvykle používají v případech, kdy nebylo možné zastavit projevy herpesu vnějšími prostředky. Uživatelé si všimnou, že nejlepších výsledků je dosaženo při užívání léku s výskytem prvních příznaků onemocnění..

Mezi hlavní výhody oční masti patří její účinnost, přijatelné náklady a pohodlné balení. Mezi nevýhody patří malý objem trubice.

Cena Acycloviru v lékárnách

Přibližná cena za Acyclovir je: tablety (20 kusů po 200 nebo 400 mg) - 19-21 nebo 164-226 rublů; 5% masti pro vnější použití (1 tuba po 5 nebo 10 g) - 15 nebo 22 rublů; 3% oční mast (1 tuba po 5 g) - 86-123 rublů; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (1 láhev 250 mg) - 193 rublů.