BETAXOLOL-OPTIC 0,5% 5ML FLAC OČNÍ KAPKY

Průhledná bezbarvá nebo světle žlutá kapalina.

na 1 ml: Aktivní složka: Betaxolol hydrochlorid - 5,6 mg, pokud jde o betaxolol - 5,0 mg Pomocné látky: Benzalkoniumchlorid, pokud jde o bezvodou látku - 0,1 mg, edetát disodný - 0,5 mg Chlorid sodný - 8, 0 mg 1 M roztok kyseliny chlorovodíkové nebo 1 M roztok hydroxidu sodného na pH 4,0 - 8,0 Čištěná voda na 1 ml

Léčivý přípravek je určen pouze k lokálnímu použití - v spojivkovém vaku. Dospělí (včetně starších pacientů) v spojivkovém vaku 1 kapka 2krát denně. Při používání léku se nedotýkejte špičky dávkovače kapátka jakýmkoli povrchem, aby nedošlo k mikrobiální kontaminaci. Před podáním léku je třeba si důkladně umýt ruce. Sejměte víčko a vložte drogu do spojivkového vaku. Pokud kapka nevstoupí do spojivkového vaku, měla by být podána další kapka. Pro snížení systémové absorpce léčiva se doporučuje upnout slzné kanály ve vnitřním koutku oka nebo zavřít víčka po dobu 2 minut. Ve výsledku klesá riziko rozvoje systémových nežádoucích účinků a zvyšuje se lokální aktivita. Poté si umyjte ruce, abyste odstranili zbytky léku, a lahvičku uzavřete.

Pokud čas na užívání přípravku Betaxolol-Optic zmeškáte, měli byste jej užít co nejdříve. Neužívejte vynechanou dávku, pokud se blíží další dávka. Další dávka by měla být užita ve správný čas v souladu s léčebným režimem. Nezdvojnásobujte dávku. Betaxolol neovlivňuje velikost zornice, proto by měl být lék v případě glaukomu s uzavřeným úhlem používán pouze v kombinaci s miotiky jako prostředek ke snížení nitroočního tlaku. Diabetes mellitus Je nutné předepisovat β-adrenergní blokátory s opatrností u pacientů se sklonem k spontánní hypoglykémii au pacientů s labilním diabetes mellitus, protože tyto léky mohou maskovat příznaky a příznaky akutní hypoglykémie. Thyrotoxikóza? -Adrenergní blokátory mohou maskovat některé příznaky hypertyreózy (např. Tachykardie). U pacientů s podezřením na tyreotoxikózu by beta-blokátory neměly být náhle zrušeny, protože to může způsobit nárůst příznaků. Myasthenia gravis? -Blokátory mohou způsobovat příznaky a příznaky podobné těm z myasthenia gravis (např. Diplopie, ptóza, celková slabost). Chirurgický zákrok Pokud je nutný chirurgický zákrok, měl by být anesteziolog upozorněn, že pacient užívá betaxolol. Před plánovanou operací by měly být β-blokátory postupně (nikoli současně!) Zrušeny 48 hodin před celkovou anestezií, protože během celkové anestézie mohou snížit citlivost myokardu na symptomatickou stimulaci nezbytnou pro fungování srdce (například mohou blokovat systémovou léčbu? -Adrenalinový agonista). Pulmonologie Při předepisování β-blokátorů pacientům se sníženou respirační funkcí je nutná opatrnost. Navzdory skutečnosti, že klinické studie prokázaly absenci účinku betaxololu na respirační funkce, neměla by být vyloučena možnost zvýšené citlivosti na léčivo. Riziko anafylaktické reakce U pacientů užívajících beta-blokátory může být v anamnéze atopie nebo anafylaktické reakce. V případě opakovaných reakcí nemusí být tito pacienti citliví na obvyklé dávky epinefrinu potřebné k úlevě od anafylaxe. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se závažnými poruchami periferního oběhu (tj. Raynaudův syndrom a feochromocytom). Při lokálním podání mohou β-blokátory vstoupit do systémového oběhu. Tedy, β-blokátory mohou způsobovat kardiovaskulární, plicní a jiné nežádoucí reakce, jako v případě intravenózního a parenterálního podání. Byly popsány případy závažných respiračních a kardiovaskulárních poruch, včetně úmrtí na bronchospazmus u pacientů s bronchiálním astmatem a úmrtí na srdeční selhání. Srdeční poruchy U pacientů s kardiovaskulárními chorobami (např. Ischemická choroba srdeční, Prinzmetalova angina pectoris, srdeční selhání) a hypotenzí by měla být kriticky hodnocena léčba a-adrenergními blokátory a měla by být zvážena možnost léčby jinými účinnými látkami. Měli byste pečlivě sledovat výskyt známek exacerbace onemocnění a nežádoucích účinků u pacientů trpících kardiovaskulárními chorobami. Onemocnění rohovky? -Adrenergní blokátory mohou způsobit suché oči. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s onemocněním rohovky. Oddělení cévnatky Případy odloučení cévnatky jsou popsány při použití léků, které zabraňují tvorbě nitrooční tekutiny (například timolol, acetazolamid) po filtračních operacích. Vzhledem k tomu, že lék obsahuje benzalkoniumchlorid, nedoporučuje se pacientům používat měkké (hydrofilní) kontaktní čočky po dobu užívání léku. Kontaktní čočky by měly být vyjmuty před podáním léku a znovu nasazeny nejdříve po 15 minutách. Benzalkoniumchlorid může způsobit podráždění očí a změnu barvy kontaktních čoček. Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy V průběhu léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a jiným potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

U pacientů užívajících lék Betaxolol-Optic a současně užívajících jiné β-adrenergní blokátory orálně může být riziko vzniku nežádoucích účinků (systémových i lokálních) vyšší kvůli možnému aditivnímu účinku. Tito pacienti by měli být pod pečlivým lékařským dohledem. Při současném použití β-blokátorů pro lokální oftalmologické použití s ​​perorálními formami blokátorů s pomalým kanálem, β-blokátory, antiarytmiky (včetně amiodaronu), srdečními glykosidy, parasympatomimetiky, guanethidinem a léky, které vyčerpávají katecholaminy, jako je reserpin, účinky, jako je snížení krevního tlaku a těžká bradykardie. Tito pacienti by měli být pod pečlivým lékařským dohledem. Samostatně používaný betaxolol nemá žádný účinek nebo jen mírně ovlivňuje žáka; při použití současně s epinefrinem může způsobit dilataci zornice. β-blokátory mohou zhoršit účinky adrenalinu používaného k anafylaktickým reakcím. Lék by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou atopie nebo anafylaxe. Při použití společně se sympatomimetiky zvyšuje jejich vazokonstrikční účinek. Při současném užívání betaxololu a adrenergních psychotropních léků je nutná opatrnost vzhledem k možnému posílení jejich účinku. Pokud je to nutné, může být použit v kombinaci s jinými topickými očními léky. V takovém případě by interval mezi jejich aplikací měl být alespoň 10 minut..

Betaxolol je selektivní blokátor p-adrenergních receptorů bez vlastní sympatomimetické aktivity. Aplikace ve formě očních kapek je doprovázena snížením nitroočního tlaku v důsledku snížení produkce nitrooční tekutiny. Resorpční účinek je minimální. Kromě toho betaxolol zlepšuje oční cirkulaci (perfuzi). Nezpůsobuje miózu, křeče akomodace v důsledku snížení produkce komorové vody, hemeralopie.

Betaxolol se vyznačuje vysokým stupněm lipofilnosti, v důsledku čehož se rychle vstřebává epitelem rohovky a jeho vysoká koncentrace se vytváří v nitrooční tekutině. Doba nástupu účinku (pokles nitroočního tlaku) je 30 minut, maximální účinek je po 2 hodinách, doba působení je 24 hodin. Poločas (T1 / 2) je 12-16 hodin, spojení s plazmatickými proteiny je 50%. Vylučuje se hlavně ledvinami, v malé míře stolicí, ve formě dvou karboxylových kyselin a v nezměněné formě (asi 16% použité dávky). Propustnost hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a placentární bariérou - nízká, sekrece v mateřském mléce je zanedbatelná.

- oční hypertenze; - glaukom s otevřeným úhlem.

- přecitlivělost na betaxolol a další složky léčiva; - sinusová bradykardie; - syndrom nemocného sinu; - sinoatriální blokáda; - blokáda atrioventrikulárního vedení II nebo III stupně (AV blok); - kardiogenní šok; - dekompenzované chronické srdeční selhání; - reaktivní onemocnění dýchacích cest, včetně bronchiálního astmatu (včetně anamnézy); - závažné chronické obstrukční plicní onemocnění; - věk do 18 let. S opatrností Léčba pacientů užívajících β-adrenergní blokátory a betaxolol (oční kapky) by měla být prováděna pod pravidelným lékařským dohledem kvůli riziku kumulativního možného účinku na nitrooční tlak a výskytu nežádoucích systémových účinků. Navzdory mírnému obecnému účinku betaxololu (ve formě očních kapek) na tělo je třeba dbát opatrnosti při jeho předepisování pacientům s tyreotoxikózou a diabetes mellitus (zvláště nestabilní), protože lék může maskovat projevy hypoglykémie. Před chirurgickým zákrokem v celkové anestezii byste měli lék postupně přestat užívat, protože lék může změnit reakci pacienta na použití celkových anestetik. Betaxolol-Optic je kardioselektivní léčivo, které blokuje α1-adrenergní receptory, což minimálně ovlivňuje tonus průdušek, avšak při předepisování léku osobám s obstrukčními chorobami horních cest dýchacích je nutná opatrnost. Aplikace během těhotenství a během kojení Těhotenství Lék lze předepsat pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží možné riziko pro plod. Podle výsledků epidemiologických studií nebyly zjištěny žádné malformační účinky, ale při perorálním podávání β-blokátorů existuje riziko zpomalení nitroděložního růstu. Kromě toho byly v novorozeneckém období, kdy matka před porodem užívala beta-blokátory, zjištěny známky a příznaky β-blokády (jako je bradykardie, hypotenze, syndrom dechové tísně a hypokalémie). Je nutné pečlivě sledovat novorozence během prvních dnů života, pokud matka během těhotenství používala Betaxolol-Optic. Kojení Sekrece betaxololu v mateřském mléce, pokud se používá ve formě očních kapek, je zanedbatelná. Při užívání drogy u žen během kojení je nutná opatrnost.

Pokud dostanete nadměrné množství drogy, měli byste si oči vypláchnout teplou vodou. V případě neúmyslného požití se mohou objevit příznaky předávkování β-adrenergními blokátory: bradykardie, arteriální hypotenze, akutní srdeční selhání a bronchospazmus. Léčba je symptomatická a podpůrná.

Lék je pacienty obvykle dobře snášen. Nejběžnějším vedlejším účinkem bylo nepohodlí v očích, které bylo hlášeno u 12% pacientů. Následující nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence výskytu podle následující gradace: velmi často (? 10%); často (? 1%,

Oční kapky, 0,5%, 5 ml v injekčních lahvičkách. 1 lahvička polymeru spolu s návodem k použití je umístěna v lepenkové krabici.

Oční kapky Betaxolol

Betaxolol kapky jsou určeny k léčbě glaukomu.

Lék ze skupiny beta-blokátorů neovlivňuje akomodaci.

Kontraindikováno u kardiovaskulárních a obstrukčních plicních onemocnění.

Indikace pro použití

Kapky snižují oční tlak snížením sekrece nitrooční tekutiny.

Kvůli této vlastnosti se Betaxolol používá v následujících případech:

  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • zvýšený nitrooční tlak;
  • oční hypertenze v přední oční komoře po laserové korekci trabekuly.

Kapky se projeví 30 minut po aplikaci. Vrchol aktivity látky nastává po 2 hodinách. Oční tlak zároveň klesá o 25%..

Betaxolol působí na periferní cévy. Selektivní blokátor beta1 uvolňuje jejich stěny. Receptory ve své struktuře přestávají reagovat na stimulaci adrenalinem. Tón stěn se snižuje. Přebytečná tekutina proudí rozšířenými cévami.

Kapky zabraňují progresi glaukomu v 94% případů.

Vlastnosti látky

Betaxolol je název chemické sloučeniny. Přípravky s betaxololem se používají k léčbě arteriální hypertenze, arytmií.

Látka našla uplatnění v oftalmologii kvůli absenci sympatomimického účinku a nízké resorpci. Selektivní adrenergní blokátor pouze rozšiřuje krevní cévy. Neselektivní sloučeniny mohou také zesílit jejich stěny..

Výhodou kapek s betaxololem při léčbě glaukomu je nepřítomnost hyperstrikce, hyperadilace zornice a snížené vidění za soumraku.

Ve formě očních kapek je látka málo absorbována do krve, ale překonává placentární bariéru. Embryotický účinek se projevuje patologiemi vývoje kostí a orgánů.

Betaxolol je levná droga. Průměrná cena - 106 rublů. Cena závisí na výrobci. Pod tímto obchodním názvem se kapky ruské výroby prodávají v lékárnách.

Složení

Kapičky vypadají jako čirá bezbarvá kapalina. Balení - 5 ml lahvičky.

Koncentrace hlavních a pomocných látek na 1 ml:

LátkaKoncentrace
Betaxolol5 mg
Chlorid sodný8 mg
Edetát dvojsodný dihydrát0,1 mg
Benzalkoniumchlorid0,1 mg
Voda1 ml

Kyselina chlorovodíková upravuje směs na kyselost pH 6,0-7,8.

Návod k použití

Kapky jsou pouze pro místní použití. Kapalina není vhodná pro injekci.

Standardní dávka je 1–2 kapky na oko. Počet přístupů - dvakrát denně.

Trvání léčby určuje lékař na základě rychlosti poklesu tlaku. Léčba může trvat 1 až 2 týdny. Je nutné pravidelně měřit oční tlak. Pokud se indikátor nepřibližuje k normě, jsou předepsány další léky jiné skupiny.

Instilace se provádí v spojivkovém vaku - pod vytaženým dolním víčkem. Aby se do krve dostalo méně látky, je nutné po instilaci slzný kanál stlačit.

Pro děti

V pediatrii se kapky proti glaukomu nepoužívají. Vzácné případy jsou před nebo po operaci skutečného a juvenilního vrozeného glaukomu.

Betaxolol se používá ke stabilizaci nitroočního tlaku. Nejprve musíte posoudit poměr přínosů terapeutického účinku a poškození vedlejšími účinky.

Pokud tělo dítěte netrpí systémovými poruchami, doporučuje se minimální dávka - 1 kapka 1krát denně a kontrola indikátoru IOP. Pokud je celkový stav normální a tlak oka neklesá, je možné zvýšit frekvenci instilace až 2krát denně. Přestávka mezi podáním léku - 12 hodin.

Příznaky systémových poruch se objevují do 2 hodin po první kapce léku.

speciální instrukce

Vlastnosti působení léku na různé nemoci:

  • cukrovka - maskuje hypoglykemii;
  • thyrotoxikóza - skrývá nástup tachykardie, další příznaky hyperaktivní štítné žlázy;
  • myasthenia gravis - objevují se charakteristické příznaky onemocnění: pokles očních víček, dvojité vidění, bulbární poruchy, svalová slabost;
  • alergie - zvýšená citlivost na alergeny a snížená náchylnost k adrenalinu, což zmírňuje anafylaktický edém;
  • Raynaudova choroba - používejte opatrně v rozporu s periferním oběhem;
  • feochromocytom - nádor nadledvin vylučuje adrenalin, je nutná kontrola hladiny hormonů, protože adrenergní blokátor skryje fyzický projev symptomu;
  • bronchiální astma, CHOPN - kontrolujte nemoc ve středním a těžkém stadiu lékařem, bronchospazmus je nebezpečný se smrtelným následkem;
  • nemoci rohovky - suché oči.
  • Postupně vysazujte lék 48 hodin před zavedením anestézie - Betaxolol snižuje citlivost srdečního svalu na adrenalin.
  • Benzalkoniumchlorid může změnit barvu kontaktních čoček a dráždit oči. Před aplikací kapek musíte odstranit korekční prostředek, jinak se čočky rychle stanou nepoužitelnými. Nasaďte si 15 minut po nakapání kapek.
  • Jezděte opatrně, protože je pravděpodobné rozmazané vidění.

Pokud potřebujete použít jiné oční kapky, zadejte je 15 minut před nebo po podání Betaxololu.

Interakce s jinými léky

  • kombinace s léky stejné skupiny beta-blokátorů jakékoli formy - bude mít dvojitý účinek;
  • použití kapek s tabletovanými antagonisty vápníku, parasympatomimetiky, srdečními glykosidy - zvyšuje se hypotenzní účinek;
  • příjem se svalovými relaxanci, hypoglykemickými látkami - svalová relaxace se zvyšuje, cukr klesá intenzivněji;
  • užívání s léky, které blokují katecholaminy, adrenalin - tlak klesá intenzivněji, dochází k bradykardii;
  • v kombinaci s adrenalinem - jeho protijasový účinek je blokován.

Tricyklická antidepresiva zvyšují účinek betaxololu. Glukokortikoidy, estrogeny, antacida - snižují. Fenothiazinové léky zvyšují hladinu betaxololu v krvi.

Těhotenství a kojení

Vzácné použití kapek proti glaukomu u těhotných žen nepotvrzuje bezpečnost léku. Pokud terapeutický účinek převáží rizika pro novorozence, léčba pod dohledem lékaře.

S velkým množstvím betaxololu v krvi těhotné ženy se dítě narodí s nízkým krevním tlakem a hladinami glukózy, bradykardií a nedostatečně vyvinutými plícemi.

Vývoj adrenergní blokády u kojenců je nepravděpodobný, protože kvůli nízké resorpci betaxololu ve formě kapek jeho koncentrace v mateřském mléce nedosáhne nebezpečné úrovně. Ale vzhledem k riziku nežádoucích účinků je nutné terapii odložit nebo přejít na umělé směsi..

Betaxolol

Betaxolol 0,5% 5ml oční kapky

MEZ (Rusko) Droga: Betaxolol

Betaxolol-Solofarm 0,5% 5ml oční kapky

Betaxolol 20mg 30 ks. potahované tablety

MEZ (Rusko) Droga: Betaxolol

Betaxolol-optický 0,5% 5ml oční kapky

Betaxolol 0,5% 5ml oční kapky

Vips Med (Rusko) Příprava: Betaxolol

Analogy účinných látek

Betoptik 0,5% 5ml oční kapky

Alcon (Francie) Příprava: Betoptic

Lokren 20mg 28 ks. prášky

Sanofi (Francie) Příprava: Locren

Betoptic s 0,25% 5ml oční kapky

Novartis Pharma AG (Belgie) Příprava: Betoptik s

Betoftan 0,5% 5ml oční kapky

Společnost Rompharm (Rumunsko) Příprava: Betoftan

Xonef 0,5% 5ml oční kapky

Promed Exports Pvt. Ltd (Indie) Příprava: Xonef

Analogy z kategorie Léky na glaukom

Arutimol 2,5 mg / ml 5 ml oční kapky

Valeant (Francie) Příprava: Arutimol

Okumed 0,5% 10ml oční kapky

Promed Exports Pvt. Ltd (Indie) Příprava: Okumed

Okumol 5mg / ml 5ml oční kapky

Wave Pharmaceuticals Ltd (Indie) Příprava: Okumol

Okupres-e 0,25% 5ml oční kapky

Kadila Pharmaceuticals (Indie) Příprava: Okupres-e

Timolol-pos 0,5% 10ml oční kapky bez konzervačních látek

Ursafarm Artsneimittel GM (Německo) Příprava: Timolol-poz

Analogy z kategorie Léky na oči

Catalin 0,75 mg 15 ml suché oční kapky + rozpouštědlo

Senju Pharmaceutical Co.L (Japonsko) Příprava: Catalin

Oftan katakhrom 10ml oční kapky

Santen AO (Finsko) Příprava: Oftan katakhrom

Taufon 4% 10ml oční kapky

Slavyanskaya pharmacy (Rusko) Příprava: Taufon

Taurin 4% 10ml oční kapky

Aktualizace (Rusko) Příprava: Taurin

Taurine-dia 4% 10ml oční kapky

Příprava Diafarm (Rusko): Taurine-dia

Návod k použití Betaxolol

Složení a forma uvolnění

Potahované tablety - 1 karta.:

  • Aktivní složka: betaxolol hydrochlorid 20 mg;
  • Pomocné látky: monohydrát laktózy - 128,1 mg, mikrokrystalická celulosa - 85,8 mg, stearát hořečnatý - 2,5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 7,4 mg, aerosil - 1,2 mg;
  • potahová vrstva: opadry II bílá 85F18422, včetně polyvinylalkoholu - 2 mg, oxidu titaničitého - 1,25 mg, makrogolu - 1,01 mg, mastku - 0,74 mg.

30 ks v blistrovém balení.

farmaceutický účinek

Kardioselektivní beta1-blokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity. Má slabou membránovou stabilizační aktivitu. Má hypotenzní účinek spojený se snížením srdečního výdeje a snížením sympatické stimulace periferních cév. Při použití v terapeutických dávkách nemá kardiodepresivní účinek, neovlivňuje metabolismus glukózy, nesnižuje bronchodilatační účinek beta-adrenomimetik, nezpůsobuje zpoždění iontů sodíku v těle. Dlouhotrvající.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se více než 95% dávky betaxololu rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax účinné látky v krevní plazmě se dosáhne po 1–2 hodinách a je vystavena účinku „prvního průchodu“ játry. Vazba na plazmatické proteiny je asi 50%. Vd - asi 6 l / kg.

T1 / 2 betaxolol - 15-20 hodin Vylučováno ledvinami hlavně ve formě metabolitů, 10-15% - nezměněno.

Indikace pro použití Betaxolol

Pro systémové použití: jako monoterapie a jako součást kombinované léčby - arteriální hypertenze, prevence záchvatů angíny při námaze.

Kontraindikace užívání betaxololu

Kardiogenní šok, akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, nekompenzováno léčbou diuretiky, inotropními léky, ACE inhibitory a jinými vazodilatátory. Stupeň AV bloku II a III (bez nainstalovaného umělého kardiostimulátoru). Prinzmetalová angina pectoris (monoterapie je kontraindikována). SSSU, sinoatriální blokáda. těžká bradykardie (srdeční frekvence nižší než 45-50 tepů / min). závažné poruchy periferního oběhu, těžké formy bronchiálního astmatu a CHOPN. závažné formy Raynaudovy choroby a vyhlazovací choroby periferních tepen. feochromocytom bez současného podávání alfa-blokátorů. arteriální hypotenze (systolický krevní tlak <100 mm Hg). anafylaktické reakce v historii. metabolická acidóza. kardiomegalie (bez známek srdečního selhání). současné použití se sultopridem a floktafeninem. současné podávání inhibitorů MAO. děti a dospívající do 18 let. přecitlivělost na betaxolol.

Měl by být používán s opatrností u bronchiálního astmatu a CHOPN středního stupně (zahájení léčby nízkými dávkami a nejlépe pod kontrolou indikátorů respiračních funkcí; díky beta1-selektivitě betaxololu v případě ataku bronchiálního astmatu na pozadí jeho podání je možné zastavit záchvat beta2-adrenomimetiky); s chronickým srdečním selháním ve fázi kompenzace (léčba betaxololem je možná pouze pod přísným lékařským dohledem; léčba by měla být zahájena velmi malými dávkami s postupným zvyšováním); s AV blokádou 1. stupně (je vyžadováno pečlivé sledování, včetně kontroly EKG); s obliterujícími chorobami periferních tepen, Raynaudovým syndromem (s výjimkou těžké formy) (možná zvýšené poruchy periferního oběhu); s Prinzmetalovou anginou pectoris (je možné zvýšit záchvaty anginy pectoris; použití selektivního blokátoru beta1 je možné pouze při současném použití vazodilatancií); s léčeným feochromocytomem (je nutné pečlivé sledování krevního tlaku); u starších pacientů (léčba by měla být zahájena nízkými dávkami a pod pečlivým lékařským dohledem); s renálním selháním (s CC více než 20 ml / min - pečlivé sledování pacienta během prvních několika dnů léčby; s CC nižší než 20 ml / min a / nebo hemodialýza vyžaduje úpravu dávkovacího režimu); se selháním jater (na začátku léčby je nutné pečlivější klinické pozorování); u pacientů s diabetes mellitus (je nutné pravidelné monitorování koncentrace glukózy v krvi, včetně aktivního vlastního sledování pacienta na začátku léčby; je možné snížit závažnost prekurzorů hypoglykemie, jako je tachykardie, palpitace a zvýšené pocení); s psoriázou (beta-blokátory mohou zhoršit průběh psoriázy); při provádění desenzibilizující terapie.

Zrušení betaxololu by mělo být prováděno postupně, zejména u pacientů s onemocněním věnčitých tepen, angínou pectoris.

Používejte opatrně u pacientů, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Betaxolol Používejte během těhotenství a u dětí

Během těhotenství a laktace (kojení) je použití betaxololu možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě.

Betaxolol se u dětí nedoporučuje.

Betaxolol vedlejší účinky

Ze strany kardiovaskulárního systému: na začátku léčby - AV blokáda, sinusová bradykardie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, Raynaudův syndrom.

Z trávicího systému: zřídka - bolesti břicha, nevolnost, zvracení.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: na začátku léčby - astenie, parestézie končetin, poruchy spánku, deprese, ospalost, závratě.

Z dýchacího systému: zřídka - bronchospazmus.

Alergické reakce: zřídka - kožní projevy podobné lupénce.

Místní reakce: při aplikaci ve formě očních kapek bezprostředně po instilaci je možné krátkodobé podráždění očí, někdy slzení. zřídka - snížení citlivosti rohovky, erytém, svědění, skvrnité zbarvení rohovky, keratitida, anizokoria, fotofobie.

Lékové interakce

Při současném užívání s adrenergními agonisty, deriváty xanthinu, účinnost betaxololu klesá.

Při současném použití s ​​antacidy a antidiareály je možné snížit absorpci betablokátorů.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy je antihypertenzní účinek zvýšen.

Při současném použití látek obsahujících halogen pro inhalační anestezii je možné zvýšení negativního inotropního účinku.

Při současném použití nedepolarizujících svalových relaxancií je možné prodloužit dobu jejich působení.

Při současném užívání NSAID snižuje GCS antihypertenzní účinek betaxololu.

Při současném použití srdečních glykosidů je možné zvýšit bradykardii.

Při současném užívání tricyklických antidepresiv (imipramin) klesá krevní tlak, existuje riziko ortostatické hypotenze.

Při současném užívání amiodaronu, verapamilu, diltiazemu, beta-blokátorů pro lokální použití u glaukomu je možné zvýšení negativního inotropního účinku a poruch vedení..

Při současném užívání lidokainu se zvyšuje koncentrace lidokainu v krevní plazmě.

Při současném užívání s léky, které vyčerpávají zásoby katecholaminu (včetně reserpinu), je možný nárůst hypotenzního účinku a bradykardie.

Při současném použití se sulfasalazinem se zvyšuje koncentrace betaxololu v krevní plazmě.

Dávkování Betaxololu

Pro systémové použití při perorálním podání - 20 mg 1krát denně. U pacientů na kontinuální hemodialýze nebo peritoneální dialýze je počáteční dávka 10 mg / den. doba užívání betaxololu je nastavena bez ohledu na režim dialýzy.

Předávkovat

Těžká bradykardie, závratě, atrioventrikulární blokáda, výrazné snížení krevního tlaku, arytmie, komorové předčasné údery, mdloby, srdeční selhání, potíže s dýcháním, bronchospazmus, cyanóza nehtů a dlaní, křeče.

Výplach žaludku, použití adsorpčních látek.

Pokud se objeví bradykardie, doporučuje se: atropin 1–2 mg intravenózně; poté (pokud je to nutné) pomalá infuze 25 mcg isoprenalinu nebo dobutaminová infuze 2,5-10 mcg / kg / min.

U bradykardie může být někdy vyžadován dočasný kardiostimulátor.

Při výrazném poklesu krevního tlaku se doporučuje: intravenózní podání roztoků nahrazujících plazmu a vazopresorů.

U bronchospasmu: jmenování bronchodilatancií, včetně β2-adrenomimetik a / nebo aminofylinu.

V případě srdečního selhání (dekompenzace) u novorozenců, jejichž matky během těhotenství užívaly betablokátory, se doporučuje: hospitalizace na jednotce intenzivní péče; isoprenalin a dobutamin: dlouhodobě a obvykle ve vysokých dávkách, pod odborným dohledem.

Opatření

Betaxolol neovlivňuje velikost zornice, proto by měl být lék v případě glaukomu s uzavřeným úhlem používán pouze v kombinaci s miotiky. Při převodu pacienta na betaxolol po léčbě několika antiglaukomovými léky se tyto léky postupně ruší, a to nejméně po dobu 1 týdne na jeden lék.

Při současném užívání betaxololu ve formě očních kapek a betablokátorů uvnitř je možné vyvinout aditivní účinky jak nitroočního tlaku, tak projevů systémového působení betablokátorů.

Před plánovanou operací byly betablokátory vč. betaxolol by měl být zrušen.

Při lokální aplikaci betaxololu by se kontaktní čočky neměly používat.

Betaxolol se u dětí nedoporučuje.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy.

  1. Státní registr léčivých přípravků;
  2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
  3. Nozologická klasifikace (ICD-10);
  4. Oficiální pokyny výrobce.

Ceny betaxololu v lékárnách v Moskvě

Forma vydání: Betaxolol 0,5% 5ml oční kapky

Seznam lékárenAdresaOtevírací dobaCena
DimfarmVillage Pirogovsky md, 1APo-Ne: 09: 00-21: 0095,00 RUB.
Lidová lékárnaČechov, 40/7Po-Ne: 08: 00-23: 0084,00 RUB.
Avicenna PharmaSovkhoznaya st., 2024 hodin denně107,00 rub.
Avicenna PharmaVokzalnaya st., 2124 hodin denně118,00 rub.
AVICENNA PHARMA č. 10Vokzalnaya st., 2724 hodin denně139,00 rub.
Avicenna PharmaNovoostapovskaya st., 4, budova 124 hodin denně147,00 rub.
Avicenna PharmaPervomaiskaya Lower ulice, 4624 hodin denně149,00 rub.
Avicenna PharmaPetrovsko-Razumovský proezd, 24, budova 224 hodin denně149,00 rub.
Avicenna PharmaMusy Jalil St., 2024 hodin denně149,00 rub.
Avicenna PharmaVuchetich St., 2224 hodin denně149,00 rub.
Zobrazit všechny lékárny

Forma vydání: Betaxolol-Solofarm 0,5% 5ml oční kapky

Seznam lékárenAdresaOtevírací dobaCena
DimfarmVillage Pirogovsky md, 1APo-Ne: 09: 00-21: 0093,00 RUB.
Avicenna PharmaSovkhoznaya st., 2024 hodin denně99,00 rub.
ASNADmitrovskoe sh, 30, budova 1Po-Pá: 08: 00-22: 00
So-Ne: 09: 00-21: 00
90,00 rub.
LékárnaKhlebozavodskaya St., 35/2Po-Ne: 09: 00-21: 0090,00 rub.
ASNASkidnya md. Michurina, 25Po-Ne: 09: 00-21: 0090,00 rub.
LékárnaVillage Pirogovsky microdistrict, 8Po-Ne: 09: 00-21: 0090,00 rub.
MIZARBajkalská ulice, 29Po-Ne: 09: 00-21: 0092,00 rub.
DimfarmDzerzhinets md., 1Po-Ne: 09: 00-21: 0095,00 RUB.
ASNAUralskaya st., 1Po-Ne: 09: 00-21: 0097,00 RUB.
OchakovoOchakovskaya B. st., 27/7Po-Pá: 09: 00-21: 00
So-Ne: 10: 00-18: 00
98,00 rub.
Zobrazit všechny lékárny

Forma vydání: Betaxolol 20mg 30 ks. potahované tablety

Seznam lékárenAdresaOtevírací dobaCena
Avicenna PharmaMusy Jalil St., 2024 hodin denně469,00 rub.
Avicenna PharmaVuchetich St., 2224 hodin denně349,00 rub.
ASNADmitrovskoe sh, 30, budova 1Po-Pá: 08: 00-22: 00
So-Ne: 09: 00-21: 00
408,00 rub.
Avicenna PharmaBashilovskaya st., 1924 hodin denně348,00 rub.
MIZARČeljabinská ulice, 15Po-Ne: 09: 00-21: 00360,00 rub.
ASNAMira Ave., 118Po-Ne: 09: 00-21: 00370,00 rub.
ASNABeskudnikovskiy blvd, 31Po-Ne: 09: 00-21: 00416,00 rub.
KardamonKotelnicheskaya nab, 1/15, budova APo-Pá: 11: 00-21: 00
So-Ne: 10: 00-20: 00
450,75 RUB.
ELENFARMFilyovskaya B. st., 4Po-Ne: 10: 00-23: 00439,00 rub.
DimfarmPuškinskaja ulice, 13Po-Pá: 09: 00-22: 00
So-Ne: 09: 00-21: 00
580,00 rub.
Zobrazit všechny lékárny

Forma vydání: Betaxolol-optic 0,5% 5ml oční kapky

Seznam lékárenAdresaOtevírací dobaCena
ASNADmitrovskoe sh, 30, budova 1Po-Pá: 08: 00-22: 00
So-Ne: 09: 00-21: 00
121,06 RUB.
ASNAMira Ave., 118Po-Ne: 09: 00-21: 00121,06 RUB.
RamfarmaconVorovskogo ulice, 3Po-Ne: 08: 00-21: 00120,00 rub.
ASNAEntuziastov sh, 31, budova 38Po-Ne: 10: 00-20: 00121,06 RUB.
ASNAKirovogradskaya st., 9, budova 2Po-Pá: 08: 00-22: 00
So-Ne: 09: 00-22: 00
121,06 RUB.
ASNALinky Oktyabrskaya železniční ulice, 2, budova 2Po-Ne: 09: 00-21: 00121,06 RUB.
ASNAUlice Novokosinskaya 12, budova 2Po-Ne: 09: 00-21: 00121,06 RUB.
New PharmaNábřežní ulice, 35, budova 2Po-Ne: 09: 00-21: 00118,40 rbl.
RamfarmaconPodmoskovnaya ulice, 34Po-Ne: 08: 00-22: 00136,00 rub.
LéčitelSovetskaya st., 89APo-Ne: 08: 00-20: 00137,00 rub.
Zobrazit všechny lékárny

Forma vydání: Betaxolol 0,5% 5ml oční kapky

Betaxolol

Betaxolol: návod k použití a recenze

Latinský název: Betaxolol

ATX kód: S01ED02, C07AB05

Aktivní složka: betaxolol (betaxolol)

Výrobce: Moskevský endokrinní závod (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 95 rublů.

Betaxolol je beta-blokátor používaný k léčbě hypertenze (orální podání) a jako antiglaukomatikum ke snížení nitroočního tlaku (lokální aplikace).

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy uvolňování Betaxololu:

  • potahované tablety: téměř bílé nebo bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou; řezané jádro - téměř bílé nebo bílé (10 ks v blistrech, 1–3, 5 nebo 10 balení v kartonové krabici);
  • oční kapky: průhledné, bezbarvé nebo slabě nažloutlé (po 1,5, 2 nebo 5 ml v kapátkových polymerových zkumavkách, 1, 2, 4, 5 nebo 10 zkumavek v papírové krabičce; 5 nebo 10 ml v polymerových lahvičkách - kapátka, 1 nebo 2 lahvičky s kapátkem v lepenkové krabici; 5 nebo 10 ml v lahvích, 1 láhev v lepenkové krabici).

Složení 1 tablety:

  • účinná látka: betaxolol hydrochlorid - 20 mg;
  • pomocné složky: aerosil (koloidní oxid křemičitý) - 1,2 mg; monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 128,1 mg; sodná sůl karboxymethylovaného škrobu (primogel) - 7,4 mg; mikrokrystalická celulóza - 85,8 mg; stearát hořečnatý - 2,5 mg;
  • skořápka: Opadry II bílá 85F18422 (oxid titaničitý - 1,25 mg; polyethylenglykol - 1,01 mg; polyvinylalkohol - 2 mg; mastek - 0,74 mg).

Složení 1 ml kapek:

  • účinná látka: betaxolol - 5 mg (ve formě betaxolol hydrochloridu - 5,6 mg);
  • pomocné složky: chlorid sodný - 8 mg; dihydrát edetanu disodného (dihydrát disodné soli kyseliny ethylendiamintetraoctové) - 0,1 mg; benzethoniumchlorid - 0,1 mg; 1 M kyselina chlorovodíková nebo 1 M hydroxid sodný - do pH 6,0–7,8; čištěná voda - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Při perorálním podání má betaxolol kardioselektivní β-adrenergní blokující účinek na tělo. Při překročení terapeutických dávek je pozorován slabý stabilizační účinek na membránu (podobný lokálním anestetikům nebo chinidinu). Betaxolol je charakterizován absencí částečné agonistické aktivity (to znamená, že nevykazuje svůj vlastní sympatomimetický účinek).

Selektivní účinek léčiva na β1-adrenergní receptory nejsou považovány za absolutní, protože při užívání betaxololu ve vysokých koncentracích je možné ovlivnit β2-adrenergní receptory, hlavně lokalizované v hladkém svalstvu cév a průdušek (takový účinek je výrazně slabší ve srovnání s účinkem neselektivních β-blokátorů na β2-adrenergní receptory).

Β -blokační aktivita betaxololu1-adrenergní receptory, projevující se řadou následujících farmakodynamických účinků:

  • snížení počtu kontrakcí srdce během cvičení a v klidu (způsobené blokádou β-adrenergních receptorů v sinusovém uzlu a nedostatkem vnitřní sympatomimetické aktivity betaxololu, což společně zpomaluje automatismus sinusového uzlu);
  • snížení srdečního výdeje během cvičení a v klidu (zajištěno kompetitivním antagonismem s katecholaminy v periferních adrenergních nervových zakončeních);
  • snížení diastolického a systolického krevního tlaku během cvičení a v klidu (mechanismus hypotenzního působení je popsán níže);
  • snížený reflex ortostatické tachykardie.

Výsledkem těchto účinků je snížení zátěže srdce během cvičení a v klidu. Mechanismus hypotenzního působení není zcela objasněn. Pravděpodobně β-blokátory působí na tělo následovně:

  • snížit srdeční výdej;
  • eliminovat křeč periferních tepen (v důsledku centrálního působení, které snižuje sympatické impulsy na periferii a inhibici aktivity reninu).

Při dlouhodobém užívání betaxololu se jeho hypotenzní účinek nesnižuje. V případě jednorázové dávky betaxololu v dávce 5-40 mg denně je hypotenzní účinek stejný 3-4 hodiny po použití (doba dosažení maximální koncentrace v krvi) a 1 den později (před užitím další dávky).

V případě užívání betaxololu v dávkách 5 a 10 mg je hypotenzní účinek léčiva 50% a 80% hypotenzního účinku poskytovaného při použití betaxololu v dávce 20 mg. V rozmezí dávek od 5 do 20 mg je hypotenzní účinek závislý na dávce a se zvýšením dávky z 10 mg na 20 mg je zvýšení hypotenzního účinku nevýznamné. Se zvýšením dávky betaxololu z 20 na 40 mg se hypotenzní účinek mírně mění. U každé dávky betaxololu je maximálního hypotenzního účinku dosaženo po 1–2 týdnech..

Účinek snížení počtu kontrakcí srdce se na rozdíl od hypotenzního účinku betaxololu nezvyšuje se zvyšující se dávkou (od 10 do 40 mg).

Spolu s tím může užívání betaxololu zpomalit vedení atrioventrikulárního uzlu.

Při lokální aplikaci ve formě očních kapek betaxolol snižuje nitrooční tlak snížením tvorby nitrooční tekutiny. Na rozdíl od použití jiných β-blokátorů nevede užívání léku ke snížení průtoku krve v optickém nervu. Betaxolol nezpůsobuje kontrakci řasnatého svalu (křeč akomodace) a kruhového svalu (mióza), hemeralopie, účinek vzhledu "závoje" před očima.

Hypotenzní účinek se projevuje 30 minut po instilaci a maximální účinek - po 2 hodinách. Účinek léčiva na oftalmotonus přetrvává po dobu 12 hodin po jediné instilaci.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je betaxolol zcela (100%) a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 85%. Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je 2–4 hodiny. Komunikace s bílkovinami krevní plazmy - asi 50%.

Léčivo se vyznačuje nízkou propustností placentární a hematoencefalickou bariérou a nevýznamným vylučováním do mateřského mléka..

Metabolizuje se v játrech na neaktivní metabolity. Distribuční objem je přibližně 6 l / kg. Mírná rozpustnost v tucích.

Více než 80% se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami. 10 až 15% léčiva se vylučuje beze změny. Poločas betaxololu je 15–20 hodin. Při zhoršené funkci jater se poločas prodlužuje o 33% při konstantní clearance. Při zhoršené funkci ledvin je poločas zdvojnásoben (je nutné snížení dávky).

Během hemodialýzy se neodstraní.

Při lokální aplikaci existuje možnost systémové absorpce betaxololu. Resorpční účinek je zanedbatelný. Přibližně 50% se váže na plazmatické bílkoviny. Poločas je 14 až 22 hodin. Vylučováno ledvinami (nezměněno - 15%).

Indikace pro použití

Pilulky

  • arteriální hypertenze;
  • záchvaty anginy pectoris (prevence).

Oční kapky

Betaxolol je předepsán ke snížení nitroočního tlaku při léčbě následujících onemocnění (monoterapie nebo jako součást kombinované léčby):

  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • oční hypertenze.

Kontraindikace

Pilulky

  • kardiogenní šok;
  • atrioventrikulární blok II a III stupně (bez připojení umělého kardiostimulátoru);
  • zatížená historie anafylaktických reakcí;
  • syndrom nemocného sinu (včetně sinoatriální blokády);
  • feochromocytom (bez kombinovaného použití s ​​α-blokátory);
  • arteriální hypotenze (se systolickým krevním tlakem nižším než 90 mm Hg. Art.);
  • těžká bradykardie (méně než 50 tepů / min);
  • akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, při které je nutná inotropní léčba;
  • metabolická acidóza;
  • Prinzmetalova angina;
  • závažné poruchy periferního oběhu;
  • vrozená galaktosemie, syndrom malabsorpce galaktózy / glukózy nebo nedostatek laktázy (Betaxolol obsahuje laktózu);
  • kardiomegalie (žádné známky srdečního selhání);
  • bronchiální astma a chronická obstrukční plicní nemoc, vyskytující se v těžkých formách;
  • kombinované použití s ​​floktafeninem, sultopridem, inhibitory monoaminooxidázy;
  • současné intravenózní podávání blokátorů pomalého kalciového kanálu, jako je diltiazem a verapamil a další antiarytmika (například disopyramid, amiodaron atd.);
  • věk do 18 let (bezpečnostní profil pro tuto skupinu pacientů nebyl studován);
  • období laktace (bezpečnostní profil pro tuto skupinu pacientů nebyl studován);
  • přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako na jiné beta-blokátory.

Relativní (tablety Betaxolol jsou předepsány s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

  • zatížená anamnéza alergických reakcí;
  • cukrovka;
  • psoriáza;
  • obliterující onemocnění periferních cév (přerušovaná klaudikace, Raynaudův syndrom);
  • selhání jater;
  • tyreotoxikóza;
  • zhoršená funkce ledvin;
  • myasthenia gravis;
  • hemodialýza;
  • atrioventrikulární blok I stupně;
  • chronické srdeční selhání;
  • emfyzém plic;
  • chronická obstrukční plicní nemoc (bronchiální astma);
  • deprese (aktuální / historie);
  • desenzibilizující terapie;
  • starší věk;
  • těhotenství (jmenování Betaxololu je možné po posouzení poměru přínosů a rizik).

Oční kapky

  • myasthenia gravis;
  • kardiogenní šok;
  • bronchiální astma;
  • arteriální hypotenze;
  • těžké obstrukční respirační selhání;
  • sinusová bradykardie (méně než 45-50 tepů / min);
  • atrioventrikulární blok II - III stupeň;
  • syndrom nemocného sinu;
  • chronické srdeční selhání v těžkém průběhu;
  • věk do 18 let;
  • přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (oční kapky Betaxolol jsou předepsány s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

  • hypoglykémie;
  • feochromocytom;
  • Raynaudův syndrom;
  • nestabilní angina pectoris;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • tendence k rozvoji bradykardie;
  • atrioventrikulární blok I stupně;
  • diabetes mellitus ve stadiu dekompenzace;
  • porušení periferního oběhu;
  • funkční poruchy ledvin / jater;
  • myasthenia gravis;
  • tyreotoxikóza;
  • starší věk;
  • období těhotenství a laktace (jmenování Betaxololu je možné po posouzení poměru přínosů a rizik).

Návod k použití Betaxololu: metoda a dávkování

Pilulky

Tablety betaxololu se užívají perorálně a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny, tablety se nesmí žvýkat.

Denní dávka: počáteční - 10 mg, udržovací - 20 mg.

Při selhání jater je Betaxolol předepisován ve standardní počáteční dávce, na začátku léčby je však nutný pravidelný lékařský dohled..

Vlastnosti použití při selhání ledvin (v závislosti na závažnosti průběhu):

  • mírné / střední: úprava počáteční dávky není nutná, na začátku léčby je nutné provádět pravidelné lékařské monitorování;
  • těžké (s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min): počáteční dávka - ne více než 10 mg, maximálně denně - 20 mg.

Oční kapky

Oční kapky Betaxolol se aplikují lokálně (do spojivkového vaku).

Dávkovací režim: 2krát denně, 1 kapka.

První měsíc léčby by měl být prováděn pod kontrolou nitroočního tlaku.

Vedlejší efekty

Pilulky

Možná porušení (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a

Betaxolol

Složení

Bílá potahovaná tableta obsahuje 20 mg účinné látky Betaxolol hydrochloridum.

Další složky: karboxymethylškrob Na, stearát Mg, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, aerosil.

Složení skořápky: polyvinylalkohol, bílý opadry-2, oxid titaničitý, mastek a makrogol.

1 ml kapek obsahuje 5 mg účinné látky Betaxolol hydrochloridum.

Další složky: hydroxid sodný, benzethoniumchlorid, dihydrát edetanu disodného, ​​chlorid sodný, voda, kyselina chlorovodíková.

Formulář vydání

Pilulky

Kulatý tvar ve fóliovém pouzdře s čárou, bikonvexní, bílé barvy. V sekci je zobrazeno bílé jádro (jsou povoleny jednotlivé skvrny jiných barev). Tablety betaxololu jsou baleny v blistrech po 10 kusech. Kartonová krabice obsahuje pokyny a blistry (1–10).

Oční kapky

Mírně nažloutlá, téměř průhledná kapalina. K dispozici ve speciálních lahvičkách s kapátkem (5–10 ml) se sterilním víčkem, kapací tubou (1,5–5 ml). Kartonová krabice obsahuje pokyny a 1 lahvičku s kapátkem.

farmaceutický účinek

Léčivou látkou je beta-1-blokátor (kardioselektivní), který nemá sympatomimetickou vlastní aktivitu. Účinná látka se vyznačuje slabě exprimovaným membránovým stabilizačním účinkem..

Betaxolol má hypotenzní účinek, kterého se dosahuje snížením stimulačního sympatického účinku na periferně umístěné cévy a snížením srdečního výdeje.

Pro terapeutické dávky nejsou kardiodepresivní účinky charakteristické. Aktivní složka nepřispívá k zadržování iontů Na v těle, nesnižuje bronchodilatační aktivitu beta-adrenergních agonistů a neovlivňuje metabolismus glukózy. Charakteristická je dlouhodobá expozice.

Oční kapky, pokud jsou aplikovány lokálně, mohou snížit nitrooční tlak. Resorpční aktivita je mírně vyjádřena.

Farmakodynamika a farmakokinetika

95% dávky užívané per os se rychle vstřebává z lumen trávicího traktu. Účinek „prvního průchodu“ jaterním systémem je charakteristický. Indikátor Cmax se zaznamená za 1-2 hodiny. Váže se na plazmatické bílkoviny o 50%. Index Vd je 6 l / kg. Poločas je 15-20 hodin. Hlavní cestou vylučování metabolitů je ledvinový systém; asi 10-15% léčiva se vylučuje v původní formě.

Indikace pro použití

V oftalmologii jsou předepsány oční kapky Betaxolol:

  • po laserové trabekuloplastice;
  • se zvýšenou úrovní nitroočního tlaku;
  • s glaukomem s otevřeným úhlem (chronický průběh).

Systémová aplikace:

  • prevence záchvatů anginy pectoris;
  • arteriální hypertenze.

Kontraindikace

  • dekompenzovaná forma chronického srdečního selhání (s neúčinností ACE inhibitorů, inotropních léků, diuretik, jiných vazodilatancií);
  • kardiogenní šok;
  • Prinzmetalova angina;
  • atrioventrikulární blokáda 2 a 3 stupně v nepřítomnosti implantovaného kardiostimulátoru;
  • akutní srdeční selhání;
  • těžký průběh CHOPN, bronchiální astma;
  • těžká patologie z přívodu periferní krve;
  • těžká bradykardie s pulzem 45-50 tepů za minutu nebo méně;
  • sinoatriální blokáda;
  • SSSU;
  • anamnéza anafylaktických reakcí u pacienta;
  • individuální přecitlivělost na Betaxolol;
  • věková omezení - do 18 let;
  • současný příjem Floktafenin a Sultoprid;
  • kardiomegalie (při absenci známek srdečního selhání);
  • metabolická acidóza;
  • feochromocytom u pacientů neužívajících alfa-blokátory;
  • vyhlazení patologie periferně umístěných tepen;
  • těžká Raynaudova choroba;
  • arteriální hypotenze;
  • léčba inhibitory MAO.

Vedlejší efekty

Senzorické orgány, nervový systém:

  • nespavost;
  • astenie;
  • emoční labilita;
  • depresivní nálada;
  • bolesti hlavy;
  • vestibulární patologie;
  • neuralgie;
  • halucinace;
  • noční můry;
  • porušení koncentrace pozornosti;
  • ospalost;
  • závrať;
  • porušení citlivosti;
  • synkopa;
  • amnézie;
  • otupělost;
  • neuropatie;
  • hluk v uších;
  • parestézie;
  • částečná ztráta sluchu;
  • bolest ucha;
  • třes končetin.

Močové cesty:

  • renální kolika;
  • oligurie;
  • impotence;
  • cystitida;
  • fibrocystické změny v mléčných žlázách s bolestí u žen;
  • proteinurie;
  • dysurie;
  • Peyronieho choroba;
  • prostatitida;
  • snížené libido;
  • menstruační nepravidelnosti;
  • otok.

Kardiovaskulární systém:

  • změny v trofismu myokardu;
  • bradykardie;
  • hypotenze;
  • atrioventrikulární blok;
  • bušení srdce;
  • purpura;
  • exacerbace přerušované klaudikace;
  • srdeční selhání;
  • trombóza;
  • leukocytóza;
  • anémie;
  • hypertenze;
  • trombocytopenie;
  • infarkt myokardu.

Zažívací trakt:

  • zácpa;
  • dysfagie;
  • nevolnost;
  • dyspeptické poruchy;
  • epigastrická bolest;
  • průjmový syndrom;
  • sucho v ústech;
  • zvracení;
  • anorexie.

Dýchací systém:

  • bolest na hrudi;
  • infekční léze horních cest dýchacích;
  • rýma;
  • bronchospazmus;
  • kašel;
  • zánět vedlejších nosních dutin;
  • zánět hltanu;
  • dušnost;
  • respirační selhání;
  • dušnost.

Další negativní reakce:

  • alopecie;
  • kožní vyrážky;
  • myalgie;
  • tendinitida;
  • artralgie;
  • exacerbace psoriázy;
  • ekzém;
  • prurigo;
  • hypertrichóza;
  • erytém;
  • alergické reakce;
  • hypokalémie;
  • hyperurikémie;
  • acidóza;
  • zvýšené ALT, AST a další enzymy jaterního systému;
  • hyperlipidemie;
  • změna tělesné hmotnosti;
  • podchlazení;
  • abstinenční syndrom;
  • zvýšený cholesterol.

Nežádoucí účinky při použití očních kapek:

  • suché oči;
  • slzení;
  • systémové reakce;
  • tečkované zbarvení rohovky;
  • anisocoria;
  • fotofobie;
  • pocit cizího tělesa v oku;
  • rozmazané vidění;
  • snížená citlivost očí;
  • svědění;
  • syndrom bolesti.

Betaxolol, návod k použití (metoda a dávkování)

Tabletová forma je určena k systémovému použití a oční kapky jsou lokální.

Tablety jsou předepsány per os 20 mg denně. Pacienti, kteří jsou na dialýze (peritoneální), hemodialýze (kontinuální), jsou původně předepsáni 10 mg denně. Volba času přijetí se provádí v závislosti na způsobu dialýzy.

Lék Betaxolol ve formě očních kapek se předepisuje dvakrát denně, 1 kapka do postiženého oka. První měsíc léčby vyžaduje povinné sledování indikátoru nitroočního tlaku. Dále se měření tohoto parametru provádí individuálně..

Předávkovat

Užívání vysokých dávek může vyvolat:

  • arytmie;
  • akutní srdeční selhání;
  • bradykardie;
  • závrať;
  • hypoglykémie;
  • konvulzivní syndrom;
  • kolaps;
  • hypotenze.

V případě otravy jsou nutná opatření k propláchnutí trávicího traktu, účinně jmenování enterosorbentů (Polysorb, Aktivní uhlí). Se srdečním blokem je možná transvenózní stimulace. Jako symptomatická léčba se intravenózně podávají 1-2 mg atropinu, kardiotonika (dobutamin, dopamin, epinefrin, norepinefrin), beta-adrenomimetika (izoprenalin), sedativa (diazepam, lorazepam). Hemodialýza je považována za neúčinnou.

Interakce

Při současné léčbě deriváty xanthinu s adrenergními agonisty dochází ke snížení účinnosti Betaxololu. Absorpce účinné látky je při užívání antidiarrheálních léků a antacid výrazně snížena. Další antihypertenziva zvyšují antihypertenzní účinek léčiva. Při použití anestetik obsahujících halogen dochází ke zvýšení negativního inotropního účinku.

Betaxolol je schopen prodloužit účinek nedepolarizujících svalových relaxancií. Glukokortikosteroidy a NSAID snižují závažnost hypotenzního účinku Betaxololu. Srdeční glykosidy zvyšují bradykardii charakteristickou pro léčivo. Riziko rozvoje ortostatické hypotenze se zvyšuje s léčbou tricyklickými antidepresivy (imipramin).

Možné poruchy vedení a zvýšená závažnost negativních inotropních účinků při lokální aplikaci očních kapek u pacientů s glaukomem, kteří současně užívají Verapamil, Amiodaron, beta-blokátory, Diltiazem. Betaxolol je schopen zvýšit koncentraci lidokainu v krvi. Sulfasalazin zvyšuje hladinu betaxololu v krvi. Při užívání léků, které mohou vyčerpat zásoby katecholaminů (včetně reserpinu), dochází ke zvýšení bradykardie a znatelnému snížení krevního tlaku..

Podmínky prodeje

Lék je vydáván v lékárnách. Předložení předpisového formuláře je volitelné.

Podmínky skladování

Teplotní omezení - až 25 stupňů. Doporučuje se skladovat na tmavém místě.

Skladovatelnost

speciální instrukce

U středně těžké CHOPN, bronchiálního astmatu se léčba betaxololem zahajuje malými dávkami sledujícími ukazatele vnějších respiračních funkcí. Útoky zastavují beta-2-adrenergní agonisté. U anginy pectoris, ischemické choroby srdeční, se vysazení léku provádí postupně.

Léčivá látka není schopna změnit velikost zornice, proto jsou pacientům, kteří trpí formou glaukomu s ostrým úhlem, předepsána další miotika. Možné jsou systémové reakce i aditivní účinky na nitrooční tlak při současném užívání očních kapek obsahujících Betaxolol a příjmu beta-blokátorů per os. Před plánovanými chirurgickými zákroky je lék zrušen.

Při používání očních kapek Betaxolol je nepřijatelné nosit kontaktní čočky. Nedoporučuje se pro použití v pediatrické praxi.