Atropin

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Atropin je anticholinergní léčivo, blokátor m-cholinergních receptorů.

Uvolněte formu a složení

Atropin je dostupný v následujících formách:

  • Injekční roztok obsahující 1 mg atropinsulfátu v 1 ml (v 1 ml ampulích);
  • 1% oční kapky obsahující 10 mg atropinsulfátu v 1 ml (v 5 ml lahvičkách z polyethylenu s kapátkem).

Indikace pro použití

Atropin je anticholinergní a antispazmodický prostředek. Jeho účinnou látkou je jedovatý alkaloid, který se nachází v listech a semenech rostlin čeledi Solanaceae, jako je slepice, belladona a droga. Hlavním chemickým znakem léku je jeho schopnost blokovat m-cholinergní systémy těla, které se nacházejí v srdečním svalu, orgánech s hladkými svaly, centrální nervové soustavě a sekrečních žlázách.

Použití atropinu pomáhá snížit sekreční funkci žláz, uvolnit tón orgánů hladkého svalstva, dilatovat zornici, zvýšit nitrooční tlak a ochrnutí akomodace (schopnost oka měnit ohniskovou vzdálenost). Zrychlení a vzrušení srdeční činnosti po použití léku je vysvětleno jeho schopností odstranit inhibiční účinky nervu vagus. Účinek léčiva na centrální nervový systém se vyskytuje ve formě stimulace dýchacího centra a při použití toxických dávek je možný motorický a duševní vzrušení (křeče, vizuální halucinace).

  • Peptický vřed a 12 dvanáctníkových vředů;
  • Křeče žlučovodů, orgány hladkého svalstva gastrointestinálního traktu, průdušky;
  • Hypersalivace (parkinsonismus, otrava solemi těžkých kovů, zubní intervence);
  • Bradykardie;
  • Akutní pankreatitida;
  • Střevní a renální kolika;
  • Syndrom dráždivého tračníku;
  • Bronchospazmus;
  • Bronchitida s hypersekrecí;
  • AV blok;
  • Laryngospazmus;
  • Otrava anticholinesterázovými látkami a m-cholinomimetiky.

Atropin se také používá při rentgenových studiích gastrointestinálního traktu, k premedikaci před chirurgickým zákrokem a v oftalmologii (k rozšíření zornice a dosažení paralýzy akomodace za účelem stanovení skutečné refrakce oka, ke studiu fundusu, k léčbě křečí centrální retinální arterie, keratitidy, iritidy, choroiditidy iridocyklitida, embolie a některá poranění očí).

Kontraindikace

Použití atropinu je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na složky léčiva..

Způsob podání a dávkování

Injekce

V závislosti na indikacích se Atropin podává subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 0,25 až 1 mg, frekvence aplikace je až 2krát denně.

Aby se odstranila bradykardie, dospělým se injekčně podá 0,5-1 mg, je-li to nutné, po 5 minutách se podávání léčiva opakuje. Dávka pro děti se určuje podle tělesné hmotnosti - 0,01 mg / kg.

Pro premedikaci se Atropin podává intramuskulárně 45-60 minut před anestezií:

  • Dospělí - každý 0,4-0,6 mg;
  • Děti - 0,01 mg / kg.

Oční kapky

Při použití atropinu v oftalmologii se do bolavého oka vpraví 1–2 kapky 1% roztoku, frekvence použití (určená podle indikací) je až 3krát denně při dodržení intervalu 5–6 hodin. V některých případech je možné zavést 0,1% roztok:

  • Subkonjunktiv - 0,2-0,5 ml;
  • Parabulbar - každý 0,3-0,5 ml.

Pro elektroforézu se 0,5% roztok atropinu vstřikuje z anody očními víčky.

Vedlejší efekty

Při systémovém užívání atropinu se může vyvinout následující:

  • Tachykardie;
  • Suchá ústa;
  • Obtížné močení;
  • Závrať;
  • Zácpa;
  • Fotofobie;
  • Mydriáza;
  • Paralýza ubytování;
  • Zhoršení hmatového vnímání.

Při použití Atropinu při léčbě očních onemocnění může v některých případech dojít k:

  • Otok spojivky a hyperémie oční bulvy a víček;
  • Hyperemie kůže očních víček;
  • Suchá ústa;
  • Fotofobie;
  • Tachykardie.

speciální instrukce

Atropin by měl být používán s opatrností u onemocnění kardiovaskulárního systému, u kterých je nežádoucí zvýšení srdeční frekvence nežádoucí:

  • Tachykardie;
  • Fibrilace síní;
  • Srdeční ischemie;
  • Chronické srdeční selhání;
  • Arteriální hypertenze;
  • Mitrální stenóza.

Atropin by měl být také používán s opatrností při tyreotoxikóze, akutním krvácení, refluxní ezofagitidě, zvýšené tělesné teplotě, zvýšeném nitroočním tlaku, onemocněních gastrointestinálního traktu, doprovázených obstrukcí, gestózou, sucho v ústech, ulcerózní kolitidě, chronickým plicním onemocněním, jaterním a renálním onemocněním nedostatečnost, hypertrofie prostaty bez ucpání močových cest, myasthenia gravis, dětská mozková obrna, poškození mozku u dětí, Downova choroba.

Mezi užitím antacid a Atropinem je třeba dodržet interval nejméně 1 hodiny..

Při parabulbárním nebo subkonjunktiválním podání léku, aby se snížila tachykardie, by měl být pacientovi pod jazyk podán platná tableta.

Během léčby přípravkem Atropine je nutná opatrnost při provádění potenciálně nebezpečných činností a při řízení..

Analogy

Podle mechanismu účinku jsou analogy atropinu: Bellacehol, Appamid Plus, Cyclomed, Tropicamide, Hyoscyamin, Midriacil, Cycloptic, Midrimax, Bekarbon.

Podmínky skladování

Lék je vydáván na lékařský předpis. Doba použitelnosti atropinu při teplotách do 25 ° C je:

  • Injekční roztok - 5 let;
  • Oční kapky - 3 roky.

Atropin

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky Atropin
  • Farmakologická skupina látky Atropin
  • Vlastnosti látky Atropin
  • Farmakologie
  • Aplikace látky Atropin
  • Kontraindikace
  • Omezení použití
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Nežádoucí účinky látky Atropin
  • Interakce
  • Cesta podání
  • Bezpečnostní opatření pro látku Atropin
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Atropin

Chemický název

8-Methyl-8-azabicyklo [3.2.1] okt-3-ylester kyseliny endo (±) -alfa- (hydroxymethyl) benzenactové (jako síran)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Atropin

  • m-anticholinergika
  • Oční látky

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • G21 Sekundární parkinsonismus
  • H16 Keratitida
  • H20 Iridocyklitida
  • H20.9 Iridocyklitida NS
  • H30.9 Chorioretinální zánět NS
  • H34.1 Centrální retinální arteriální okluze
  • H599 * Diagnostické / diagnostické nástroje pro oční choroby
  • I44 Atrioventrikulární [atrioventrikulární] a blok větve levého svazku [His]
  • I45.5 Jiná určená srdeční blokáda
  • I46 Srdeční zástava
  • J38.5 Křeč hrtanu
  • J40 Bronchitida, neurčená jako akutní nebo chronická
  • J45 Astma
  • J98.8.0 * Bronchospasmus
  • K11.7.0 * Hypersalivace
  • K25 žaludeční vřed
  • K26 Duodenální vřed
  • K31.3 Pylorospasmus nezařazený jinde
  • K58 Syndrom dráždivého tračníku
  • K59.8.1 * Střevní dyskineze
  • K80 Cholelithiasis [cholelithiasis]
  • K80.5 Počet žlučovodů bez cholangitidy nebo cholecystitidy
  • K81 Cholecystitida
  • K82.8.0 * Dyskineze žlučníku a žlučových cest
  • K85 Akutní pankreatitida
  • K94 * Diagnóza gastrointestinálních onemocnění
  • N23 Kolika ledvin, NS
  • R00.1 Bradykardie, blíže neurčená
  • R09.3 Sputum
  • R10.4 Jiné a neurčené bolesti břicha
  • S05.9 Poranění části oka a očnice, blíže neurčené
  • T44.0 Otrava inhibitory cholinesterázy
  • T44.1 Otrava jinými parasympatomimetiky [cholinergními] léky
  • T56.9 Toxický účinek kovu blíže neurčený
  • T57.1 Toxický účinek fosforu a jeho sloučenin
  • Z01.2 Zubní vyšetření
  • Z100.0 * Anesteziologie a premedikace

Kód CAS

Vlastnosti látky Atropin

Alkaloid obsažený v rostlinách čeledi Solanaceae: belladonna (Atropa Belladonna L.), henbane (Hyoscyamus niger L.), různé druhy durmanu (Datura stramonium L.) atd. V lékařské praxi se používá síran atropinu..

Atropin sulfát je bílý krystalický nebo granulovaný prášek bez zápachu. Snadno rozpustný ve vodě a ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu a etheru.

Farmakologie

Blokuje m-cholinergní receptory. Způsobuje mydriázu, paralýzu akomodace, zvýšený nitrooční tlak, tachykardii, xerostomii. Inhibuje sekreci potních žláz a průdušek. Uvolňuje hladké svalstvo průdušek, gastrointestinálního traktu, žluči a močových cest - spasmolytický účinek. Vzrušuje (velké dávky) centrální nervový systém. Po intravenózním podání se maximální účinek dostaví po 2–4 minutách, po perorálním podání (ve formě kapek) po 30 minutách. V krvi se 18% váže na plazmatické bílkoviny. Prochází BBB. Vylučováno ledvinami (50% - nezměněno).

Aplikace látky Atropin

Peptický vřed a duodenální vřed, pylorospazmus, cholelitiáza, cholecystitida, akutní pankreatitida, hypersalivace (parkinsonismus, otrava solemi těžkých kovů, při zubních zákrocích), syndrom dráždivého tračníku, střevní kolika, biliární kolika, renální kolika, synoviální bradysémie blokáda, proximální AV blok, bezpulzní elektrická aktivita komor, asystolie), pro předoperační premedikaci; otrava m-cholinostimulanty a anticholinesterázovými léky (reverzibilní a nevratný účinek), vč. organofosforové sloučeniny; s rentgenovými studiemi gastrointestinálního traktu (v případě potřeby snižte tonus žaludku a střev), bronchiální astma, bronchitida s hyperprodukcí hlenu, bronchospazmus, laryngospazmus (prevence).

V oftalmologii. Dilatovat zornici a dosáhnout ochrnutí akomodace (stanovení skutečné refrakce oka, vyšetření fundusu), vytvoření funkčního klidu u zánětlivých onemocnění a poranění očí (iritida, iridocyklitida, choroiditida, keratitida, tromboembolismus a křeče centrální retinální arterie).

Kontraindikace

Přecitlivělost, pro oční formy - glaukom s uzavřeným úhlem (včetně podezření na něj), glaukom s otevřeným úhlem, keratokonus, věk dětí (1% roztok - do 7 let).

Omezení použití

Nemoci kardiovaskulárního systému, u kterých může být zvýšení srdeční frekvence nežádoucí: fibrilace síní, tachykardie, chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, mitrální stenóza, arteriální hypertenze, akutní krvácení; tyreotoxikóza (možná zvýšená tachykardie); zvýšená tělesná teplota (možná další zvýšení v důsledku potlačení činnosti potních žláz); refluxní ezofagitida, hiátová kýla, kombinovaná s refluxní ezofagitidou (snížená pohyblivost jícnu a žaludku a relaxace dolního jícnového svěrače mohou zpomalit vyprazdňování žaludku a zvýšit gastroezofageální reflux přes svěrač se zhoršenou funkcí); onemocnění gastrointestinálního traktu doprovázená obstrukcí: achalázie jícnu, stenóza pyloru (možná snížená pohyblivost a tonus, vedoucí k obstrukci a opožděné evakuaci obsahu žaludku); atonie střev u starších nebo oslabených pacientů (může se objevit obstrukce), paralytická střevní obstrukce (může se objevit obstrukce); nemoci se zvýšeným nitroočním tlakem: uzavření úhlu (mydriatický účinek vedoucí ke zvýšení nitroočního tlaku může způsobit akutní záchvat) a glaukom s otevřeným úhlem (mydriatický účinek může způsobit mírné zvýšení nitroočního tlaku; může být nutná korekce léčby); ulcerózní kolitida (vysoké dávky mohou inhibovat intestinální motilitu, což zvyšuje pravděpodobnost paralytické intestinální obstrukce; kromě toho je možný projev nebo exacerbace takové závažné komplikace, jako je toxický megakolon); sucho v ústech (dlouhodobé užívání může dále zvýšit závažnost xerostomie); selhání jater (snížený metabolismus) a selhání ledvin (riziko nežádoucích účinků v důsledku sníženého vylučování); chronická plicní onemocnění, zejména u malých dětí a oslabených pacientů (snížení bronchiální sekrece může vést k zesílení sekrecí a tvorbě kongescí v průduškách); myasthenia gravis (stav se může zhoršit v důsledku inhibice působení acetylcholinu); hypertrofie prostaty bez ucpání močových cest, zadržování moči nebo predispozice k ní nebo onemocnění doprovázená ucpáním močových cest (včetně krku močového měchýře v důsledku hypertrofie prostaty); gestóza (možná zvýšená arteriální hypertenze); poškození mozku u dětí, dětská mozková obrna, Downova choroba (zvyšuje se reakce na anticholinergní léky). U oftalmických forem (navíc) - věk nad 40 let (riziko projevu nediagnostikovaného glaukomu), synechie duhovky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kategorie akcí FDA C..

Nežádoucí účinky látky Atropin

Systémové účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, nespavost, zmatenost, euforie, halucinace, mydriáza, paralýza akomodace, zhoršené hmatové vnímání.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): sinusová tachykardie, zhoršení ischemie myokardu v důsledku nadměrné tachykardie, ventrikulární tachykardie a ventrikulární fibrilace.

Ze zažívacího traktu: xerostomie, zácpa.

Jiné: horečka, atony střev a močového měchýře, retence moči, fotofobie.

Místní účinky: přechodné brnění a zvýšený nitrooční tlak; při dlouhodobém používání - podráždění, hyperémie kůže očních víček; hyperémie a edém spojivek, rozvoj zánětu spojivek, mydriáza a ochrnutí akomodace.

Při podání v jednotlivých dávkách AV vedení).

Interakce

Oslabuje účinek m-cholinomimetik a anticholinesterázových látek. Léky s anticholinergní aktivitou zvyšují účinek atropinu. Při současném užívání s antacidy obsahujícími Al 3+ nebo Ca 2+ klesá absorpce atropinu z gastrointestinálního traktu. Difenhydramin a promethazin zvyšují účinek atropinu. Pravděpodobnost vzniku systémových nežádoucích účinků zvyšují tricyklická antidepresiva, fenothiaziny, amantadin, chinidin, antihistaminika a další léky s m-anticholinergními vlastnostmi. Dusičnany zvyšují pravděpodobnost zvýšeného nitroočního tlaku. Atropin mění absorpční parametry mexiletinu a levodopy.

Cesta podání

Uvnitř intravenózně, intramuskulárně, subkutánně, konjunktiválně, subkonjunktiválně nebo parabulbárně elektroforézou. Masť se aplikuje na oční víčka.

Bezpečnostní opatření pro látku Atropin

V AV bloku distálního typu (se širokými komplexy QRS) je atropin neúčinný a nedoporučuje se.

Při instilaci do spojivkového vaku je nutné stisknout spodní slzný otvor, aby se zabránilo vniknutí roztoku do nosohltanu. Pro subkonjunktivální nebo parabulbární podání je vhodné předepsat validol ke snížení tachykardie.

Intenzivně pigmentovaná duhovka je odolnější vůči dilataci a pro dosažení účinku může být nutné zvýšit koncentraci nebo frekvenci injekcí, proto je třeba se vyvarovat předávkování mydriatiky.

Dilatace zornice může vyvolat akutní záchvat glaukomu u lidí starších 60 let a lidí s hyperopií, kteří jsou náchylní k glaukomu, protože mají mělkou přední komoru.

Pacienti by měli být upozorněni, že po oftalmologickém vyšetření je zakázáno řídit alespoň 2 hodiny.

Atropin Atropin

Indikace

S pomocí léku můžete dosáhnout mydriázy a provést vysoce kvalitní vyšetření fundusu pacienta.

Instilace očí přípravkem "Atropin" se provádí ve zdravotnickém zařízení. Je nemožné aplikovat si roztok sami, protože můžete oslepnout. Droga má následující indikace:

  • Mydriáza pro kontrolu fundusu pro následující účely:
    • následná diagnostika a terapie nitroočních patologií;
    • uznání falešné a skutečné krátkozrakosti.
  • Potřeba provést v předvečer některých chirurgických zákroků.
  • Rozostřený.
  • Potřeba uvolnit svaly očí za následujících patologických stavů:
    • vazospazmus sítnice;
    • zraněné zrakové orgány;
    • tvorba trombu v očích;
    • zánětlivé patologie duhovky a choroidu.

Diagnostická metoda používající „atropin“ může trvat 3–30 dní. Dlouhodobá terapeutická atropinizace má indikace pro léčbu zánětlivých onemocnění optického systému a může také snížit rychlost nebo zastavit progresi myopie. Pozitivní účinek přípravku "Atropin" potvrzují klinické studie. Doba léčby je 1-3 roky.

farmaceutický účinek

Atropin je anticholinergní látka. Chemické složení atropinu zahrnuje hyoscyamin, racemickou směs kyseliny D a L-tropné a ester tropinu. Existuje několik lékových forem atropinu: oční mast, oční filmy, oční kapky. Alkaloid nacházející se v rostlinách z čeledi lilkovitých je blokátorem M-cholinergních receptorů a váže se rovnoměrně na podtypy muskarinových receptorů (M1, M2 a M3). Působí na periferní a centrální cholinergní receptory, zabraňuje odtoku nitrooční tekutiny, rozšiřuje zornice, zvyšuje nitrooční tlak a paralyzuje akomodaci. Žák dilatovaný atropinem se nemění, když jsou podávány anticholinesterázové léky. Největší dilatace žáka je zaznamenána 30-40 minut po aplikaci léku, účinek atropinu projde za týden. Zavedení léku do těla pomáhá snížit bronchiální a žaludeční sekreci, stejně jako slinivku břišní, a zvýšit srdeční rytmus. Pokud se zvýší tón nervu vagus, pak se zvýší účinek atropinu.

  • Peptický vřed gastrointestinálního traktu, upřímně řečeno s duodenálními a žaludečními vředy, cholecystitidou, pylorospazmem, cholelitiázou, s křečemi močových cest a střev.
  • Bronchiální astma.
  • Bradykardie, která se objevila na pozadí zvýšeného tónu nervu vagus.
  • Křeče hladkého svalstva, atropin se používá ve spojení s analgetiky.
  • Otrava anticholinesterázou a cholinomimetickými látkami.
  • Přes pokles svalového napětí a třesu a účinek na centrální nervový systém není lék účinný při parkinsonismu;
  • S keratokonusem a oční synechií.

Terapeutické působení

Lék se používá v anesteziologii, buď před anestezií a chirurgickým zákrokem, nebo během chirurgického zákroku, aby se snížila sekrece slinných a průduškových žláz, zabránilo se laryngospasmu a také se oslabily reflexní reakce. Atropin se používá před rentgenovým vyšetřením gastrointestinálního traktu, ke snížení tónu a ke snížení aktivity žaludku a střev. Lék pomáhá při otravě FOS (sarin, karbofos, chlorofos), protože atropin je protijed a může být použit jako první pomoc. V oblasti oftalmologie se atropin používá jako mydriatické činidlo a také při akutních zánětlivých onemocněních očí - iridocyklitida, iritida, keratitida. U poranění očí, protože atropin uvolňuje oční svaly a poskytuje klid, čímž urychluje proces hojení.

Formy uvolňování atropinu

  1. Prášková forma, roztok v ampulích - 0,1 procenta, zkumavky po 1 ml;
  2. Tablety po 0,5 miligramu;
  3. Atropin sulfátové oční kapky, 1% v lahvičkách po 5 mililitrech;
  4. Oční mast 1%;
  5. Oční filmy, 30 v každé lahvičce (každý film obsahuje 1,6 miligramů atropinsulfátu)

Způsoby aplikace, dávky

Doma si můžete nakapat 1-2 kapky jednoho procenta atropin sulfátu. U dětí je mírně koncentrovaný roztok 0,125, 0,25 a 0,5 procenta v každém oku. Musíte aplikovat maximálně třikrát denně každých pět až šest hodin. Atropinová mast se nanáší na okraje očních víček. V některých případech by měl být 1% roztok atropinu podáván subkonjunktiválně v množství 0,2-0,5 ml. nebo 0,3 mm - parabulbar. Elektroforézou očními víčky nebo očními lázněmi - 0,5 roztoku atropin sulfátu. Během léčby očí se nedoporučuje provádět činnosti, které vyžadují silné namáhání a soustředění očí a jasné vidění (řízení automobilu).

Z čeho se akce skládá?

Atropinové oční kapky (1% roztok) obsahují účinnou látku atropin sulfát (10 mg). Další komponenty:

  • metabisulfit sodný;
  • chlorid sodný;
  • voda na injekci.

Atropin je jedovatý rostlinný alkaloid z čeledi lilkovitých. Mechanismus účinku látky spočívá v jejím spojení s receptory nervové buňky s následným blokováním přenosu nervového impulsu. Ve zrakovém orgánu jsou tyto receptory umístěny ve svalech duhovky, které ovlivňují velikost zornice, a v akomodativním svalu, který řídí zaostření. Působením na optický systém způsobuje atropini sulfatis následující účinky:

  • Dilatace zornice (mydriáza).
  • Paralýza ubytování. Vyvolává stav, kdy se zornice nezužují a zraková ostrost se zhoršuje zblízka.

Působení kapek atropinu inhibuje odtok komorové vody uvnitř oka. Výsledkem je zvýšení indikátorů nitroočního tlaku. Prostřednictvím spojivky se oční kapky s atropinem rychle vstřebávají. Roztok působí 30-40 minut po instilaci. Trvání účinku, kdy nelze zúžení zornice, je přibližně 10 dní. Stabilizace vizuální funkce nastává za 3-4 dny.

Atropin

ATROPIN (Atropinum). Chemicky jde o tropinový ester kyseliny d, l-tropové. Synonymum: Atropinum sulicicum. Alkaloid obsažený v různých rostlinách čeledi Solanaceae (Sо1аnaceae): belladonna (Atropa Be1ladonna L.), henbane (Hyoscyamus niger L), různé druhy drogy (Datura stramonium L.) atd. V lékařské praxi se používá síran atropinu (Atropini sulfas). Podle moderních konceptů je atropin exogenním ligandovým antagonistou cholinergních receptorů.Hlavním farmakologickým znakem atropinu je jeho schopnost blokovat m-cholinergní receptory; působí také (i když mnohem slabší) na n-cholinergní receptory. Atropin proto patří k neselektivním blokátorům m-cholinergních receptorů. Blokováním m-cholinergních receptorů je činí necitlivými na acetylcholin, který se tvoří v oblasti zakončení postganglionových parasympatických (cholinergních) nervů. Zavádění atropinu do těla je doprovázeno snížením sekrece slinných, žaludečních, průduškových, potních žláz (ty dostávají sympatický cholin) kontrakce srdce (v důsledku snížení inhibičního účinku na srdce vagusového nervu), snížení tónu orgánů hladkého svalstva (průdušky, břišní orgány atd.). Účinek atropinu je výraznější se zvýšeným tonusem vagového nervu. Pod vlivem atropinu dochází k silné dilataci žáků. Současně s dilatací zornice v důsledku narušení odtoku tekutiny z komor je možné zvýšení nitroočního tlaku. Ve velkých dávkách atropin stimuluje mozkovou kůru a může způsobit motorické a duševní vzrušení, silná úzkost, křeče, halucinační jevy. V terapeutických dávkách atropin stimuluje dýchání; velké dávky však mohou způsobit paralýzu dýchacích cest. Atropin se používá k léčbě žaludečních vředů a duodenálních vředů, pylorospazmu, cholecystitidy, cholelitiázy, křečí střevních a močových cest, bronchiálního astmatu, ke snížení sekrece slinných, žaludečních a bronchiálních žláz a bradykardie se vyvinul v důsledku zvýšení tónu nervu vagus. U bolesti spojené s křečemi hladkého svalstva se atropin často podává společně s analgetiky (analgin, promedol, morfin atd.). V anestetické praxi se atropin používá před anestezií a chirurgickým zákrokem a během chirurgického zákroku k prevenci bronchiolo- a laryngospasmu, omezení sekrece slinných a bronchiálních žláz a snížení dalších reflexních reakcí a vedlejších účinků spojených s excitací vagového nervu. Atropin se také používá k rentgenovému vyšetření gastrointestinálního traktu, pokud je to nutné, ke snížení tonusu a motorické aktivity žaludku a střev. Vzhledem ke schopnosti snižovat sekreci potních žláz se atropin někdy používá se zvýšeným pocením. Atropin je účinným antidotem při otravě cholinomimetickými a anticholinesterázovými látkami, včetně FOS. V oční praxi se atropin používá k dilataci zornice pro diagnostické účely (při vyšetření fundusu atd.) ), jakož i pro terapeutické účely při akutních zánětlivých onemocněních (iritida, iridocyklitida, keratitida atd.) a poranění očí; relaxace očních svalů způsobená atropinem přispívá k jeho funkčnímu odpočinku a urychluje eliminaci patologického procesu.Malé předávkování může způsobit sucho v ústech, rozšířené zornice, zhoršení akomodace, tachykardii, potíže s močením, atonii střev. Pokud je atropin injikován do spojivkového vaku ve formě kapek, měla by být oblast slzného kanálu stlačena (aby se zabránilo vniknutí roztoku do slzného kanálu a následné absorpci). Atropin je kontraindikován u glaukomu Dávkování Psi: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg IM nebo SC; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / m nebo s / c (injekční forma atropinu); Pro kočky: 1) 0, 022-0, 044mg / kg i / m nebo s / c; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / m nebo s / c (injekční forma atropinu) Veterinární léky: Atropin sulfát pro injekce 0,5 mg / ml v lahvičkách po 30 ml, 100 ml; 2 mg / ml ve 100 ml injekčních lahvičkách; 15 mg / ml (Organophosphate Tx) ve 100 ml injekčních lahvičkách Léky: Atropin sulfát pro injekce 0,05 mg / ml v 5 ml injekčních stříkačkách; 0,1 mg / ml v 5 a 10 ml injekční stříkačky; 0,3 mg / ml v lahvičkách po 1 ml a 30 ml; 0,4 mg / ml v amp. 1 ml a v lahvičkách po 1, 20 a 30 ml; 0,5 mg / ml v lahvičkách po 1 a 30 ml a v 5 ml stříkačkách; 0,8 mg / ml v amp. 0,5 a 1 ml v 0,5 ml stříkačkách; 1 mg / ml v amp. a 1 ml lahvičky v 10 ml stříkačkách. Atropin sulfát v tabletách po 0,4 mg, 100 tablet..

Kontraindikace k použití

Jako silný lék má Atropin kontraindikace:

  • keratokon;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • synechie duhovky;
  • zvýšená citlivost očí;
  • podchlazení;
  • zvýšená tělesná teplota;
  • mitrální stenóza;
  • arytmie srdce;
  • hypertenze (systematické zvyšování krevního tlaku);
  • nesoucí plod;
  • věk nad šedesát let.
  • děti do sedmi let;
  • dospělí nad čtyřicet let kvůli pravděpodobnosti vývoje glaukomu.

Chcete-li použít atropin, musíte vzít v úvahu jeho kompatibilitu s léky. Při souběžném užívání dochází k oslabení m-cholinomimetik a anticholinesterázových léků. Antacida obsahují hliník a vápník, snižují absorpci atropinu v gastrointestinálním traktu.

Antihistaminika zvyšují riziko nežádoucích účinků očních kapek. Předpisy pro společné podávání léků provádí lékař pod přísnou kontrolou výsledků.

Co jsou kapky pro dilataci zornice?

Žák je kulatý nebo štěrbinovitý otvor v duhovce. Prostřednictvím ní pronikají paprsky slunce do oka. Lomené světlo dopadá na sítnici. Žák se roztahuje, když na něj dopadá světlo, a v jeho nepřítomnosti se zužuje.

Látka atropin dilatuje zornici, pod jejím vlivem se ztěžuje odtok tekutiny v oku a zvyšuje se nitrooční tlak.

Kapky, které rozšiřují zornici, se nazývají mydriatika.

V oftalmologii se používají ve dvou případech: • k diagnostice očních chorob. Bez jejich použití je téměř nemožné identifikovat řadu nemocí, z nichž jedním je oddělení sítnice. Zraková ostrost je také určena blokováním kruhového svalu v duhovce. Při výběru brýlí lze použít také přípravek Midriatics; • pro léčebné účely k léčbě zánětlivého procesu ve vizuálním aparátu a během chirurgického zákroku.

Kapky určené k diagnostice abnormalit zraku trvají několik hodin po celou dobu léčby.

Existují dva typy rozšiřujících se kapek: přímé, působící na radiální sval a nepřímé - ovlivňující kruhový sval.

Mezi přímé léky patří Inifrin, fenylefrin. Do druhé skupiny - tropikamid, Cyclomed a Midrum.

Základní analogy

Jmenování náhradníků je někdy nutné kvůli výskytu nežádoucích účinků a kontraindikací pro atropinizaci. Je možné dosáhnout stavu klidu zrakových orgánů, když se zornice nezužuje, použitím analogů s jinou aktivní složkou. Náhradníci:

  • Cyclomed;
  • „Atrovent“;
  • „Cycloptic“;
  • Irifrin;
  • Tropikamid;
  • "Spiriva";
  • "Midriacil";
  • "Spazmex".

Některé léky jsou lepší. Analogový „Irifrin“, rozšiřující zornici, nesnižuje ostrost zraku a příležitostně se objevují vedlejší účinky. Cyclomed je povoleno používat pro děti jakéhokoli věku. „Midriacil“ má také malý vliv na kvalitu vizuální funkce. Tropikamid se podává bez zákazu pacientům s glaukomem. Nahrazení "atropinu" jiným lékem se provádí pouze se souhlasem oftalmologa.

Indikace pro použití

Medriáza (dilatace zornice) je způsobena 1% roztokem atropinu asi po 30 minutách.
Tento účinek trvá přibližně 10 dní. Stabilita zraku se vrací o 3 - 4 dny.

Dilatace zornice je často nutná k diagnostice stavů fundusu.

Atropin se používá v následujících případech:

  • dilatace zornice pro vyšetření oka a fundusu;
  • před některými chirurgickými zákroky;
  • neschopnost zaměřit vidění za určitých podmínek;
  • traumatický stav oka;
  • vazospazmus;
  • krevní sraženiny;
  • uvolnit oční svaly.

Použití očních kapek je nezbytné v situacích, kdy jiná léčba nepřinese požadovaný výsledek.

Účinný prostředek k boji proti infekcím -.

Levný lék je vydáván v lékárnách pouze na lékařský předpis

Nebezpečný příznak nebo známka banální únavy -.

Atropin

Ceny v online lékárnách:

Atropin je nevybíravým blokátorem M-cholinergních receptorů. Účinek léčiva je opačný k účinku pozorovanému při excitaci parasympatického rozdělení autonomního nervového systému..

Uvolněte formu a složení

Aktivní aktivní složkou léčiva je látka se stejným názvem - atropinsulfát.

Lék je dostupný v následujících dávkových formách:

  • Oční kapky 1%, 5 ml a 10 ml;
  • Oční mast 1%;
  • Injekční roztok 0,5 mg / ml v 1 ml, 1 mg / ml v 1 ml a 1 mg / ml v 1,4 ml;
  • Perorální roztok 1 mg / ml, 10 ml;
  • 0,5 mg tablety.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Atropin předepsán pro následující onemocnění:

  • Cholecystitida;
  • Pylorospasmus;
  • Akutní pankreatitida;
  • Peptický vřed a 12 dvanáctníkových vředů;
  • Cholelitiáza (onemocnění žlučových kamenů);
  • Hypersalivace (zvýšené vylučování slinných žláz);
  • Syndrom dráždivého tračníku;
  • Ledvinová, žlučová a střevní kolika;
  • Bronchospazmus;
  • Bronchitida se zvýšenou produkcí hlenu;
  • Bronchiální astma;
  • Laryngospazmus (prevence);
  • Symptomatická bradykardie;
  • Otrava anticholinesterázovými léky a M-cholinostimulanty.

Použití atropinu v oftalmologii je velmi rozšířené. Oční kapky se používají k rozšíření zornice, vytvoření funkčního odpočinku v případě poranění očí a zánětlivých onemocnění a také k dosažení akomodační paralýzy (při vyšetření fundusu a stanovení skutečné lomu oka).

Atropin se navíc používá k přípravě léků u pacienta pro chirurgický zákrok..

Kontraindikace

U oftalmických forem atropinu jsou kontraindikace glaukom s otevřeným úhlem a glaukomem s uzavřeným úhlem (včetně podezření na něj), keratokonus (ztenčení a změna tvaru rohovky) a také dětství (1% roztok není předepsán dětem mladším 7 let).

U jiných forem léčiva je jedinou kontraindikací přecitlivělost na atropinsulfát nebo jiné složky léčiva..

Způsob podání a dávkování

Atropinové tablety se užívají perorálně v dávce 0,25 až 1 mg jednou až třikrát denně. Děti do 18 let, v závislosti na věku, jsou předepsány 0,05-0,5 mg jednou nebo dvakrát denně. Maximální jednotlivá dávka léku je 1 mg a denní dávka je 3 mg.

Injekční roztok se injikuje subkutánně, intravenózně nebo intramuskulárně 1 až 2krát během dne v dávce 0,25 až 1 mg. K odstranění bradykardie je Atropin podle pokynů předepsán intravenózně v dávce 0,5-1 mg pro dospělé a 10 μg / kg pro děti.

Pro předběžnou přípravu léčiva pacienta na operaci a celkovou anestezii se lék podává intramuskulárně 45-60 minut před zákrokem: 400-600 mcg pro dospělé a 10 mcg / kg pro děti.

Při použití atropinu v oftalmologii je doporučená dávka pro dospělé 1-2 kapky 1% roztoku v bolavém oku až třikrát denně s intervalem 5-6 hodin, v závislosti na indikacích. Dětem je předepsána podobná dávka léku, ale v nižší koncentraci.

Někdy se 0,1% roztok atropinu injikuje 0,2-0,5 ml subkonjunktiválně (pod sliznici oka) nebo 0,3-0,5 ml parabulbarně (injekce pod oko). Oční lázní nebo víčky se z anody vstřikuje 0,5% roztok (elektroforézou).

Vedlejší efekty

Při použití atropinu jsou možné následující systémové (obecné) nežádoucí účinky:

  • Nervový systém a smyslové orgány: závratě, halucinace, euforie, nespavost, paralýza akomodace, zmatenost, rozšířená zornice, zhoršené hmatové vnímání;
  • Kardiovaskulární a hematopoetický systém: ventrikulární fibrilace, sinusová tachykardie, ventrikulární tachykardie a zhoršení ischémie myokardu;
  • Gastrointestinální trakt: zácpa, suchost ústní sliznice;
  • Další reakce: retence moči, horečka, fotofobie, nedostatek normálního tonusu močového měchýře a střev.

Z místních účinků při užívání atropinu lze zaznamenat zvýšení nitroočního tlaku a přechodné brnění a při dlouhodobém užívání - hyperemie a podráždění kůže očních víček, zarudnutí a otoky spojivek, paralýza akomodace, rozvoj konjunktivitidy a mydriázy (rozšířená zornice).

Při jednorázových dávkách (méně než 0,5 mg) může dojít k paradoxní reakci, která je spojena s aktivací parasympatického oddělení (zpomalení atrioventrikulárního vedení, bradykardie).

speciální instrukce

Při instilaci atropinu do spojivkového vaku je třeba stisknout spodní slzný otvor, aby roztok nevnikl do nosohltanu. Ke snížení tachykardie při parabulbárním a subkonjunktiválním podání léku je vhodné předepsat validol.

Intenzivně pigmentovaná duhovka je odolnější vůči expanzi a pro dosažení požadovaného účinku je nutné zvýšit koncentraci atropinu nebo frekvenci podávání, proto je třeba si dávat pozor na možné předávkování látkami, které rozšiřují oční zornici.

U pacientů s dalekozrakostí a pacientů starších 60 let s predispozicí k glaukomu se při užívání atropinu může objevit akutní záchvat glaukomu. To je způsobeno skutečností, že přední oční komora je mělká..

Během léčby byste měli odmítnout řídit vozidla a věnovat se dalším potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují dobré vidění, rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Léčba atropinem by měla být ukončena postupně, aby se zabránilo abstinenčním příznakům..

Analogy

Analogem léčiva ve složení je atropin sulfát a pokud jde o farmakologický účinek, taková mydriatika: Cyclomed, Midriacil a Irifrin.

Podmínky skladování

Atropin se podle pokynů uchovává na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplota v místnosti by neměla překročit 25 ° C. Doba použitelnosti léčivého přípravku je 3 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Atropin

Složení

Přípravek obsahuje hlavní látku atropinsulfát a další složky v závislosti na jeho formě.

Formulář vydání

Hlavní forma uvolňování atropinu: injekční roztok a oční kapky. Roztok je balen v 1 ml ampulích a oční kapky v 5 ml lahvičkách s kapátkem.

farmaceutický účinek

Lék má anticholinergní účinek, který může blokovat M-cholinergní receptory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Atropin je alkaloid, který se také vyskytuje v některých rostlinách, jako je belladonna, droga, slepice a další. V medicíně se používá látka zvaná atropin sulfát. Je třeba poznamenat, že uvolňovací formou této složky je granulovaný nebo krystalický bílý prášek bez zápachu. Snadno se rozpouští ve vodě nebo ethanolu a je odolný vůči chloroformu a etheru.

Farmakologická skupina, do které tento lék patří, je anticholinergní. V tomto případě mechanismus účinku zahrnuje blokování m-cholinergních receptorů.

Použití této látky vede k amidriáze, paralýze akomodace, zvýšenému nitroočnímu tlaku, tachykardii a xerostomii. Rovněž byla zaznamenána inhibice sekrece průdušek, potu a dalších žláz. K uvolnění dochází v hladkých svalech průdušek, žluči nebo močových orgánů, v zažívacím traktu, to znamená, že látka působí jako antagonista a vykazuje antispasmodický účinek.

Při vysokých dávkách může být nervový systém vzrušený. Při intravenózním podání atropinu je projev maximálního účinku zaznamenán po 2–4 minutách a při použití očních kapek pak po 30 minutách.

Při proniknutí do krve je látka z 18% vázána na plazmatické bílkoviny a pravděpodobně prochází BBB. Vylučování se provádí pomocí ledvin, v nezměněné formě o 50%.

Indikace pro použití atropinu

Hlavní indikace pro použití:

  • žaludeční vřed a duodenální vřed;
  • pylorospasmus;
  • akutní pankreatitida;
  • cholecystitida;
  • cholelitiáza;
  • hypersalivace;
  • střevní, biliární a renální kolika;
  • symptomatická bradykardie;
  • otrava m-cholinostimulanty nebo anticholinesterázovými látkami, ve kterých je účinným antidotem;
  • bronchiální astma;
  • bronchitida, bronchospazmus.

Předpis léku v oftalmologii se doporučuje pro:

  • potřeba rozšířit žáka a dosáhnout akomodační paralýzy pro studium fundusu;
  • vytvoření funkčního odpočinku během zánětu a poranění očí.

Kontraindikace

Jsou známy kontraindikace, ve kterých tento lék není předepsán. Jmenovitě, když:

  • přecitlivělost na jeho složky.

V oftalmologii se použití očních kapek nedoporučuje pro:

  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • keratokonus;
  • děti do 7 let.

Existuje značný seznam omezení používání atropinu. Například se jeho použití nedoporučuje u různých onemocnění kardiovaskulárního systému, vysoké tělesné teploty, refluxní ezofagitidy, kýly vnitřních orgánů, onemocnění a poruch gastrointestinálního traktu, zvýšeného nitroočního tlaku, ulcerózní kolitidy atd..

Vedlejší efekty

Během léčby Atropinem se mohou objevit vedlejší účinky, které ovlivňují činnost nervového, kardiovaskulárního, trávicího systému a senzorických orgánů..

Proto se mohou objevit nežádoucí účinky ve formě: bolesti hlavy, závratí, nespavosti, zmatenosti, euforie, halucinace, mydriázy, paralýzy akomodace, zhoršeného hmatového vnímání, sinusové tachykardie, zhoršení ischemie myokardu, xerostomie a zácpy. Může se také objevit horečka, atonie močového měchýře a gastrointestinálního traktu, retence moči, různá fotofobie.

Jako místní účinky je třeba poznamenat: brnění a zvýšení nitroočního tlaku, podráždění, hyperemie nebo hyperemie očních víček, otok spojivek atd..

Návod k použití atropinu (metoda a dávkování)

Úplný návod k použití atropinu v ampulích naznačuje, že složení léku umožňuje jeho perorální podání, injekci do žíly, svalu nebo subkutánně. V každém případě porušení je stanoveno určité dávkování a terapeutický režim. Například během léčby žaludečních vředů a duodenálních vředů je denní dávka pro dospělé pacienty 0,25 až 1 mg, které se užívají až třikrát denně. Dávkování u dětí závisí na věku dítěte a může se pohybovat mezi 0,05 - 0,5 mg až 1 až 2krát denně. Navíc maximální denní dávka nesmí překročit 3 mg..

Použití drogy intravenózně, intramuskulárně a subkutánně umožňuje zavedení 0,25-1 mg, 1-2krát během dne.

V oftalmologické praxi atropinové oční kapky, návod k použití doporučují předepisovat 1-2 oční kapky, nakapávající lék do každého nemocného oka, v průměru 2-3krát během dne. Nástroj lze také použít parabulbar, pomocí elektroforézy nebo ve formě očních lázní.

Předávkovat

V případě předávkování může dojít k těžkému suchu v ústech s pocitem pálení, potížím s polykáním, těžkou fotofobií, zarudnutím a suchostí kůže, vysokou tělesnou teplotou, vyrážkou, nevolností, zvracením, tachykardií a arteriální hypertenzí.

Účinky na nervový systém mohou doprovázet úzkost, třes, zmatenost, neklid, halucinace a delirium, stejně jako ospalost a strnulost. Tyto stavy mohou být fatální v důsledku kardiovaskulárního nebo respiračního selhání..

Obzvláště obtížné případy vyžadují eliminaci zavedením Physostigminu, jmenování diazepamu v přesných dávkách.

Je nutné kontrolovat průchodnost dýchacích cest, a pokud dojde k selhání dýchání, provede se inhalace kyslíkem a oxidem uhličitým..

Nástup horečky vyžaduje použití studených obkladů nebo tření vodou, aby byl zajištěn dostatečný příjem tekutin. Pokud je to nutné, katetrizujte močovou trubici a pokud je pacientem fotofobie, místnost je dobře zatemněná.

Interakce

Tento lék je schopen oslabit účinek m-cholinomimetik a anticholinesterázových léků. Současně mohou léky s anticholinergní aktivitou, stejně jako difenhydramin a promethazin, zvýšit účinnost atropinu..

Kombinace s antacidy, které obsahují Al3 + nebo Ca2 +, může snížit absorpci hlavní látky z gastrointestinálního traktu. Některá tricyklická antidepresiva, amantadin, fenothiaziny, chinidin, antihistaminika a další léky s m-anticholinergními vlastnostmi mohou zvýšit vývoj systémových nežádoucích účinků.

Dusičnany mohou způsobit zvýšení nitroočního tlaku a atropin může změnit absorpční parametry levodopy a mexiletinu.

speciální instrukce

Použití atropinu pro AV blok distálního typu, doprovázené širokými komplexy QRS, je neúčinné a obecně se nedoporučuje.

Když roztok spadne do spojivkového vaku, měl by se jemně stlačit dolní slzný bod, aby se kapičky nedostaly do nosohltanu. Při současném podávání Validolu ke snížení tachykardie se doporučuje provést subkonjunktivální nebo parabulbární injekci.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Pro skladování jakékoli formy drogy je nutné tmavé a chladné místo, které je pro děti nepřístupné..

Skladovatelnost

Pro injekční roztok - 5 let, pro oční kapky - 3 roky.

Atropin

Farmakologická skupina: m-anticholinergika; Alkaloidy
Účinek na receptory: muskarinové acetylcholinové receptory typů M1, M2, M3, M4 a M5
Systematický (IUPAC) název: (RS) - (8-methyl-8-azabicyklo [3.2.1] okt-3-yl) -3-hydroxy-2-fenylpropanoát
Obchodní názvy: Atropen
Právní status: k dispozici pouze na lékařský předpis
Aplikace: orální, intravenózní, intramuskulární, rektální
Biologická dostupnost: 25%
Metabolismus: 50% hydrolyzován na tropin a kyselinu tropickou
Poločas rozpadu: 2 hodiny
Vylučování: 50% se vylučuje v nezměněné formě močí
Vzorec: C.17H23NE3
Mol. hmotnost: 289 369

Atropin je přirozeně se vyskytující tropanový alkaloid odvozený od Atropa belladonna, Datura stramonium, Mandragora officinarum a dalších rostlin z čeledi nočních. Atropin je sekundární metabolit těchto rostlin a slouží jako léčivo se širokou škálou účinků. Atropin působí proti „odpočinku a trávení“ činnosti žláz, která je regulována parasympatickým nervovým systémem. To je způsobeno skutečností, že atropin je kompetitivní antagonista muskarinových acetylcholinových receptorů (acetylcholin je hlavním neurotransmiterem používaným parasympatickým nervovým systémem). Atropin způsobuje dilataci zornice, zvýšení srdeční frekvence a také snižuje slinění a aktivitu dalších sekrecí. Atropin je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace.

Popis akce

Atropin je přirozeně se vyskytující tropanový alkaloid, racemická forma hyocyaminu, která se nachází v rostlinách čeledi Solanaceae. Atropin je kompetitivní, selektivní antagonista postganglionových cholinergních receptorů M1 a M2, který inhibuje působení acetylcholinu. Jeho účinek lze částečně obnovit pomocí inhibitoru AChE. Působí na muskarinové receptory orgánů a blokuje je v tomto pořadí: průdušky, srdce, oční bulvy, hladké svaly gastrointestinálního traktu a močových cest; nejmenší účinek na sekreci žaludku. Účinek atropinu na lidské tělo je vícesměrný a v závislosti na cílovém orgánu zahrnuje - respirační trakt: uvolnění hladkého svalstva vedoucí ke zvýšení průdušek průdušek, snížení sekrece hlenu; srdce: způsobuje zvýšení srdeční frekvence a srdečního výdeje a ovlivňuje také sinoatriální uzel srdce (v menší míře atrioventrikulární uzel), zrychluje uzlové vedení a zkracuje PQ interval. Účinek atropinu na srdce je výraznější u mladých lidí s vysokým tónem nervu vagus; u starších osob, malých dětí, černochů, u pacientů s diabetes mellitus a uremickou neuropatií má atropin méně klinických účinků. Atropin působí na zažívací trakt: způsobuje snížení tónu hladkých stěn svalů gastrointestinálního traktu, oslabuje peristaltiku střev, snižuje sekreci žaludeční šťávy a hromadění obsahu žaludku, má antiemetický účinek; močový systém: snižuje tón hladkých svalů stěn močovodů a močového měchýře; exokrinní žlázy: snižuje vylučování slz, potu, slin, hlenu a trávicích enzymů; oční bulva: mydriáza a ochrnutí ciliárních svalů. Atropin nemá žádný účinek na nikotinové receptory. Má slabý analgetický účinek. Zvyšuje metabolismus. Po perorálním podání se dobře vstřebává. Při intravenózním podání začne působit okamžitě, při vdechování - během 3-5 minut, při intramuskulárním podání - od několika minut do půl hodiny. Po zavedení do spojivkového vaku dochází k mydriáze po 30 minutách a přetrvává po dobu 8–14 dnů a ochrnutí po ubytování nastává přibližně po 2 hodinách a trvá přibližně 5 dní. Poločas je od 3 hodin (dospělí) do 10 hodin (děti a starší osoby). Atropin se v 25–50% váže na plazmatické bílkoviny, proniká do mozkové cirkulace, placentou a do mateřského mléka. 30-50% léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami, 50% ve formě neaktivních metabolitů játry; zbytek podstoupí enzymatickou degradaci.

název

Belladonna (bella donna, což v italštině znamená „krásná žena“) dostala své jméno díky tomu, že se v minulosti používala k rozšiřování očních zornic, což bylo považováno za krásný kosmetický efekt. Jméno Atropin a název rodu belladonna pocházejí ze jména Atropa, jedné ze tří moir, bohyň osudu, které si podle řecké mytologie mohly zvolit způsob, jakým člověk zemřel.

Lékařské použití

Atropin je kompetitivní antagonista muskarinových acetylcholinových receptorů typů M1, M2, M3, M4 a M5. Je klasifikován jako anticholinergní lék. Atropin, který působí jako neselektivní muskarinový acetylcholinergní antagonista, zvyšuje uvolňování a vedení sinusového uzlu (atrioventrikulárního uzlu) srdce tím, že působí proti nervu vagus, blokuje místa receptoru acetylcholinu a snižuje sekreci průdušek..

Oční použití

Atropin se topicky používá jako cykloplegikum k dočasnému ochrnutí akomodačního reflexu a jako mydriatikum k dilataci zornice. Atropin se degraduje pomalu, obvykle po dobu 7 až 14 dnů, a proto se běžně používá jako terapeutické mydriatikum, zatímco pro oftalmologická vyšetření je výhodnější tropikamid (cholinergní antagonista s kratším účinkem) nebo fenylefrin (agonista α-adrenergního receptoru). Atropin způsobuje dilataci zornice blokováním kontrakce kruhového pupilárního svěrače, který je obvykle stimulován uvolňováním acetylcholinu, což přispívá ke kontrakci radiálního svalu, který zúží a rozšíří zornici. Atropin vyvolává cykloplegii paralyzováním řasnatých svalů, jejichž působení inhibuje akomodaci, což u dětí zajišťuje přesnou refrakci a zmírňuje bolesti spojené s iridocyklitidou. Atropin lze použít k léčbě glaukomu způsobeného zablokováním řasnatého tělesa (maligní glaukom). Atropin je kontraindikován u pacientů náchylných k glaukomu. Atropin lze předepisovat pacientům s poraněním oční bulvy.

Resuscitace

Injekční atropin se používá k léčbě bradykardie (extrémně nízká srdeční frekvence). Atropin blokuje působení vagového nervu, který je součástí parasympatického systému srdce, jehož primárním účinkem je snížení srdeční frekvence. Jeho hlavní funkcí v této žíle je tedy zvýšení srdeční frekvence. Atropin byl zahrnut do mezinárodních pokynů pro resuscitaci pro použití při srdeční zástavě spojené s asystolií a elektromechanickou disociací, ale byl odstraněn v roce 2010 kvůli nedostatku důkazů. Pro léčbu symptomatické bradykardie je obvyklá dávka léku 0,5 až 1 mg intravenózně, kterou lze opakovat každých 3 až 5 minut, dokud není dosaženo celkové dávky 3 mg (maximálně 0,04 mg / kg). Atropin se také používá k léčbě srdečního bloku druhého stupně Mobitz typu 1 (Wenckebachův blok) a k léčbě srdečního bloku třetího stupně s vysokým Purkyňovým nebo větvovým-atrioventrikulárním uzlem. Lék není obvykle účinný při léčbě srdečního bloku druhého stupně, jako je Mobitz typu 2, a při léčbě srdečního bloku třetího stupně s nízkým Purkyňovým nebo komorovým předčasným srdečním rytmem. Jedním z hlavních účinků parasympatického nervového systému je stimulace muskarinového receptoru M2 v srdci, avšak Atropin tento účinek inhibuje.

Sekrece a bronchospazmus

Působení atropinu na parasympatický nervový systém inhibuje slinné a slizniční žlázy. Lék může také inhibovat pocení prostřednictvím sympatického nervového systému. Může být použit při léčbě hyperhidrózy a může zabránit úmrtí u umírajících pacientů. Navzdory skutečnosti, že atropin nebyl formálně schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro žádné z těchto použití, byl pro tyto účely v lékařské praxi aktivně používán..

Léčba otravy organofosfáty

Optická penalizace

U refrakční a akomodační amblyopie, pokud není metoda okluze vhodná, se někdy používá atropin k vyvolání rozmazání ve zdravém oku.

Nežádoucí účinky atropinu a předávkování

Nežádoucí účinky na atropin zahrnují ventrikulární fibrilaci, supraventrikulární nebo ventrikulární tachykardii, závratě, nevolnost, rozmazané vidění, ztrátu rovnováhy, rozšířené zornice, fotofobii, sucho v ústech a potenciálně extrémní úzkost, disociační halucinace a agitovanost, zejména u starších osob. Tyto druhé účinky jsou způsobeny skutečností, že atropin je schopen překonat hematoencefalickou bariéru. Kvůli halucinogenním vlastnostem atropinu někteří lidé drogu užívali rekreačně, i když tato zkušenost je potenciálně nebezpečná a často nepříjemná. Při předávkování působí atropin jako jed. Atropin se někdy kombinuje s potenciálně návykovými léky, zejména opioidními léky na průjem, jako je difenoxylát nebo difenoxin, přičemž v tomto případě lze k potlačení příznaků průjmu použít také účinek atropinu snižující sekreci. Přestože se Atropin používá v nouzových situacích k léčbě bradykardie (pomalá srdeční frekvence), při podávání ve velmi nízkých dávkách může vést k paradoxnímu zpomalení srdeční frekvence, pravděpodobně v důsledku centrálních účinků na centrální nervový systém. Atropin nefunguje v dávkách 10 až 20 mg na osobu. Poloviční dávka léku je 453 mg na osobu (orálně). Protijedem pro atropin je fyzostigmin nebo pilokarpin. Známá mnemotechnická pomůcka používaná k popisu fyziologických projevů předávkování atropinem zní takto: „horký jako zajíc, slepý jako netopýr, suchý jako kost, červený jako řepa a šílený jako kloboučník“ („horký jako zajíc, slepý jako létající myš suchá jako kost, červená jako řepa a šílená jako kloboučník "). Tyto asociace odrážejí specifické změny tepla, suchou pokožku se sníženým pocením, rozmazané vidění, snížené pocení / slzení, rozšířené krevní cévy a účinky na muskarinové receptory typu 4 a 5 v centrálním nervovém systému. Tyto příznaky jsou známé jako anticholinergní toxidrom a mohou být také způsobeny použitím jiných léků s anticholinergními účinky, jako je skopolamin, difenhydramin, fenothiazin a antipsychotikum benztropin..

Chemie a farmakologie

Atropin je racemická směs d-hyoscyaminu a l-hyoscyaminu, přičemž většina jeho fyziologických účinků je spojena s l-hyoscyaminem. Jeho farmakologické účinky jsou způsobeny vazbou na muskarinové acetylcholinové receptory. Atropin je antimuskarinové léčivo. Významné hladiny atropinu v centrálním nervovém systému jsou dosaženy během 30 minut až 1 hodiny. Atropin je rychle vylučován z krve s poločasem přibližně 2 hodiny. Asi 60% léčiva se vylučuje v nezměněné formě močí, většina zbytku je obsažena v moči jako produkty hydrolýzy a konjugace. Účinek léku na duhovku a ciliární sval může trvat déle než 72 hodin. Nejběžnější sloučeninou atropinu používanou v medicíně je atropin sulfát (monohydrát) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, úplný chemický název 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropát (ester), síran monohydrát. Vágní (parasympatické) nervy inervují acetylcholin (ACh), který se uvolňuje v srdci jako hlavní neurotransmiter. ACh se váže na muskarinové receptory (M2), které se nacházejí hlavně na buňkách obsahujících sinusové a atrioventrikulární uzliny. Muskarinové receptory jsou spojeny s Gi-proteinem, takže vagální aktivace snižuje cAMP. Aktivace proteinu Gi také vede k aktivaci Kachových kanálů, které zvyšují odtok draslíku a hyperpolarizují buňky. Zvýšení aktivity nervu vagus ve vztahu k uzlu SA snižuje frekvenci pulzace buněk sinusů a snižuje koeficient potenciálu kardiostimulátoru (fáze 4 akčního potenciálu); tím se snižuje srdeční frekvence (negativní chronotropie). Změna faktoru fáze 4 je způsobena změnami v toku draslíku a vápníku a také pomalu přicházejícím sodíkovým proudem odpovědným za tok sinusů (If). Hyperpolarizací buňky aktivace vagového nervu zvyšuje práh pulzní frekvence buňky, což pomáhá snížit frekvenci pulzace. Podobné elektrofyziologické účinky probíhají na AV uzlu, avšak v této tkáni se tyto změny projevují snížením rychlosti vedení impulsu přes AV uzel (negativní dromotropie). V klidu je v srdci vyšší stupeň vagusového tónu, který je zodpovědný za snížení klidové srdeční frekvence. Existuje také určitá inervace vagusového nervu řasinkového svalu a v mnohem menší míře komorový sval. Aktivace nervu vagus vede k mírnému snížení kontrakce síní (inotropie) a dokonce ke snížení kontrakcí v komoře. Antagonisté muskarinových receptorů se vážou na muskarinové receptory, čímž zabraňují vazbě ACh na receptor a aktivují jej. Blokováním působení ACh antagonisté muskarinových receptorů velmi účinně blokují účinek vagového nervu na srdce. Zvyšují tedy srdeční frekvenci a rychlost vedení..

Dějiny

Ve čtvrtém století před naším letopočtem Theophrastus popsal mandragoru jako lék na rány, dnu a nespavost a také jako „lektvar lásky“. V prvním století našeho letopočtu popsal Dioscorides víno z mandragory jako anestetikum k léčbě bolesti nebo nespavosti, které se má podávat před operací nebo kauterizací. V celé římské a islámské říši se pro anestézii používaly noční stíny obsahující tropanové alkaloidy, často v kombinaci s opiem. Toto použití pokračovalo v Evropě, dokud tyto látky nenahradily ether, chloroform a další moderní anestetika. Kleopatra v minulém století před naším letopočtem použil atropinové extrakty z egyptské slepice k rozšíření žáků, protože velké žáky byly považovány za velmi atraktivní. Během renesance ženy používaly belladonovou šťávu ke zvětšení zornic pro kosmetické účely. Na konci devatenáctého a počátku dvacátého století byla tato praxe v Paříži krátce obnovena. Mydriatické účinky atropinu studoval zejména německý chemik Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). V roce 1831 vyvinul německý lékárník Heinrich F.G. Mein (1799-1864) atropin v čisté krystalické formě. Látku poprvé syntetizoval německý chemik Richard Willstatter v roce 1901.

Přírodní zdroje atropinu

Atropin se nachází v mnoha rostlinách čeledi lilkovitých. Mezi nejběžnější zdroje patří Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel a D. stramonium. Mezi další zdroje patří rostliny rodů Brugmansia a Hyoscyamus. Rod Nicotiana (který zahrnuje tabákovou rostlinu, N. tabacum) je také součástí čeledi lilkovitých, ale tyto rostliny neobsahují atropin ani jiné tropanové alkaloidy..

Syntéza

Atropin lze syntetizovat reakcí tropinu s tropickou kyselinou v přítomnosti kyseliny chlorovodíkové.

Biosyntéza

Biosyntéza atropinu začíná L-fenylalaninem, který je transaminován tvorbou kyseliny fenylpyrohroznové, která je poté redukována na kyselinu fenyl-mléčnou. Koenzym A se poté spojí s kyselinou fenyl-mléčnou s tropinem za vzniku littorinu, který poté prochází radikálním přesmykem iniciovaným enzymem P450 za vzniku hyoscyamin aldehydu. Poté dehydrogenáza redukuje aldehyd na roztok primárního alkoholu (-) - hyosaminu, po jehož racemizaci vzniká Atropin.

Dostupnost:

Atropin (lat. Atropinum) je anticholinergní látka (m - anticholinergikum). Dostupné v lékárnách na předpis.