Atropin

ATROPINA

alkaloid obsažený v belladoně (Atropa belladonna), slepičí (Hyoscyamus niger), drogu (Datura stramonium), skotii (Scopolia carniolica) a dalších rostlinách čeledi Solanaceae (Solanaceae). A. - bezbarvý.

hořké chuťové krystaly; t. pl. 115-116 ° C; sol. v ethanolu, chloroformu, obtížnější - v diethyletheru, benzenu, vodě (1: 600). Ve vodném roztoku pKa 9,68. Vytváří ve vodě rozpustné soli s kyselinami, zejména síranem (t.t. 194 ° C). A. - ester tropické kyseliny (vzorec I) a kyselina tropová C6HPětCH (CH2OH) COOH. Pod akcí inorg. kyselé štěpení-

H2O a poskytuje apoatropin (II), který je také izolován z rostlin. A. je racemický. směs isomeroa Fiziol. aktivní je pouze (-) -hyoscyamin. Pravděpodobně je to on, kdo se nachází v rostlinách, a A. se tvoří v procesu izolace. Při načítání. až do 110 ° C (-) - hyoscyamin tvoří racemickou směs, kterou lze rozdělit na stereoizomery pomocí (+) - kafrsulfonové kyseliny.

A. se získá odpařením roztoku směsi tropinu a kyseliny tropové. První se syntetizuje z jantarového dialdehydu, methylaminu a aceton-dikarboxylové kyseliny s následnou redukcí výsledného produktu. Kyselina tropová se získává kondenzací ethylesteru kyseliny fenyloctové C6HPětCH2COOC2HPět s ethylformiátem НCOOC2HPět následuje redukce a hydrolýza vytvořeného esteru kyseliny formylfenyloctové C6HPětCH (CHO) COOC2HPět. V průmyslu se A. získává z kořenů scopolie a belladony a semen drogy, a také synteticky (ve formě síranu). A. se používá: jako antispazmodikum. lek. prostředek; v oční praxi pro lékařské a diagnostické. cíle; jako protijed na otravu muskarinem, pilokarpinem a jinými látkami s anticholinesterázovým účinkem, stejně jako léky (včetně morfinu) a hypnotika. A. se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, ze sliznic oka. LD50 221,5 mg / kg (myši, orálně).

Pokyny k použití léků, analogů, recenzí

Pokyny od tabletů Listel.Ru

Pouze nejnovější oficiální pokyny k použití léků! Pokyny k lékům na našich webových stránkách jsou zveřejněny beze změny, ve kterých jsou připojeny k lékům.

Atropin

PŘEDPISOVÉ LÉČBY SNÍMUJE NA PACIENTA POUZE LÉKAŘ. TENTO POKYN JE POUZE PRO ZDRAVOTNICKÉ POSKYTOVATELE.

Popis účinné látky atropin / atropin

Vzorec: C17H23NO3, chemický název: 8-methyl-8-azabicyklo [3.2.1] okt-3-ylester kyseliny endo (±) -alfa- (hydroxymethyl) benzenactové (a jako síran).
Farmakologická skupina: vegetotropní látky / anticholinergika / m-anticholinergika.
Farmakologický účinek: anticholinergikum.

Farmakologické vlastnosti

Atropin blokuje m-cholinergní receptory, což vede k akomodační paralýze, mydriáze, zvýšenému nitroočnímu tlaku, xerostomii, tachykardii, inhibici sekrece potu, žaludečních a průduškových žláz, relaxaci hladkého svalstva gastrointestinálního traktu, průdušek, močových a žlučových cest. Velké dávky atropinu mají stimulační účinek na centrální nervový systém. Maximální účinek se dostaví během 2-4 minut po intravenózním podání, půl hodiny po perorálním podání. Váže se na plazmatické bílkoviny o 18% v krvi. Proniká hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se ledvinami a beze změny asi 50%.

Indikace

Peptický vřed dvanáctníku a žaludku; cholelitiáza; pylorospasmus; cholecystitida; hypersalivace (v případě otravy solemi těžkých kovů, parkinsonismu, při zubních zákrocích); renální kolika; akutní pankreatitida; střevní kolika; syndrom dráždivého tračníku; žlučová kolika; symptomatická bradykardie (sinus, proximální AV blok, sinoatriální blok, asystolie, bezpulzní ventrikulární elektrická aktivita); otrava anticholinesterázovými léky a m-cholinostimulanty, včetně organofosforových sloučenin; pro předoperační premedikaci; s rentgenovým vyšetřením gastrointestinálního traktu (ke snížení tónu střev a žaludku); bronchitida s nadprodukcí hlenu; bronchiální astma; laryngospazmus (k prevenci); bronchospazmus; v oftalmologii za účelem dilatace zornice a dosažení paralýzy akomodace (stanovení skutečné refrakce oka a studium fundusu), vytvoření funkčního odpočinku v případě traumat a zánětlivých onemocnění oka (iridocyklitida, iritida, keratitida, choroiditida, tromboembolismus, křeče centrální retinální arterie).

Dávkování a podávání atropinu

Atropin se užívá perorálně před jídlem pro dospělé 1–3krát denně, 0,25–1 mg; děti, v závislosti na věku, - 0,05-0,5 mg 1-2krát denně. Maximální jednotlivá dávka je 1 mg, denní dávka je 3 mg. Intravenózně, subkutánně nebo intramuskulárně 1–2krát denně, 0,25–1 mg. Pro terapii bradyarytmií, dospělí: intravenózní bolus pod kontrolou krevního tlaku a EKG - 0,5 - 1 mg, je-li to nutné, podávání opakujte po 3-5 minutách; maximální dávka je 0,04 mg / kg (3 mg). Děti - 10 mcg / kg. V oftalmologii 2-3krát denně se do bolavého oka nakapou 1-2 kapky 1% roztoku. Děti do 7 let mohou používat roztok atropinu v koncentraci ≤ 0,5%. Někdy se 0,1% roztok atropinu vstřikuje parabulbarně - 0,3-0,5 ml nebo subkonjunktiválně 0,2-0,5 ml, a také elektroforézou - 0,5% roztok z anody očními víčky nebo oční lázní. Masť se aplikuje na oční víčka 1-2krát denně.
Pokud vynecháte další dávku atropinu, musíte kontaktovat svého lékaře..
U distálního typu AV bloku (když jsou komplexy QRS na EKG široké) se atropin nedoporučuje, protože je neúčinný. Po zavedení do spojivkového vaku musí být slzný otvor (spodní) stlačen, aby se zabránilo vniknutí roztoku do nosohltanu. Při parabulbárním nebo subkonjunktiválním podání je vhodné užívat validol ke snížení tachykardie. Silnější pigmentovaná duhovka je odolná vůči dilataci a pro dosažení účinku je nutné zvýšit frekvenci podávání nebo koncentraci léčiva, proto je třeba si dávat pozor na předávkování atropinem. Dilatace zornice může způsobit akutní záchvat glaukomu u pacientů starších 60 let a u pacientů s hyperopií, kteří jsou náchylní k glaukomu kvůli své mělčí přední komoře. Pacienti by měli být upozorněni, že řízení po oftalmologickém vyšetření je zakázáno po dobu nejméně 2 hodin. Je nutné používat atropin s opatrností u pacientů s onemocněním oběhového systému, u kterých je nežádoucí zvýšení tepové frekvence (tachykardie, fibrilace síní, ischemická choroba, chronické srdeční selhání, mitrální stenóza, hypertenze, akutní krvácení); s hypertermií (může se zvýšit v důsledku snížení aktivity potních žláz); s tyreotoxikózou (může se zvýšit tachykardie); s kýlou jícnového otevření bránice, refluxní ezofagitidou (v důsledku snížení motility žaludku a relaxace jícnového svěrače může vyprazdňování žaludku zpomalit a zvýšit gastroezofageální reflux); při onemocněních gastrointestinálního traktu, které jsou doprovázeny obstrukcí (stenóza pyloru, achalázie jícnu, intestinální atonie u oslabených nebo starších pacientů), ulcerózní kolitida (může se snížit tón a pohyblivost, což povede ke zpoždění a obstrukci obsahu žaludku nebo střev); se selháním jater (snížený metabolismus) a ledvin (možnost nežádoucích účinků se zvyšuje v důsledku snížení vylučování léčiva); při chronických plicních onemocněních (sekrece v průduškách klesá, což může vést k zesílení sekrece a tvorbě kongescí v průduškách); s myasthenia gravis, mozkovou obrnou, poškozením mozku u dětí, Downovou chorobou (stav se může zhoršit v důsledku expozice acetylcholinu); s gestózou (možná zvýšená arteriální hypertenze).

Kontraindikace a omezení pro použití

Přecitlivělost v oftalmologii: glaukom s uzavřeným úhlem (včetně podezření na něj), keratokonus, glaukom s otevřeným úhlem, dětský věk (1% roztok - do 7 let).

Aplikace během těhotenství a kojení

Atropin prochází placentární bariérou. Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované a adekvátní klinické studie bezpečnosti užívání atropinu během těhotenství. Při intravenózním podání během těhotenství se může u plodu vyvinout tachykardie. Atropin se také nachází v mateřském mléce v malých koncentracích. Proto se užívání atropinu během těhotenství a kojení nedoporučuje..

Nežádoucí účinky atropinu

Systémové účinky: smyslové orgány a nervový systém: závratě, nespavost, bolesti hlavy, euforie, zmatenost, paralýza akomodace, mydriáza, halucinace, zhoršené hmatové vnímání; oběhový systém: sinusová tachykardie a z tohoto důvodu zhoršení ischemie myokardu, ventrikulární fibrilace; trávicí systém: zácpa, sucho v ústech; další: atonie močového měchýře a střev, horečka, fotofobie, retence moči. Místní účinky: zvýšení nitroočního tlaku a přechodné brnění, hyperémie a podráždění kůže očních víček, otoky a hyperémie spojivky, paralýza akomodace, konjunktivitida. Při podání v jedné dávce

Interakce atropinu s jinými látkami

Snižuje účinek anticholinesterázových látek a m-cholinomimetik. Léky, které mají anticholinergní aktivitu, zvyšují účinky atropinu. Když se užívá společně s antacidy, které obsahují ionty Ca2 + nebo Al3 +, absorpce atropinu z gastrointestinálního traktu klesá. Promethazin a difenhydramin zvyšují účinky atropinu. Riziko vzniku systémových nežádoucích účinků je vyšší, pokud se užívají společně s tricyklickými antidepresivy, fenothiaziny, amantadinem, chinidinem, antihistaminiky a jinými léky, které mají m-anticholinergní vlastnosti. Dusičnany zvyšují možnost zvýšení nitroočního tlaku. Atropin mění absorpční parametry levodopy a mexiletinu.

Předávkovat

S mírným předávkováním atropinem se objeví sucho v ústech, zhoršené ubytování, rozšířené zornice, intestinální atonie, potíže s močením, tachykardie a závratě. Při otravě atropinem se objeví dilatace zornice, suchá kůže a sliznice, zvýšený nitrooční tlak a tělesná teplota, retence moči, bolesti hlavy, tachykardie, závratě, úplná ztráta orientace, halucinace, silné psychomotorické agitace; hypotenze, křeče se ztrátou vědomí, může se vyvinout kóma. Je nutné podávat antidotum proserin nebo fyzostigmin, symptomatickou léčbu.

ATROPINA

ATROPINE (Atropinum) je alkaloid nacházející se v belladoně, slepici, drogu, skopoli a některých dalších rostlinách čeledi Solanaceae. Je ester aminoalkoholu tropinu a kyseliny tropové.

Atropin je opticky neaktivní, představuje ekvimolekulární směs (racemát) silného levotočivého stereoizomeru hyoscyaminu (viz) a neaktivního pravotočivého.

V medicíně se atropin používá jako anticholinergní látka ve formě atropinsulfátu (Atropini sulfas; Atropinum sulicum; GFH, seznam A); (C17H23NE3)2H2TAK4· H2Ó.

Je to bílý krystalický nebo zrnitý prášek, snadno rozpustný ve vodě a alkoholu.

Atropin je rychle absorbován sliznicemi a je rovnoměrně distribuován v těle. Většina z nich je hydrolyzována ve tkáních, zejména v játrech, za vzniku tropinu a kyseliny tropové. Asi 1/3 injikovaného atropinu se vylučuje ledvinami přibližně za 14 hodin. Charakteristickým rysem farmakologického účinku atropinu je selektivní blokování cholin-reaktivních systémů citlivých na muskarinový účinek acetylcholinu (viz). Atropin potlačuje reakci většiny výkonných orgánů na nervové impulsy pohybující se podél parasympatických a některých sympatických nervů, kde je zprostředkovatelem nervového vzrušení acetylcholin (děloha, potní žlázy), jakož i citlivost těchto orgánů na injikovaný acetylcholin a různé m-cholinomimetické látky - muskarin, pilokarpin atd. ostatní Jako antagonista acetylcholinu, který ve většině případů stimuluje kontraktilní funkce orgánů hladkého svalstva a sekreci žláz, atropin uvolňuje hlavně hladké svaly a snižuje sekreci žláz. Účinek atropinu na hladké svaly do značné míry závisí na jejich počátečním tónu: u křečí je výraznější.

Při lokálním i resorpčním působení atropin způsobuje dilataci zornic v důsledku relaxace svěrače zornice, která přestává reagovat na světlo; současně se může zvýšit nitrooční tlak, protože s expanzí zornice se duhovka zahušťuje a vytlačuje prostory iris-rohovkového úhlu (fontány), kterými vytéká tekutina z očních komor. Uvolnění ciliárního svalu pod vlivem atropinu vede ke zploštění čočky a paralýze akomodace: oko je nastaveno na vzdálené vidění. Atropin zmírňuje křeče hladkých svalů žaludku, střev, žlučových cest, močovodů. U bronchospasmu je relaxační účinek atropinu v terapeutických dávkách slabý. Atropin nemá znatelný účinek na hladké svalstvo cév. V malých dávkách odstraňuje inhibiční účinek nervu vagus na srdce a způsobuje zvýšení srdeční frekvence. Pod vlivem atropinu je potlačena funkce většiny vylučovacích žláz (slinných, slizničních, trávicích, potních).

Atropin má centrální anticholinergní účinek, zlepšuje stav pacientů s parkinsonismem, ale v tomto ohledu je méně účinný než skopolamin (viz) a některá syntetická centrální anticholinergika; zvyšuje dráždivost dýchacího centra.

Atropin se používá k dilataci zornice a vypnutí akomodace za účelem studia fundusu oka, stanovení skutečné refrakční schopnosti čočky a vytvoření funkčního odpočinku u zánětlivých onemocnění oka; s peptickým vředem žaludku a dvanáctníku; některá onemocnění doprovázená křečemi hladkých svalů (pylorospazmus, střevní, jaterní a ledvinová kolika, s bronchiálním astmatem); potlačit sekreci slinných, průduškových, žaludečních a někdy potních žláz; vypnout reflexy spojené s vzrušením nervu vagus během inhalační anestézie (premedikace); eliminovat příznaky otravy anticholinesterázovými látkami (fyzostigmin, proserin, armin, fosfokol, thiofos a další organofosfátové insekticidy, tabun, sarin), cholinomimetickými látkami a morfinem. Někdy se atropin používá k léčbě duševně nemocných v dávkách, které způsobují koma (viz níže).

Přiřaďte orálně v prášcích a roztocích 0,00025-0,0005-0,001 g na příjem 2-3krát denně subkutánně, intramuskulárně a intravenózně ve stejných dávkách (0,1% roztok) a lokálně - oční kapky a masti (0, 5-1%). Vyšší dávky orálně a parenterálně: jednotlivě 0,001 g, denně 0,003 g.

Atropin je kontraindikován u glaukomu a závažných organických změn v kardiovaskulárním systému.

Při otravě atropinem se vyskytují charakteristické příznaky: sucho v ústech a hrtanu, porucha polykání a řeči, rozšířené zornice, diplopie, fotofobie; pokožka se stává suchou, červenou, horkou; tělesná teplota se může zvýšit; pulz je slabý, častý. Rozvíjí se duševní porucha (viz níže), je narušena koordinace pohybů, poté nastupuje koma. Jevy otravy úplně zmizí až po několika dnech. Je pozorována úplná amnézie.

Léčba při užívání toxické dávky atropinu uvnitř začíná výplachem žaludku; s rozvojem příznaků otravy se provádějí opakované subkutánní injekce fyzostigminu, dokud nezmizí (proserin je méně účinný v případě centrálních příznaků otravy); se silným vzrušením lze použít hypnotika (klystýr s chloralhydrátem); v případě poklesu srdeční aktivity jsou předepsány srdeční agens a stimulanty dýchání.

Způsob výroby: prášek, 0,1% roztok v 1 ml ampulích. Skladujte v dobře uzavřeném obalu.

Atropinové psychózy

Atropinové psychózy se obvykle vyskytují po jedné dávce velkých dávek, v průměru 0,01-0,05-0,1 g atropinsulfátu. Spolu s tím byly popsány případy psychózy, ke kterým došlo po zasažení 1-2 kapek 0,5-1% roztoku atropinu do očí, při subkutánních injekcích a po užití prášků v obvyklých dávkách (0,0005-0,001 g), což naznačuje individuální predispozici k atropinu psychózy.

Duševní porucha se vyvíjí akutně 2-4 hodiny po užití atropinu a je charakterizována určitou klinickou dynamikou: omráčení je nahrazeno deliriózním syndromem, který je u těžké otravy - kóma. Delirium u atropinových psychóz je doprovázeno hlubokým narušením orientace v místě, čase, prostředí, často ve vlastní osobnosti, a také vizuálními halucinacemi a motorickým vzrušením. Takové psychózy se vyznačují autonomními poruchami: rozšířené zornice, zvýšená srdeční frekvence, suchá sliznice. Mezi závažností psychózy a závažností autonomních poruch existuje přímý vztah. Atropinová psychóza trvá 3–8 hodin. Prognóza je obecně dobrá. Omráčení a zejména delirium jsou typické syndromy atropinové psychózy, které se vyznačují stereotypní klinikou a absencí závislosti na věku, pohlaví nebo fyzickém stavu.

Zřídka pozorované psychopatologické poruchy zahrnují stavy mírných změn vědomí s jevy derealizace a depersonalizace, změny vnímání barvy prostředí - převaha zelené, žluté a růžové barvy.

Perzistence psychóz způsobených atropinem umožňuje připsat jej anticholinergním psychotomimetikům a úspěšně jej použít k modelování „psychóz“ u zvířat..

Psychózy podobné atropinu se vyvíjejí při intoxikaci bělenými, belladonovými, drogami (a jejich léky), skopolaminem a hyoscyaminem a také psychotomimetiky podobnými atropinu - centrální anticholinergika.

Léčba atropinové psychózy: výplach žaludku, užívání emetik a laxativ, anticholinesteráza (fyzostigmin, proserin atd.) A kardiovaskulární léky, morfin.

Atropinoshock léčba duševně nemocných

Atropinoshock léčbu duševně nemocných navrhl G. Forrer v roce 1951. Řadu studií v této oblasti provedli T. Bilikiewicz et al. V Sovětském svazu byly publikovány studie A.A. Romanenka a L.N. Daryushiny, L.Ya.Slavutskaya a G.M.Dovgala, T.P. Korolenko se spolupracovníky.

Léčba duševně nemocných pacientů s atropinovým kómatem je jedním z typů stresové terapie, která stimuluje obranyschopnost těla. Používá se hlavně pro obsedantně-kompulzivní poruchu.

Atropinové kóma je způsobeno intramuskulární injekcí 1% roztoku atropinu (5-10 ml nebo více). Léčba se provádí na prázdný žaludek. Aby se zabránilo prudkému rozšíření zornic, vstříkne se do spojivkového vaku eserinová mast nebo kapky pilokarpinu. Rty jsou mazány glycerinem. Místnost je zatemněná nebo se na oči aplikuje obvaz. Malé dávky se nedoporučují, protože nástup komatu je opožděný a pacienti pociťují strach, halucinace. Kóma nastává během 15–20 minut po zavedení atropinu a trvá 2–3 hodiny. Někdy se dávka atropinu během léčby zvyšuje. Kdo je volán 2-3krát týdně nebo denně, jen 20-30krát.

Kóma se zastaví 0,1% roztokem fyzostigminu (eserinu): nejprve se podkožně vstřikuje 8 ml, po chvíli další 4 ml. Při opožděném výstupu z kómatu se injekce opakuje. Prodloužené a opožděné kóma není pozorováno. Někdy má pacient patologické reflexy, tachykardii, zřídka - dýchací potíže, horečku.

Léčba atropinosokem je kontraindikována u glaukomu a závažných organických změn v kardiovaskulárním systému.

U chronických duševních chorob není léčba atropinosokem dostatečně účinná a v některých případech může být úspěšně nahrazena psychotropními léky.

Forenzní vyšetření otravy atropinem

Pitva těch, kteří zemřeli na otravu atropinem, neodhalila charakteristické morfologické změny v orgánech. Aby se izoloval atropin ze zvratků a vnitřních orgánů mrtvoly, je předmět ošetřen okyseleným alkoholem nebo okyselenou vodou (pH = 2,0 - 3,0), následovanou extrakcí alkaloidu chloroformem nebo dichlorethanem z alkalického (alkalizovaného amoniakem na pH = 8,0-10, 0) extrakce vody. Po odstranění chloroformu se zbytky rozpustí v 0,1N. roztok kyseliny chlorovodíkové a testován reakcemi s obecnými alkaloidy srážecími činidly. Nejcitlivějším činidlem je roztok jódu v jodidu draselném. Po dosažení pozitivního výsledku této reakce se vytvoří reakce Vitali-Morena - fialové zbarvení (citlivost v přítomnosti 1 μg látky ve vzorku) - a mikrokrystalická reakce tvorby atropin reinkarátu (citlivost 0,1 μg při mezním ředění 1: 200 000). Výsledky chemických reakcí potvrzují fyziologický test: dilatace zornice při instilaci extraktů z tkání zemřelého do oka zvířete (citlivost v přítomnosti 0,02 mg látky ve vzorku).

Far-max gnostická a chemicko-toxikologická analýza částí rostlin (zbytky květin, semen) nalezených na místě činu nebo v obsahu žaludku může být velkou pomocí při forenzním výzkumu..

V orgánech mrtvoly může atropin přetrvávat až 2 roky..


Bibliografie: Kuznetsov SG a Golikov SN Syntetické látky podobné atropinu, L., 1962; Orekhov A.P. Chemistry of alkaloids, str. 137, M., 1955; Pharmacology Manual, ed. N.V. Lazarev, t. 1, s. 158, L., 1961; Fyziologická role acetylcholinu a hledání nových léčivých látek, ed. M. Ya. Mikhelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Využití a omezení atropinu pro farmakologické studie autonomních efektorů, Pharmacol. Rev., v. 7, s. 467, 1955, bibliogr.; In o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä farmakodynamique des medicaments du systfcme nervux v6g6-tatif, str. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Sympózium o terapii toxicitou atropinu, J. nerv. ment. Dis., V. 124, s. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Pharmacological basis of therapeutics, L., 1970, bibliogr.; Dlouhodobě V. G. Behaviorální a elektroencefalografické účinky atropinu a příbuzných sloučenin, Pharmacol. Rev., v. 18, s. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropinové psychózy - reprodukce některých příznaků „psychózy“ atropinu u zvířat, ed. M. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Miles · GI matný ispivak LI Psi-hotomimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G.V. Léčivé psychózy a psychotomimetické látky, M., 1964, bibliogr.

Atropinoshocková léčba psychotických pacientů - Ts. P. Korolenko, S. I. Groshev a V. F. Kvashnin. Léčba obsedantně-kompulzivních poruch atropinem, Zhurn. neuropat a psychiatr., sv. 71, č. 9, str. 1391, 1971; A. A. Romanenko a L. N. Daryushina. Zkušenosti s používáním terapie atropinoshockem v psychiatrické praxi, tamtéž, T. 69, č. 4, s. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. A Dovgal G. M. Atropinové kóma u chronické schizofrenie, tamtéž, P. 599; Bilikiewicz T. a. a. Das Atropinkoma jako psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.) S. 449, 1963; Porrer G. R. toxicita atropinu při léčbě duševních chorob, Amer. J. Psychiat., V. 108, s. 107, 1951.

Forenzní vyšetření - forenzní chemie M. D. Shvaykova, M., 1965; Izolace a identifikace léčiv ve farmaceutických přípravcích, tělních tekutinách a postmortálních materiálech, ed. E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Mikhelson; L.I. Spivak, A.M. Khaletsky (psychiatr), M.D. Shvaikova (soudní med.).

Atropin

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky Atropin
  • Farmakologická skupina látky Atropin
  • Vlastnosti látky Atropin
  • Farmakologie
  • Aplikace látky Atropin
  • Kontraindikace
  • Omezení použití
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Nežádoucí účinky látky Atropin
  • Interakce
  • Cesta podání
  • Bezpečnostní opatření pro látku Atropin
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Atropin

Chemický název

8-Methyl-8-azabicyklo [3.2.1] okt-3-ylester kyseliny endo (±) -alfa- (hydroxymethyl) benzenactové (jako síran)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Atropin

  • m-anticholinergika
  • Oční látky

Nosologická klasifikace (ICD-10)

  • G21 Sekundární parkinsonismus
  • H16 Keratitida
  • H20 Iridocyklitida
  • H20.9 Iridocyklitida NS
  • H30.9 Chorioretinální zánět NS
  • H34.1 Centrální retinální arteriální okluze
  • H599 * Diagnostické / diagnostické nástroje pro oční choroby
  • I44 Atrioventrikulární [atrioventrikulární] a blok větve levého svazku [His]
  • I45.5 Jiná určená srdeční blokáda
  • I46 Srdeční zástava
  • J38.5 Křeč hrtanu
  • J40 Bronchitida, neurčená jako akutní nebo chronická
  • J45 Astma
  • J98.8.0 * Bronchospasmus
  • K11.7.0 * Hypersalivace
  • K25 žaludeční vřed
  • K26 Duodenální vřed
  • K31.3 Pylorospasmus nezařazený jinde
  • K58 Syndrom dráždivého tračníku
  • K59.8.1 * Střevní dyskineze
  • K80 Cholelithiasis [cholelithiasis]
  • K80.5 Počet žlučovodů bez cholangitidy nebo cholecystitidy
  • K81 Cholecystitida
  • K82.8.0 * Dyskineze žlučníku a žlučových cest
  • K85 Akutní pankreatitida
  • K94 * Diagnóza gastrointestinálních onemocnění
  • N23 Kolika ledvin, NS
  • R00.1 Bradykardie, blíže neurčená
  • R09.3 Sputum
  • R10.4 Jiné a neurčené bolesti břicha
  • S05.9 Poranění části oka a očnice, blíže neurčené
  • T44.0 Otrava inhibitory cholinesterázy
  • T44.1 Otrava jinými parasympatomimetiky [cholinergními] léky
  • T56.9 Toxický účinek kovu blíže neurčený
  • T57.1 Toxický účinek fosforu a jeho sloučenin
  • Z01.2 Zubní vyšetření
  • Z100.0 * Anesteziologie a premedikace

Kód CAS

Vlastnosti látky Atropin

Alkaloid obsažený v rostlinách čeledi Solanaceae: belladonna (Atropa Belladonna L.), henbane (Hyoscyamus niger L.), různé druhy durmanu (Datura stramonium L.) atd. V lékařské praxi se používá síran atropinu..

Atropin sulfát je bílý krystalický nebo granulovaný prášek bez zápachu. Snadno rozpustný ve vodě a ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu a etheru.

Farmakologie

Blokuje m-cholinergní receptory. Způsobuje mydriázu, paralýzu akomodace, zvýšený nitrooční tlak, tachykardii, xerostomii. Inhibuje sekreci potních žláz a průdušek. Uvolňuje hladké svalstvo průdušek, gastrointestinálního traktu, žluči a močových cest - spasmolytický účinek. Vzrušuje (velké dávky) centrální nervový systém. Po intravenózním podání se maximální účinek dostaví po 2–4 minutách, po perorálním podání (ve formě kapek) po 30 minutách. V krvi se 18% váže na plazmatické bílkoviny. Prochází BBB. Vylučováno ledvinami (50% - nezměněno).

Aplikace látky Atropin

Peptický vřed a duodenální vřed, pylorospazmus, cholelitiáza, cholecystitida, akutní pankreatitida, hypersalivace (parkinsonismus, otrava solemi těžkých kovů, při zubních zákrocích), syndrom dráždivého tračníku, střevní kolika, biliární kolika, renální kolika, synoviální bradysémie blokáda, proximální AV blok, bezpulzní elektrická aktivita komor, asystolie), pro předoperační premedikaci; otrava m-cholinostimulanty a anticholinesterázovými léky (reverzibilní a nevratný účinek), vč. organofosforové sloučeniny; s rentgenovými studiemi gastrointestinálního traktu (v případě potřeby snižte tonus žaludku a střev), bronchiální astma, bronchitida s hyperprodukcí hlenu, bronchospazmus, laryngospazmus (prevence).

V oftalmologii. Dilatovat zornici a dosáhnout ochrnutí akomodace (stanovení skutečné refrakce oka, vyšetření fundusu), vytvoření funkčního klidu u zánětlivých onemocnění a poranění očí (iritida, iridocyklitida, choroiditida, keratitida, tromboembolismus a křeče centrální retinální arterie).

Kontraindikace

Přecitlivělost, pro oční formy - glaukom s uzavřeným úhlem (včetně podezření na něj), glaukom s otevřeným úhlem, keratokonus, věk dětí (1% roztok - do 7 let).

Omezení použití

Nemoci kardiovaskulárního systému, u kterých může být zvýšení srdeční frekvence nežádoucí: fibrilace síní, tachykardie, chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, mitrální stenóza, arteriální hypertenze, akutní krvácení; tyreotoxikóza (možná zvýšená tachykardie); zvýšená tělesná teplota (možná další zvýšení v důsledku potlačení činnosti potních žláz); refluxní ezofagitida, hiátová kýla, kombinovaná s refluxní ezofagitidou (snížená pohyblivost jícnu a žaludku a relaxace dolního jícnového svěrače mohou zpomalit vyprazdňování žaludku a zvýšit gastroezofageální reflux přes svěrač se zhoršenou funkcí); onemocnění gastrointestinálního traktu doprovázená obstrukcí: achalázie jícnu, stenóza pyloru (možná snížená pohyblivost a tonus, vedoucí k obstrukci a opožděné evakuaci obsahu žaludku); atonie střev u starších nebo oslabených pacientů (může se objevit obstrukce), paralytická střevní obstrukce (může se objevit obstrukce); nemoci se zvýšeným nitroočním tlakem: uzavření úhlu (mydriatický účinek vedoucí ke zvýšení nitroočního tlaku může způsobit akutní záchvat) a glaukom s otevřeným úhlem (mydriatický účinek může způsobit mírné zvýšení nitroočního tlaku; může být nutná korekce léčby); ulcerózní kolitida (vysoké dávky mohou inhibovat intestinální motilitu, což zvyšuje pravděpodobnost paralytické intestinální obstrukce; kromě toho je možný projev nebo exacerbace takové závažné komplikace, jako je toxický megakolon); sucho v ústech (dlouhodobé užívání může dále zvýšit závažnost xerostomie); selhání jater (snížený metabolismus) a selhání ledvin (riziko nežádoucích účinků v důsledku sníženého vylučování); chronická plicní onemocnění, zejména u malých dětí a oslabených pacientů (snížení bronchiální sekrece může vést k zesílení sekrecí a tvorbě kongescí v průduškách); myasthenia gravis (stav se může zhoršit v důsledku inhibice působení acetylcholinu); hypertrofie prostaty bez ucpání močových cest, zadržování moči nebo predispozice k ní nebo onemocnění doprovázená ucpáním močových cest (včetně krku močového měchýře v důsledku hypertrofie prostaty); gestóza (možná zvýšená arteriální hypertenze); poškození mozku u dětí, dětská mozková obrna, Downova choroba (zvyšuje se reakce na anticholinergní léky). U oftalmických forem (navíc) - věk nad 40 let (riziko projevu nediagnostikovaného glaukomu), synechie duhovky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kategorie akcí FDA C..

Nežádoucí účinky látky Atropin

Systémové účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, nespavost, zmatenost, euforie, halucinace, mydriáza, paralýza akomodace, zhoršené hmatové vnímání.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): sinusová tachykardie, zhoršení ischemie myokardu v důsledku nadměrné tachykardie, ventrikulární tachykardie a ventrikulární fibrilace.

Ze zažívacího traktu: xerostomie, zácpa.

Jiné: horečka, atony střev a močového měchýře, retence moči, fotofobie.

Místní účinky: přechodné brnění a zvýšený nitrooční tlak; při dlouhodobém používání - podráždění, hyperémie kůže očních víček; hyperémie a edém spojivek, rozvoj zánětu spojivek, mydriáza a ochrnutí akomodace.

Při podání v jednotlivých dávkách AV vedení).

Interakce

Oslabuje účinek m-cholinomimetik a anticholinesterázových látek. Léky s anticholinergní aktivitou zvyšují účinek atropinu. Při současném užívání s antacidy obsahujícími Al 3+ nebo Ca 2+ klesá absorpce atropinu z gastrointestinálního traktu. Difenhydramin a promethazin zvyšují účinek atropinu. Pravděpodobnost vzniku systémových nežádoucích účinků zvyšují tricyklická antidepresiva, fenothiaziny, amantadin, chinidin, antihistaminika a další léky s m-anticholinergními vlastnostmi. Dusičnany zvyšují pravděpodobnost zvýšeného nitroočního tlaku. Atropin mění absorpční parametry mexiletinu a levodopy.

Cesta podání

Uvnitř intravenózně, intramuskulárně, subkutánně, konjunktiválně, subkonjunktiválně nebo parabulbárně elektroforézou. Masť se aplikuje na oční víčka.

Bezpečnostní opatření pro látku Atropin

V AV bloku distálního typu (se širokými komplexy QRS) je atropin neúčinný a nedoporučuje se.

Při instilaci do spojivkového vaku je nutné stisknout spodní slzný otvor, aby se zabránilo vniknutí roztoku do nosohltanu. Pro subkonjunktivální nebo parabulbární podání je vhodné předepsat validol ke snížení tachykardie.

Intenzivně pigmentovaná duhovka je odolnější vůči dilataci a pro dosažení účinku může být nutné zvýšit koncentraci nebo frekvenci injekcí, proto je třeba se vyvarovat předávkování mydriatiky.

Dilatace zornice může vyvolat akutní záchvat glaukomu u lidí starších 60 let a lidí s hyperopií, kteří jsou náchylní k glaukomu, protože mají mělkou přední komoru.

Pacienti by měli být upozorněni, že po oftalmologickém vyšetření je zakázáno řídit alespoň 2 hodiny.

Atropin

Složení

Přípravek obsahuje hlavní látku atropinsulfát a další složky v závislosti na jeho formě.

Formulář vydání

Hlavní forma uvolňování atropinu: injekční roztok a oční kapky. Roztok je balen v 1 ml ampulích a oční kapky v 5 ml lahvičkách s kapátkem.

farmaceutický účinek

Lék má anticholinergní účinek, který může blokovat M-cholinergní receptory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Atropin je alkaloid, který se také vyskytuje v některých rostlinách, jako je belladonna, droga, slepice a další. V medicíně se používá látka zvaná atropin sulfát. Je třeba poznamenat, že uvolňovací formou této složky je granulovaný nebo krystalický bílý prášek bez zápachu. Snadno se rozpouští ve vodě nebo ethanolu a je odolný vůči chloroformu a etheru.

Farmakologická skupina, do které tento lék patří, je anticholinergní. V tomto případě mechanismus účinku zahrnuje blokování m-cholinergních receptorů.

Použití této látky vede k amidriáze, paralýze akomodace, zvýšenému nitroočnímu tlaku, tachykardii a xerostomii. Rovněž byla zaznamenána inhibice sekrece průdušek, potu a dalších žláz. K uvolnění dochází v hladkých svalech průdušek, žluči nebo močových orgánů, v zažívacím traktu, to znamená, že látka působí jako antagonista a vykazuje antispasmodický účinek.

Při vysokých dávkách může být nervový systém vzrušený. Při intravenózním podání atropinu je projev maximálního účinku zaznamenán po 2–4 minutách a při použití očních kapek pak po 30 minutách.

Při proniknutí do krve je látka z 18% vázána na plazmatické bílkoviny a pravděpodobně prochází BBB. Vylučování se provádí pomocí ledvin, v nezměněné formě o 50%.

Indikace pro použití atropinu

Hlavní indikace pro použití:

  • žaludeční vřed a duodenální vřed;
  • pylorospasmus;
  • akutní pankreatitida;
  • cholecystitida;
  • cholelitiáza;
  • hypersalivace;
  • střevní, biliární a renální kolika;
  • symptomatická bradykardie;
  • otrava m-cholinostimulanty nebo anticholinesterázovými látkami, ve kterých je účinným antidotem;
  • bronchiální astma;
  • bronchitida, bronchospazmus.

Předpis léku v oftalmologii se doporučuje pro:

  • potřeba rozšířit žáka a dosáhnout akomodační paralýzy pro studium fundusu;
  • vytvoření funkčního odpočinku během zánětu a poranění očí.

Kontraindikace

Jsou známy kontraindikace, ve kterých tento lék není předepsán. Jmenovitě, když:

  • přecitlivělost na jeho složky.

V oftalmologii se použití očních kapek nedoporučuje pro:

  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • keratokonus;
  • děti do 7 let.

Existuje značný seznam omezení používání atropinu. Například se jeho použití nedoporučuje u různých onemocnění kardiovaskulárního systému, vysoké tělesné teploty, refluxní ezofagitidy, kýly vnitřních orgánů, onemocnění a poruch gastrointestinálního traktu, zvýšeného nitroočního tlaku, ulcerózní kolitidy atd..

Vedlejší efekty

Během léčby Atropinem se mohou objevit vedlejší účinky, které ovlivňují činnost nervového, kardiovaskulárního, trávicího systému a senzorických orgánů..

Proto se mohou objevit nežádoucí účinky ve formě: bolesti hlavy, závratí, nespavosti, zmatenosti, euforie, halucinace, mydriázy, paralýzy akomodace, zhoršeného hmatového vnímání, sinusové tachykardie, zhoršení ischemie myokardu, xerostomie a zácpy. Může se také objevit horečka, atonie močového měchýře a gastrointestinálního traktu, retence moči, různá fotofobie.

Jako místní účinky je třeba poznamenat: brnění a zvýšení nitroočního tlaku, podráždění, hyperemie nebo hyperemie očních víček, otok spojivek atd..

Návod k použití atropinu (metoda a dávkování)

Úplný návod k použití atropinu v ampulích naznačuje, že složení léku umožňuje jeho perorální podání, injekci do žíly, svalu nebo subkutánně. V každém případě porušení je stanoveno určité dávkování a terapeutický režim. Například během léčby žaludečních vředů a duodenálních vředů je denní dávka pro dospělé pacienty 0,25 až 1 mg, které se užívají až třikrát denně. Dávkování u dětí závisí na věku dítěte a může se pohybovat mezi 0,05 - 0,5 mg až 1 až 2krát denně. Navíc maximální denní dávka nesmí překročit 3 mg..

Použití drogy intravenózně, intramuskulárně a subkutánně umožňuje zavedení 0,25-1 mg, 1-2krát během dne.

V oftalmologické praxi atropinové oční kapky, návod k použití doporučují předepisovat 1-2 oční kapky, nakapávající lék do každého nemocného oka, v průměru 2-3krát během dne. Nástroj lze také použít parabulbar, pomocí elektroforézy nebo ve formě očních lázní.

Předávkovat

V případě předávkování může dojít k těžkému suchu v ústech s pocitem pálení, potížím s polykáním, těžkou fotofobií, zarudnutím a suchostí kůže, vysokou tělesnou teplotou, vyrážkou, nevolností, zvracením, tachykardií a arteriální hypertenzí.

Účinky na nervový systém mohou doprovázet úzkost, třes, zmatenost, neklid, halucinace a delirium, stejně jako ospalost a strnulost. Tyto stavy mohou být fatální v důsledku kardiovaskulárního nebo respiračního selhání..

Obzvláště obtížné případy vyžadují eliminaci zavedením Physostigminu, jmenování diazepamu v přesných dávkách.

Je nutné kontrolovat průchodnost dýchacích cest, a pokud dojde k selhání dýchání, provede se inhalace kyslíkem a oxidem uhličitým..

Nástup horečky vyžaduje použití studených obkladů nebo tření vodou, aby byl zajištěn dostatečný příjem tekutin. Pokud je to nutné, katetrizujte močovou trubici a pokud je pacientem fotofobie, místnost je dobře zatemněná.

Interakce

Tento lék je schopen oslabit účinek m-cholinomimetik a anticholinesterázových léků. Současně mohou léky s anticholinergní aktivitou, stejně jako difenhydramin a promethazin, zvýšit účinnost atropinu..

Kombinace s antacidy, které obsahují Al3 + nebo Ca2 +, může snížit absorpci hlavní látky z gastrointestinálního traktu. Některá tricyklická antidepresiva, amantadin, fenothiaziny, chinidin, antihistaminika a další léky s m-anticholinergními vlastnostmi mohou zvýšit vývoj systémových nežádoucích účinků.

Dusičnany mohou způsobit zvýšení nitroočního tlaku a atropin může změnit absorpční parametry levodopy a mexiletinu.

speciální instrukce

Použití atropinu pro AV blok distálního typu, doprovázené širokými komplexy QRS, je neúčinné a obecně se nedoporučuje.

Když roztok spadne do spojivkového vaku, měl by se jemně stlačit dolní slzný bod, aby se kapičky nedostaly do nosohltanu. Při současném podávání Validolu ke snížení tachykardie se doporučuje provést subkonjunktivální nebo parabulbární injekci.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Pro skladování jakékoli formy drogy je nutné tmavé a chladné místo, které je pro děti nepřístupné..

Skladovatelnost

Pro injekční roztok - 5 let, pro oční kapky - 3 roky.

Atropin Atropin

Indikace

S pomocí léku můžete dosáhnout mydriázy a provést vysoce kvalitní vyšetření fundusu pacienta.

Instilace očí přípravkem "Atropin" se provádí ve zdravotnickém zařízení. Je nemožné aplikovat si roztok sami, protože můžete oslepnout. Droga má následující indikace:

  • Mydriáza pro kontrolu fundusu pro následující účely:
    • následná diagnostika a terapie nitroočních patologií;
    • uznání falešné a skutečné krátkozrakosti.
  • Potřeba provést v předvečer některých chirurgických zákroků.
  • Rozostřený.
  • Potřeba uvolnit svaly očí za následujících patologických stavů:
    • vazospazmus sítnice;
    • zraněné zrakové orgány;
    • tvorba trombu v očích;
    • zánětlivé patologie duhovky a choroidu.

Diagnostická metoda používající „atropin“ může trvat 3–30 dní. Dlouhodobá terapeutická atropinizace má indikace pro léčbu zánětlivých onemocnění optického systému a může také snížit rychlost nebo zastavit progresi myopie. Pozitivní účinek přípravku "Atropin" potvrzují klinické studie. Doba léčby je 1-3 roky.

farmaceutický účinek

Atropin je anticholinergní látka. Chemické složení atropinu zahrnuje hyoscyamin, racemickou směs kyseliny D a L-tropné a ester tropinu. Existuje několik lékových forem atropinu: oční mast, oční filmy, oční kapky. Alkaloid nacházející se v rostlinách z čeledi lilkovitých je blokátorem M-cholinergních receptorů a váže se rovnoměrně na podtypy muskarinových receptorů (M1, M2 a M3). Působí na periferní a centrální cholinergní receptory, zabraňuje odtoku nitrooční tekutiny, rozšiřuje zornice, zvyšuje nitrooční tlak a paralyzuje akomodaci. Žák dilatovaný atropinem se nemění, když jsou podávány anticholinesterázové léky. Největší dilatace žáka je zaznamenána 30-40 minut po aplikaci léku, účinek atropinu projde za týden. Zavedení léku do těla pomáhá snížit bronchiální a žaludeční sekreci, stejně jako slinivku břišní, a zvýšit srdeční rytmus. Pokud se zvýší tón nervu vagus, pak se zvýší účinek atropinu.

  • Peptický vřed gastrointestinálního traktu, upřímně řečeno s duodenálními a žaludečními vředy, cholecystitidou, pylorospazmem, cholelitiázou, s křečemi močových cest a střev.
  • Bronchiální astma.
  • Bradykardie, která se objevila na pozadí zvýšeného tónu nervu vagus.
  • Křeče hladkého svalstva, atropin se používá ve spojení s analgetiky.
  • Otrava anticholinesterázou a cholinomimetickými látkami.
  • Přes pokles svalového napětí a třesu a účinek na centrální nervový systém není lék účinný při parkinsonismu;
  • S keratokonusem a oční synechií.

Terapeutické působení

Lék se používá v anesteziologii, buď před anestezií a chirurgickým zákrokem, nebo během chirurgického zákroku, aby se snížila sekrece slinných a průduškových žláz, zabránilo se laryngospasmu a také se oslabily reflexní reakce. Atropin se používá před rentgenovým vyšetřením gastrointestinálního traktu, ke snížení tónu a ke snížení aktivity žaludku a střev. Lék pomáhá při otravě FOS (sarin, karbofos, chlorofos), protože atropin je protijed a může být použit jako první pomoc. V oblasti oftalmologie se atropin používá jako mydriatické činidlo a také při akutních zánětlivých onemocněních očí - iridocyklitida, iritida, keratitida. U poranění očí, protože atropin uvolňuje oční svaly a poskytuje klid, čímž urychluje proces hojení.

Formy uvolňování atropinu

  1. Prášková forma, roztok v ampulích - 0,1 procenta, zkumavky po 1 ml;
  2. Tablety po 0,5 miligramu;
  3. Atropin sulfátové oční kapky, 1% v lahvičkách po 5 mililitrech;
  4. Oční mast 1%;
  5. Oční filmy, 30 v každé lahvičce (každý film obsahuje 1,6 miligramů atropinsulfátu)

Způsoby aplikace, dávky

Doma si můžete nakapat 1-2 kapky jednoho procenta atropin sulfátu. U dětí je mírně koncentrovaný roztok 0,125, 0,25 a 0,5 procenta v každém oku. Musíte aplikovat maximálně třikrát denně každých pět až šest hodin. Atropinová mast se nanáší na okraje očních víček. V některých případech by měl být 1% roztok atropinu podáván subkonjunktiválně v množství 0,2-0,5 ml. nebo 0,3 mm - parabulbar. Elektroforézou očními víčky nebo očními lázněmi - 0,5 roztoku atropin sulfátu. Během léčby očí se nedoporučuje provádět činnosti, které vyžadují silné namáhání a soustředění očí a jasné vidění (řízení automobilu).

Z čeho se akce skládá?

Atropinové oční kapky (1% roztok) obsahují účinnou látku atropin sulfát (10 mg). Další komponenty:

  • metabisulfit sodný;
  • chlorid sodný;
  • voda na injekci.

Atropin je jedovatý rostlinný alkaloid z čeledi lilkovitých. Mechanismus účinku látky spočívá v jejím spojení s receptory nervové buňky s následným blokováním přenosu nervového impulsu. Ve zrakovém orgánu jsou tyto receptory umístěny ve svalech duhovky, které ovlivňují velikost zornice, a v akomodativním svalu, který řídí zaostření. Působením na optický systém způsobuje atropini sulfatis následující účinky:

  • Dilatace zornice (mydriáza).
  • Paralýza ubytování. Vyvolává stav, kdy se zornice nezužují a zraková ostrost se zhoršuje zblízka.

Působení kapek atropinu inhibuje odtok komorové vody uvnitř oka. Výsledkem je zvýšení indikátorů nitroočního tlaku. Prostřednictvím spojivky se oční kapky s atropinem rychle vstřebávají. Roztok působí 30-40 minut po instilaci. Trvání účinku, kdy nelze zúžení zornice, je přibližně 10 dní. Stabilizace vizuální funkce nastává za 3-4 dny.

Atropin

ATROPIN (Atropinum). Chemicky jde o tropinový ester kyseliny d, l-tropové. Synonymum: Atropinum sulicicum. Alkaloid obsažený v různých rostlinách čeledi Solanaceae (Sо1аnaceae): belladonna (Atropa Be1ladonna L.), henbane (Hyoscyamus niger L), různé druhy drogy (Datura stramonium L.) atd. V lékařské praxi se používá síran atropinu (Atropini sulfas). Podle moderních konceptů je atropin exogenním ligandovým antagonistou cholinergních receptorů.Hlavním farmakologickým znakem atropinu je jeho schopnost blokovat m-cholinergní receptory; působí také (i když mnohem slabší) na n-cholinergní receptory. Atropin proto patří k neselektivním blokátorům m-cholinergních receptorů. Blokováním m-cholinergních receptorů je činí necitlivými na acetylcholin, který se tvoří v oblasti zakončení postganglionových parasympatických (cholinergních) nervů. Zavádění atropinu do těla je doprovázeno snížením sekrece slinných, žaludečních, průduškových, potních žláz (ty dostávají sympatický cholin) kontrakce srdce (v důsledku snížení inhibičního účinku na srdce vagusového nervu), snížení tónu orgánů hladkého svalstva (průdušky, břišní orgány atd.). Účinek atropinu je výraznější se zvýšeným tonusem vagového nervu. Pod vlivem atropinu dochází k silné dilataci žáků. Současně s dilatací zornice v důsledku narušení odtoku tekutiny z komor je možné zvýšení nitroočního tlaku. Ve velkých dávkách atropin stimuluje mozkovou kůru a může způsobit motorické a duševní vzrušení, silná úzkost, křeče, halucinační jevy. V terapeutických dávkách atropin stimuluje dýchání; velké dávky však mohou způsobit paralýzu dýchacích cest. Atropin se používá k léčbě žaludečních vředů a duodenálních vředů, pylorospazmu, cholecystitidy, cholelitiázy, křečí střevních a močových cest, bronchiálního astmatu, ke snížení sekrece slinných, žaludečních a bronchiálních žláz a bradykardie se vyvinul v důsledku zvýšení tónu nervu vagus. U bolesti spojené s křečemi hladkého svalstva se atropin často podává společně s analgetiky (analgin, promedol, morfin atd.). V anestetické praxi se atropin používá před anestezií a chirurgickým zákrokem a během chirurgického zákroku k prevenci bronchiolo- a laryngospasmu, omezení sekrece slinných a bronchiálních žláz a snížení dalších reflexních reakcí a vedlejších účinků spojených s excitací vagového nervu. Atropin se také používá k rentgenovému vyšetření gastrointestinálního traktu, pokud je to nutné, ke snížení tonusu a motorické aktivity žaludku a střev. Vzhledem ke schopnosti snižovat sekreci potních žláz se atropin někdy používá se zvýšeným pocením. Atropin je účinným antidotem při otravě cholinomimetickými a anticholinesterázovými látkami, včetně FOS. V oční praxi se atropin používá k dilataci zornice pro diagnostické účely (při vyšetření fundusu atd.) ), jakož i pro terapeutické účely při akutních zánětlivých onemocněních (iritida, iridocyklitida, keratitida atd.) a poranění očí; relaxace očních svalů způsobená atropinem přispívá k jeho funkčnímu odpočinku a urychluje eliminaci patologického procesu.Malé předávkování může způsobit sucho v ústech, rozšířené zornice, zhoršení akomodace, tachykardii, potíže s močením, atonii střev. Pokud je atropin injikován do spojivkového vaku ve formě kapek, měla by být oblast slzného kanálu stlačena (aby se zabránilo vniknutí roztoku do slzného kanálu a následné absorpci). Atropin je kontraindikován u glaukomu Dávkování Psi: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg IM nebo SC; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / m nebo s / c (injekční forma atropinu); Pro kočky: 1) 0, 022-0, 044mg / kg i / m nebo s / c; 2) 0,074 mg / kg i / v, i / m nebo s / c (injekční forma atropinu) Veterinární léky: Atropin sulfát pro injekce 0,5 mg / ml v lahvičkách po 30 ml, 100 ml; 2 mg / ml ve 100 ml injekčních lahvičkách; 15 mg / ml (Organophosphate Tx) ve 100 ml injekčních lahvičkách Léky: Atropin sulfát pro injekce 0,05 mg / ml v 5 ml injekčních stříkačkách; 0,1 mg / ml v 5 a 10 ml injekční stříkačky; 0,3 mg / ml v lahvičkách po 1 ml a 30 ml; 0,4 mg / ml v amp. 1 ml a v lahvičkách po 1, 20 a 30 ml; 0,5 mg / ml v lahvičkách po 1 a 30 ml a v 5 ml stříkačkách; 0,8 mg / ml v amp. 0,5 a 1 ml v 0,5 ml stříkačkách; 1 mg / ml v amp. a 1 ml lahvičky v 10 ml stříkačkách. Atropin sulfát v tabletách po 0,4 mg, 100 tablet..

Kontraindikace k použití

Jako silný lék má Atropin kontraindikace:

  • keratokon;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • synechie duhovky;
  • zvýšená citlivost očí;
  • podchlazení;
  • zvýšená tělesná teplota;
  • mitrální stenóza;
  • arytmie srdce;
  • hypertenze (systematické zvyšování krevního tlaku);
  • nesoucí plod;
  • věk nad šedesát let.
  • děti do sedmi let;
  • dospělí nad čtyřicet let kvůli pravděpodobnosti vývoje glaukomu.

Chcete-li použít atropin, musíte vzít v úvahu jeho kompatibilitu s léky. Při souběžném užívání dochází k oslabení m-cholinomimetik a anticholinesterázových léků. Antacida obsahují hliník a vápník, snižují absorpci atropinu v gastrointestinálním traktu.

Antihistaminika zvyšují riziko nežádoucích účinků očních kapek. Předpisy pro společné podávání léků provádí lékař pod přísnou kontrolou výsledků.

Co jsou kapky pro dilataci zornice?

Žák je kulatý nebo štěrbinovitý otvor v duhovce. Prostřednictvím ní pronikají paprsky slunce do oka. Lomené světlo dopadá na sítnici. Žák se roztahuje, když na něj dopadá světlo, a v jeho nepřítomnosti se zužuje.

Látka atropin dilatuje zornici, pod jejím vlivem se ztěžuje odtok tekutiny v oku a zvyšuje se nitrooční tlak.

Kapky, které rozšiřují zornici, se nazývají mydriatika.

V oftalmologii se používají ve dvou případech: • k diagnostice očních chorob. Bez jejich použití je téměř nemožné identifikovat řadu nemocí, z nichž jedním je oddělení sítnice. Zraková ostrost je také určena blokováním kruhového svalu v duhovce. Při výběru brýlí lze použít také přípravek Midriatics; • pro léčebné účely k léčbě zánětlivého procesu ve vizuálním aparátu a během chirurgického zákroku.

Kapky určené k diagnostice abnormalit zraku trvají několik hodin po celou dobu léčby.

Existují dva typy rozšiřujících se kapek: přímé, působící na radiální sval a nepřímé - ovlivňující kruhový sval.

Mezi přímé léky patří Inifrin, fenylefrin. Do druhé skupiny - tropikamid, Cyclomed a Midrum.

Základní analogy

Jmenování náhradníků je někdy nutné kvůli výskytu nežádoucích účinků a kontraindikací pro atropinizaci. Je možné dosáhnout stavu klidu zrakových orgánů, když se zornice nezužuje, použitím analogů s jinou aktivní složkou. Náhradníci:

  • Cyclomed;
  • „Atrovent“;
  • „Cycloptic“;
  • Irifrin;
  • Tropikamid;
  • "Spiriva";
  • "Midriacil";
  • "Spazmex".

Některé léky jsou lepší. Analogový „Irifrin“, rozšiřující zornici, nesnižuje ostrost zraku a příležitostně se objevují vedlejší účinky. Cyclomed je povoleno používat pro děti jakéhokoli věku. „Midriacil“ má také malý vliv na kvalitu vizuální funkce. Tropikamid se podává bez zákazu pacientům s glaukomem. Nahrazení "atropinu" jiným lékem se provádí pouze se souhlasem oftalmologa.

Indikace pro použití

Medriáza (dilatace zornice) je způsobena 1% roztokem atropinu asi po 30 minutách.
Tento účinek trvá přibližně 10 dní. Stabilita zraku se vrací o 3 - 4 dny.

Dilatace zornice je často nutná k diagnostice stavů fundusu.

Atropin se používá v následujících případech:

  • dilatace zornice pro vyšetření oka a fundusu;
  • před některými chirurgickými zákroky;
  • neschopnost zaměřit vidění za určitých podmínek;
  • traumatický stav oka;
  • vazospazmus;
  • krevní sraženiny;
  • uvolnit oční svaly.

Použití očních kapek je nezbytné v situacích, kdy jiná léčba nepřinese požadovaný výsledek.

Účinný prostředek k boji proti infekcím -.

Levný lék je vydáván v lékárnách pouze na lékařský předpis

Nebezpečný příznak nebo známka banální únavy -.