Návod k použití Acyclovir

Acyklovir je antivirotikum. Vyznačuje se přímým působením proti viru. Používá se k terapeutickým a profylaktickým účelům pro různé typy herpetické infekce.

Uvolněte formu a složení

Lék je dodáván v následujících formách:

  • tablety 200 mg a 400 mg. Skládá se z: acykloviru (účinné látky); pomocné složky (mikrokrystalická celulóza, povidon, stearát hořečnatý, indigokarmín, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, čištěná voda). Popis: barva je modrá, existují tmavé a světle modré skvrny, bílé skvrny; plochý válcový tvar; existuje zkosení a riziko.
  • krém pro vnější použití 5% (3, 5 ga 10 g) zahrnuje: acyklovir; nipazol. nipagin, Cremophor A6, Cremophor A25, acetylalkohol, propylenglykol, vazelínový olej, čištěná voda. Má jednotnou konzistenci, bílou nebo téměř bílou.
  • masti pro vnější použití 5% (5 a 10 g každé). Obsahuje: acyklovir; pomocné látky (propylenglykol, vazelína, tekutý parafin, emulzní vosk, makrogol, čištěná voda). Popis: bílý nebo téměř bílý, případně se specifickým zápachem.
  • oční mast 3% (3 a 5 g) obsahuje: acyklovir, vazelínu. Vyznačuje se bílou se nažloutlým nádechem nebo žlutou barvou.
  • lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku obsahuje: acyklovir, hydroxid sodný. K dispozici v lahvích po 250 mg, 500 mg, 1 g. Popis: porézní hmota zhutněná do tablety; barva bílá / bílá se žlutým odstínem.

farmaceutický účinek

Má výraznou selektivní aktivitu proti virům: Herpes simplex typu 1 a 2, Varicella zoster, Epstein-Barr, cytomegalovirus. Akce je zaměřena jak na léčbu (pravděpodobnost výskytu nových prvků, snížení viscerálních komplikací, rychlejší tvorba kůry, snížení bolesti v pásovém oparu), tak na prevenci relapsů. Acyklovir je strukturní analog purinových nukleosidů (normální složky DNA). Selektivní antiherpetická aktivita je způsobena afinitou určitých virů k thymidinkináze, pod jejichž působením jsou aktivovány další enzymy (převedené na acyklovir trifosfát) a brání množení virů.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je biologická dostupnost 15–30%. Je dobře distribuován ve tkáních a tělesných tekutinách. Koncentrace v mozkomíšním moku - 50% jeho plazmatické koncentrace, prochází BBB, placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka. Vazba na plazmatické bílkoviny od 9 do 33%. Metabolizováno jaterními buňkami. T1 / 2 po perorálním podání - 3,3 hodiny, po intravenózních injekcích - 2,5 hodiny, se závažným poškozením ledvin - 20 hodin. Maximální obsah v plazmě je detekován po 1,5-2 hodinách. Vylučování: ledvinami nezměněno (asi 84% ) a ve formě metabolitu (asi 14%);

Acyklovir (aciklovir)

Obsah

  • Strukturní vzorec
  • Latinský název látky je Acyclovir
  • Farmakologická skupina látky Acyclovir
  • Vlastnosti látky Acyclovir
  • Farmakologie
  • Aplikace látky Acyclovir
  • Kontraindikace
  • Omezení použití
  • Aplikace během těhotenství a kojení
  • Vedlejší účinky látky Acyclovir
  • Interakce
  • Předávkovat
  • Cesta podání
  • Bezpečnostní opatření pro látku Acyclovir
  • Interakce s jinými účinnými látkami
  • Obchodní názvy

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky je Acyclovir

Chemický název

2-amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (jako sodná sůl)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Acyclovir

  • Antivirotika (kromě HIV)
  • Oční látky

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Vlastnosti látky Acyclovir

Acyklovir je bílý krystalický prášek, maximální rozpustnost ve vodě (při 37 ° C) 2,5 mg / ml, molekulová hmotnost 225,21. Sodná sůl acykloviru - maximální rozpustnost ve vodě (při 25 ° C) přesahuje 100 mg / ml, molekulová hmotnost 247,19; připravený roztok (50 mg / ml) má pH přibližně 11.

Farmakologie

Jedná se o syntetický analog purinových nukleosidů. Po vstupu do infikovaných buněk obsahujících virovou thymidinkinázu je acyklovir fosforylován a přeměněn na acyklovirmonofosfát, který je pod vlivem buněčné guanylátkinázy přeměněn na difosfát a poté působením několika buněčných enzymů na trifosfát. Acyklovir trifosfát interaguje s virovou DNA polymerázou, je zabudován do řetězce virové DNA, způsobuje rozbití řetězce a blokuje další replikaci virové DNA bez poškození hostitelských buněk.

Acyklovir inhibuje in vitro a in vivo replikaci lidských herpetických virů, včetně následujících (uvedených v pořadí podle snížení antivirové aktivity acykloviru v buněčné kultuře): virus Herpes simplex typu 1 a 2, virus Varicella zoster, virus Epstein-Barr a CMV.

Při dlouhodobé léčbě nebo opakovaném užívání acykloviru u pacientů s těžkou imunodeficiencí se vyvíjí rezistence virů Herpes simplex a Varicella zoster na acyklovir. U většiny klinických izolátů získaných od pacientů rezistentních na acyklovir je zjištěn relativní nedostatek virové thymidinkinázy nebo narušení struktury virové thymidinkinázy nebo DNA polymerázy..

V případě oparu zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost kožního šíření a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu krust a snižuje bolest v akutní fázi oparu. Má imunostimulační účinek.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se částečně vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost - 20% (15-30%), nezávisí na lékové formě, klesá s rostoucí dávkou; jídlo nemá významný vliv na absorpci acykloviru. Po perorálním podání 200 mg acykloviru každé 4 hodiny dospělým, průměrná rovnovážná hodnota C.max - 0,7 μg / ml a C.min - 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 h.

Po intravenózní kapací injekci pro dospělé byl průměrný Cmax 1 hodinu po infuzi v dávce 2,5; 5 a 10 mg / kg bylo 5,1; 9,8 a 20,7 μg / ml. Zmin 7 hodin po infuzi se rovná 0,5; 0,7 a 2,3 μg / ml. U dětí starších 1 roku jsou hodnoty C.max a C.min při podávání v dávce 250 a 500 mg / m 2 byly podobné jako u dospělých v dávkách 5 a 10 mg / kg. U novorozenců a kojenců mladších 3 měsíců, kterým byl acyklovir podáván v dávce 10 mg / kg intravenózně po dobu 1 hodiny každých 8 hodin Cmax byla 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Vazba na bílkoviny je nízká (9–33%). Prochází BBB, placentární bariérou, nachází se v mateřském mléce (v dávce 1 g / den, 0,3 mg / kg vstupuje do těla dítěte s mateřským mlékem). Dobře proniká do orgánů, tkání a tělních tekutin, včetně mozku, ledvin, jater, plic, komorové vody, slzné tekutiny, střev, svalů, sleziny, dělohy, sliznic a vaginálních sekretů, spermatu, mozkomíšního moku, obsahu herpetických vezikul... Nejvyšší koncentrace se nacházejí v ledvinách, játrech a střevech. Koncentrace v mozkomíšním moku je 50% koncentrace v krevní plazmě. Metabolizuje se v játrech pod vlivem alkoholu a aldehyddehydrogenázy a v menší míře aldehyd oxidázy na neaktivní metabolity. Metabolismus acykloviru není spojen s enzymy cytochromu P450.

Hlavní cestou eliminace je ledviny glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Při perorálním podání se asi 14% vylučuje beze změny, při intravenózním podání - 45–79%. Hlavním metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin. Hlavní metabolit tvoří až 14% (s normální funkcí ledvin). Méně než 2% se vylučují stolicí, stopové množství se stanoví ve vydechovaném vzduchu.

T1/2 při perorálním podání dospělým - 2,5–3,3 hodiny. T.1/2 s intravenózním podáním: u dospělých - 2,9 hodiny, u dětí a dospívajících od 1 roku do 18 let - 2,6 hodin, u dětí ve věku do 3 měsíců - 3,8 hodiny (se zavedením intravenózního kapání 10 mg / kg po dobu 1 hodiny 3krát denně). U pacientů s chronickým selháním ledvin T1/2 - 19,5 hodiny, během hemodialýzy - 5,7 hodiny, s kontinuální ambulantní peritoneální dialýzou - 14-18 hodin. se nemění.

Při aplikaci na postiženou pokožku (například s herpes zoster) je absorpce mírná; u pacientů s normální funkcí ledvin jsou sérové ​​koncentrace až 0,28 μg / ml, s poruchou funkce ledvin - až 0,78 μg / ml. Vylučováno ledvinami (přibližně 9% denní dávky).

Oční mast snadno proniká rohovkovým epitelem a vytváří terapeutickou koncentraci v oční tekutině.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnost, teratogenita

U potkanů ​​a myší, kterým byl během života podáván acyklovir v dávkách až 450 mg / kg / den žaludeční sondou (s Cmax byly 3–6krát vyšší než hodnoty pozorované u lidí u myší a 1–2krát u potkanů), nebyl zjištěn žádný karcinogenní účinek.

Acyklovir vykazoval v některých testech mutagenní účinek: ze 16 in vivo a in vitro testů genové toxicity acykloviru byly výsledky 5 testů pozitivní.

Acyklovir neovlivňoval plodnost a reprodukci u myší, pokud byl podáván orálně v dávkách 450 mg / kg / den, a u potkanů, pokud byl podáván s / c v dávce 50 mg / kg / den, zatímco plazmatické hladiny byly 9-18krát vyšší ( u myší) nebo 8–15krát vyšší (u potkanů) než u lidí. Při nejvyšší dávce (50 mg / kg / den s / c) u potkanů ​​a králíků (plazmatické hladiny byly u lidí 11-22 nebo 16-31) bylo zjištěno snížení účinnosti implantace.

Teratogenita. Acyklovir neměl teratogenní účinek, pokud byl podáván během období organogeneze myším (450 mg / kg / den orálně), králíkům (50 mg / kg / den, s / ca i / v), stejně jako ve standardním testu na potkanech (50 mg / kg / den, p / c).

Studie karcinogenity acykloviru s externím použitím nebyly provedeny.

U lidí nebyly zaznamenány žádné poruchy spermatogeneze, motility nebo morfologie spermií. Vysoké dávky acykloviru - 80 nebo 320 mg / kg / den intraperitoneálně u potkanů, stejně jako 100 nebo 200 mg / kg / den IV u psů - však způsobily atrofii varlat a aspermatogenezi. Při intravenózním podání acykloviru psům v dávkách 50 mg / kg / den po dobu 1 měsíce nebo 60 mg / kg / den ústy po dobu 1 roku nebyly pozorovány žádné poruchy varlat..

Aplikace látky Acyclovir

Pro systémové použití: primární a opakující se infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex (typy 1 a 2), včetně genitálního oparu, herpetické léze u pacientů s imunodeficiencí (léčba a prevence); šindele, plané neštovice.

Pro vnější použití: herpes simplex kůže a sliznic, genitální herpes (primární a opakující se); lokalizované šindele (adjuvantní léčba).

Pro lokální použití v oftalmologii: herpetická keratitida.

Kontraindikace

Přecitlivělost na acyklovir nebo valacyklovir.

Omezení použití

Při intravenózním podání: dehydratace, selhání ledvin (riziko nefrotoxického účinku), neurologické poruchy nebo neurologické reakce na příjem cytotoxických léků, vč. v anamnéze.

Požití: dehydratace, selhání ledvin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství. Možná, pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny). Acyklovir prochází placentou. Údaje o výsledku těhotenství u žen užívajících systémový acyklovir v prvním trimestru těhotenství neprokázaly nárůst počtu vrozených vad u dětí ve srovnání s běžnou populací. Protože bylo do pozorování zahrnuto malé množství žen, nelze učinit spolehlivé a konečné závěry o bezpečnosti acykloviru během těhotenství..

Laktace. Acyklovir přechází do mateřského mléka. Po perorálním podání acykloviru byl stanoven v mateřském mléce v koncentracích, jejichž poměr k plazmatickým koncentracím byl 0,6–1,4. Při takových koncentracích v mateřském mléce mohou kojená děti dostávat acyklovir v dávce 0,3 mg / kg / den. Vzhledem k tomu by měl být acyklovir předepisován ošetřujícím ženám s opatrností, pouze pokud je to nutné..

Vedlejší účinky látky Acyclovir

Pro systémové použití:

Z trávicího traktu: při intravenózním podání - anorexie, nevolnost a / nebo zvracení; požití - nevolnost a / nebo zvracení, průjem, bolest břicha.

Z nervového systému: při intravenózním podání - závratě, příznaky encefalopatie (zmatenost, halucinace, křeče, třes, kóma), delirium, deprese nebo psychóza (neurologické poruchy jsou obvykle pozorovány u pacientů s predispozicí); požití - malátnost, bolest hlavy, závratě, neklid, ospalost.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve: při intravenózním podání - anémie, neutropenie / neutrofilie, trombocytopenie / trombocytóza, leukocytóza, hematurie, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, hemolýza, snížený krevní tlak.

Z urogenitálního systému: při intravenózním podání - přechodné zvýšení hladiny močovinového dusíku v krvi a hladiny kreatininu v séru (spojené s hodnotou Cmax v plazmě a vodní rovnováze pacienta), akutní selhání ledvin (častěji s rychlou intravenózní injekcí).

Jiné: anafylaktické reakce, kožní alergické reakce (svědění, vyrážka, Lyellův syndrom, kopřivka, multiformní erytém atd.), Zhoršení zraku, horečka, leukopenie, lymfadenopatie, periferní edém, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz a hladiny bilirubinu; s intravenózní injekcí - reakce v místě intravenózní injekce: flebitida nebo lokální zánět (bolest, otok nebo zarudnutí), nekróza (když se lék dostane pod kůži); při orálním podání - myalgie, parestézie, alopecie.

Při lokální aplikaci: bolestivost, pálení, svědění, kožní vyrážka, vulvitida.

Při aplikaci oční masti: pálení v místě aplikace, blefaritida, konjunktivitida, bodová povrchová keratopatie.

Interakce

Jiné nefrotoxické léky zvyšují riziko nefrotoxických účinků. Při současném použití s ​​probenecidem (blokuje tubulární sekreci), T1/2 a AUC acykloviru, snižuje renální clearance a zpomaluje vylučování, případně zvyšuje toxické účinky.

Předávkovat

Příznaky: bolest hlavy, neurologické poruchy, dušnost, nevolnost, zvracení, průjem, selhání ledvin, letargie, záchvaty, kóma.

Léčba: symptomatická léčba, udržování vitálních funkcí, adekvátní hydratace, hemodialýza (zejména při akutním selhání ledvin a anurii).

Neexistují žádné důkazy o předávkování topickou aplikací.

Cesta podání

IV (kapání), uvnitř, topicky.

Bezpečnostní opatření pro látku Acyclovir

Při léčbě acyklovirem se doporučuje užívat velké množství tekutiny (aby se zabránilo tvorbě sraženiny acykloviru v renálních tubulech).

Při intravenózním podání pacientům s neurologickými poruchami, poruchou funkce jater, nerovnováhou elektrolytů, těžkou hypoxií a poruchou funkce ledvin (a při perorálním podání) je nutná opatrnost. Aby se snížilo riziko poškození ledvin při intravenózním podání, je třeba lék podávat pomalu, po dobu 1 hodiny. Pokud se objeví příznaky nefropatie, je třeba lék zrušit.

Toxický účinek acykloviru na centrální nervový systém je pravděpodobnější u pacientů se sníženou imunitou, u starších pacientů při užívání vysokých dávek.

Během léčby acyklovirem v klinické praxi byla u pacientů s klinicky vyjádřenými formami infekce HIV zaznamenána trombocytopenická purpura a / nebo hemolyticko-uremický syndrom, ve vzácných případech s fatálním následkem..

Nedoporučuje se používat u dětí při léčbě plané neštovice, pokud je onemocnění mírné.

Při léčbě genitálního oparu se vyvarujte styku a nepoužívejte kondomy. použití acykloviru nezabrání přenosu viru na partnera.

Krém a mast pro vnější použití (5%) se nedoporučuje aplikovat na sliznice úst a očí, protože je možný vznik výrazného lokálního zánětu.

Při ošetření oční mastí nepoužívejte kontaktní čočky.

Acyclovir tablety návod k použití

Potřebuji předpis na nákup acykloviru

Působením na zažívací trakt (gastrointestinální trakt) může tento lék způsobit:

  • nevolnost;
  • zvracení;
  • průjem;
  • bolesti břicha atd..

Nejběžnější vedlejší účinky tohoto léku na krvinky jsou:

  • hemolytická anémie (pokles koncentrace hemoglobinu a / nebo červených krvinek v periferní krvi v důsledku jejich předčasného zničení);
  • leukocytóza / leukopenie (zvýšení nebo snížení počtu leukocytů v periferní krvi);
  • trombocytóza / trombocytopenie (zvýšení nebo snížení počtu krevních destiček v periferní krvi);
  • Syndrom DIC (syndrom diseminované intravaskulární srážení krve v důsledku prudkého poklesu počtu krevních destiček a koagulačních faktorů) atd..

v průměru 250 - 500 mg

  • hematurie (přítomnost krve v moči);
  • akutní selhání ledvin s rychlým intravenózním podáním (prudký pokles vylučovací funkce ledvin doprovázený hromaděním močoviny a zbytkového dusíku v krvi).

Ze strany nervového systému je možné, že:

  • závrať;
  • halucinace;
  • zmatek vědomí;
  • záchvaty;
  • delirium atd..

farmaceutický účinek

Tento lék je syntetickým analogem thymidinu nukleosidu, který proniká do buněk postižených virem a zastavuje vývoj a reprodukci patogenu. Účinná látka ze složení masti je schopna integrovat se do DNA viru a v důsledku toho narušit jeho reprodukci. Látka zároveň nenarušuje normální genetickou informaci v lidských buňkách a nemá toxický účinek..

Acyclovir hexal, acyklovir pharmac (druhé slovo v názvu léčiva označuje výrobce) nebo jakákoli jiná mast se stejnou účinnou látkou, při včasném použití, může dosáhnout následujících výsledků:

  • nedostatek nových vyrážek;
  • prevence kožního šíření;
  • snížení rizika vzniku viscerálních komplikací;
  • zvýšení rychlosti výskytu krust na postižené oblasti;
  • úleva od akutní bolesti s pásovým oparem;
  • zvýšená imunita.

Zrychlení hojení tkání při použití masti nastává v důsledku odstranění otoku tkáně a zlepšení krevního oběhu v nich. Pokud začnete aplikovat lék na postižené oblasti včas, neobjeví se hojné vyrážky.

Oční mast je také účinná proti virům z rodiny herpes. Infekce může mít vliv na oči, což vede k vážným následkům při absenci včasné léčby. Koncentrace léčiva je snížena, protože penetrace do očních tkání je pro účinnou látku snadnější a není částečně ztracena.

Lék není účinný proti houbovým a bakteriálním lézím a nelze jej použít ani při komplexní terapii, protože nezmiňuje projevy patologie.

Cena a analogy

Cena tablet v Rusku je od 35 do 60 rublů, masti - od 70 do 190 rublů, ale ve velkých městech (Moskva, Petrohrad a další) může cena dosáhnout 400 rublů za balení. Na Ukrajině stojí droga od 18 do 210, někdy až 370 hřiven. Následující léky jsou analogy "Acycloviru":

  • Cyklovir;
  • „Vivorax“;
  • Zovirax;
  • „Supraviran“;
  • "Tsitivir";
  • „Virolex“;
  • „Herperax“;
  • Lizavir;
  • Akrikhin;
  • Cyclovax;
  • „Gerpevir“;
  • „Provirsan“;
  • Gervirax;
  • „Hexal“;
  • "Herpesin".

Acyklovir lze také nahradit léky jako „Abamun“, „Arbimaks“, „Atsivir“, „Atsik“, „Motivir“, „Deytiforin“, „Ribavirin“, „Florenal“.

Acyclovir-Akrikhin návod k použití, dávkování a způsob

Pilulky

Ve formě tablet se Acyclovir-Akrikhin užívá perorálně, během jídla nebo bezprostředně po něm. Lék by měl být užíván s vodou.

Dávkovací režim je individuální a závisí na závažnosti základního onemocnění..

Doporučené dávky pro děti starší tří let a dospělé:

  • léčba šindelů: 800 mg 5krát denně (každé 4 hodiny během bdělosti, s výjimkou nočního spánku), doba trvání kurzu je 7-10 dní;
  • prevence infekcí způsobených herpetickými viry typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí: 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin); maximální dávka je až 400 mg léčiva 5krát denně (v závislosti na závažnosti infekce);
  • prevence opakování infekcí způsobených herpes viry typu 1 a 2 u osob s normálním imunitním stavem: 200 mg 4krát denně každých 6 hodin, doba trvání kurzu je od 6 do 12 měsíců;
  • léčba primárních a sekundárních infekcí sliznic a kůže způsobených viry herpes simplex typu 1 a 2: 200 mg 5krát denně (každé 4 hodiny, s výjimkou doby nočního spánku), trvání kurzu je 5 dní (s genitálním oparem - 10 dní ) nebo více, pokud je to nutné;
  • komplexní léčba těžké imunodeficience (pacienti s infekcí HIV a pacienti, kteří podstoupili transplantaci kostní dřeně): 400 mg 5krát denně.

U plané neštovice jsou dětem ve věku 3 až 6 let předepsány 400 mg léku 4krát denně a dospělí a děti starší 6 let - 800 mg 4krát denně. Přesná dávka se stanoví rychlostí 20 mg na kg tělesné hmotnosti. Délka léčby je 5 dní.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka přípravku Acyclovir-Akrikhin upravuje v závislosti na typu infekce a množství clearance kreatininu. U infekcí způsobených Herpes simplex a clearance kreatininu méně než 10 ml / min by měla být dávka snížena na 400 mg denně ve dvou dílčích dávkách (interval mezi dávkami by měl být alespoň 12 hodin). Denní dávka léku pro pacienty s těžkou imunodeficiencí (jako udržovací léčba) a plané neštovice nebo pásový opar s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min je 800 mg 2krát denně (v intervalu nejméně 12 hodin) a s clearance kreatininu 10 –25 ml / min - 800 mg třikrát denně (s intervaly mezi dávkami nejméně 8 hodin).

Masť pro vnější použití

Acyclovir-Akrikhin ve formě masti se používá externě. Lék se nanáší v tenké vrstvě každé 4 hodiny (5krát denně) na postiženou pokožku, stejně jako na její oblasti. Můžete použít vatový tampon nebo aplikovat mast přímo rukama (předmyté).

Léčba pokračuje, dokud se puchýře úplně nerozdrtí nebo nezhojí. Kurz trvá v průměru 5 dní. Maximální doba léčby je 10 dní. Pokud léčba nemá žádný účinek, měli byste se poradit s lékařem.

Výuka pro dospělé

Recenze "Acyclovir" jsou umístěny jako nejúčinnější nástroj, ale nejsou zcela pohodlné. Faktem je, že k aktivaci všech jeho funkcí by se tablety měly pít pouze během jídla nebo po jídle a léčba některých infekcí zahrnuje užívání až pětkrát denně..

Při léčbě plané neštovice tedy dospělí musí dostávat 800 mg látky denně v 5 dávkách. Interval pro noc je 8 hodin a během dne každé 4 hodiny mezi dávkami. Délka léčby je 1-1,5 týdne, v závislosti na závažnosti onemocnění.

Šindel je také léčen jednou dávkou 800 mg. V tomto případě je nutné užívat lék 4krát denně s přestávkou 6 hodin. Děti starší 3 let jsou považovány za dospělé a dostávají stejnou dávku.

Pokyny pro tablety "Acyclovir" 400 mg pro herpes jsou následující:

  1. U mírné formy onemocnění stačí užívat pouze 200 mg látky 5krát denně s intervalem 4 hodiny během dne a 8 hodin v noci. To znamená, že tablety musí být rozděleny na polovinu nebo zakoupeny v nižší dávce..
  2. Těžký průběh onemocnění vyžaduje zvýšení dávky na 400 mg a průběh léčby až 10 dní, ale toto rozhodnutí může učinit pouze lékař.

Pro prevenci recidivy oparu stačí užívat 200 mg látky 3-4krát denně nebo 0,4 g dvakrát denně. Délka léčby se stanoví na základě rizika infekce.

Při léčbě pacientů s těžkou imunodeficiencí je lék předepisován v dávce 400 mg denně, každé 4 hodiny. Podobná dávka je nutná v případě zhoršené absorpce ze střeva nebo po transplantaci kostní dřeně a dalších orgánů. Pro prevenci oparu u těchto pacientů je dávka 0,4 g jednou denně. Délka kurzu je individuální. Ve stáří by měl být během léčby pečlivě sledován dostatečný příjem tekutin.

Jaké patologie jsou předepsány

Název nemoci
Mechanismus terapeutického působení
Dávkování léku
Virus herpes simplex typu 1 a 2 (genitální)
Lék vstupuje do infikované buňky a přeměňuje se na aktivní formu - acyklovir trifosfát pomocí řady enzymů jak buňky, tak samotného viru. Dále je tato látka zabudována do molekuly DNA viru, což způsobuje přerušení řetězce a blokování procesu replikace (reprodukce) jeho genomu. Při mírném průběhu onemocnění se dospělým a dětem doporučuje kombinovat systémové užívání drogy s lokálními formami. Systémově se dospělým a dětem starším než 2 roky doporučuje užívat 200 mg 5krát denně. Dětem do 2 let je předepsáno 100 mg 5krát denně. Poslední dávka léku by měla být provedena nejméně 2 až 3 hodiny před spaním. Navenek se 5% mast nebo krém používá 4 - 5krát denně, nanáší se v tenké vrstvě, aniž by se vtírala do postižené pokožky. U závažnějšího průběhu onemocnění začíná léčba podáváním léku intravenózně ve formě kapátka třikrát denně v dávce 5-10 mg / kg nebo 0,5 g / m2 v jednom kapátku pro dospělé i děti. Kapací předpis léku zahrnuje neustálý dohled zdravotnického personálu

Kromě toho je důležité sledovat hodinový výdej moči (výdej moči), abyste včas identifikovali možné časné příznaky akutního selhání ledvin. Rychlost podávání léku by měla být pomalá, ne více než 250 ml standardního roztoku za 1 hodinu

Po zlepšení stavu pacienta a stanovení jasné pozitivní dynamiky je pacient převeden do tabletové formy léčiva. Při současné herpetické keratitidě se používají 3% oční masti. Jsou umístěny za dolním víčkem pomocí proužku o délce 0,5–1 cm, 5krát denně po dobu 5–10 dnů. Šindele (herpes Zoster)
Protože tento zástupce rodiny herpetických virů méně reaguje na léčbu tímto léčivem, používají se zvýšené dávky léčiva ke zlepšení terapeutického účinku. Optimální perorální dávka pro dospělé a děti starší 2 let je 800 mg 5krát denně. U dětí do 2 let je 400 mg indikováno 5krát denně. Průběh léčby trvá 7 až 15 dní, v některých případech dokonce až jeden měsíc. Kapací a topická příprava je předepsána stejným způsobem jako u viru herpes simplex. Plané neštovice (plané neštovice)
Dávky pro léčbu planých neštovic jsou stejné jako u šindelů a jsou 800 mg a 400 mg pro dospělé a pro děti do 2 let, 5krát denně. Avšak vzhledem k tomu, že plané neštovice jsou u dospělých často závažnější, je u této konkrétní věkové skupiny indikována léčba drogami. Léčba plané neštovice u dětí tímto lékem se nedoporučuje ze dvou důvodů. Nejprve plané neštovice zmizí samo o sobě s tradičním ošetřením zářivě zelenou a paracetamolem. Za druhé, při užívání tohoto léku se vytváří slabší imunita proti této infekci, což přispívá k jeho relapsu (opětovnému zhoršení) po celý život. Cytomegalovirus
U těchto onemocnění je léčba předepisována lékařem individuálně, v závislosti na cílech (prevence nebo léčba) a doprovodných onemocněních pacienta. Virus Epstein-Barr

Farmakologické vlastnosti

Lék má výrazný antivirový účinek..

Při pronikání do lidského těla se aktivní složka léčiva začíná integrovat do DNA viru a blokuje jeho syntézu.

Lék je vysoce účinný proti následujícím virům:

  • opar;
  • neštovice;
  • pásový opar;
  • cytomegalovirus;
  • Epstein Bar.

V případě heretické léze má aktivní složka léčiva následující farmakologické účinky:

  • zabraňuje vzniku nových ohnisek;
  • snižuje pravděpodobnost kontaminace čisté pokožky;
  • urychluje tvorbu krust na ohniskách;
  • snižuje bolestivé pocity atd..

speciální instrukce

Pilulky

Během léčby je nutné sledovat hladinu kreatininu a obsah močoviny v krvi. Pacient musí dostat dostatečné množství tekutiny.

Při dlouhodobé nebo opakované léčbě acyklovirem u pacientů se sníženou imunitou se mohou objevit virové kmeny, které jsou necitlivé na působení acyklovir-akrikhinu. Většina z těchto kmenů vykazovala relativní nedostatek enzymu thymidinkinázy; Rovněž byly izolovány virové kmeny se změněnou DNA polymerázou nebo změněnou thymidinkinázou.

Acyclovir-Akrikhin nechrání před pohlavním přenosem oparu, proto by se měl během léčby zdržet pohlavního styku, i když neexistují žádné klinické projevy onemocnění.

Masť pro vnější použití

Maximální terapeutický účinek je dosažen, pokud je léčba zahájena co nejdříve. Masť by měla být použita okamžitě po objevení se prvních příznaků nemoci (svědění, pálení, brnění, zarudnutí a napětí).

Acyclovir-Akrikhin by neměl být aplikován na sliznice očí a ústní dutiny, protože může dojít k závažnému lokálnímu zánětu.

Během léčby genitálního oparu je nutné se během tohoto období vzdát pohlavního styku nebo používat kondomy, protože acyklovir nechrání před sexuálním přenosem viru.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti podstupující léčbu přípravkem Acyclovir-Akrikhin ve formě tablet by měli být opatrní při řízení a provádění jiných prací, které vyžadují zvláštní soustředění pozornosti a rychlou reakci

speciální instrukce

Při studiu pokynů k použití tablet Acyclovir je třeba si uvědomit některé další nuance. Pro děti a dospělé je tento lék předepsán výhradně lékařem - může být použit podle pokynů lékaře, aby se zabránilo komplikacím a vedlejším účinkům.

Délka léčby nebo opakovaná léčba tímto léčivem u imunokompromitovaných pacientů často vede ke vzniku virových kmenů, které nejsou citlivé na jeho účinky. A mnoho kmenů vykazuje relativní nedostatek virové thymidinkinázy.

Opatrně musíte užívat lék na poškozenou funkci ledvin a starší osoby, protože jejich poločas acykloviru je zvýšen

Při užívání léků musíte také pít dostatek tekutin.

Je velmi důležité kontrolovat funkci ledvin

Samozřejmě, během období léčby herpesu je také nutné zdržet se pohlavního styku, a to i při absenci klinických projevů a při používání bariérové ​​antikoncepce. Lékař je povinen informovat svého pacienta o pravděpodobnosti přenosu viru v období vyrážky, jakož io případech tzv. Asymptomatického virového nosiče.

Můžete pít "Acyclovir", pokud plánujete řídit? Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu na schopnost řídit různé mechanismy a vozidla. Je však třeba mít na paměti, že se během léčby často objevují závratě, a proto je lepší, pokud je to možné, zdržet se řízení..

Rovněž byste se neměli věnovat činnostem, které znamenají projev zvýšené koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí..

Indikace a kontraindikace

Perorální lék na léčbu nachlazení, SARS, chřipka se používá pouze po lékařském vyšetření. Samoléčba je zakázána, zejména pro zdraví dětí. Za přítomnosti kontraindikací nebo projevených nežádoucích účinků se zdravotní stav může zhoršit.

Acyklovir na chřipku zastavuje působení virů, aniž by ovlivňoval zdravé buňky. Imunitní systém si s novými typy virů poradí sám.

Podle uvážení lékaře je tento lék předepsán, pokud negativní dynamika překročí více než pět dní, existuje riziko oparu. Pro léčbu jsou indikace univerzální, vyvolané virovou lézí.

  • Exacerbace herpetické infekce.
  • Cytomegalovirus.
  • Lišejník.
  • Plané neštovice.

Lék je často zahrnut do komplexní léčby zjevné imunodeficience (HIV po transplantaci kostní dřeně).

Během chřipky je Acyclovir předepsán, pokud pacient někdy měl opar, aby se zabránilo jeho opakování na pozadí nachlazení.

Nesprávná samoléčba nebo zneužití acykloviru vede k nežádoucím reakcím. Musíte předem plně prostudovat pokyny k léku, seznam omezení.

Kontraindikace a vedlejší účinky spolu souvisejí. Lék nemůžete používat s citlivostí na složení, dysfunkcí centrálního nervového systému, s patologií vylučovacích orgánů a osobami staršími 60 let.

Kontraindikace zahrnují období těhotenství a kojení. Podle uvážení lékaře může být acyklovir předepsán během těhotenství, pokud jsou přínosy pro matku vyšší než riziko pro plod.

Acyklovir je užitečný k prevenci nachlazení nebo SARS. Ale i za takových okolností to nelze dlouho užívat, protože viry se přizpůsobují lékům a budou neúčinné..

K rychlému posílení imunitního systému musí pacient dodatečně užívat komplexy vitamínů. Během pokročilého stadia onemocnění nebude lék vykazovat všechny léčivé vlastnosti. V pokročilém stádiu je zbytečné brát léky, zvláště pokud nemoc způsobila zhoršení blahobytu na pozadí infekce.

Podle studií provedených u žen v pozici bylo zjištěno, že při užívání Acycloviru v prvních třech měsících těhotenství se zvýšilo riziko srdečních onemocnění u plodu, proto je v případě potřeby lék nahrazen analogem.

Vedlejší účinek

  • Lokální alergické reakce: ve velmi vzácných případech se objeví reakce z přecitlivělosti (kopřivka, Quinckeho edém). Častěji se objevuje svědění, zarudnutí, loupání.
  • Při aplikaci ze strany očí: zřídka - povrchová bodová keratopatie, konjunktivitida, blefaritida. Častěji dochází k mírnému pocitu pálení.
  • Po perorálním podání: nevolnost, průjem, bolesti břicha, zvracení, zvýšená únava, kožní vyrážka, bolesti hlavy, závratě, halucinace, nespavost nebo ospalost, horečka. Vypadávání vlasů a změny krevního obrazu jsou vzácné.
  • Při intravenózním podání: krystalurie, akutní selhání ledvin, encefalopatie, zánět žil v místě vpichu, zvracení a nevolnost.

Předávkovat

Možné při parenterálním a vnitřním podání lékových forem a náhodném požití krému a masti. Příznaky: neurologické poruchy, bolesti hlavy, dušnost, zvracení, průjem, nevolnost, dysfunkce ledvin, záchvaty, kóma. Lůžková péče.

Lékové interakce

  • V kombinaci s imunostimulanty je účinek acykloviru zvýšen.
  • V kombinaci s probenecidem se zvyšuje poločas acykloviru.
  • Při současné léčbě nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko vzniku dysfunkce ledvin.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyclovir-Akrikhin - antivirotikum; je syntetický analog acyklického purinového nukleosidu, který je vysoce selektivní proti herpes virům.

Mechanismus účinku léku je následující: acyklovir, který proniká do infikovaných buněk obsahujících virovou thymidinkinázu, je fosforylován a přeměněn na acyklovirmonofosfát. Poté se monofosfát pod vlivem enzymu guanylátcyklázy acykloviru převede na difosfát a poté (pod vlivem řady buněčných enzymů) na trifosfát. Poté se acyklovir trifosfát začne integrovat do DNA viru a blokuje jeho syntézu kompetitivní inhibicí DNA polymerázy virové buňky. Vysoká selektivita působení a specificita jsou také způsobeny skutečností, že se acyklovir hromadí hlavně v buňkách postižených herpetickou infekcí..

Acyclovir-Akrikhin je vysoce účinný proti Varicella zoster (virus, který způsobuje pásový opar a plané neštovice), Herpes simplex typu 1 a 2 a proti lidskému herpesviru typu 4 (virus Epstein-Barr). Acyklovir má mírnou aktivitu proti cytomegaloviru.

U herpesu pomáhá Acyclovir-Akrikhin předcházet vzniku nových prvků vyrážky, snižuje riziko poškození vnitřních orgánů a šíření kůže, snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster, urychluje proces tvorby krusty.

Farmakokinetika

Perorální biologická dostupnost acykloviru se pohybuje od 15 do 30%. Dobře proniká do všech tkání a orgánů; v mozkomíšním moku je jeho koncentrace 50% plazmy. Acyklovir prochází placentární a hematoencefalickou bariérou a vstupuje do mateřského mléka. Plazmatické proteiny se vážou od 9 do 33% účinné látky.

Maximální plazmatická koncentrace acykloviru po podání 200 mg léčiva 5krát denně je 0,7 μg / ml. Dosažení tohoto indikátoru trvá 1,5-2 hodiny.

Metabolismus probíhá v játrech. Ve výsledku se vytvoří farmakologicky neaktivní 9-karboxymethoxymethylguanin. Při perorálním podání je eliminační poločas 2–3 hodiny. U pacientů se závažnou renální nedostatečností se prodlužuje až na 20 hodin a u pacientů na hemodialýze - až 5,7 hodin (plazmatická koncentrace acykloviru klesá na 60% počáteční hodnoty).

Asi 84% léčiva se vylučuje nezměněno a asi 14% ve formě metabolitu. Hlavní cestou vylučování je ledviny; méně než 2% acykloviru se vylučují stolicí; stopová množství byla stanovena ve vydechovaném vzduchu.

Pro vnější použití Acyclovir-Akrikhin (ve formě masti) je absorpce acykloviru na neporušené oblasti pokožky minimální; není detekován v moči a krvi. Pokud je postižena kůže, je absorpce mírná. Sérová koncentrace acykloviru je až 0,28 μg / ml u jedinců s normální funkcí ledvin a až 0,78 μg / ml u pacientů s chronickým selháním ledvin. Až 9,4% denní dávky léčiva se vylučuje močí (ledvinami).

Interakce s jinými léky

"Acyclovir" se nedoporučuje užívat současně s léky, které mají stejný farmakologický účinek, protože mohou zvýšit koncentraci stejné aktivní složky v plazmě.

Při použití přípravků "Cymedin" a "Probenecid" v procesu léčby je třeba mít na paměti, že tyto léky mohou snížit rychlost eliminace acikloviru z těla o 30%.

Pokud se současně s tímto léčivým přípravkem používá cyklosporin nebo jiné léky s neurotoxickými vlastnostmi, riziko neurotoxických nebo nefrotoxických účinků se zvýší..

Druhy léků, obchodní názvy analogů, formy uvolňování

Acyklovir je dostupný v následujících lékových formách:

  • pilulky;
  • lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání kapáním;
  • masti a krémy pro vnější použití;
  • oční mast.

Acyklovir se nachází v lékárnách pod následujícími obchodními názvy:

  • Cyklovir;
  • Cyklovir;
  • Cyclovax;
  • Supraviran;
  • Provirsan;
  • Medovir;
  • Lizavir;
  • Zovirax;
  • Herpesin;
  • Herperax;
  • Gerpevir;
  • Gervirax;
  • Virolex;
  • Vivorax;
  • Acyclostad;
  • Acigerpin a kol.

Acyclovir

Acyclovir: návod k použití a recenze

Latinský název: aciklovir

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: aciklovir (aciklovir)

Výrobce: AZT PHARMA KB (Rusko); Ozon, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUE (Bělorusko); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Vertex, JSC (Rusko); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) a další.

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 13 rublů.

Acyclovir je antivirotikum používané k léčbě oparu.

Uvolněte formu a složení

  • krém pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách o hmotnosti 2 g, 5 g, 10 g);
  • masti pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; ve sklenicích 5 g, 10 g, 20 g);
  • oční mast 3% (v hliníkových tubách o hmotnosti 5 g);
  • lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (v lahvičkách 250 mg a 500 mg);
  • tablety 200 mg a 400 mg (v blistrech po 10 ks).

Léčivou látkou je acyklovir:

  • 1 g krému - 50 mg;
  • 1 g masti - 50 mg;
  • 1 g oční masti - 30 mg;
  • 1 láhev lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg;
  • 1 tableta - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je antivirotikum pro orální, parenterální, místní a vnější použití, syntetický analog acyklického purinového nukleosidu.

Acyklovir má vysokou specificitu pro viry Herpes simplex (HSV), včetně typu 1 a typu 2, cytomegaloviru (CMV), viru Epstein-Barr (EBV) a viru Varicella zoster (VZV). Projev největší aktivity látky je pozorován ve vztahu k HSV-1, poté v sestupném pořadí - HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Mechanismus účinku je založen na penetraci léčiva přímo do buněk infikovaných virem, které produkují virovou thymidinkinázu, v důsledku čehož je acyklovir fosforylován na acyklovirmonofosfát.

Aktivita virové thymidinkinázy ve vztahu k acykloviru je mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (koncentrace acyklovirmonofosfátu v infikovaných buňkách je 40-100krát vyšší). Dále se tvoří acyklovir trifosfát, který je selektivním a extrémně aktivním inhibitorem virové DNA polymerázy..

Je velmi pravděpodobné, že mechanismus inhibice syntézy DNA (deoxyribonukleové kyseliny) acyklovir trifosfátem spočívá v tom, že je substrátem pro tento enzym, který umožňuje 3'– 5 'vazbu potřebnou k prodloužení řetězce DNA. Ve výsledku dochází k předčasnému ukončení řetězce DNA.

Farmakokinetika

Pilulky

Po perorálním podání se acyklovir vstřebává ve střevě pouze částečně. Po aplikaci 5krát denně 200 mg C.max (maximální koncentrace) a Cmin (minimální koncentrace) látky v krevní plazmě je 0,7, respektive 0,4 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru 50% plazmatické koncentrace. Látka má relativně nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny (9–33%). Vylučuje se z těla, hlavně ledvinami, beze změny. Renální clearance významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje, že látka se vylučuje nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10–15% dávky).

Masť (krém) pro vnější použití

Při externím použití na neporušenou pokožku má acyklovir minimální absorpci. Nezjištěno v krvi / moči.

V případě aplikace na postiženou pokožku se látka vstřebává mírně. Při absenci poruchy funkce ledvin je koncentrace v séru až 0,28 μg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin toto číslo stoupá na 0,78 μg / ml. Vylučování se provádí ledvinami (až 9,4% denní dávky).

Oční mast

Prostřednictvím epitelu rohovky acyklovir snadno proniká a vytváří terapeutickou koncentraci v nitrooční tekutině. Při použití léku ve formě oční masti neexistují žádné metody pro stanovení látky v krvi..

Infuzní roztok

Cssmax (maximální rovnovážná koncentrace) acyklovir po infuzi po dobu 60 minut v dávce 2,5; Pět; 10 a 15 mg / kg jsou 5,1; 9,8; 20,7 a 23,6 μg / ml. Cssmin (minimální rovnovážná koncentrace) acykloviru v plazmě 7 hodin po infuzi v uvedených dávkách je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.

U dětí od jednoho roku věku srovnatelné Cssmax a C.ssmin pozorováno při podávání v dávce 250 mg / m2 odpovídá 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a v dávce 500 mg / m2 odpovídá 10 mg / kg (dávka pro dospělé).

U dětí od 0 do 3 měsíců, které dostaly acyklovir v infuzi v dávce 10 mg / kg po dobu delší než 60 minut každých 8 hodin, Cssmax a C.ssmin byly 13,8, respektive 2,3 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Souvislost s bílkovinami krevní plazmy je nevýznamná - od 9 do 33% je v důsledku toho nepravděpodobný vývoj lékových interakcí v důsledku vytěsnění z vazebných míst s bílkovinami plazmy..

Po intravenózním podání acykloviru u dospělých T1/2 (poločas) z plazmy je přibližně 2,9 hodiny. Většina látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než renální clearance kreatininu. To naznačuje vylučování látky nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí..

Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, v moči představuje přibližně 10–15% podané dávky. Při předepisování acykloviru 1 hodinu po užití probenecidu v dávce 1 000 mg T.1/2 acyklovir a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) vzrostly o 18, respektive 40%.

Clearance acykloviru u starších pacientů klesá souběžně s poklesem clearance kreatininu, zatímco T1/2 mírně se mění.

Při chronickém selhání ledvin T1/2 průměrná hodnota acykloviru je 19,5 hodiny, během hemodialýzy je toto číslo 5,7 hodiny a plazmatická koncentrace acykloviru klesá přibližně o 60%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je parenterální a perorální acyklovir předepsán k léčbě následujících onemocnění:

  • primární a opakující se genitální opar, který je závažný;
  • herpes zoster způsobený virem Varicella zoster;
  • recidivující a primární herpes simplex s poškozením sliznic a kůže způsobený virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů se sníženou imunitou;
  • herpes zoster, doprovázený poškozením očí.

Uvnitř je použití Acycloviru indikováno k prevenci často se opakujících genitálních oparů, jakož i herpes simplex a herpes zoster způsobených virem Varicella zoster se sníženou imunitou.

Parenterálně je lék předepsán k léčbě encefalitidy způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2, stejně jako generalizované infekce u novorozenců způsobené virem Herpes simplex.

Při léčbě plané neštovice do 24 hodin po nástupu typické vyrážky s intaktní imunitou se Acyclovir užívá perorálně, se sníženou imunitou - parenterálně.

Kontraindikace

Použití všech lékových forem Acycloviru je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na jeho základní složky.

Absolutní kontraindikace pro tablety:

  • nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro lékovou formu, která obsahuje monohydrát laktózy jako pomocnou složku);
  • věk do 3 let;
  • období laktace.

Relativní kontraindikace pro tablety (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • neurologické poruchy / reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené historie);
  • zhoršená funkce ledvin;
  • užívání velkých dávek acykloviru, zejména na pozadí dehydratace;
  • starší věk;
  • těhotenství.

Relativní kontraindikace masti (krému) pro vnější použití (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • těhotenství;
  • období laktace.

Absolutní kontraindikací pro použití oční masti je kojení. Pod lékařským dohledem je oční mast Acyclovir předepsána během těhotenství.

Absolutní kontraindikací pro použití infuzního roztoku je kojení..

Relativní kontraindikace pro infuzní roztok (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

  • dehydratace;
  • selhání ledvin;
  • neurologické poruchy;
  • poruchy elektrolytů;
  • těžká hypoxie;
  • reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené historie);
  • kombinovaná léčba s léky, které zhoršují funkci ledvin, zejména s cyklosporinem, takrolimem (vyžaduje sledování funkce ledvin);
  • kombinovaná léčba s mykofenolát mofetilem (imunosupresivní léčivo používané při transplantaci orgánů);
  • těhotenství.

Návod k použití Acycloviru: metoda a dávkování

Dospělým pacientům při léčbě primárních infekcí a relapsů herpes simplex kůže a sliznic se obvykle předepisuje 1 tableta (200 mg) 5krát denně. Doba užívání léku je 5 dní. V závažných případech může být zapotřebí delší léčba. Při výrazném oslabení imunity je možné dávku zvýšit dvakrát nebo intravenózně.

K potlačení rozvoje relapsů se Herpes simplex s normálním imunitním systémem obvykle předepisuje 1 tableta (200 mg) 4krát denně nebo 2 tablety 2krát denně. Se sníženou imunitou může být nutné zvýšit dávku.

Topicky a externě se krém nebo mast Acyclovir nanáší vatovým tamponem nebo čistými rukama na postižená místa a sousední oblasti pokožky tenkou vrstvou. Frekvence aplikace - 5krát denně v pravidelných intervalech. Léčba pokračuje, dokud se na váčcích nevytvoří krusty nebo dokud nedojde k úplnému uzdravení. Průměrná doba léčby je 5-10 dní.

Oční mast Acyclovir pro dospělé a děti by měla být umístěna do dolního spojivkového vaku ve formě pásu o délce 1 cm. Postup se provádí 5krát denně (každé 4 hodiny) až do úplného uzdravení. Po uzdravení léčba pokračuje další 3 dny..

Intravenózní kapání pro děti starší 12 let a pro dospělé je obvykle předepsáno v dávce 5-10 mg / kg s intervalem mezi injekcemi 8 hodin. U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se dávka počítá na základě povrchu těla - 250-500 mg / m 2, pro novorozence - 10 mg / kg.

Vedlejší efekty

  • kožní alergické reakce;
  • anafylaktické reakce;
  • zvýšená aktivita jaterních transamináz;
  • zmatek vědomí;
  • halucinace;
  • horečka;
  • lymfadenopatie;
  • bolest hlavy;
  • leukopenie;
  • zrakové postižení;
  • periferní edém.

Při parenterálním podání Acycloviru mohou být: akutní selhání ledvin, flebitida nebo zánět v místě vpichu, známky encefalopatie, hematologické poruchy, hematurie, hemolýza, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, snížený krevní tlak, duševní poruchy, deprese nebo psychóza, gastrointestinální dysfunkce.

Užívání pilulek může vést k rozvoji malátnosti, parestézií, dysfunkci gastrointestinálního traktu (ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti břicha), alopecie, agitovanosti, myalgie, závratí, ospalosti.

Předávkovat

Pilulky

Existují důkazy o požití 20 mg acykloviru.

Hlavní příznaky předávkování: agitovanost, křeče, kóma, letargie. Pokud koncentrace acykloviru překročí rozpustnost v renálních tubulech (2,5 mg / ml), lze pozorovat precipitaci v renálních tubulech.

Infuzní roztok

V případě předávkování dochází ke zvýšení koncentrace sérového kreatininu, dusíku močoviny v krvi a rozvoji selhání ledvin. Neurologické příznaky zahrnují neklid, halucinace, zmatenost, záchvaty a kóma.

Masť (krém) pro vnější použití, oční mast

Při náhodném požití je možné předávkování acyklovirem.

Hlavní příznaky: porucha funkce ledvin, neurologické poruchy, bolest hlavy, dušnost, průjem, zvracení, nevolnost, záchvaty, letargie, kóma.

Terapie: aktivity zaměřené na udržení vitálních funkcí, hemodialýza.

speciální instrukce

Dlouhodobé užívání acykloviru nebo opakované cykly u pacientů se sníženou imunitou mohou vést ke vzniku virových kmenů, které nevykazují citlivost na účinek léku.

Při perorálním užívání léku ve vysokých dávkách musíte sledovat příjem dostatečného množství tekutiny v těle.

Použití drogy nezabrání pohlavnímu přenosu oparu, proto by se během léčby, i při absenci klinických projevů, měli zdržet pohlavního styku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období podávání Acycloviru perorálně ve formě tablet by pacienti měli být při řízení vozidel opatrní..

Infuzní roztok je určen výhradně pro použití v nemocnicích, proto neexistují žádné údaje o účinku léčby na schopnost řídit vozidla..

Aplikace během těhotenství a kojení

  • těhotenství: léčba může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem;
  • období laktace: tablety, oční masti, infuzní roztok - lék je kontraindikován; externí mast / krém - terapie může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem.

Použití v dětství

Acyklovir ve formě tablet není předepsán pacientům mladším 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Lék v dávkových formách pro systémové použití (tablety a infuzní roztok) je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin (selhání ledvin).

Použití u starších osob

Tablety Acyclovir jsou předepsány starším pacientům s opatrností.

Lékové interakce

Při současném podávání probenecidu se průměrný T zvyšuje1/2 a clearance acykloviru klesá.

Společný příjem s nefrotoxickými léky zvyšuje riziko vzniku renální dysfunkce, s imunostimulanty - zvyšuje účinek acykloviru.

Při míchání roztoků vezměte v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro intravenózní podání (pH 11).

Analogy

Analogy acykloviru jsou:

  • podle účinné látky: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • podle mechanismu účinku: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Podmínky skladování

  • krém pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 25 ° C;
  • masti pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 8–15 ° C;
  • oční mast - 3 roky při teplotě 15-25 ° C;
  • tablety, lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku - 3 roky při teplotách do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Acycloviru

Většina recenzí o Acycloviru je pozitivní. Lék je považován za účinný, levný a cenově dostupný.

Rychlost vývoje terapeutického účinku masti (krému) pro vnější použití se hodnotí různými způsoby. Někteří říkají, že zlepšení přichází rychle, zatímco jiní poukazují na to, že úleva od příznaků není okamžitá. Je také třeba poznamenat, že užívání léku může vést k rozvoji vedlejších účinků (otoky, dermatózy). Kromě toho existují negativní recenze týkající se konzistence a hořké chuti masti..

Tablety Acyclovir se obvykle používají v případech, kdy nebylo možné zastavit projevy herpesu vnějšími prostředky. Uživatelé si všimnou, že nejlepších výsledků je dosaženo při užívání léku s výskytem prvních příznaků onemocnění..

Mezi hlavní výhody oční masti patří její účinnost, přijatelné náklady a pohodlné balení. Mezi nevýhody patří malý objem trubice.

Cena Acycloviru v lékárnách

Přibližná cena za Acyclovir je: tablety (20 kusů po 200 nebo 400 mg) - 19-21 nebo 164-226 rublů; 5% masti pro vnější použití (1 tuba po 5 nebo 10 g) - 15 nebo 22 rublů; 3% oční mast (1 tuba po 5 g) - 86-123 rublů; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (1 láhev 250 mg) - 193 rublů.